Antibióticos: Aminoglicosídeos/ Sulfas + Trimetoprim

Acadêmicos: Antônio Coelho & Vinícius CostaDisciplina: Microbiologia

Professor(a): Jivago

Anápolis, 2012

Aminoglicosídeos

Aminoglicosídios – Mecanismos de Ação

Função Principal: Inibição da Síntese Protéica: (JEWETZ, 1989)

Jewetz (1989) define estes em 4 etapas:

1ª etapa: Ligação de um aminoglicosídios a uma proteína receptora específica, localizada na subunidade 30 S do ribossoma microbiano inibindo a síntese protéica ou produzindo proteínas defeituosas.

2ª etapa: Bloqueio da atividade da formação do peptídio.

Aminoglicosídios – Mecanismos de Ação

3ª etapa: O aminoácido “errado” é inserido no peptídio, resultando em uma proteína não funcional.

4ª etapa: A ligação do aminoglicosídio resultaria na quebra dos polissomas e separando em monossomas incapazes de sintetizar proteínas.

Aminoglicosídios – Mecanismos de Ação

São antibióticos bacteriostáticos.

Nos aminoglicosídios os mecanismos de resistência bacteriana são: Alteração dos receptores e Alteração do transporte de antibióticos. (KONEMAN et al., 2010).

Aminoglicosídios – Mecanismos de Resistência

Brasil (2007) aborda quanto aos mecanismos que são:

Alteração dos sítios de ligação no ribossomo.

Alteração da Permeabilidade.

Modificação enzimática da droga.

Aminoglicosídios – Aplicação (BRASIL, 2007)

Principais aminoglicosídeos: Estreptomicina, Gentamicina e Amicacina.

Utilizado via oral para descontaminação da flora intestinal (neomicina).

Quanto maior a concentração da droga mais rápida e maior o efeito bactericida, principalmente quando usado com antimicrobianos beta-lactânicos.

Aminoglicosídios – Aplicação

Principais usos:

Septicemias

Infecções do trato urinário

Endocardites

Infecções Respiratórias

Osteomielites

Meningites em recém-nascidos

Efeitos Colaterais:

Potentes agentes nefrotóxicos.

Em casos extremos de altas doses pode causas paralisia neuromuscular.

Sulfas + Trimetropin

Sulfas + Trimetropin – Mecanismos de Ação

Segundo Burton & Engelkirk (2005):

Inibição da Atividade Enzimática / são bacteriostáticos (inibem o crescimento de um microorganismo) e de fonte sintética.

Função Antimetabólica: interferem na síntese do ácido fólico nas bactérias, interrompendo o crescimento celular e levando a morte bacteriana.

Sulfas + Trimetropin – Mecanismos de Ação

Sulfas: análogos do PABA (ácido paraminobenzóico).

Trimetropim: análogos do ácido fólico.

BRASIL (2007) afirma que as sulfanamidas inibem o metabolismo de ácido fólico, por mecanismo competitivo.

Sulfas + Trimetropin – Mecanismos de Resistência

A resistência pode ocorrer por mutação, levando à produção aumentada de PABA ou à síntese de diidropteróico sintetase (pouca afinidade pelo antimicrobiano).

A resistência ao trimetropin pode ocorrer por alteração da permeabilidade celular através da alteração na enzima diidrofalato redutase.

Sulfas + Trimetropin – Aplicação

Seis principais drogas: Sulfanilamida, Sulfisoxazol, Sulfacetamida, Ácido para-aminobenzóico (PABA), saulfadiazina e sulfametoxazol.

Sulfametoxazol: é comumente empregado com trimetropim. Esta associação é conhecida como cotrimoxazol.

A ação do cotrimoxazol atua em etapas diferentes da síntese de ácido tetra-hidrofólico (necessário para a síntese de ácido nucléico).

O cotrimoxazol é metabolizado pelo fígado e a excreção é renal.

Indicações: infecções no trato urinário, uretrites e prostatites (agudas ou crônicas).

Utilizado no tratamento de sinusite e bronquite crônica para pacientes alérgicos aos beta-lactânicos.

Sulfas + Trimetropin – Aplicação

Efeitos Colaterais: Sintomas digestivos e farmacodermias (ex:

erupção morbiliforme e prurido cutâneo).

Outras reações são: Febre, cefaleia, nefrotoxidade, tremores...

Os efeitos de maiores riscos são: Anormalidades hematológicas e reações cutâneas graves

Sulfas + Trimetropin – Aplicação

Referências Bibliográficas

JEWETZ, E.; MELNICK, J.L. & ADELBERG, E.A. Microbiologia médica. 18ª ed. Editora Guanabara.Rio de Janeiro, 1989

KONEMAN, E. W.; ALLEN, S. D.; JANDA, W. M.; SCHRECKENBERGER, P. C.; WINN, W. C. Diagnóstico Microbiológico. Texto e Atlas Colorido. 6ª edição, Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 2008.

 

BRASIL, Anvisa. Antimicrobianos – Bases Teóricas e Usos Clínicos. 2007. Disponível em: <http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo 1/ sulfonamidas.htm> e <http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo 1/ aminoglicosídeos.htm>. Acesso em: 22 ago. 2012.

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