7 revisao geral dos antibioticos uem.ppt

ANTIBIOTICOSANTIBIOTICOS

Alda MarianoAlda MarianoMaputo, Abril 2010

UNIVERSIDADE EDUARDO UNIVERSIDADE EDUARDO MONDLANEMONDLANE

FACULDADE DE MEDICINA

• Introdução

- Os antibióticos são os fármacos mais prescritos

- O uso excessivo e indevido levou a resistência bacteriana aos antibióticos.

- O maior estímulo para o desenvolvimento de

resistência é o uso dos antibióticos.



• Introdução

- Uso imprudente e inapropriado em situações em que não está indicada antibioticoterapia Ex: resfriado comum, infecções virais- A resistência microbiana aumenta o custo dos cuidados médicos.



ConceitosConceitos

Antibióticos: substâncias Antibióticos: substâncias produzidas porproduzidas por microorganismos (bactérias, fungos, microorganismos (bactérias, fungos, actinomycetos), que impedem o actinomycetos), que impedem o crescimento crescimento de outros microorganismos, de outros microorganismos, podendo destrui-los.podendo destrui-los.



ConceitosConceitos

Agentes quimioterápicos: substânciasAgentes quimioterápicos: substâncias inteiramente produzidas em inteiramente produzidas em

laboratóriolaboratório (quinolonas, sulfonamidas), que (quinolonas, sulfonamidas), que

impedemimpedem o crescimento de microorganismos,o crescimento de microorganismos, podendo destrui-los.podendo destrui-los.



ConceitosConceitos

Agentes semi-sintéticos: são substânciasAgentes semi-sintéticos: são substânciashíbridas dos dois anteriores híbridas dos dois anteriores

(amoxicilina)(amoxicilina)

Antibiótico Antibiótico sinónimosinónimo de agentes de agentes sintéticossintéticos



- LACTÁMICOS- LACTÁMICOS

Penicilinas, Cefalosporinas, Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems, MonobactamatosCarbapenems, Monobactamatos



• Caracteristicas dos -Lactámicos

Contêm um anel Contêm um anel -lactámico na sua -lactámico na sua estruturaestrutura

Actuam por inibição da síntese do Actuam por inibição da síntese do peptidoglicanpeptidoglican da parede celular bacteriana. da parede celular bacteriana.

São bactericidas.São bactericidas.

Têm um elevado índice terapêutico



• Caracteristicas dos -Lactámicos

Eliminados pelo rim de forma inalterada. Eliminados pelo rim de forma inalterada.

Principal efeito adverso – reacções alérgicas.Principal efeito adverso – reacções alérgicas.

São seguros para uso na gravidezSão seguros para uso na gravidez

A resistência a eles tem aumentado a taxas A resistência a eles tem aumentado a taxas dramáticasdramáticas



PENICILINAS



Caracteristicas das penicilinas

Grupo mais importante de antibióticos

São os antibióticos mais usados porque:

Muito eficazesBaratosPouco tóxicosCobrem a maioria dos

microorganismos



Caracteristicas das penicilinas

Consistem de um anel de tiazolidina, unido a um anel - lactámico ao qual está unido uma cadeia lateral.

A alteração química ou metabólica do núcleo leva a perda da actividade antibacteriana.Actuam inibindo a síntese do peptidoglican, o que levaa lise da célula.




FACULDADE DE MEDICINAPenicilinas Padrão Penicilina G cristalina (iv)

Penicilina V (po)Penicilina G procaína (im)Penicilina G benzatina (im)

Penicilinas antiestafilocócicas

Meticilina (im)Nafcilina (im)Isoxazolilpenicilinas (iv ou po)OxacilinaCloxacilinaDicloxacilinaFlucloxacilina


FACULDADE DE MEDICINAAminopenicilinas

Ampicilina (iv ou po)Amoxicilina (po)Bacampicilina (po)

Penicilinas antipseudomonas

Carboxipenicilinas Carbenicilina (iv)Ticarcilina (iv)UreidopenicilinasPiperacilina (iv)Azlocilina (iv)Mezlocilina (iv)

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS




FACULDADE DE MEDICINACaracteristicas das CefalosporinasSão antibióticos - lactámicos relacionados estrutural e funcionalmente com as penicilinas.

São classificadas em gerações de acordo com o seu espectro de acção e resistência as - lactamases.

Existe 10% de reacções alérgicas cruzadas entre estas e as penicilinas.


FACULDADE DE MEDICINACaracteristicas das CefalosporinasActuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana.

Têm uma absorção oral fraca (excepto cefalexina, cefradina, cefadroxil).

O metabolismo das cefalosporinas não é clinicamente importante.

São excretadas fundamentalmente pelo rim.


FACULDADE DE MEDICINAClassificação das Cefalosporinas

1ª Geração Cefadroxil (po)Cefazolina,Cefalexin(po)Cefalotina,Cefapirina eCefradine (iv/po)

2ª Geração com actividade contra H. Influenzae

Cefaclor (po)Cefamandol,Cefonicid(po)Ceforanide,Cefuroxima eCefuroxima axetil (po)

2ª Geração com actividade contra Bacteroides fragilis

Cefmetazol,Cefotetam e Cefoxitin


FACULDADE DE MEDICINAClassificação das Cefalosporinas

3ª Geração Cefotaxima,Ceftriaxona,Ceftizoxima,Cefoperazona eMoxalactam

3ª Geração com actividade contra Pseudomona aeruginosa

Ceftazidima, Cefixime

4ª Geração Cefepime, Cefpirome

Outros antibióticos - lactámicos

Carbapenems (imipenem e meropenem)

Monobactamatos (azetreonam)



AMINOGLICÓSIDOSAMINOGLICÓSIDOS

Estreptomicina, Gentamicina, Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina,

Kanamicina, NeomicinaKanamicina, Neomicina



Caracteristicas dos aminoglicosidos

- Consistem de dois ou mais aminoaçúcares unidos por Consistem de dois ou mais aminoaçúcares unidos por ligaçãoligação glicosídica a um anel aminocyclitol.glicosídica a um anel aminocyclitol.

- São activos contra bacilos aeróbios Gram negativos, São activos contra bacilos aeróbios Gram negativos, estafilococosestafilococos e mycobactérias.e mycobactérias.

- Não são absorvidos no tracto digestivo por isso se Não são absorvidos no tracto digestivo por isso se administramadministram parenteralmente.parenteralmente.



Caracteristicas dos aminoglicosidos

- São excretados na forma inalterada na urina São excretados na forma inalterada na urina sendosendo adequados para tratar infecções do tracto adequados para tratar infecções do tracto urinário.urinário.

- São muito tóxicos o que limita a sua São muito tóxicos o que limita a sua utilizaçãoutilização (ototoxicidade e nefrotoxicidade).(ototoxicidade e nefrotoxicidade).



Indicações:Indicações:

- Infecções do tracto urinárioInfecções do tracto urinário

- Meningite, ventriculite cerebralMeningite, ventriculite cerebral

- Queimaduras infectadas, pneumonias, - Queimaduras infectadas, pneumonias,

- Osteomielite, peritonite e bacteriémia- Osteomielite, peritonite e bacteriémia



MACRÓLIDOSMACRÓLIDOS

Eritromicina, Claritromicina, AzitromicinaEritromicina, Claritromicina, Azitromicina



Caracteristicas dos macrolidos- São- São uma alternativa aos lternativa aos -Lactámicos

- Dor epigástrica, icterícia colestática, ototoxicidade Dor epigástrica, icterícia colestática, ototoxicidade são algunssão alguns dos efeitos adversos.dos efeitos adversos.

Indicações:Indicações:- Infecções por Clhamídia – alternativa a tetraciclinas Infecções por Clhamídia – alternativa a tetraciclinas nasnas infecções uretrais, endocervicais e epididimites nãoinfecções uretrais, endocervicais e epididimites não complicadas e em mulheres grávidas.complicadas e em mulheres grávidas.



Indicações:Indicações:

- Infecções por Mycoplasma pneumoniae – Infecções por Mycoplasma pneumoniae – Pneumonias Pneumonias atípicas.atípicas.

- Infecções por Ureaplasma urealyticum – Uretrites Infecções por Ureaplasma urealyticum – Uretrites no Homem no Homem e infecções na mulher (morte fetal, aborto e e infecções na mulher (morte fetal, aborto e baixo peso abaixo peso a nascença).nascença).

- Infecções por Treponema Pallidum – Sífilis- Infecções por Treponema Pallidum – Sífilis



Indicações:Indicações: - Infecções por Legionella (Doença do Infecções por Legionella (Doença do Legionário)Legionário)

- Infecções por Haemophilus Influenzae, Infecções por Haemophilus Influenzae, estreptococus, estreptococus, estafilococos e Moraxella Catarralis.estafilococos e Moraxella Catarralis.



QUINOLONASQUINOLONAS

Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina, Lomefloxacina e EnoxacinaLomefloxacina e Enoxacina



Caracteristicas das quinolonas

- Antibióticos sintéticos relacionados Antibióticos sintéticos relacionados estruturalmenteestruturalmente com o ácido nalidíxicocom o ácido nalidíxico

- A adição de flúor no núcleo aumenta a sua A adição de flúor no núcleo aumenta a sua actividade contraactividade contra Gram - , leva a formação das Fluoroquinolonas. Gram - , leva a formação das Fluoroquinolonas.

- Sua utilização abusiva levou ao surgimento de Sua utilização abusiva levou ao surgimento de resistênciaresistência bacteriana.bacteriana.




- Actuam inibindo a girase do ácido Actuam inibindo a girase do ácido desoxiribonucleico. São desoxiribonucleico. São bactericidas.bactericidas.

- SãoSão eficazes contra bacilos aeróbios Gram - eficazes contra bacilos aeróbios Gram - incluindo incluindo enterobacter, H. influenzae, Moraxella catarrhalisenterobacter, H. influenzae, Moraxella catarrhalis

- Também são activas contra Legionella, Também são activas contra Legionella, Chlamydia e Chlamydia e Mycobactérias e eficazes no tto da Gonorreia.Mycobactérias e eficazes no tto da Gonorreia.




- Os antiácidos e catiões divalentes diminuem a Os antiácidos e catiões divalentes diminuem a absorção absorção das quinolonas.das quinolonas.

- Têm uma excelente biodisponibilidade oral - Têm uma excelente biodisponibilidade oral

- Excretam-se principalmente pelo rim - Excretam-se principalmente pelo rim

- São antibióticos bem tolerados - São antibióticos bem tolerados




Efeitos adversosEfeitos adversos

- Diarreia, naúsea, cefaleia, vertigensDiarreia, naúsea, cefaleia, vertigens

- Pertubações visuais, convulsões, hipertensão Pertubações visuais, convulsões, hipertensão craneanacraneana

- Cristalúria, fototoxicidade, roturara de tendões - Cristalúria, fototoxicidade, roturara de tendões e tendinites.e tendinites.




- Evitar em grávidas, mulheres a amamentar e - Evitar em grávidas, mulheres a amamentar e indivíduos indivíduos menores de 18 anos.menores de 18 anos.

- Indicadas no tratamento de: infecções urinárias Indicadas no tratamento de: infecções urinárias e do tractoe do tracto gastrointestinal, gonorreia.gastrointestinal, gonorreia.



SULFONAMIDASSULFONAMIDAS

Sulfadoxina, Sulfametoxazol, Sulfadoxina, Sulfametoxazol, Sulfisoxazol, Sulfadiazina, Sulfasalazina, Sulfisoxazol, Sulfadiazina, Sulfasalazina,

MafenidaMafenida



Caracteristicas das sulfamidas

- Sulfonamida é o nome genérico dos derivados Sulfonamida é o nome genérico dos derivados da para- da para- aminobenzeno sulfonamida.aminobenzeno sulfonamida.

- Tinham sido abandonadas devido as Tinham sido abandonadas devido as resistências, ao resistências, ao desenvolvimento de alergias e ao aparecimento desenvolvimento de alergias e ao aparecimento das das penicilinas.penicilinas.

- Continuam sendo usadas devido ao seu baixo Continuam sendo usadas devido ao seu baixo custo e custo e eficácia em certas infeções (urinárias e eficácia em certas infeções (urinárias e trachoma).trachoma).




- A introdução do cotrimoxazol renovou o - A introdução do cotrimoxazol renovou o interesse pelasinteresse pelas sulfonamidas.sulfonamidas.

- São bacteriostáticas. Activas contra São bacteriostáticas. Activas contra Enterobactérias, Enterobactérias, Chlamydia, Pneumocystis carinii e Nocardia.Chlamydia, Pneumocystis carinii e Nocardia.

- Potenciam o efeito da varfarina, tolbutamida, Potenciam o efeito da varfarina, tolbutamida, fenitoína efenitoína e metotrexato.metotrexato.




Efeitos adversosEfeitos adversos

- Reacções de hipersensibilidadeReacções de hipersensibilidade

- Hematúria, cristalúria, febre medicamentosaHematúria, cristalúria, febre medicamentosa

- Transtornos hematopoiéticos, kernicterus, Transtornos hematopoiéticos, kernicterus, hepatite.hepatite.



IndicaçõesIndicações

- Infecções urinárias- Infecções urinárias

- Pneumonia por pneumocystis carinii- Pneumonia por pneumocystis carinii

- Bronquite crónica, shigelose, febre entérica- Bronquite crónica, shigelose, febre entérica

- Tracoma e conjuntivite por inclusão- Tracoma e conjuntivite por inclusão




- Linfogranuloma venéreo e Cancroide- Linfogranuloma venéreo e Cancroide

- Toxoplasmose- Toxoplasmose

- Profilaxia de infecções estreptocócicas e Profilaxia de infecções estreptocócicas e meningite por meningite por neisseria meningitidisneisseria meningitidis



TETRACICLINASTETRACICLINAS

Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina, Doxiciclina, MinociclinaTetraciclina, Doxiciclina, Minociclina



Caracteristicas das tetraciclinas- Amplo espectro: microorganismos Gram Amplo espectro: microorganismos Gram + e Gram -, + e Gram -, rickettsias, mycoplasma, chlamydia, rickettsias, mycoplasma, chlamydia, micobactérias micobactérias atípicas e amebas.atípicas e amebas.

- São bacteriostáticas.- São bacteriostáticas.

- A ingestão de leite, hidróxido de alumínio A ingestão de leite, hidróxido de alumínio e certos metaise certos metais (cálcio, magnésio) diminuem sua absorção.(cálcio, magnésio) diminuem sua absorção.



Caracteristicas das tetraciclinas- A administração tópica deve evitar-se A administração tópica deve evitar-se devido ao risco de devido ao risco de sensibilização, excepto o uso ocular.sensibilização, excepto o uso ocular.Efeitos adversosEfeitos adversos- Dor epigástrica, náusea, vómitos e diarreiaDor epigástrica, náusea, vómitos e diarreia

- Fototoxicidade; icterícia; depositam-se nos Fototoxicidade; icterícia; depositam-se nos dentes e ossosdentes e ossos

- Reacções de hipersensibilidade.Reacções de hipersensibilidade.



IndicaçõesIndicações- Infecções por RickettsiasInfecções por Rickettsias- Infecções por Mycoplasma (Pneumonia por Infecções por Mycoplasma (Pneumonia por MycoplasmaMycoplasma Pneumoniae).Pneumoniae).- Infecções por Chlamídia ( linfogranuloma Infecções por Chlamídia ( linfogranuloma venéreo, tracoma, venéreo, tracoma, uretrite inespecífica).uretrite inespecífica).- Infecções sexualmente transmissíveis Infecções sexualmente transmissíveis (gonorreia, salpingite(gonorreia, salpingite gonocócica, epididimite, infecções gonocócica, epididimite, infecções endocervicais e rectais).endocervicais e rectais).- Acne, profilaxia em doentes com DPOC, - Acne, profilaxia em doentes com DPOC, doença Intestinaldoença Intestinal



CLORANFENICOLCLORANFENICOL



Caracteristicas do cloranfenicol- Antibiótico de amplo espectro, bacteriostático,Antibiótico de amplo espectro, bacteriostático, eficaz contra Salmonella tiphy e anaeróbios. eficaz contra Salmonella tiphy e anaeróbios. Efeitos adversosEfeitos adversos- Toxicidade hematológica (causa mais comum deToxicidade hematológica (causa mais comum de pancitopenia) pancitopenia) - Hipersensibilidade, síndrome do bébé cinzentoHipersensibilidade, síndrome do bébé cinzento- Náusea, vómitos e diarreia.Náusea, vómitos e diarreia.




- Febre tifóideFebre tifóide

- Meningite por H. Influenzae Meningite por H. Influenzae

- Alternativa na meningite por N. meningitidis e Alternativa na meningite por N. meningitidis e S. S. Pneumoniae em doentes alérgicos a penicilina.Pneumoniae em doentes alérgicos a penicilina.

- Infecções por anaeróbios- Infecções por anaeróbios



OBRIGADA

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