ANSIOLÍTICOS

HIPNÓTICOS

SEDATIVOS

ACADÊMICAS

Jacineide Amaral

Magda de Souza Assis

Tatidiana Oliveira Santana

DROGAS SEDATIVO-

HIPNÓTICAS E ANSIOLÍTICAS

O uso principal das

drogas classificadas

como sadativo-

hipnóticas é induzir a

calma ( ansiolíticas ou

sedativas) ou produzir

sono ( sedativo-

hipnóticas).

Uma experiência humana natural.

Assegura a sobrevivência e adaptação.

Em excesso, pode incapacitar e destruir.

Distúrbio da ansiedade generalizada preocupação ou

ansiedade excessiva.

Distúrbio do pânico problema psicológico.

Fobias

Distúrbios do estresse pós traumático trauma

emocional de grande magnitude.

TRATAMENTO

Psicológico

Farmacológico

ansiolíticos,

antidepressivos e

algumas vezes

antipsicóticos.

CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOSANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e hipnótico.

Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo.

Beta bloqueadores (ex. propranolol):

sintomas físicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardia-efeito periférico.

Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico e hipnótico, uso

obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia.

Outros: hidrato de cloral, meprobamato,

metaqualona(usados ocasionalmente) e antihistamínicos

(difenidramina) hipnótico para crianças.

SEDAÇÃO E ANALGESIA EM CRIANÇAS: UMA ABORDAGEM PRÁTICA PARA AS SITUAÇÕES MAIS FREQUENTES

Midazolan benzodiazepínico de eleição para

sedação continua da criança gravemente enferma.

Propofol eleito para procedimentos curtos.

“ é seguro se são utilizadas doses baixas como

complemento naqueles pacientes em que não se

consegue uma adequada sedação com midazolan.”

SANTIAGO,et al ,2007,J.pediatria.(Rio J.),vol.83

Terminações:

...zepam,

...zolam

Exceto

Clordiazepóxido

que foi o 1º BZD

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

ansiedade(Ansiolítico) e agressão.

Sedação e indução do sono(Hipnótico).

tônus muscular(Miorrelaxante) e

coordenação.

Anticonvulsivante.

Amnésico.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICASAnsiedade, pânico, fobias

Estados de contratura muscular com dor

Convulsão

Insônia

Pré-operatório

Síndrome de abstinência ao etanol

Indução do sono e amnésico em casos de

perdas e traumas.

Atuam

seletivamente

sobre os

receptores GABAA

Potencializam a

resposta ao GABA

facilitam a

abertura dos

canais de Cl.

Neurotransmissor Receptor

GABA GABAA

GABABAmbos são inibitórios

GABAA : ionotrópico

Abrem canais de Cl

diretamente.

Causam hiperpolarização.

GABAB: metabotrópico

Abrem canais de K+

Indiretamente.

Causam hiperpolarização.

Benzodiazepinicos e os

Barbituricos são potentes

agonistas que agem nos

receptores GABAA

(exacerbam o efeito

inibitorio).

FARMACOCINÉTICA EBIOTRANSFORMAÇÃO

FARMACOCINÉTICA EBIOTRANSFORMAÇÃO

Ação Tempo de ½ vida

C – Curta Menos de 6 horas ex: triazolam.

I – Intermediária 6 a 12 horas ex: estazolam, lorazepam.

L - Longa Mais de 12 horas ex: diazepam.

ANTÍDOTO

Flumazenil:antagonista específico para a

intoxicação benzodiazepínica.

Ele bloqueia os efeitos centrais das

substâncias que agem nos receptores

benzodiazepínicos.

EFEITOS INDESEJAVÉIS / ADVERSOS

Amnésia anterógrada (em alguns casos).

Sintomas semelhantes ao da intoxicação

alcoólica Andar cambaleando, coordenação motora,

tagarelice.

Sonolência

Confusão mental

Estados depressivos

Tolerância e dependência

EFEITO ANSIOLÍTICO DO MEDICAMENTO

HOMEOPÁTICO TEPEEX

O artigo demonstrou que

o tratamento da TPM com

o medicamento

homeopático Tepeex,

oferece a vantagem de

não afetar a coordenação

motora.

VIRIATO,E.P ,et al,Brazilian Homeopathic v.11,n1,p.25 – 26,2009

TOLERÂNCIA / DEPENDÊNCIA

Ocorre com todos os benzodiazepínicos.

Tolerância: alteração ao nível de receptor

Dependência: interrupção do uso após

semanas ou meses pode causar a

síndrome de abstinência (nervosismo,

tremor, perda de apetite e convulsões).

BARBITÚRICOS

Até os anos 60 eram o maior grupos de substâncias hipnóticas

sedativas prescritas.

Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes

aos anestésicos inalatórios.

Altas doses morte por depressão respiratória e

cardiovascular.

Pentobarbital, fenobarbital, tiopental.

Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da

epilepsia (não são mais recomendados como hipnóticos

sedativos).

MECANISMO DE AÇÃO

Aumentam a ação do GABA ligando-se em

um sítio específico no receptor GABAA.

Parecem aumentar a duração da abertura

dos canais regulados por GABA # BZD.

Atividade anestésica.

FARMACOCINÉTICA EBIOTRANSFORMAÇÃO

Ação Tempo de ½ vida

C – Curta Imediata : São usados como

anestésico ou sedativo junto com

inalantes, ex: Penthotal Sodium

Brevital e Surital .

I – Intermediária 4 a 6 horas ex: Alurate , Amytal ,

Butisol Sodium (butabarbital),

Nembutal.

L - Longa 8 a 16 horas - São usadas no

tratamento de epilepsia, no controle

de úlceras pépticas e pressão

sangüínea alta. Estão nesse grupo o

Veronal , Luminal .

PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS

Tolerância e dependência.

Interação farmacológicas muito importante: aumenta o

metabolismo de muitos fármacos.

Interage com o álcool e outros depressores

do SNC potencializando seus efeitos.

Pequena faixa terapêutica.

BUSPIRONA

Droga do grupo das azapironas lançada com a

expectativa de não apresentar os inconvenientes dos

BDZ: sedação e dependência.

Utilizada como segunda escolha no transtorno de

ansiedade generalizada quando existem contra-

indicações para o uso de antidepressivos ou BDZs.

MECANISMO DE AÇÃO

Não interage com o GABA e nem de

forma direta com o canal de cloro e por

este motivo não produz sedação, interação

com o álcool, não interfere na

performance motora, e não apresenta

potencial de abuso.

ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E METABOLISMO

Absorvida pelo trato gastrointestinal.

Pico sanguíneos são alcançados em 1 a 1,5h.

É intensamente metabolizada,com menos de 1% da

droga original sendo excretada inalterada na urina.

Meia - vida de eliminação de 4 a 6 h.

O USOS CLÍNICOS

Ansiedade

Em pacientes idosos, normalmente mais sensíveis aos

BDZs.

Pacientes com alto potencial de abuso ao álcool ou

aos BDZs.

EFEITOS COLATERAIS E REAÇÕES ADVERSAS

Mais comuns são tonturas:

Cefaléia

Náusea

Fadiga

Inquietude

Não se tem relatos de abuso,

dependência, nem sintomas de abstinência.

BIBLIOGRAFIA

SILVA,Penildon,Farmacologia Básica,Rio de Janeiro:Guanabara

Koogan,7.ed.2006.

VIRIATO, E. P. et al. Efeito ansiolítico do medicamento homeopático

Tepeex. Brazilian Homeopathic Jounal, v. 11, n. 1, p. 25 – 26. 2009.

POYARES, D. et al. Hipnoindutores e insônia, Revista Brasileira de

Psiquiatria. 2005;27(Supl I).

SANTIAGO,M.B. et al.Sedação e analgesia em crianças:uma

abordagem prática para situações maisfrequentes,J.Pediatria.(Rio J.)

vol.83 no.2 suppl.0 Porto Alegre Maio 2007.

MENSAGEM

“ O homem só

consegue descobrir

novos oceanos

quando tem

a coragem de tirar os

olhos da terra."Autor: (Desconhecido)