PROFESSOR WILSON KRAEMER DE PAULALivre Docente em Enfermagem Psiquiátrica

COREN SC 6925

HIPNÓTICOS

TERAPÊUTICAS ORGÂNICAS

HIPNÓTICOS

Um terço da população adulta sofre de insônia, seja para iniciar o sono, para mantê-lo ou ainda manifestando um despertar precoce. Os Benzodiazepínicos são, as drogas mais utilizadas como hipnóticos. Possuidores de um efeito de sedação rápida e meia-vida plasmática curta o suficiente para restringir sua atuação ao período noturno.

HIPNÓTICOS

O sono pode ser dividido em 5 estágios: 1 - Estágio I; é início do sono ou sonolência, a fase própria da

vigília relaxada 2 - Estágio II; 3 - Estágio III; 4 - Estágio IV; o mais profundo. 5 - Estágio (REM); onde sonhamos.

HIPNÓTICOS

Ao dormir a pessoa vai passando sucessivamente de estágio em estágio da I até a IV.

Estando no IV, há superficialização para o Estágio II e, em seguida entra na fase REM. Nesta fase REM (Rapid Eye Moviment) aparecem movimentos oculares rápidos e atonia da musculatura esquelética. É aqui neste estágio onde aparecem os sonhos.

HIPNÓTICOS

A farmacocinética dos hipnóticos é a mesma estudada no tópico dos ansiolíticos, ambos Benzodiazepínicos. A utilização desta droga deve ser sempre o último recurso para abordagem da insônia, já que o tratamento da causa básica que esteja determinando o prejuízo do sono deve receber atenção prioritária.

HIPNÓTICOS

Algumas regras para a indicação dos hipnóticos: 1 - Certificar-se de que o tratamento da causa básica não está

sendo ainda suficiente para corrigir a insônia sintomática; 2 - usar como primeira escolha um benzodiazepínico

ansiolítico, muitas vezes suficientepara os objetivos pretendidos;

3 - avisar ao paciente que o uso do benzodiazepínico hipnótico ou ansiolítico deve serfeito apenas "se necessário", isto é, nas noites em que realmente houver insônia.

HIPNÓTICOS

FLUNITRAZEPAM Fluzerim, Rohypnol FLURAZEPAM Dalmadorm MIDAZOLAM Dormire, Dormonid NITRAZEPAM Nitrazepam, Nitrazepol, Sonebom,

Sonotrat ESTAZOLAM Noctal ZOLPIDEM Stilnox ZOPICLONE Imovane

FLUNITRAZEPAM

FLUZERIM HIPNÓTICOS ROHYPNOL FLURAZEPAM DALMADORM DALMADORM MIDAZOLAM DORMIRE

DORMONID

FLUNITRAZEPAM

Propriedades.Propriedades.É uma benzodiazepina fluorada que desenvolve uma ação hipnótica rápida e efetiva. Por via oral seu efeito começa de 15 a 30 minutos após a administração e a duração do sono é de 6 a 8 horas.

Ação relativamente curta, depressora do SNC. Seus efeitos dependem da dose administrada, da via de administração e da união simultânea com outros fármacos.

O efeito hipnótico parece estar relacionado com o acúmulo do GABA. A curta duração de ação deve-se a seu rápido metabolismo e velocidade de eliminação, excreta-se por via renal.

Indicações.Indicações.Hipnótico. Indução da anestesia.

FLUNITRAZEPAM

Flunitrazepan é um agente indutor do sono, os despertares noturnos são reduzidos e a qualidade do sono é melhorada; também possui propriedades anticonvulsivantes e ansiolítica. Este é de rápida e completamente metabolizado. Mesmo após administração prolongada, não ocorre acúmulo do princípio ativo; o perfil farmacocinético e o metabolismo permanecem constantes.

O flunitrazepam pode intensificar a depressão respiratória. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar

em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa.

Ações terapêuticas.Ações terapêuticas. Hipnótico, ansiolítico, anticonvulsivante, miorrelaxante. Tratamento da insônia a curto prazo. Insônia de diferentes tipos e intensidade. Dificuldade para

conciliar o sono, despertares noturnos freqüentes e/ou matutinos muito cedo.

Flurazepam inibe, em animais, a resposta tensional devido a estimulação elétrica do hipotálamo e eleva o limiar da excitação.

FLUNITRAZEPAM

Indicações.Indicações.Dose oral de 30 mg de flurazepam quase não diminui a fase do sono REM. Após interrupção do tratamento não se tem observado efeito rebote da fase de sono REM. Tem se observado, em compensação, uma diminuição do estágio IV do sono (+ profundo).

Sedação pré-cirúrgica ou prévia a procedimentos diagnósticos curtos; coadjuvante da anestesia geral.

FLUNITRAZEPAM

FarmacocinéticaFarmacocinéticaO flurazepam é rápida e quase totalmente absorvido ao nível do trato gastrintestinal sendo rapidamente metabolizado. Seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina.Distribuição/excreçãoApós administração da dose oral de 30 mg de flurazepam só se encontra no soro traços de substância inalterada.

FLUNITRAZEPAM

Contra-indicações.Contra-indicações.Coma, choque, glaucoma de ângulo fechado e agudo; insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal crônica, disfunção hepática, miastenia grave e na gravidez.

Hipersensibilidade ao hipnótico ou a outros benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

FLUNITRAZEPAM

Superdose.Superdose.Sonolência, confusão e enjôos. Recomendam-se imediata lavagem gástrica e tratamento sintomático.

Tratamento: Não há antídoto específico. Aparecem sonolência, confusão mental, coma, depressão respiratória e da atividade reflexa.

assistência respiratória, tratamento sintomático e reidratação.

FLUNITRAZEPAM

Reações adversas.Reações adversas. Fadiga, hipotonia muscular que podem aparecer. Amnésia

temporária, amnésia anterógrada após a Administração. Excitação aguda, alteração do sono, ansiedade, alucinações. Por via parenteral produz uma leve diminuição da pressão arterial.

Mais freqüentes: diminuição do volume corrente ou da freqüência respiratória e apnéia, variações da pressão arterial e bradicardia.

FLUNITRAZEPAM

Raramente observam-se confusão, depressão mental, câimbras, visão turva, irritabilidade, obstipação, diarréia, sensação de enjôo, boca seca, dor de cabeça, náuseas e vômitos.

Atenção médica: tremor muscular, movimentos descontrolados do corpo, excitação, irritabilidade, hipotensão, sonolência prolongada, vômitos, alucinações, confusão.

FLUNITRAZEPAM

Precauções.Precauções.Ingerir o medicamento imediatamente antes de se deitar.

Durante o tratamento o paciente deve abster-se de operar maquinaria pesada ou conduzir veículos. Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática ou renal e glaucoma. Não consumir álcool.

FLUNITRAZEPAM

NOCTAL Ações terapêuticas.

Hipnótico. Propriedades.

É uma triazolobenzodiazepina útil como hipnótico por via oral. 93% do fármaco ligam-se a proteínas plasmáticas. Sua farmacocinética está submetida a grandes variações interindividuais e responde a uma cinética linear. O pico plasmático aparece em indivíduos sadios em aproximadamente duas horas (faixa de 0,5 a 6,0 horas) e a faixa de meias-vidas de eliminação estimada para o estazolam vai de 10 a 24 horas. O clearance é acelerado em fumantes.

ESTAZOLAM

Indicações.Insônia de diferentes etiologia e intensidade.

Dose.Administrar 1mg imediatamente antes de deitar-se. Em idosos é aconselhável uma dose de 0,5mg.

Superdose.Pode provocar sonolência, depressão respiratória, confusão, falhas na coordenação e coma. Para seu tratamento induzir ao vômito e lavagem gástrica imediata. A manutenção da ventilação é essencial. Os sinais vitais devem ser monitorados e devem-se administrar líquidos para manter a pressão sangüínea e estimular a diurese.

Reações adversas.

Sonolência, vertigem, cefaléia, hipocinesia, tonturas e instabilidade, desorientação matinal, astenia, secura da boca.

Precauções.Não operar máquinas pesadas, dirigir ou realizar outras atividades perigosas que requeiram alerta mental total. Podem ocorrer amnésia e reações paradoxais (agitação, excitação). O estazolam pode provocar dependência, por isso com a retirada abrupta do fármaco podem ocorrer sintomas característicos como disforia moderada, insônia e, em casos mais graves, uma síndrome que pode incluir câimbras abdominais e musculares, vômitos, sudorese, tremores e convulsões. Evitar administrar a mulheres jovens que possam ficar grávidas ou que amamentam.

Interações.A ação dos fármacos tipo benzodiazepinas, como o estazolam, pode ser potenciada por anticonvulsivantes, anti-histamínicos, álcool, barbitúricos, inibidores da monoamino oxidase, narcóticos, fenotiazinas, psicotrópicos e qualquer outro que provoque depressão do sistema nervoso central.

Contra-indicações.Gravidez pode ocorrer dano fetal e malformação com a administrações de fármacos tipo benzodiazepina. O estazolam, administrado nas últimas semanas de gravidez, provoca dependência e sintomas de retirada do fármaco. Miastenia grave, insuficiência respiratória severa. Hipersensibilidade ao fármaco.

NOCTAL - (ABBOTT)

Composição.Cada comprimido contém: estazolam 2mg, excipiente q.s.p.Apresentações:Comp. emb. c/20.

Laboratório: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.

DALMADORM Ações terapêuticas.

Hipnótico.Tratamento da insônia a curto prazo.Insônia de diferentes tipos e intensidade. Dificuldade para conciliar o sono, despertares noturnos freqüentes e/ou matutinos muito cedo.

Flurazepam inibe, em animais, a resposta tensional devido a estimulação elétrica do hipotálamo e eleva o limiar da excitação.

No homem, o Flurazepam prolonga a duração do sono, diminui o tempo de adormecimento assim como a freqüência de despertares noturnos.

FLURAZEPAM

Propriedades.Pertence quimicamente ao grupo dos benzodiazepínicos. Seu efeito evidencia-se por redução significativa do tempo de latência para conciliar o sono, mantendo-o sem interrupções por períodos de 7 a 8 horas. Sua meia-vida é de 2,3 horas e sua metabolização hepática origina metabólitos ativos como o desalquilflurazepam (meia-vida entre 30 e 200 horas) e o N-1-hidroxietilflurazepam (meia-vida de 2 a 4 horas). Seu equilíbrio cinético plasmático é alcançado em 7-10 dias. A eliminação renal é lenta.

Dose oral de 30 mg de flurazepam quase não diminui a fase do sono REM. Após interrupção do tratamento não se tem observado efeito rebote da fase de sono REM. Tem se observado, em compensação, uma diminuição do estágio IV do sono.

Estudos em laboratório do sono com duração de um mês não demonstraram, mesmo nos casos de administração contínua do Flurazepam, diminuição de sua eficácia.

FarmacocinéticaO flurazepam é rápida e quase totalmente absorvido ao nível do trato gastrintestinal sendo rapidamente metabolizado. Seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina.

Distribuição/excreçãoApós administração da dose oral de 30 mg de flurazepam só se encontra no soro traços de substância inalterada.

O metabólito ativo hidroxietilflurazepam, só é encontrado durante poucas horas após administração. Sua meia vida de eliminação é de aproximadamente uma hora e o seu volume de distribuição de 1,4 litros/kg.

O outro metabólito ativo, N desalquilflurazepam apresenta meia vida de eliminação de 40 100 horas sendo seu volume de distribuição de 0,41 litros/kg. Quanto maior a idade do indivíduo maior será o tempo de eliminação da substância. Em casos de administração diária contínua durante 7 a 10 dias obtém se uma curva em "plateau" (steady state) cujo nível é aproximadamente cinco vezes mais elevado do que o da concentração obtida 24 horas após uma administração isolada.

Dose.Por via oral, em dose única de 15mg a 30mg/dia, ao deitar-se. Em pacientes debilitados ou geriátricos, recomenda-se começar com 15mg e depois ajustar a dose se necessário. Não foi estabelecida a dose para crianças menores de 15 anos.

Superdose.Sonolência, confusão e enjôos. Recomendam-se imediata lavagem gástrica e tratamento sintomático.

Reações adversas.

Pode provocar sonolência diurna. Raramente observam-se confusão, depressão mental, câimbras, visão turva, irritabilidade, obstipação, diarréia, sensação de enjôo, boca seca, dor de cabeça, náuseas e vômitos.

Precauções.Evitar funções onde a falta de atenção aumenta o risco de acidentes (operar máquinas pesadas, dirigir automóveis etc.). Não consumir álcool nem outros depressores do SNC durante o tratamento. Ocorrência da síndrome de abstinência por suspensão abrupta do fármaco. O seu uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica. Não utilizar durante a gravidez (risco de teratogenia) e o aleitamento. O flurazepam atravessa a placenta e atua sobre o SNC do feto.

Interações.Fármacos que causam sinergismo, em especial os depressores do SNC que levam a dependência (aumentam o risco de dependência).

Contra-indicações.Hipersensibilidade ao flurazepam ou a outros benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

DALMADORM – (ROCHE)

Composição:Cada comprimido ranhurado contém: Flurazepam 30mg.Apresentações: Comp. cx. c/20.Laboratório: Prod. Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

MIDAZOLAM DORMIRE

DORMONID Ações terapêuticas.

Hipnótico, ansiolítico, anticonvulsivante, miorrelaxante.InformaçõesMidazolam é um agente indutor do sono, caracterizado pelo rápido início de ação, breve permanência no organismo, eficácia constante e facilidade posológica. Ensaios clínicos controlados e testes em laboratório do sono mostraram que Midazolam diminui o tempo necessário para adormecer e prolonga a duração do sono, sem interferir quantitativamente no sono REM. Os despertares noturnos são reduzidos e a qualidade do sono é melhorada.

Em geral, o tempo que decorre entre a ingestão de Midazolam e o adormecimento é menor do que 20 minutos. A duração do sono geralmente retorna aos padrões normais em relação à idade do paciente.

Ao despertar pela manhã, os pacientes sentem se descansados. Após a dose recomendada e a duração adequada de sono, não foi observado prejuízo no desempenho ou na capacidade de reação.Midazolam também possui propriedades anticonvulsivante, ansiolítica e miorrelaxante.

Em alguns casos, Midazolam foi administrado por um período de até 150 dias, sem que tenham sido observados sinais de tolerância ou acúmulo. As investigações toxicológicas demonstraram a ampla margem de segurança terapêutica, mesmo em doses maiores do que 100 vezes às recomendadas para o tratamento.

Não existem relatos de efeitos embriotóxicos, teratogênicos ou mutagênicos.FarmacocinéticaApós a ingestão de Midazolam , a absorção de seu princípio ativo (Midazolam ) é extremamente rápida e completa. Trinta a cinqüenta por cento do princípio ativo já são metabolizados no decorrer da primeira passagem através do fígado.Midazolam é rápida e completamente metabolizado. Os metabólitos formados sofrem rápida conjugação com o ácido glicurônico e são eliminados como glicuronídeos, por via renal. O principal metabólito farmacologicamente ativo é o alfa hidroxi Midazolam , cuja meia vida de eliminação é mais curta do que a do Midazolam .

A concentração plasmática decresce em duas fases, com tempos de meia vida de 10 minutos (fase de distribuição) e de 1½ e 2½ horas (fase de eliminação).

Mesmo após administração prolongada, não ocorre acúmulo do princípio ativo; o perfil farmacocinético e o metabolismo permanecem constantes.

Cerca de 95% de Midazolam ligam se às proteínas plasmáticas.Propriedades.Derivado de 1,4 benzodiazepina, de ação relativamente curta, depressora do SNC. Seus efeitos dependem da dose administrada, da via de administração e da união simultânea com outros fármacos. Sua união é mediada pelo neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA), com aumento de sua atividade. O efeito hipnótico do Midazolam parece estar relacionado com o acúmulo do GABA e a ocupação do receptor das benzodiazepinas.

Mesmo após administração prolongada, não ocorre acúmulo do princípio ativo; o perfil farmacocinético e o metabolismo permanecem constantes.Cerca de 95% de Midazolam ligam se às proteínas plasmáticas.Propriedades.Derivado de 1,4 benzodiazepina, de ação relativamente curta, depressora do SNC. Seus efeitos dependem da dose administrada, da via de administração e da união simultânea com outros fármacos. Sua união é mediada pelo neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA), com aumento de sua atividade. O efeito hipnótico do Midazolam parece estar relacionado com o acúmulo do GABA e a ocupação do receptor das benzodiazepinas. O Midazolam tem uma afinidade relativamente alta (duas vezes a do diazepam) pelo receptor de benzodiazepinas.

Acredita-se que há receptores diferentes para as benzodiazepinas e para o GABA, acoplados a um canal ionóforo comum; a ocupação de ambos os receptores produz hiperpolarização da membrana e inibição neuronial. O Midazolam interfere na recaptação do GABA, razão pela qual que produz acúmulo deste. A biodisponibilidade absoluta média após a administração IM é maior que 90%. Distribui-se no organismo, incluindo o LCR e o cérebro. Sua união à proteínas é muito elevada (97%). Metaboliza-se com rapidez a 1-hidroximetil Midazolam e 4ï,-hidroxiMidazolam , metabólitos que podem ter certa atividade farmacológica.A curta duração de ação deve-se a seu rápido metabolismo e velocidade de eliminação. Excreta-se por via renal.

Indicações.Sedação pré-cirúrgica ou prévia a procedimentos diagnósticos curtos (broncoscopia, gastroscopia, citoscopia, cateterismo cardíaco); coadjuvante da anestesia geral.Dose.Adultos, sedação pré-operatória e amnésia: IM 70 a 80mg/kg, 30 a 60 minutos antes da cirurgia; sedação consciente: 2 a 2,5mg/kg administrados de forma lenta, num período de 2 a 3 minutos, imediatamente antes do estudo; pacientes de idade avançada sem pré-medicação, doentes crônicos ou debilitados: IV 1 a 1,5mg; coadjuvante da anestesia - pacientes menores de 60 anos e sem pré-medicação: IV 200 a 400mg/kg, durante 5 a 30 segundos, e deixar passar 2 minutos para que haja efeito; pacientes com pré-medicação: IV 150 a 250mg/kg, durante 20 a 30 segundos. Reduzir a dose em pacientes maiores de 60 anos.

Reações adversas.

As reações mais freqüentes incluem uma diminuição do volume corrente ou da freqüência respiratória e apnéia. Adicionalmente, podem produzir-se variações da pressão arterial e bradicardia. Podem ocorrer alterações psicomotoras após a sedação ou anestesia com Midazolam , as quais podem persistir durante períodos variáveis. Requerem atenção médica: tremor muscular, movimentos descontrolados do corpo, excitação, irritabilidade, hipotensão, sonolência prolongada, vômitos, alucinações, confusão.

Precauções.Não é recomendado para induzir anestesia prévia a uma cesárea, porque pode produzir efeitos colaterais depressores sobre o SNC do neonato. Em pacientes geriátricos não pré-medicados, a dose IV deve ser reduzida de 25% a 30%. Ter precaução ao conduzir ou realizar tarefas que requeiram coordenação e atenção. Evitar a ingestão de álcool e o uso de outros depressores do SNC no prazo de 24h após receber o Midazolam .

Interações.Os anestésicos de ação local por via parenteral podem originar efeitos depressores aditivos. O uso simultâneo de medicamentos que produzem depressão do SNC pode aumentar a depressão respiratória e os efeitos hipotensores destes e do Midazolam . Os inibidores da MAO, dissulfiram e isoniazida, podem diminuir o metabolismo e a eliminação do Midazolam no fígado. Os efeitos hipotensores dos fármacos que provocam hipotensão são potencializados..

Contra-indicações.A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação etílica aguda, coma, choque, glaucoma de ângulo fechado e agudo; insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal crônica, disfunção hepática, miastenia grave e na gravidez.

DORMONID - (ROCHE)

Composição:Cada ampola de 3ml contém 15 mg(5mg/ml); cada ampola de 5ml contém 5mg (1mg/ml) e cada ampola de 10ml contém 50mg (5mg/ml) midazolam. Ampolas para administração intramuscular ou intravenosa, isentas de solventes orgânicos, prontas para uso. Excipientes q.s.p.Comprimidos1 comprimido de DORMONID contém como princípio ativo 15mg de midazolam na forma de maleato.

DORMIRE - (CRISTÁLIA)

Composição:Cada ampola de 3ml contém 15 mg(5mg/ml); cada ampola de 5ml contém 5mg (1mg/ml) e cada ampola de 10ml contém 50mg (5mg/ml) midazolam. Ampolas para administração intramuscular ou intravenosa, isentas de solventes orgânicos, prontas para uso. Excipientes q.s.p.Comprimidos1 comprimido de DORMIRE contém como princípio ativo 15mg de midazolam na forma de maleato

ZOPICLONEIMOVANEAções terapêuticas.

O zopiclone está indicado em todos os tipos de insônia, tendo sido demonstrado sua atividade como hipnótico.Propriedades.O zopiclone pertence a um novo grupo químico, o das ciclopirrolonas, mas que, farmacologicamente, se assemelha às benzodiazepinas. É um hipnótico que rapidamente induz o sono, além de mantê-lo dentro dos padrões normais durante a noite (melhora a qualidade de sono). O zopiclone possui uma meia-vida de eliminação curta, sendo rapidamente excretado, não havendo, pois, acúmulo do produto e de seus metabólitos. Nos estudos realizados, mostrou-se que zopiclone não causou dependência nos pacientes em que ele foi administrado.

A absorção de zopiclone é rápida. As concentrações máximas são obtidas em torno de 1 hora e meia a 2 horas, atingindo níveis de, aproximadamente, 30, 60 e 115 ng/ml, após a administração de 3,75 mg, 7,5 mg e 15 mg respectivamente. O sexo do paciente, a hora da administração ou a repetição das doses não causam alterações na absorção da droga. A distribuição do produto é muito rápida, a partir do compartimento vascular. A ligação de zopiclone às proteínas plasmáticas é fraca (cerca de 45%) e não saturável. Há pouco risco de interação medicamentosa devido às ligações protéicas. A meia-vida de eliminação está em torno de 5 horas. Não há acúmulo após administrações repetidas. Entre os metabólitos, os 2 principais são os derivados N-óxido (farmacologicamente ativo, em animais) e o N-desmetil (farmacologicamente inativo em animais).

Suas meias-vidas aparentes, avaliadas a partir de dados urinários, são, respectivamente, 4 horas e meia e 7 horas e meia, não há acúmulo notável após doses diárias de 15 mg, durante 14 dias. Cerca de 80% do produto é eliminado por via urinária, sob a forma de metabólitos livres (derivados N-óxido e N-desmetil) e pelas fezes em aproximadamente em 16%.

Contra-IndicaçãoHipersensibilidade conhecida aos zopiclone; insuficiência respiratória severa, crianças menores de 15 anos.

DosesA dose habitual para adultos é de 1 comprimido (7,5 mg), antes de deitar-se. Em casos de insônia leve, em pacientes idosos e/ou pacientes com insuficiência hepática, o tratamento pode ser iniciado com a dose de 3,75 mg (meio comprimido). Em pacientes portadores de insônia persistente e severa, a dose pode ser aumentada até 15 mg por dia. Recomenda-se não prolongar o seu uso indefinidamente.

Reações Adversas

Foram observados, de acordo com a dose e a sensibilidade individual do paciente, alguns efeitos desagradáveis, tais como: sonolência matinal residual; sensação de boca amarga e/ou secura do boca; hipotonia muscular; amnésia anterógrada; sensação de embriaguez; em alguns pacientes, pode-se observar reações paradoxais como irritabilidade, agressividade, sub-excitação, síndrome de confusão onírico (própria dos sonhos); cefaléia, astenia.

A retirada abrupta do medicamento após tratamento prolongado, pode acarretar a possibilidade de incidentes menores, como irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, insônia e pesadelos, náuseas e vômitos e, excepcionalmente, de incidentes maiores (geralmente precedidos de sintomas menores) como convulsões e estado de mal mioclônico com síndrome confusional.

Interações Medicamentosas

O Zopiclone apresenta sinergismo com: os depressores neuromusculares (curarizantes, miorelaxantes); outros medicamentos depressores do SNC (em particular, os neurolépticos).

PrecauçõesApesar de não terem sido encontradas reações embriotóxicas ou teratogênicas nos estudos realizados com animais, Zopiclone não deve ser administrado à mulheres grávidas; também está desaconselhado no período de lactação, pois o zopiclone é excretado no leite materno.

Em pacientes com miastenia, devido à possível acentuação da fatigabilidade muscular, a administração de Zopiclone deve ser feita sob cuidadosa vigilância médica. Em caso de insuficiência respiratória moderada, é recomendável adaptar-se a posologia. A mesma atenção deve ser dada a pacientes portadores de insuficiência hepática severa e/ou insuficiência renal. A ingestão de bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras do SNC, na vigência do tratamento com Zopiclone, está formalmente desaconselhada. Os pacientes que conduzem veículos ou utilizam-se de máquinas potencialmente perigosas devem tomar cuidado especiais devido ao risco de sonolência residual no dia seguinte à ingestão do medicamento.

IMOVANE (Rhodia)

Apresentação:cada comprimido contém: zopiclone 7,5 mg

ZOLPIDEM STILNOX Ações terapêuticas.

O Zolpidem está indicado nos casos de insônia (ocasional, transitória).

PrecauçãoA duração do tratamento deve ser definida em função da indicação e informada ao paciente: 2 a 5 dias em caso de insônia ocasional (ex.: durante uma viagem); 2 a 3 semanas em caso de insônia transitória (quando da ocorrência repentina de um incidente sério). O tratamento da insônia crônica deve ser instituído somente após consulta a um especialista. Qualquer persistência de distúrbios do sono após um período de 6 semanas deve ser objeto de investigações adicionais.

Qualquer persistência de distúrbios do sono após um período de 6 semanas deve ser objeto de investigações adicionais. O zolpidem atua principalmente sobre os distúrbios do sono; usado isoladamente, o fármaco não se constitui em tratamento para a depressão ou ansiedade, podendo mascarar seus sintomas (um estado depressivo pode justificar uma terapia antidepressiva). O consumo de bebidas alcoólicas é rigorosamente desaconselhado durante o tratamento com zolpidem

. Em pacientes idosos com mais de 65 anos recomenda-se que a dose inicial seja de 5 mg e que uma dose de 10 mg não seja ultrapassada. Estudos de farmacologia humana e animal não demonstraram quaisquer efeitos sobre os centros respiratórios; todavia, o uso do zolpidem em pacientes com insuficiência respiratória severa deve ser realizado com cautela. Em pacientes com miastenia, o emprego do zolpidem só deve ser efetuado sob rigorosa vigilância médica, em função de um possível aumento na fadiga muscular. Em presença de insuficiência hepática, pode ser necessária uma redução na dosagem. 

O término do tratamento com zolpidem pode ser feito diretamente quando em condições normais de emprego (dosagem usual e duração limitada a 4 semanas). Contudo, insônia de rebote e sintomas de abstinência não podem ser completamente excluídos. O paciente deve ser informado e, caso necessário, interromper o uso do produto progressivamente, com decréscimo ou espaçamento das doses durante diversos dias. Pacientes que dirigem ou operam máquinas devem ser alertados sobre a possibilidade de risco de sonolência com o uso do produto.

Dependênciao desenvolvimento de farmacodependência não pode ser excluído a priori, devendo ser levado em consideração quando da prescrição do produto. Os fatores listados a seguir podem favorecer o aparecimento de dependência: duração do tratamento; dose administrada; associação com outros fármacos (psicotrópicos, ansiolíticos, hipnóticos); associação com álcool; antecedentes de outras dependências, medicamentosas ou não. 

Os estudos disponíveis até o momento não indicam a existência de insônia de rebote sob condições normais de uso. Somente casos excepcionais de abuso ao uso do produto foram até então relatados. Contudo, a experiência de emprego do zolpidem, a qual é ainda relativamente limitada, não permite qualquer conclusão definitiva sobre o seu real potencial para farmacodependência. A associação com benzodiazepinas e desnecessária e arriscada, qualquer que seja a indicação (ansiolítica ou hipnótica), aumentando a possibilidade de dependência farmacológica. Os pacientes devem ser alertados que a duração do tratamento é limitada, não devendo ultrapassar 4 semanas. 

Embora estudos clínicos efetuados com doses terapêuticas não tenham evidenciado quaisquer alterações nos processos cognitivos, a possibilidade de amnésia anterograda dose-relacionada não pode ser excluída, em particular quando o sono é interrompido (despertar precoce devido a um fator externo) ou quando o ato de recolher-se e re

Uso na gravidez e lactação

Gravidez: embora estudos em modelos animais não tenham evidenciado efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, como uma medida de precaução necessária para qualquer novo fármaco, o uso do zolpidem não deve ser efetuado durante a gravidez.Lactação: embora o zolpidem passe para o leite materno somente em pequena quantidade, o uso do produto não deve ser realizado durante a lactação.

tardado após a tomada do produto.

Interações medicamentosas

Associações a serem evitadas: deve ser evitada a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool. O álcool promove uma intensificação no efeito sedativo com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas. Associações a serem monitoradas cuidadosamente: com outros depressores do sistema nervoso central: derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), barbituratos, alguns antidepressivos, sedativos H1, anti-histamínicos, benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina e substâncias relacionadas. O aumento na depressão central pode ter conseqüências importantes, particularmente na condução de veículos ou operações de máquinas.

DosesDuração do tratamento: deve ser o mais breve possível, não devendo exceder 4 semanas, incluindo o período de possível redução na dosagem. Em adultos: insônia ocasional: 2 a 5 dias; insônia transitória: 2 a 3 semanas de tratamento; insônia crônica: o tratamento a longo termo só deve ser instituído após consulta a um especialista. Dosagem: em todos os casos, a administração deve ser realizada imediatamente antes de deitar. Adultos com menos de 65 anos: a posologia deve ser adaptada individualmente.

A dose usual é de 1 comprimido (10 mg) ao deitar. Pacientes com mais de 65 anos: o tratamento deve ser iniciado com meio comprimido (5 mg), e a dosagem total não deve exceder 1 comprimido de 10 mg. Método para interrupção do tratamento: de acordo com os estudos atualmente disponíveis, a interrupção abrupta do tratamento é possível. Contudo, em certos casos particulares, pode ser necessário planejar uma retirada progressiva com doses decrescentes durante diversos dias (ver "Precauções"). Assim, a possibilidade de ocorrência de efeitos clínicos de abstinência não pode ser excluída.

STILNOXCaixa com 20 comprimidos revestidos sulcados.Composição:cada comprimidos tem 10 mg de zolpidem.

REFERÊNCIASREFERÊNCIAS

Ballone GJ - Hipnóticos, in. PsiqWeb, Internet, disponível em <http://www.psiqweb.med.br/farmaco/tricic.html> revisto em 2003

Dicionário de Administração de Medicmaentos na Enfermagem 2003/2004: Dame.    Rio de Janeiro: EPUB, 2002.

Dicionário de Especialidades Farmacêuticas: DEF 99/2000.    São Paulo: JBM, 2000. 

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