Ansiolíticos e hipnóticos

Saúde Mental

9º “A” Enfermagem

Aracati2014

Quadros clínicos :

Ansiolíticos

Combater os sintomasoriundos da ansiedade

estado de tensão apreensão ou medo

antecipação de umasituação desagradável oumesmo perigosa, originadode perigo interno ouexterno.Ansiedade patológica

interferências no desempenho normal do indivíduo

avaliação clínica

possível tratamento

Reação de ajustamento com humor ansioso;

Transtorno de pânico;

Transtorno de pânico com agorafobia;

Agorafobia sem ataques de pânico;

Fobia social;

Fobias específicas;

Transtornos Obsessivos Compulsivos;

Transtorno de ansiedade generalizada;

Transtorno de estresse pós-traumático.

Agente etiológico :

O desequilíbrio entre

mediadores estimulantes e

depressores centrais

Benzodiazepínicos;

GABA e derivados;

Agonistas parciais do receptor 5HTA;

Barbitúricos;

Diversos.

Fármacos disponíveis

Em 1963 é lançado no mercado um medicamento ainda mais potente, o

diazepam.

Surgiram em 1950, com o meprobamato

Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl Reeder, levaram a síntese do primeiro benzodiazepínico, o clordiaxepóxido.

Esta droga foi comercializada em 1961, inaugurando a era dos

benzodiazepínicos.

Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos comercializados em todo o mundo.

Os benzodiazepínicos inibem os mecanismos que estão hiperfuncionantes e o indivíduo fica mais tranquilo

como que desligado do meio ambiente e dos estímulos externos.

Propriedades anticonvulsivantes.

Ações sobre o Sistema Nervoso

Central

Sedação

HipnoseRelaxamento muscular

Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica

Clordiazepóxido (Psicosedin®) Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatrium®) Clonazepam (Rivotril®) Bromazepam (Lexotan®) (Somalium®) Alprazolam (Frontal®) (Tranquinal®) Clobazam (Frisium®) (Urbanil®) Cloxazolam (Olcadil®) Lorazepam (Lorax®) (Lorium®) (MaxPax®) Clorazepato dipotássico (Tranxilene®).

Indicações Transtornos de ansiedade

Transtorno do pânico Fobia social

(clonazepam, bromazepam, alprazolam)

Quando isolados ou associados aos antidepressivos inibidores da mono-

amino-oxidase (IMAO), inibidores seletivos da recaptação da serotonina

(ISRS) e aos-bloqueadores.

(lorazepam, bromazepam, cloxazolam, diazepam)

Quando existe ansiedade ou insônia intensas, por breves períodos.

(alprazolam, clonazepam, diazepam)

Especialmente quando existe ansiedade antecipatória.

Tratamento da insônia

(midazolam, nitrazepan, flurazepam, flunitrazepam)

Por tempo limitado

Transtornos de ajustamento

No delirium tremens

(clordizepóxido, diazepam)

Doenças neuromusculares com espasticidade muscular

(tétano)

Coadjuvantes no tratamento de diferentes formas de epilepsia:

Diazepam no estado de mal epiléptico

Clonazepam em ausências e convulsões atônicas ou mioclônicas

Clorazepato (controle de convulsões generalizadas)

Lorazepam (uso endovenoso no estado de mal epiléptico).

Medicação co-adjuvante no tratamento da mania aguda (clonazepam ou lorazepam)

No manejo da acatisa

Como medicação pré-anestésica e em

procedimentos de endoscopia (midazolam).

Doença hepática ou renal graves (usar doses

mínimas), bem como em alcoolistas e drogaditos.

Contraindicações

Pacientes com hipersensibilidade a essas drogas

Problemas físicos como glaucoma de ângulo fechado

Insuficiência respiratória ou doença pulmonar obstrutiva crônica

Miastenia gravis

Efeitos colaterais

Sedação

Fadiga

Incoordenaçãomotora

Diminuição da velocidade de raciocínio

Ataxia

Redução das funções físicas e mentais

Confusão

Disartria

Secura da boca e gosto amargo

Poder teratogênico

razoável Diante do fato de que alguns benzodiazepínicos atravessam a barreira placentária, sabe-se que,

recém-nascidos de mães dependentes do fármaco podem desenvolver crise de

abstinência.

A interação com o álcool pode ser extremamente

grave, a intoxicação torna-se séria, pois

há grande diminuição da

atividade cerebral, podendo levar ao estado de coma.

São necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais altas que as habituais) para trazer efeitos mais graves. Mas, mesmo assim, a pessoa dificilmente

chega a entrar em coma e morrer.

Apesar dos efeitos, do ponto de vista orgânico ou físico, os benzodiazepínicos são considerados drogas com

boa margem de segurança, a menos que sejam

administrados com outros depressores do SNC.

Os BZD possuem receptores específicos no SNC

Mecanismo de ação

Ligados a receptores gabaérgicostipo A (GABA-A)

Regula a abertura e o fechamento doscanais de íon cloreto, responsáveis pelapropagação dos estímulos para osneurônios pós-sinápticos.

A ação dos BZD e do GABA inibediversos sistemas deneurotransmissão, funcionandocomo um depressor do SNC.

Meia-vida

Alguns ansiolíticos e a meia vida correspondente:Clonazepam -32 a 38 horas;

Bromazepam - 20 horas;

Alprazolam - De 11,1 horas em jovens e 19 horas em idosos);

Clobazam – Cerca de 20 horas;

Lorazepam- De 8 a 25 horas;

Clorazepato dipotássico – Cerca de 40 horas;

Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os mesmos efeitos de outro

ansiolítico, maior será sua potência.

Para a dose ser letal, deve ser >174 vezes da

dose normal.

Exceto os pacientes com transtorno de pânico,que podem beneficiar-se de dosagens duas atrês vezes superior às preconizadas para tratarestados ansiosos crônicos.

Prescrição de doses acima de 4mg/dia de alprazolam ou 40mg/dia de diazepam é

considerado um procedimento de risco para o

desenvolvimento de abuso de benzodiazepínicos

A retirada gradual da medicação é

reconhecida como a melhor técnica e a mais

amplamente efetiva , sendo recomendada

mesmo para pacientes que usam doses

terapêuticas. Aqueles que não conseguem concluir o plano de

redução gradual podem se beneficiar da troca

para um agente de meia-vida mais longa.

Flumazenil antagonista específico

Antídoto para a intoxicação benzodiazepínica, ele bloqueia os efeitoscentrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos, ereverte a sedação provocada por essas substâncias.

GABA e derivados

Sendo o GABA, um dos mediadores centrais mais importantes, relacionados

ao efeito depressor e ao mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, foi

introduzido em alguns países, na terapêutica como ansiolítico

Agonistas parciais do receptor 5HTA

1972 1979 1989

Sintetizada Ação observada Introduzidacomo ansiolítica

Considerados ansiolíticos de 2ª geração

O primeiro a participar desta classe, no Brasil, foi a buspirona

Este fármaco possui propriedades ansiolíticas semelhantes ao diazepam, não causando sedação, nem relaxamento muscular quando em doses

terapêuticas, Não possui antídoto específico, sendo recomendados a lavagem gástrica e o tratamento sintomático em casos de intoxicação.

È empregada como medicação pré-anestésica.

Barbitúricos

Suas principais indicações na atualidade são como anestésicos gerais e como anticonvulsivantes.

Depressores não seletivos do SNC, sua administração causa

graves problemas, apresentam facilidade

em desenvolver tolerância, dependência física e graves sintomas

de abstinência.

São empregados também outros depressores do SNC, como a sulpirida e o pimetixeno, além de vários

outros antes empregados mas que hoje são obsoletos.

Diversos

Betabloqueadores

Auxiliares no tratamento de alguns tipos de ansiedade e

em estresse agudo.

Princípios ativos naturais com finalidade ansiolítica, obtidos

da melissa, kava-kava e do maracujá.

Hipnóticos

São medicamentos usados com

a finalidade de tratar a insônia.

A insônia é definida como a

incapacidade de iniciar e

manter o sono, junto de um

sono de baixa qualidade,

interrompido ou de duração

reduzida, e incapaz de

restaurar o alerta completo.

Bebidas alcoólicas e porções contendo

láudano e vários ervas

O brometo foi o primeiro agente usado

como sedativo-hipnótico

O hidrato de cloral, o paraldeído, o

uretano e o sulfonal .

barbitúricos

Os hipnóticos são substâncias que geram graus

variados de depressão do sistema nervoso central

(SNC).Os estados são:

Sedação corresponde a sonolência, discreto

relaxamento muscular, e diminuição da ansiedade.

Anestesia geral corresponde a perda de

consciência, diminuição dos reflexos, perda de

sensibilidade à dor (funções vitais).

Coma é uma situação indesejável não se

mantém funções vitais, podendo ocasionar até a

morte

Benzodiazepínicos;

Barbitúricos;

Substâncias não

benzodiazepínicas e não

barbitúricas.

Este é o grupo

de maior uso

prático dos

hipnóticos.

Sua propriedade hipnótica

pode ser dividida:

Em primeiro seu efeito

pode se dá em

consequência do efeito

ansiolítico.

Em Segundo quando

a dose hipnótica está muito

próxima da dose

ansiolítica.

Em nível celular, os benzodiazepínicos se ligam aos receptores existentes nos neurônios.

Eles existem no

organismo para se

ligarem com

substâncias

semelhantes aos

benzodiazepínicos

Deprimindo a atividade

elétrica do SNC, o que explica

o efeito sedativo e a

diminuição do nível de alerta,

como também a ação

antagonista das convulsões

produzidas por anestésicos

locais.

Em caso de superdosagem: reações graves como

depressão respiratória, apneia, depressão

miocárdica com hipotensão grave.

No dia seguinte ou horas depois

Pode causar dor muscular, discreta

hipotensão postural, e amnésia (após

uso intravenoso).

Pode acontecer em casos raríssimos

efeitos paradoxais como irritabilidade,

insônia, e hiperatividade.

Para gestantes até o

quarto mês de gestação.

Durante o parto é

aconselhável o uso

daqueles que possuem

meia vida curta, pois

os outros alteram o

índice de Apgar.

Clordiazepóxido (librium®);

Diazepam (valium®);

Flurazepam (Dalmador®);

Lorazepam (lorax®);

Oxazepam;

Triazolam (halcion®).

Medicamento Meia-vida Indicação Posologia

Clordiazepóxido Longa Tratamento do

alcoolismo

Dose 5 a 10

mg entre 3 e 4

vezes ao dia.

Flurazepam 1 hora Tratamento da

insônia

Os Adultos: 15 a

30 mg por dia.

Idosos ou

debilitado: 15 mg

por dia

Oxazepam 4 a 14 horas Tratamento de

insônia em que o

tempo de sono é

pequeno

de 15 mg a 30 mg

em 3x ou 1x. Se

necessário pode-

se administrar até

50 mg.

Triazolam 1,5 a 5,5 horas. Tratamento em

curto prazo da

insônia (7 - 10

dias).

Adultos: 0,25 mg.

Baixo peso: 0,125

mg.

Todos os barbitúricos têm

atividade depressora sobre o

SNC, produzindo efeitos

semelhantes aos dos

anestésicos inalatórios.

os mais utilizados até a chegada dos benzodiazepí

nicos.

Os barbitúricos exibem, juntamente com os

benzodiazepínicos, a capacidade de aumentar a

ação do GABA, mas é menos específica.

Eles exercem ação depressora

sobre o SNC, principalmente sobre

o córtex, hipotálamo, e sistema

reticular ativador.

O pentobarbital e os

barbitúricos semelhantes

com ação de 6-12 horas.

São ocasionalmente

usados como

hipnótico e

ansiolíticos, mas

têm menor

segurança do que

os

benzodiazepínicos.

Os ainda usados tem propriedades

anticonvulsivas e anestésicas.

Barbitúricos Dose Máxima Indicação

De ação longa (meia vida mais de

24h)

Barbital (veronal) 0,3 a 0,5 gAção antiepilética,

anticonvulsivante e/ou

sedativo.

Meforbarbital (mebaral) 0,1 a 0,2 g

Fenobarbital (gadernal,

luminal)

0,1 a 0,2 g

De ação intermediária (meia vida

6 a 24 h)

Amobarbital 0,5 a 0,2g Insônia crônica

Butabarbital 0,1 a 0,2 g

De ação curta (meia vida 6 h)

Pentobarbital 0,05 a 1,0 gHipnose rápida

Secobarbital 0,1 a 0,2 g

De ação ultracurta

Tiopental sódico 0,1 a 0,5g Anestésicos gerais

Pode apresentar síndrome da abstinência.

Pode causar uma sensação de

ressaca, tontura, náusea e vômito.

Outros são: depressão no sistema

respiratório, alteração no aparelho

circulatório como leve hipotensão.

Raramente causa efeito paradoxal

como agitação.

Insuficiência cardíaca

(ação depressora).

Idiossincrasia;

Insuficiência renal ou

hepática (difícil eliminação e

metabolização);

Parkinsonismo

(agravamento da rigidez

muscular);

Psiconeurose (risco de

confusão mental);

Dor (quando usado sem

associação de droga

anestésica);

Choque

cardiogênico;Contra indicações

Grupo mais antigo de hipnóticos, que foram

usados até o advento dos barbitúricos.

As substâncias desses grupos são:

Álcoois;

Derivados de piperidinodiona;

Carmabamatos;

Hidrato de cloral araldeído;

Brometos

metaqualonas.

O primeiro agonista seletivo do

receptor GABA.

Zolpidem

Sua principal indicação é para

rápida indução, com algum efeito

na consolidação sono.

Meia vida de 2,4 h e não tem

metabólitos ativos.

A dose terapêutica média para

insônia em adultos é de 10mg e de

5mg para idosos.

Boa Noite!