hipnÓticos e sedativos hipnóticos-sedativos são fármacos utilizados no estímulo do...

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOS Hipnóticos-sedativos são fármacos utilizados no estímulo do Hipnóticos-sedativos são fármacos utilizados no estímulo do

sono-sedação, reduzem a ansiedade, possuem efeitos calmantes sono-sedação, reduzem a ansiedade, possuem efeitos calmantes sem efeitos sobre as funções motoras ou mentais. São sem efeitos sobre as funções motoras ou mentais. São medicamentos hipnóticos ou soníferos. Possuem efeitos medicamentos hipnóticos ou soníferos. Possuem efeitos agradáveis ou atraentes para grande parte da população. Por ex. agradáveis ou atraentes para grande parte da população. Por ex. aliviam a ansiedade ou facilitam o sono.aliviam a ansiedade ou facilitam o sono.

Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da atividade Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da atividade do SNC, são por sua vez, hipnóticos redutores de ansiedade.do SNC, são por sua vez, hipnóticos redutores de ansiedade.

Frequentemente são associados em virtude da sintomatologia Frequentemente são associados em virtude da sintomatologia apresentada pelo paciente.apresentada pelo paciente.

HIPNÓTICOS E SEDATIVOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOS

Medicamentos utilizados para induzir ou Medicamentos utilizados para induzir ou manter o sono.manter o sono.

Sono: Importante papel homeostáticoSono: Importante papel homeostático- Atividade motora;Atividade motora;- Homeotérmica;Homeotérmica;- Regulação Neuroendócrina;Regulação Neuroendócrina;- Processos metabólicos.Processos metabólicos.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOS

Ciclo-vigília;Ciclo-vigília; Distúrbios do sono;Distúrbios do sono; Apneia do Sono;Apneia do Sono; -ronco-ronco


Tipos de Apneia do SonoTipos de Apneia do Sono

- Central;Central;- Obstrutivo;Obstrutivo;- Misto.Misto.

Complicações: desorientação, alucinaçõesComplicações: desorientação, alucinaçõeshipnagógicas, períodos de comportamentohipnagógicas, períodos de comportamentoautomático, sono diurno excessivo.automático, sono diurno excessivo.


InsôniaInsônia

- Sono reparador.- Sono reparador.- Dormir mal?Dormir mal?- Condições físicas do ambiente;Condições físicas do ambiente;- Ingestão de cafeína;Ingestão de cafeína;- Exercícios violentos;Exercícios violentos;

Sintomas associados: ansiedade, irritação,Sintomas associados: ansiedade, irritação,impaciência, mal estar geral durante o dia,impaciência, mal estar geral durante o dia,redução da concentração e memória, sudoreseredução da concentração e memória, sudoreseexcessiva.excessiva.


NarcolepsiaNarcolepsia

- Sonolência diurna;Sonolência diurna;- Alteração no equilíbrio entre algumas Alteração no equilíbrio entre algumas

substâncias químicas do cérebrosubstâncias químicas do cérebro- Sono REM em horários inadequadosSono REM em horários inadequados


SonambulismoSonambulismo

- Distúrbio benigno;Distúrbio benigno;- Desenvolvimento de tarefas simples ou Desenvolvimento de tarefas simples ou

complexas.complexas.


Depressores reversíveis do SNCDepressores reversíveis do SNC

Atualmente lideram vendas emAtualmente lideram vendas emdrogarias, farmácias, sendodrogarias, farmácias, sendocomercializados mais que o necessário.comercializados mais que o necessário.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSGRUPOSGRUPOSI I BARBITÚRICOSBARBITÚRICOS

II II NÃO BARBITÚRICOS NÃO BARBITÚRICOS Inorgânicos: Brometos/Sulfato de Magnésio.Inorgânicos: Brometos/Sulfato de Magnésio.Orgânicos: Derivados do 1,4 benzodiazepina/Derivados dOrgânicos: Derivados do 1,4 benzodiazepina/Derivados dcloral:Hidratos de Cloral/Piperridinadionas: Glutetimida e Éter cloral:Hidratos de Cloral/Piperridinadionas: Glutetimida e Éter

Cíclico.Cíclico.Carbamato: MeprobromatoCarbamato: MeprobromatoDerivados Quinazolonicos: MetaqualonaDerivados Quinazolonicos: MetaqualonaÁlcool EtílicoÁlcool Etílico


Tratamento de insôniasTratamento de insônias

1-) Hipnóticos 1-) Hipnóticos Barbitúricos Barbitúricos

- Induzem aparecimento do sono, interferindo nasInduzem aparecimento do sono, interferindo nasdiferentes fases do sono.diferentes fases do sono.

2-) Euipínicos 2-) Euipínicos Benzodiazepínicos e derivados Benzodiazepínicos e derivadosquinazolônicos.quinazolônicos.- Reguladores do sono, caracterizando-se por um maiorReguladores do sono, caracterizando-se por um maiordistanciamento entre a dose facilitadora do sono e a hipnótica, nãodistanciamento entre a dose facilitadora do sono e a hipnótica, nãointerferindo acentuadamente nas fases interferindo acentuadamente nas fases

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSBENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS

- Fármacos de escolha e são utilizados como reguladores do sono.Fármacos de escolha e são utilizados como reguladores do sono.- Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABA;Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABA;- Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o influxo de cloreto via GABA;Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o influxo de cloreto via GABA;- Utilização do GABA endógeno.Utilização do GABA endógeno.- Não interferem na Glicina e Glutamato;Não interferem na Glicina e Glutamato;- AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes

Vantagens sobre os hipnóticos:Vantagens sobre os hipnóticos:

- Margem de segurança relativa;Margem de segurança relativa;- Elevado índice terapêutico;Elevado índice terapêutico;- Não alteram qualitativa ou quantitativamente o sono;Não alteram qualitativa ou quantitativamente o sono;- Insignificante efeito indutor enzimático = menor interação medicamentosa com Insignificante efeito indutor enzimático = menor interação medicamentosa com

outros fármacosoutros fármacos


PROPRIEDADES FARMACOLÓGICASPROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

- Compostos que apresentam dificuldade quantoCompostos que apresentam dificuldade quantoà diferenciação das suas propriedades farmacológicasà diferenciação das suas propriedades farmacológicas- Possuem o mesmo espectro de ação farmacológica ePossuem o mesmo espectro de ação farmacológica eatuam pelo mesmo mecanismo de ação;atuam pelo mesmo mecanismo de ação;- O emprego como Hipnótico se deve mais àsO emprego como Hipnótico se deve mais àssuas propriedades farmacocinéticas.suas propriedades farmacocinéticas.

HIPNÓTICOS E SEDATIVOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOSBENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS

Biotransformação e MetabolizaçãoBiotransformação e Metabolização

- A maioria dos BZP são metabolizados no fígado e seisA maioria dos BZP são metabolizados no fígado e seismetabólitos conjugados com acido glicurônico ( oumetabólitos conjugados com acido glicurônico ( ousulfatos ) são rapidamente excretados na urina;sulfatos ) são rapidamente excretados na urina;

Indicações Terapêuticas: Apresentam maior segurançaIndicações Terapêuticas: Apresentam maior segurançarelativa em comparação com os barbitúricos e os demaisrelativa em comparação com os barbitúricos e os demaishipnóticos.hipnóticos.


Efeitos AdversosEfeitos Adversos

- Residuais;- Residuais;- Paradoxais;Paradoxais;- Outros efeitos.Outros efeitos.

Outros efeitos colaterais:Outros efeitos colaterais:

- Fraqueza;Fraqueza;- Cefaléia;Cefaléia;- Visão turva;Visão turva;- Vertigem, náuseas e vômitos;Vertigem, náuseas e vômitos;- Desconforto epigástrico e diarréia;Desconforto epigástrico e diarréia;- Dores articulares;Dores articulares;- Dor toráxica;Dor toráxica;- Incontinência urinária.Incontinência urinária.

HIPNÓTICOS E SEDATIVOHIPNÓTICOS E SEDATIVOBENZODIAZEPÍNICOS BENZODIAZEPÍNICOS


Usos terapêuticos:Usos terapêuticos:

- Hipnóticos;Hipnóticos;- Sedativos;Sedativos;- Ansiolíticos;Ansiolíticos;- Anticonvulsivantes;Anticonvulsivantes;- Pré- anestésicos.Pré- anestésicos.


Farmacocinética:Farmacocinética:

- Efeitos hipnótico se administrados V.O.Efeitos hipnótico se administrados V.O.- Absorção: entre 30 e 60 min.;Absorção: entre 30 e 60 min.;- Em tratamentos emergências como estado do mal epilético, mais eficaz Em tratamentos emergências como estado do mal epilético, mais eficaz

se aplicado I.M.se aplicado I.M.- Se ligam às albuminas plasmáticas humana;Se ligam às albuminas plasmáticas humana;- A extensão das ligações provavelmente varia entre apenas uma pequena A extensão das ligações provavelmente varia entre apenas uma pequena

porcentagem com o flurazepam até cerca de 99% com o diazepam. O porcentagem com o flurazepam até cerca de 99% com o diazepam. O local de ligação é estereoespecífico, pelo menos para o oxazepam. As local de ligação é estereoespecífico, pelo menos para o oxazepam. As ligações se correlacionam intensamente com a lipossolubilidade. Não é ligações se correlacionam intensamente com a lipossolubilidade. Não é sabido até que ponto os benzodiazepínicos podem interagir com outras sabido até que ponto os benzodiazepínicos podem interagir com outras substâncias ligadas a proteínas, mas a pobreza de interações substâncias ligadas a proteínas, mas a pobreza de interações antagônicas documentadas sugere que a competição não é clinicamente antagônicas documentadas sugere que a competição não é clinicamente importante. importante.


Se administrados em grandes Se administrados em grandes quantidades podem causar morte por quantidades podem causar morte por parada cardiorrespiratória;parada cardiorrespiratória;

Associação com drogas que fazem Associação com drogas que fazem bloqueio na recaptação da serotonina bloqueio na recaptação da serotonina (5HT) são eficazes.(5HT) são eficazes.

HIPNÓTICOS E SEDATIVOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOSBROMAZEPAMBROMAZEPAM

Indicação: Ansiolítico, hipnótico, relaxante neuro musculoesquelético e sedativo.Indicação: Ansiolítico, hipnótico, relaxante neuro musculoesquelético e sedativo.

Mecanismo de Ação: Não totalmente elucidado. Há uma hipótese que envolve o transmissor GABA, o maior Mecanismo de Ação: Não totalmente elucidado. Há uma hipótese que envolve o transmissor GABA, o maior inibidorinibidor

da transmissão do SNC.da transmissão do SNC.

Dose Usual: 3 a 6 mg ao dia. Em hospitais, com monitoramento, até12 mg/dia.Dose Usual: 3 a 6 mg ao dia. Em hospitais, com monitoramento, até12 mg/dia.

Reações Adversas: Alterações Cardiovasculares, alterações da memória, alterações do apetite, alteraçõesReações Adversas: Alterações Cardiovasculares, alterações da memória, alterações do apetite, alteraçõesgastrintestinais, alterações visuais, descoordenação motora,confusão,diarréia,náuseas,vômitos, sonolência.gastrintestinais, alterações visuais, descoordenação motora,confusão,diarréia,náuseas,vômitos, sonolência.

Dependência: Uso prolongado pode causar dependência. Síndrome Abstinência.Dependência: Uso prolongado pode causar dependência. Síndrome Abstinência.

Interações: Álcool, medicamentos depressores do SNC. Pode diminuir efeito do Levodopa.Interações: Álcool, medicamentos depressores do SNC. Pode diminuir efeito do Levodopa.Nãoutilizar com zidovudina, dissulfiram, rifampicina, isoniazidas, contraceptivos orais. Nãoutilizar com zidovudina, dissulfiram, rifampicina, isoniazidas, contraceptivos orais.

Contra Indicações: Hipersensibilidade aos BZB ou qualquer componente, lactação, glaucoma de ângulo fechado,Contra Indicações: Hipersensibilidade aos BZB ou qualquer componente, lactação, glaucoma de ângulo fechado,primeiro trimestre da gravidez.primeiro trimestre da gravidez.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSCLORDIAZEPÓXIDOCLORDIAZEPÓXIDO

Indicação: Ansiolítico, Sedativo, Hipnótico.Indicação: Ansiolítico, Sedativo, Hipnótico.

Mecanismo de Ação: Foram propostos vários MA, calcula-se que após interagir como receptor neuronal específicoMecanismo de Ação: Foram propostos vários MA, calcula-se que após interagir como receptor neuronal específicoda membrana, potencializam ou facilitam a ação inibitória do GABA mediador da inibição tanto em nivel pré comoda membrana, potencializam ou facilitam a ação inibitória do GABA mediador da inibição tanto em nivel pré comopós sinaptico e bloqueio da excitação cortical límbica, após estimular a formação da retícula do talo cerebral.pós sinaptico e bloqueio da excitação cortical límbica, após estimular a formação da retícula do talo cerebral.

Dose Usual: entre 30 a 100mg ao dia.Dose Usual: entre 30 a 100mg ao dia.

Reações Adversas:Sonolência, descoordenação motora, alterações gastrintestinais,diarréia, vômitos, alteraçõesReações Adversas:Sonolência, descoordenação motora, alterações gastrintestinais,diarréia, vômitos, alteraçõesapetite, alteraçõesvisuais, irregularidades cardiovasculares, alterações da memória, confusão,apetite, alteraçõesvisuais, irregularidades cardiovasculares, alterações da memória, confusão,depressão, vertigem.depressão, vertigem.

Dependência: Uso prolongado. Síndrome Abstinência.Dependência: Uso prolongado. Síndrome Abstinência.

Interações: Outros depressores do SNC tem-se um aumento de seu efeito. Uso de antiácidos pode retardar aInterações: Outros depressores do SNC tem-se um aumento de seu efeito. Uso de antiácidos pode retardar aabsorção, porém, não diminuir seus efeitos.absorção, porém, não diminuir seus efeitos.

Contra Indicações: Idosos (cautela), miastenia gravis, insuficiência respiratória ou com apneia do sono, porfíria.Contra Indicações: Idosos (cautela), miastenia gravis, insuficiência respiratória ou com apneia do sono, porfíria.Atravessa a barreira placentária.Atravessa a barreira placentária.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOS DIAZEPAM DIAZEPAM

Indicação: Ansiolítico, anticonvulsivo, relaxante muscular e sedativo, Uso em convulsões e espasmos musculares,Indicação: Ansiolítico, anticonvulsivo, relaxante muscular e sedativo, Uso em convulsões e espasmos musculares,insônia, pré procedimentos clínicos ou exames como endoscopia e tomografia.insônia, pré procedimentos clínicos ou exames como endoscopia e tomografia.

Mecanismo de Ação: Depressor do SNC, aumenta a ação do ácido gama aminobutírico no cérebro.Mecanismo de Ação: Depressor do SNC, aumenta a ação do ácido gama aminobutírico no cérebro.

Dose: usual entre 5 a 20mg ao dia.Maiores doses requerem monitoramento(especialmente idosos).Dose: usual entre 5 a 20mg ao dia.Maiores doses requerem monitoramento(especialmente idosos).

Reações Adversas: Ataxia coordenação anormal, esquecimento de fato recentes, sonolência, perda de equilíbrio,Reações Adversas: Ataxia coordenação anormal, esquecimento de fato recentes, sonolência, perda de equilíbrio,perda de peso, vertigem, tremores.perda de peso, vertigem, tremores.

Dependência: Física e psicológica (uso prolongado). Doses altas aumentam o risco de dependência (alcoolismos,Dependência: Física e psicológica (uso prolongado). Doses altas aumentam o risco de dependência (alcoolismos,abuso de drogas).abuso de drogas).

Interações:Cimetidina retarda o “clearance” do diazepam, dosponibilidade metabólica da fenitoína é afetada, uso Interações:Cimetidina retarda o “clearance” do diazepam, dosponibilidade metabólica da fenitoína é afetada, uso dede

neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos e anestésicos podem terneurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos e anestésicos podem terseus efeitos potencializados.seus efeitos potencializados.

Contra Indicações: Gravidez, amamentação, operadores de máquinas ou motoristas.Contra Indicações: Gravidez, amamentação, operadores de máquinas ou motoristas.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSLORAZEPAMLORAZEPAM

Indicações: Tratamentos quimioterápicos (propriedades antieméticas), ansiedade, insônia, transtorno bipolar,Indicações: Tratamentos quimioterápicos (propriedades antieméticas), ansiedade, insônia, transtorno bipolar,agarofobia, claustrofobia, depressão, antiemético.agarofobia, claustrofobia, depressão, antiemético.

Mecanismo de Ação: Desconhecido. Acredita-se que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos –Mecanismo de Ação: Desconhecido. Acredita-se que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos –GABA, e aumenta a afinidade do GABA.GABA, e aumenta a afinidade do GABA.

Dose: 1 a 2 mg ao dia. Pré operatório: 2 a 4 mg ao dia na noite que antecede a cirurgia.Dose: 1 a 2 mg ao dia. Pré operatório: 2 a 4 mg ao dia na noite que antecede a cirurgia.

Reações Adversas: Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência,confusão mental,Reações Adversas: Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência,confusão mental,letargia, disartria, ataxia, reações paradoxais, depressão do SNC, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória,letargia, disartria, ataxia, reações paradoxais, depressão do SNC, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória,depressão cardiovascular, coma e raramente a morte.depressão cardiovascular, coma e raramente a morte.

Contra Indicações: Pacientes com comprometimento das funções respiratórias, gravidez,Contra Indicações: Pacientes com comprometimento das funções respiratórias, gravidez,amamentação.amamentação.

Interações:Álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativo-hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos, analgésicosInterações:Álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativo-hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos, analgésicose narcóticos, anti-histamínicos, anestésicos. e narcóticos, anti-histamínicos, anestésicos.

Dependência: Maior potencial em relação aos outros BZP hipnóticos.Dependência: Maior potencial em relação aos outros BZP hipnóticos.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSBARBITÚRICOSBARBITÚRICOS

Durante o final da década de 1960 e o início da década de 1970,Durante o final da década de 1960 e o início da década de 1970,barbitúricos de ação curta, como o secobarbital e pentobarbital erambarbitúricos de ação curta, como o secobarbital e pentobarbital eramdrogas de abuso comuns. Os dependentes dissolviam osdrogas de abuso comuns. Os dependentes dissolviam oscomprimidos ou o conteúdo das cápsulas em água e injetavam acomprimidos ou o conteúdo das cápsulas em água e injetavam asolução. O efeito que se desejava era o “barato” de uma sensaçãosolução. O efeito que se desejava era o “barato” de uma sensaçãoindistinta, flutuante, que durava alguns minutos após a injeção. Apósindistinta, flutuante, que durava alguns minutos após a injeção. Apóso “barato” o usuário permanece intoxicado. A intoxicação não éo “barato” o usuário permanece intoxicado. A intoxicação não équalitativamente diferente da produzida pela ingestão oral de umqualitativamente diferente da produzida pela ingestão oral de umbarbitúrico de ação curta.barbitúrico de ação curta.


- Podem produzir tolerância e dependência física.Podem produzir tolerância e dependência física.- Dependência fisiológica pode ser induzidaDependência fisiológica pode ser induzidano espaço de tempo de vários dias com a infusãono espaço de tempo de vários dias com a infusãocontínua de doses anestésicas. Pacientes quecontínua de doses anestésicas. Pacientes queutilizam barbitúricos diariamente em doses acima doutilizam barbitúricos diariamente em doses acima dolimite terapêutico superior durante um mês ou mais,limite terapêutico superior durante um mês ou mais,devem ser consideradas fisicamente dependentes,devem ser consideradas fisicamente dependentes,com indicação de desintoxicação clinicamentecom indicação de desintoxicação clinicamentecontrolada.controlada.


Efeitos colateraisEfeitos colaterais

Abstinência:Abstinência:

- Semelhante à do álcool: ansiedade, tremores, pesadelos, insônia, Semelhante à do álcool: ansiedade, tremores, pesadelos, insônia, anorexia, náuseas, vômitos; hipotensão postural e convulsões, anorexia, náuseas, vômitos; hipotensão postural e convulsões, delírio e hiperpirexia.delírio e hiperpirexia.

- Sonolência, “ressaca”;Sonolência, “ressaca”;- Alterações no humor e movimentos firmes;Alterações no humor e movimentos firmes;- Mialgias, neuralgia ou artralgias (raramente);Mialgias, neuralgia ou artralgias (raramente);- Agitação (sensação de embriaguez);Agitação (sensação de embriaguez);

HIPNÓTICOS E SEDATIVOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOSBARBITÚRICOSBARBITÚRICOS

Propriedades FarmacológicasPropriedades Farmacológicas

Deprimem de maneira reversível a atividade de todos os tecidos excitáveis, porém, nem todos osDeprimem de maneira reversível a atividade de todos os tecidos excitáveis, porém, nem todos ostecidos são afetados com a mesma dose ou concentração; o SNC é especialmente sensível etecidos são afetados com a mesma dose ou concentração; o SNC é especialmente sensível equando os barbituratos são administrados em doses sedativas ou hipnóticas o efeito sobre aquando os barbituratos são administrados em doses sedativas ou hipnóticas o efeito sobre amusculatura esquelética, cardíaca ou lisa é muito pequeno. Mesmo em concentraçõesmusculatura esquelética, cardíaca ou lisa é muito pequeno. Mesmo em concentraçõesanestésicas, os efeitos diretos sobre os tecidos excitáveis periféricos são fracos e não criamanestésicas, os efeitos diretos sobre os tecidos excitáveis periféricos são fracos e não criamproblemas se a anestesia não é prolongada. Contudo. Se a depressão é extensa, como naproblemas se a anestesia não é prolongada. Contudo. Se a depressão é extensa, como naintoxicação barbitúrica aguda, ocorrem sérios prejuízos para a função cardiovascular e outrasintoxicação barbitúrica aguda, ocorrem sérios prejuízos para a função cardiovascular e outrasfunções periféricas. funções periféricas.

- Atividades depressoras no SNC semelhante aos anestésicos gerais administrados viaAtividades depressoras no SNC semelhante aos anestésicos gerais administrados viainalações;inalações;- Causam morte por depressão cardiorrespiratória;Causam morte por depressão cardiorrespiratória;- Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de cloreto, atividade do GABA endógeno Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de cloreto, atividade do GABA endógeno

e bloqueio dos receptores AMPA;e bloqueio dos receptores AMPA;- AnticonvulsivantesAnticonvulsivantes- Dependência e tolerância são observados.Dependência e tolerância são observados.- Induzem Citocromos P450;Induzem Citocromos P450;

HIPNÓTICOS E SEDATIVOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOSBARBITÚRICOSBARBITÚRICOS

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

- Administrados por via oral em geral, o que limita a velocidade de absorção noAdministrados por via oral em geral, o que limita a velocidade de absorção noestômago vazio é a dissolução e dispersão da droga no conteúdo gastrintestinal, aestômago vazio é a dissolução e dispersão da droga no conteúdo gastrintestinal, aabsorção ocorre principalmente pelo intestino, apesar do pH favorável do estômago;absorção ocorre principalmente pelo intestino, apesar do pH favorável do estômago;Os sais sódicos são absorvidos com maior rapidez do que os ácidos livres porque seOs sais sódicos são absorvidos com maior rapidez do que os ácidos livres porque sedissolvem rapidamente.dissolvem rapidamente.- Alimentos no estômago podem diminuir a velocidade de absorção mas não aAlimentos no estômago podem diminuir a velocidade de absorção mas não abiodisponibilidade.biodisponibilidade.- São conjugados à albumina plasmática em maior ou menor extensão. ASão conjugados à albumina plasmática em maior ou menor extensão. Alipossolubilidade é o fator de conjugação;lipossolubilidade é o fator de conjugação;- São filtrados pelos glomérulos renais em proporção direta à concentração deSão filtrados pelos glomérulos renais em proporção direta à concentração dedroga livre no plasma. droga livre no plasma. - Via endovenosa para controle de emergências convulsivas ou anestesia geral;Via endovenosa para controle de emergências convulsivas ou anestesia geral;- Via retal: lactentes;Via retal: lactentes;- I.M é evitada: pode causar dor e necrose no local de aplicação;I.M é evitada: pode causar dor e necrose no local de aplicação;


BiotransformaçãoBiotransformação

A lipossolubilidade é fator determinante da conjugação. A lipossolubilidade é fator determinante da conjugação. Ácidos fracos como a Aspirina ou Warfarina podemÁcidos fracos como a Aspirina ou Warfarina podemdeslocar os barbituratos de seus locais de ligação com adeslocar os barbituratos de seus locais de ligação com aalbumina.albumina.

- Após 8 ou 12 dias da ultima dose podem ser encontrados naApós 8 ou 12 dias da ultima dose podem ser encontrados naurina;urina;- 20% eliminados na urina durante as primeiras 24 horas;20% eliminados na urina durante as primeiras 24 horas;- Atenção à função renal prejudicada: depressão severa do SNC e Atenção à função renal prejudicada: depressão severa do SNC e

do sistema cardiovascular, diminuindo ainda mais a função renal.do sistema cardiovascular, diminuindo ainda mais a função renal.


Uso terapêutico:Uso terapêutico:

- Sofre declínio como sedativo-hipnótico por não possuírem açãoSofre declínio como sedativo-hipnótico por não possuírem açãoseletiva sobre o SNC.seletiva sobre o SNC.- Em grandes dosagens pode ser utilizado no tratamento deEm grandes dosagens pode ser utilizado no tratamento deestados maníacos agudos, delírios e alguns distúrbiosestados maníacos agudos, delírios e alguns distúrbiospsiconeuróticos, embora estejam sendo superados por agentes maispsiconeuróticos, embora estejam sendo superados por agentes maismodernos;modernos;- Usado com sucesso para tratamento de hiperbilirrubinemia eUsado com sucesso para tratamento de hiperbilirrubinemia equernicterus em neonatos. Melhora o transporte hepático dequernicterus em neonatos. Melhora o transporte hepático debilirrubina em pacientes com icterícia hemolítica;bilirrubina em pacientes com icterícia hemolítica;

HIPNÓTICOS e SEDATIVOS HIPNÓTICOS e SEDATIVOS FENOBARBITAL FENOBARBITAL

Indicações:Usado para prevenir o aparecimento de convulsões em pessoas com epilepsia ouIndicações:Usado para prevenir o aparecimento de convulsões em pessoas com epilepsia oucrises convulsivas de outras origens.crises convulsivas de outras origens.

Dose:2 a 3 mg/kg/dia. Gardenal: 50 a 100 mg/dose.Dose:2 a 3 mg/kg/dia. Gardenal: 50 a 100 mg/dose.

Mecanismo de Ação: Seu mecanismo de ação não é seletivo. Limita a propagação da descargaMecanismo de Ação: Seu mecanismo de ação não é seletivo. Limita a propagação da descargaepilética. Aumenta a atividade do GABA A, prolongando a abertura do receptor CL-, portanto, aepilética. Aumenta a atividade do GABA A, prolongando a abertura do receptor CL-, portanto, ahiperpolarização. Também diminui os canais de Na, K, Ca.hiperpolarização. Também diminui os canais de Na, K, Ca.

Reações Adversas:Sonolência, dificuldade em acordar, falar, problemas de coordenação motora eReações Adversas:Sonolência, dificuldade em acordar, falar, problemas de coordenação motora ede equilíbrio, vertigens, cefaléia e reações alérgicas.de equilíbrio, vertigens, cefaléia e reações alérgicas.

Contra Indicações: Amamentação, gravidez, porfíria ou problema renal grave.Contra Indicações: Amamentação, gravidez, porfíria ou problema renal grave.

Interações: Álcool, pode diminuir a eficácia dos anticoncepcionais, interage com anticoagulantes,Interações: Álcool, pode diminuir a eficácia dos anticoncepcionais, interage com anticoagulantes,sedativos, digitoxina, desopiramida, hormônios tireoidianos e teofilina.sedativos, digitoxina, desopiramida, hormônios tireoidianos e teofilina.

Dependência: Interrrupção abrupta pode induzir a crises convulsivas e até mesmo crisesDependência: Interrrupção abrupta pode induzir a crises convulsivas e até mesmo crisesrepetitivas seguidamente, particularmente em casos de alcoolismo.repetitivas seguidamente, particularmente em casos de alcoolismo.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSPENTOBARBITALPENTOBARBITAL

Indicações: Como sedativo, hipnótico, antiespasmódico, indutor de sono, Indicações: Como sedativo, hipnótico, antiespasmódico, indutor de sono, redução daredução da

pressão intra craniana.Indutor do coma.pressão intra craniana.Indutor do coma.

Dose: 100 mg ao deitar, ou IM/IV 200 mg.Dose: 100 mg ao deitar, ou IM/IV 200 mg.

Mecanismo de Ação: 1930. Barbiturato de curta duraçãoMecanismo de Ação: 1930. Barbiturato de curta duração

Contra Indicações:Gravidez, lactação.Contra Indicações:Gravidez, lactação.

Interações: Álcool.Interações: Álcool.

Dependência: Física e Psíquica.Dependência: Física e Psíquica.

Eutanásia: É usado por suicidas e em caso de eutanásia assistida.Eutanásia: É usado por suicidas e em caso de eutanásia assistida.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSTIOPENTALTIOPENTAL

Indicações: Anestesias gerais.Indicações: Anestesias gerais.

Dose:3 a 4 mg/kg de peso, via EV para provocarDose:3 a 4 mg/kg de peso, via EV para provocaranestesias.anestesias.

Mecanismo de Ação:Potencializa o efeito inibitório doMecanismo de Ação:Potencializa o efeito inibitório doGABA em 30 min. pode levar a inconsciência.GABA em 30 min. pode levar a inconsciência.

Reações Adversas: “soro da verdade”, sensação deReações Adversas: “soro da verdade”, sensação deembriaguez, atividade motora prejudicada.embriaguez, atividade motora prejudicada.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOSOUTROS FÁRMACOSOUTROS FÁRMACOS

SULFATO DE MAGNÉSIOSULFATO DE MAGNÉSIOIndicações: Em desuso como hipnótico/sedativo.Porém alguns médicos prescrevem associado aIndicações: Em desuso como hipnótico/sedativo.Porém alguns médicos prescrevem associado aoutros fármacos com esta finalidade.outros fármacos com esta finalidade.

Mecanismo de Ação: Repositor eletrolítico Mecanismo de Ação: Repositor eletrolítico

Dose: 300 a 600 mg até 4x/dia.Dose: 300 a 600 mg até 4x/dia.

Reações Adversas: Transtornos Intestinais.Reações Adversas: Transtornos Intestinais.

Contra Indicações: Amamentação, anuria, monitorar concentração sérica.Contra Indicações: Amamentação, anuria, monitorar concentração sérica.

Dependência: Síndrome de Abstinência ( convulsões)Dependência: Síndrome de Abstinência ( convulsões)

Interações Medicamentosas: Aumenta riscos de reações graves se utilizado com depressores doInterações Medicamentosas: Aumenta riscos de reações graves se utilizado com depressores doSNC e digitálicos, bloqueadores neuromusculares, nifedipina e anestésicos. Se usado comSNC e digitálicos, bloqueadores neuromusculares, nifedipina e anestésicos. Se usado comglicosídeos pode provocar piora de arritmia, se usado com bloqueadores neuromusculares podeglicosídeos pode provocar piora de arritmia, se usado com bloqueadores neuromusculares podecausar aumento destes bloqueadores.causar aumento destes bloqueadores.

Dependência: Isento.Dependência: Isento.

HIPNÓTICOS e SEDATIVOSHIPNÓTICOS e SEDATIVOS OUTROS FÁRMACOS OUTROS FÁRMACOS CLORAL HIDRATADOCLORAL HIDRATADO

Indicações: Redução do período do sono e numero de vezes em que oIndicações: Redução do período do sono e numero de vezes em que oindivíduo acorda.indivíduo acorda.

Mecanismo de Ação:Desconhecido. Diminui o efeito depressor do SNC,Mecanismo de Ação:Desconhecido. Diminui o efeito depressor do SNC,bloqueia a transmissão neuromuscular controlando as convulsõesbloqueia a transmissão neuromuscular controlando as convulsões

Dose: Neonatos 25 mg/kg/dia, crianças 25 a 50 mg/kg/dia, EEG 25/50mg porDose: Neonatos 25 mg/kg/dia, crianças 25 a 50 mg/kg/dia, EEG 25/50mg por30 ou 60 min. antes do exame. Como Hipnótico 50mg/kg/dia, até a dose máxima de 230 ou 60 min. antes do exame. Como Hipnótico 50mg/kg/dia, até a dose máxima de 2g em 24 horas.g em 24 horas.

Reações Adversas: Irritante de pele e mucosas, desconforto epigástrico, vômitos Reações Adversas: Irritante de pele e mucosas, desconforto epigástrico, vômitos flatulência.flatulência.

Uso em convulsões da toxemia gravídica e hipomagnesemia.Uso em convulsões da toxemia gravídica e hipomagnesemia.


GLUTETIMIDAGLUTETIMIDAIndicações: Efeito hipnótico semelhante aos barbitúricos nos efeitosIndicações: Efeito hipnótico semelhante aos barbitúricos nos efeitossobre o EEG.sobre o EEG.

Mecanismo de Ação: Desconhecido.Mecanismo de Ação: Desconhecido.

Reações Adversa: Ressaca, irritação gástrica, visão turva, cefaléia eReações Adversa: Ressaca, irritação gástrica, visão turva, cefaléia edermatite. dermatite.

Contra Indicações: Álcool.Contra Indicações: Álcool.

Dependência: Síndrome de Abstinência (convulsões).Dependência: Síndrome de Abstinência (convulsões).

Doses letais: Excessivas.Doses letais: Excessivas.


MEPROBAMATOMEPROBAMATOIndicações: Ação hipnótica diferente dos BZD e barbitúricos.Indicações: Ação hipnótica diferente dos BZD e barbitúricos.

Dose: 400 mg 3x/dia, máximo 2,4g ao dia.Dose: 400 mg 3x/dia, máximo 2,4g ao dia.

Reações Adversas: Sonolência e ataxia; hipotensão; urticária; tolerância eReações Adversas: Sonolência e ataxia; hipotensão; urticária; tolerância edependência.dependência.

Contra Indicações: Gravidez, epilepsia, amamentação, disfunção hepáticaContra Indicações: Gravidez, epilepsia, amamentação, disfunção hepáticaou renal, porfíria.ou renal, porfíria.

Mecanismo de Ação: Desconhecido.Mecanismo de Ação: Desconhecido.

Interações: Outros medicamentos depressores do SNC aumentando o risco de hábito.Interações: Outros medicamentos depressores do SNC aumentando o risco de hábito.

Dependência: Síndrome de Abstinência (ansiedade e convulsões)Dependência: Síndrome de Abstinência (ansiedade e convulsões)


TRIPTOFANOTRIPTOFANOIndicações: Efeitos hipnóticos por diminuição do período de latência do sono.Indicações: Efeitos hipnóticos por diminuição do período de latência do sono.

Mecanismo de ação: Produtor de serotonina elevando os níveis de 5 HT noMecanismo de ação: Produtor de serotonina elevando os níveis de 5 HT noS.N.CS.N.C

Dose: até 1000 mg/dia. Dose: até 1000 mg/dia.

Reações Adversas: Sensação de bem estar.Reações Adversas: Sensação de bem estar.

Dependência:Dependência:

19891989 - Fabrica introduz bactéria que produz o Hidroxitriptofano. Sintomas- Fabrica introduz bactéria que produz o Hidroxitriptofano. Sintomasadversos: aumento de eosinófilos e mialgia. Doença auto imune.Tratamentoadversos: aumento de eosinófilos e mialgia. Doença auto imune.Tratamentodoença/causa: desconhecidos até hoje.doença/causa: desconhecidos até hoje.

Obrigada a todos!Obrigada a todos!

“ “ O elogio é um sedativo, ou um O elogio é um sedativo, ou um estimulante. De qualquer jeito, vicia”.estimulante. De qualquer jeito, vicia”.

Valter da Rosa Borges.Valter da Rosa Borges.

hipnÓticos e sedativos hipnóticos-sedativos são fármacos utilizados no estímulo do...

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