1HIPNTICOS E SEDATIVOS

CONCEITO:

So depressores gerais ou no seletivos do SNC,

utilizados para reduzir a inquietao e tenso, induzir a

sedao e para combater a insnia.

So usados para acalmar pacientes nervosos, ansiosos

ou excitados.

Os agentes sedativo-hipnticos esto entre as drogas

mais largamente prescritas em todo o mundo.

2HIPNTICOS E SEDATIVOS

A diferena entre a ao hipntica e a sedativa depende

da dose: doses maiores causam efeitos hipnticos e

doses menores produzem somente sedao.

As reaes adversas mais comuns

so: sonolncia, letargia e ressaca.

Coma e at a morte (superdosagem).

3CLASSIFICAOBrometos

lcoois

Amidas

Sulfonas

Aldedos e derivados

Carbamatos

Uredas acclicas

Barbitricos

Peperidinodionas

Compostos quinazolinnicos

Benzodiazepinas e derivados.

Brometos NaBr, KBr, NH4Br, CaBr2. 2 H2O, SrBr2.H2O

Foram usados pela primeira vez em 1857.

Tendem a acumular-se no organismo e causam

intoxicao.

lcoois

(a) a atividade hipntica aumenta com o aumento da cadeia

carbnica, at n-haxanol,

(b) a insaturao aumenta a atividade e a toxicidade,

(c) os lcoois tercirios so mais ativos que os secundrios e

primrios,

(d) a ramificao resulta em depresso maior,

(e) a introduo de outro grupo hidroxila diminui atividade e

toxicidade,

(f) A substituio do hidrognio por halognio reala a atividade.

4Amidas Diversas apresentam ao sedativa, so

mais utilizadas como miorelaxantes e

ansiolticos.

Sulfonas Obsoletos, demasiadamente txicos.

Aldedos e derivados Os frmacos mais usados

desta classe so: betana de cloral, hidrato de

cloral, paraldedo, triclofos. Todos derivados

do cloral, lquido oleoso e de difcil

manipulao farmacotcnica.

DERIVADOS DE CLORAL

5DERIVADOS DE CLORAL

Carbamatos So poucos usados. Apresentam

elevada toxicidade e fraca potncia.

Uredas acclicas So derivados de uria e cido

monocarboxlico.

O prottipo o cido barbitrico.

R-CONHCONH2

Exercem efeito depressor fraco e so usadas

principalmente como sedativos diurnos.

6Forma

predominante no

estado cristalino

Quando usado na forma injetvel, adiciona-se um tampo de carbonato de potssio

7Efeito curto

Efeito intermedirio

Efeito prolongado

8CLASSIFICAO

HIPNTICOS BARBITRICOS

Quanto aplicao clnica:

anticonvulsivantes: (fenobarbital)

anestsicos gerais: (tiopental)

hipnosedativos: (pentobarbital)

CLASSIFICAO

Quanto durao de ao:

ao prolongada: anticonvulsivantes

ao intermediria e curta: hipnosedativos

ao ultra-curta: anestsicos gerais

Quanto estrutura qumica:

oxibarbitricos: fenobarbital, pentobarbital

tiobarbitricos: tiopental

9Margem de segurana menor que o dos barbitricos

Compostos quinazolinnicos

METAQUALONA

Era indicada para pacientes que no toleram barbitrico.

Contra-indicada para gestantes e pessoas com

tendncias suicidas.

Causa dependncia em jovens.

No Brasil foi retirada do comrcio em 1978.

10

11

Benzodiazepnicos com baixa afinidade pelo receptor e metablitos ativos

Benzodiazepnicos com alta afinidade pelo receptor e rpida eliminao

12

13

14

Morte de Michael Jackson mostra perigo de usar

remdios por conta prpria

Propofol s vendido no Brasil para uso hospitalar.

Droga causa parada respiratria e uso requer

infraestrutura.