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Neuroquímica

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Page 1: Neuroquímica. Psicofarmacologia Classificação dos Psicofármacos Psicodepressores –Antipsicóticos –Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Psicoestimulantes

Neuroquímica

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Substances found to have

neurotransmitter or neuromodulator properties

Phenylethylamines & derivatives Amino acids & analogs Neuropeptides

Dopamine Glutamate Enkephalins

Noradrenaline Aspartate ß-Endorphin

Adrenaline Glycine Dynorphin

Tyramine -Aminobutyric acid (GABA) Vasopressin

Octopamine -Hydroxybutyrate (GHB) Somatostatin

Phenylethylamine Histamine Neuropeptide Y (NPY)

Dimethoxyphenylethylamine Taurine Galanin

Tetrahydroisoquinolines Nucleosides/nucleotides Oxytocin

Indoleamines Adenosine Angiotensin

5-Hydrotryptamine ATP Atrial natriuretic peptide

Tryptamine Nonpeptide hormones Delta sleep factor

Melatonin Estrogens Thyrotropin-releasing factor

Dimethyltryptamine Androgens Corticotropin-releasing factor

5-Methoxytryptamine Progestins Gonadotropin-releasing hormone

Bufotenine Corticosteroids Adrenocorticotropic hormone

Tryptolines Thyroid hormones Substance P

Cholinergics Cholecystokinin

Acetylcholine Neurotensin

Choline Vasoactive intestinal peptide (VIP)

Melanocyte-stimulating hormone

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Psicofarmacologia

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Classificação dos Psicofármacos

• Psicodepressores– Antipsicóticos– Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos

• Psicoestimulantes– Antidepressores– Psicotónicos

• Psicodislépticos

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Classificação das doenças mentais

• Neuroses– Ansiosa

– Histérica

– Fóbica

– Obsessivo-compulsiva

– Neurasténica

– Hipocondríaca

• Doenças psicossomáticas• Alterações da personalidade

– Paranóide

– Esquizóide

– Ciclotímica

– Asténica

• Afecções não psicóticas– Perversões sexuais

– Alcoolismo

– Toxicodepências

• Psicoses– Esquizofrenia

– Doença maníaco-depressiva

– Estados paranóides

• Demências ou psicoses orgânicas

• Alterações situacionais transitórias

• Atraso mental

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Tranquilizantes

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Synthesis and Metabolism of GABA

NH3+

CC

CH2

CH2

C

O-O

O

O-

CO2

GAD

NH3+

CH2

CH2

CH2

CO

O-

KG Glu

GABA-T

O

CH

CH2

CH2

CO

O-

NAD+ NADH

H2O 2H+

SSADH

O

C

CH2

CH2

CO

O-

O-

Glutamate GABA Succinicsemialdehyde

Succinate

Page 13: Neuroquímica. Psicofarmacologia Classificação dos Psicofármacos Psicodepressores –Antipsicóticos –Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Psicoestimulantes

Enhancers of GABA Neurotransmission

Site of action Inhibitor

GABA transporter

C

S

CH3

H3C

CH CH2 CH2 N

H

COOH

Tiagabine

GABA-T

H2N C O

OH

Gabaculine

GABA-T OH

C

CH2

CH2

C H

NH2

O

CH CH2

Vigabatrin

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GABAA receptors

Non-BDZ receptors

Diazepam-insenstive422 62/33

Zolpidem-sensitive Zolpidem-insensitive

Diazepam-sensitive

BDZ receptors2 or 3

CL 218,872-moderate2

CL 218,872-low212332

CL 218,872-high13533

CL 218,872-moderate532

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Indicações terapêuticas

• Ansiedade

• Insónia

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MetabolismoClorodiazepóxido

Diazepam

Clorazepato

Halazepam

Flurazepam

Quazepam

Estazolam

Triazolam

Alprazolam

Midazolam

2-Oxo-3-hidroxi-quazepam

Desmetilclorodiazepóxido Demoxepam

Nordiazepam

Temazepam

Oxazepam

Lorazepam

N-hidroxietil-flurazepam N-Desalquilflurazepam 3-hidroxi-N-Desalquilflurazepam

2-Oxo-quazepam

-hidroxi-triazolam

-hidroxi-alprazolam

-hidroxi-midazolam

3-hidroxi-estazolam

GlucuronIdação

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Principais tranquilizantes (benzodiazepinas)

Longa duração

( > 24 h)

Intermédia duração

(12 a 24 h)

Curta duração

(6 a 12 h)

Clobazam Bromazepam Alprazolam

Clorazepato Lorazepam Oxazepam

Clorodesmetildiazepam

Clorodiazepóxido

Desmetildiazepam

Diazepam

Medazepam

Prazepam

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Principais hipnóticos (benzodiazepinas)

Longa duração

( > 24 h)

Intermédia duração

(12 a 24 h)

Curta duração

(6 a 12 h)

Muito curta duração

(< 4 h)

Flurazepam Estazolam Brotizolam Triazolam

Quazepam Flunitrazepam Temazepam Midazolam

Lometazepam Zopiclone* Zolpidem**

Nitrazepam

* derivado ciclopirrolona** derivado imidazopiridino

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Antiepiléticos

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Classificação e terapêutica das crises epiléticas

Crisesgeneralizadas

Características TerapêuticaConvencional

Novas

Terapêuticas

Ausências Alteração abrupta daconsciênciaassociada a

cessação dasactividades em

curso

Etosuccimida,valproato

Lamotrigina

Mioclónicas Contração muscularbreve

valproato Lamotrigina,topiramato

Tonico-clónicas Perda deconsciência, fase

tónica e fase clónica

Carbamazepina,fenobarbital,

fenitoína, primidona,valproato

Lamotrigina,topiramato

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Classificação e terapêutica das crises epiléticas

Crises

parcias

Características TerapêuticaConvencional

Novas

Terapêuticas

Parciais simples Manifestaçõesdiversas com

preservação daconsciência

Carbamazepina,fenitoína, valproato

Gabapentina,lamotrigina,

levetiracetam,tiagabina,

topiramato,zonisamida

Parciais complexas Perturbação estadode consciência 0,5 a

2 min

Carbamazepina,fenitoína, valproato

Gabapentina,lamotrigina,

levetiracetam,tiagabina,

topiramato,zonisamida

Parciais comgeneralizaçãosecundária

Evolução para crisestónico-clónicas

Carbamazepina,fenobarbital,

fenitoína, primidona,valproato

Gabapentina,lamotrigina,

levetiracetam,tiagabina,

topiramato,zonisamida

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1 2 3 4 5 61 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 61 2 3 4 5 6

I II III IV

NC

I

Inside

Outside

Pore

S6

Antiepiléticos

Bloqueio de canais de sódio dependentes da voltagem

Fenitoína

Carbamazepina

Lamotrigina

Oxcarbazepina

Topiramato

Zonisamida

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Enhancers of GABA Neurotransmission

Site of action Inhibitor

GABA transporter

C

S

CH3

H3C

CH CH2 CH2 N

H

COOH

Tiagabine

GABA-T

H2N C O

OH

Gabaculine

GABA-T OH

C

CH2

CH2

C H

NH2

O

CH CH2

Vigabatrin

Page 28: Neuroquímica. Psicofarmacologia Classificação dos Psicofármacos Psicodepressores –Antipsicóticos –Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Psicoestimulantes

Interacções de antiepiléticos com enzimas microssomais hepáticas

Fármaco InduzCYP

InduzUGT

Inibe

CYP

Inibe

UGT

Metabolizado

por CYP

Metabolizado

por UGT

Carbamazepina 2C9, 3A + 0 0 1A2, 2C8, 2C9, 3A4 0

Etosuccimida 0 0 0 0 ? ?

Gabapentina 0 0 0 0 0 0

Lamotrigina 0 + 0 0 0 +

Levetiracetam 0 0 0 0 0 0

Oxcarbazepina 3A4/5 + 2C19 -/+ 0 +

Fenobarbital 2C, 3A + + 0 2C9, 2C19 0

Fenitoína 2C, 3A + + 0 2C9, 2C19 0

Primidona 2C, 3A + + 0 2C9, 2C19 0

Tiagabina 0 0 0 0 3A4 0

Topiramato 0 0 2C19 0 0 0

Valproato 0 0 2C9 + 2C9, 2C19 +

Zonisamida 0 0 0 0 3A4 +

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Antipsicóticos

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Central Dopamine-Cotaining Neuronal Systems

System Cells of Origin Projections

Mesostriatal Substantia Nigra (A9), Ventral TegmentalArea (A10), Retrotuberal Nucleus (A8)

Nucleus Caudatus-Putamen, GlobusPallidus, Nucleus Accumbens

Mesolimbocortical Ventral Tegmental Area, Substantia Nigra,Retrotuberal Nucleus

Forebrain limbic and cortical areas

Mesodiencephalic Substantia Nigra, Ventral Tegmental Area Subthalamic nucleus, lateralhabenula

Mesopontine Substantia Nigra, Ventral Tegmental Area Locus Coeruleus

Diencephalospinal Dorsal and Posterior Hypothalamus, ZonaIncerta, Caudal Thalamus (A11)

Spinal cord

Periventricular Mesencephalic Periaqueductal Gray,Periventricular Gray of Caudal Thalamus(A11)

Periaqueductal Gray, medialThalamus and Hypothalamus

Incertohypothalamic Zona Incerta, PeriventricularHypothalamus (A11, A13, A14)

Zona Incerta, anterior, medialpreoptic and periventricularhypothalamus

Tuberohypophyseal Arcuate and Periventricular HypothalamicNuclei (A12, A14)

Median eminence, intermediate andposterior lobes of the pituitary

Periglomerular Olfactory Bulb (A15) Dendritic processes into olfactoryglomeruli

Retinal Inner Nuclear Layer of the Retina Local dendritic projections

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Origin of Different Projections from the Mesencephalic

Dopamine Neuron Systems

Terminal Area Origin

Globus Pallidus A9

Nucleus Accumbens A10, medial A9 (A8)

Nucleus Caudatus-Putamen A9

Ventral part A8

Anteromedial part A10 [lateral part]

Olfactory bulb A10, medial A9

Anterior Olfactory Nuclei A10, medial A9

Olfactory tubercule A10 [lateral part]

Islands of Calleja A9, (A10)

Lateral Septal Nucleus A10 [medial part]

Interstial Nucelus of the Stria Terminalis A10

Pyriform Cortex A10, medial A9

Amygdala A10, medial A9

Ventral Enorhinal Cortex A10 [lateral part], (A8)

Hippocampus A10, A9

Suprarhinal Cortex Dorsolateral A10

Pregenual Anteromedial Cortex A10 [medial part]

Supragenual Anteromedial Cortex A9

Perirhinal Cortex Lateral A10, A9

Lateral Habenular Nucleus Medial A10

Subthalamic Nucleus A9

Locus Coeruleus A10, A9

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Page 35: Neuroquímica. Psicofarmacologia Classificação dos Psicofármacos Psicodepressores –Antipsicóticos –Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Psicoestimulantes

Dopamine Receptor Subtypes

Receptor Subtype Amino acidsHuman Rat

Signal transductionmechanisms

Regional enrichement

D1-like family

D1 446 446 Gs / cAMP Caudate-Putamen,Nucleus Accubens,olfactory tubercules

D5 477 475 Gs / cAMP Hippocampus,hypothalamus

D2-like family

D2S 414 415

D2L 443 444

Gi / cAMP, AA,

K+, Ca2+

Caudate-Putamen,Nucleus Accubens,olfactory tubercules

D3 400 446 Gi / cAMP Islands of Calleja,olfactory tubercules,nucleus accumbens

D4 387 368 Gi / cAMP Frontal cortex,diencephalon, brain

stem

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Dopamine Receptor Subtypes

Receptor Subtype Agonists Antagonists Effect of Dopamine

D1-like family

D1 SKF 38 393

SKF 81297

SKF 82526

Sch 23390

SKF 83566

NNC-112

µM

D5 - - nM

D2-like family

D2 Quinpirole

Quinerolane

Apomorphine

Bromocriptine

Pergolide

YM-09151-2

Domperidone

Haloperidol

Sulpiride

Raclopride

nM

D3 7-OH-DPAT (+)-S 1192 nM

D4 - Clozapine nM

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Metabolism of Dopamine

Dopamine

MAOCOMT

HO

CH2 CH2 NH2HO

HO

CH2HO CH2 OH

O

CH2 CH2 OHHO

H3CMOPET

O

CH2 CH2 NH2HO

H3C3-MT

SAMMg++ FAD

O

CH2 COOHHO

H3C

COMT

DHPA

HVA

DOPACHO

CH2HO COOH

Aldehyde dehydrogenaseMAO

SAMMg++

Aldehyde dehydrogenase

FAD

DHPA, 3,4-digydroxyphenylacetaldehyde; DOPAC, 3,4-dihydrophenylacetic acid;HVA, homonavillic acid; MHPA, 3-methoxy-4-hydroxyphenylacetaldehyde; 3-MT, 3-methoxytyramine

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Indicações terapêuticas

• Esquizofrenia

• Perturbação esquizoneiforme

• Perturbação esquizoafectiva

• Perturbação delirante

• Perturbação psicótica breve

• Piscoses secundárias

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Sintomatologia

• Sintomas positivos– Delírios– Alucinações

• Sintomas negativos– Associabilidade– Anergia– Abolição

• Outros traços– Baixo rendimento escolar - QI ligeiramente inferior– Alterações desenvolvimento cognitivo e motor– Dificuldades proprioceptivas e vestibulares

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Exemplos de alucinações e delírios

• Pensamentos audíveis• Vozes audíveis• Passividade somática• Roubo de pensamento• Inserção de pensamentos• Difusão de pensamento• Percepções delirantes

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Características dos antipsicóticos

• Acção antipsicótica, com supressão das alucinações e delírios

• Indução do síndroma neuroléptico– aquietação– neutralidade afectiva e emocional– redução da expressão corporal e das emoções– indiferença ao meio ambiente– lentidão de raciocínio com conservação da qualidade

intelectual

• Interferem com sistemas dopaminérgicos cerebrais• Depressão electiva do comportamento condicionado

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Dopamine Receptor Subtypes

Receptor Subtype Amino acidsHuman Rat

Signal transductionmechanisms

Regional enrichement

D1-like family

D1 446 446 Gs / cAMP Caudate-Putamen,Nucleus Accubens,olfactory tubercules

D5 477 475 Gs / cAMP Hippocampus,hypothalamus

D2-like family

D2S 414 415

D2L 443 444

Gi / cAMP, AA,

K+, Ca2+

Caudate-Putamen,Nucleus Accubens,olfactory tubercules

D3 400 446 Gi / cAMP Islands of Calleja,olfactory tubercules,nucleus accumbens

D4 387 368 Gi / cAMP Frontal cortex,diencephalon, brain

stem

Page 43: Neuroquímica. Psicofarmacologia Classificação dos Psicofármacos Psicodepressores –Antipsicóticos –Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Psicoestimulantes

Dopamine Receptor Subtypes

Receptor Subtype Agonists Antagonists Effect of Dopamine

D1-like family

D1 SKF 38 393

SKF 81297

SKF 82526

Sch 23390

SKF 83566

NNC-112

µM

D5 - - nM

D2-like family

D2 Quinpirole

Quinerolane

Apomorphine

Bromocriptine

Pergolide

YM-09151-2

Domperidone

Haloperidol

Sulpiride

Raclopride

nM

D3 7-OH-DPAT (+)-S 1192 nM

D4 - Clozapine nM

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Antipsicóticos tricíclicos

Classe Fármaco Sedação Efeitos extrapiramidais Hipotensão

Fenotiazinas aminoalquílicas Cloropromazina +++ ++ ++

Trifluopromazina +++ ++ ++

Fenotiazinas piperídinicas Mesoridazina +++ + ++

Tioridazina +++ + +++

Fenotiazinas piperazínicas Flufenazina + +++ +

Perfenazina ++ ++ +

Triluoperazina + +++ +

Tioxantenos aminoalquílicos Cloroprotixeno +++ ++ ++

Tioxantenos piperazínicos Tiotixeno +/++ +++ ++

Clopentixol ++ ++ ++

Flupentixol ++ +++ ++

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Page 47: Neuroquímica. Psicofarmacologia Classificação dos Psicofármacos Psicodepressores –Antipsicóticos –Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Psicoestimulantes

A n t i p s i c ó t i c o s

N

S

C l

C H 2 C H 2 C H 2 NC H 3

C H 3

C l o r o p r o m a z i n a

C

S

C l

C H 2 C H 2 C H 2 NC H 3

C H 3

C l o r o p r o t i x e n o

F C

O

C H 2 C H 2 C H 2 N

O H

H

C l

H a l o p e r i d o l

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Antipsicóticos heterocíclicos

Classe Fármaco Sedação Efeitos extrapiramidais Hipotensão

Butirofenona piperidínica Haloperidol + ++++ +

Difenilbutilpiperidina Pimozide + +++ +

Fluspirileno ++ ++ +

Dibenzodiazepina Clozapina +++ 0 +++

Dibenzotiazepina Quetiapina ++ 0/+ +++

Tienobenzodiazepina Olanzepina +++ 0/+ +

Dibenzoxazepina Loxapina + ++ +

Benzisoxazol Risperidona ++ ++ +++

Benzisotiazol Ziprasidona + 0/+ +

Diidrondolona Molindona ++ ++ +

Benzamida Sulpiride 0 + +

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A n t i p s i c ó t i c o s

C N

N

N

N

C H 3

C l o z a p i n a

C N

N

N

N

C H 3

S

C H 3

O l a n z e p i n a

N O

FNC H 2C H 2

N

N

O

C H 3

R i s p e r i d o n a

Page 50: Neuroquímica. Psicofarmacologia Classificação dos Psicofármacos Psicodepressores –Antipsicóticos –Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos Psicoestimulantes

Antipsicóticos heterocíclicos

Classe Fármaco Sedação Efeitos extrapiramidais Hipotensão

Butirofenona piperidínica Haloperidol + ++++ +

Difenilbutilpiperidina Pimozide + +++ +

Fluspirileno ++ ++ +

Dibenzodiazepina Clozapina +++ 0 +++

Dibenzotiazepina Quetiapina ++ 0/+ +++

Tienobenzodiazepina Olanzepina +++ 0/+ +

Dibenzoxazepina Loxapina + ++ +

Benzisoxazol Risperidona ++ ++ +++

Benzisotiazol Ziprasidona + 0/+ +

Diidrondolona Molindona ++ ++ +

Benzamida Sulpiride 0 + +

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Antipsicóticos

Receptores bloqueados

Classe química Exemplo D1 D2 D4 H1 m 5-HT2

Fenotiazina

Alifática Cloropromazina + +++ + +++ ++ + +

Piperidina Tioridazina + ++ ? +++ 0 ++ ++

Piperazina Flufenazina + +++ ? ++ ++ ++ +

Piperazina Trifluoperazina + +++ ? ++ ++ ++ +

Tioxanteno

Piperazina Flupentixol ++ +++ ? ++ 0 0 +++

Piperazina Clopentixol + +++ ? ++ 0 0 +++

Butirofenona Haloperidol + ++++ ++++ +/0 + +/0 +

Difenilbutilpiperidina Pimozide 0 +++ ? 0 0 0 0

Dibenzodiazepina Clozapina + + ++++ +++ ++ +++ +++

Dibenzotiazepina Quetiapina +/++ + 0 ++/+++ ++++ 0 +/++

Tienobenzodiazepina Olanzepina 0 ++ +++ 0 0 0 0

Benzisoxazol Risperidona 0 +++ ++++ +++ +++ 0 +++

Benzisotiazol Ziprasidona + +++ ++ ++ ++ 0 ++++

Benzamida Sulpiride 0 +++ 0 0 0 0 0

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Discinésia tardia