�Uma experiência humana natural

�Assegura a sobrevivência e adaptação

�Em excesso, pode incapacitar e destruir

�Distúrbio da ansiedade generalizada

�Distúrbio do pânico

�Fobias

�Distúrbios do estresse pós traumático�Distúrbios do estresse pós traumático

�Psicológico

�Farmacológico� ansiolíticos, antidepressivos e algumas vezes antipsicóticos.

� Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e hipnótico.

� Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo.

� Beta bloqueadores (ex. propranolol): sintomas físicos da ansiedade: sudorese, sintomas físicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardia- efeito periférico.

� Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico e hipnótico, uso obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia.

�Outros:hidrato de cloral, meprobamato, metaqualona(usados ocasionalmente) e anti-histamínicos (difenidramina) hipnótico para crianças.

�Terminações:

...zepam,

...zolam...zolam

�Exceto

Clordiazepóxido

que foi o 1º BZD

� ↓ ansiedade(Ansiolítico) e ↓ agressão

� Sedação e indução do sono(Hipnótico)

� ↓ tônus muscular(Miorrelaxante) e ↓� ↓ tônus muscular(Miorrelaxante) e ↓

coordenação

�Anticonvulsivante

�Amnésico

�Ansiedade, pânico, fobias

� Estados de contratura muscular com dor

�Convulsão

� Insônia� Insônia

� Pré-operatório

� Síndrome de abstinência ao etanol

� Indução do sono e amnésico em casos de perdas e traumas

�Atuam seletivamente sobre os receptores GABAA

�Potencializam a resposta ao GABA facilitam a abertura dos canais de Cl-

Neurotransmissor Receptor

GABA GABAA

GABAB

GABAA : ionotrópico Abrem canais de Cl-

diretamenteCausam hiperpolarizaçâo

GABAB: metabotrópicoAbrem canais de K+

���� Ambos são inibitórios

Abrem canais de K+

indiretamenteCausam hiperpolarizaçâo

Benzodiazepinicos e os Barbituricos são potentes agonistas que agem nos receptores GABAA

(exacerbam o efeito inibitorio)

Ação Tempo de ½ vida

C – Curta Menos de 6 horas

I – Intermediária 6 a 12 horas

L - Longa Mais de 12 horas

�Amnésia anterógrada (em alguns casos)

� Sintomas semelhantes ao da intoxicação alcoólica � Andar cambaleando, �coordenação motora, tagarelice

Sonolência� Sonolência

�Confusão mental

� Estados depressivos

� Tolerância e dependência

� Principalmente os BZD de ação L

�Ocorre com todos os benzodiazepínicos

�Tolerância: alteração ao nível de receptor

�Dependência: interrupção do uso após �Dependência: interrupção do uso após

semanas ou meses pode causar a

síndrome de abstinência (nervosismo,

tremor, perda de apetite e convulsões)

�Agonista de receptores 5-HT1A (receptor pré-sináptico inibitório que reduz a liberação de 5-HT e outros mediadores).

� Inibem a atividade dos neurônios noradrenérgicos no locus ceruleus interferindo noradrenérgicos no locus ceruleus interferindo com as reações de despertar.

� Ineficaz nos distúrbios do pânico.

� Efeitos colateriais: náuseas, tonteira, cefaléia, agitação.

Vantagem Desvantagem

ausência de interação com álcool, ausência de dependência com uso prolongado e sem amnésia �ansiedade crônica e persistente, idosos, história de abuso

retardo no início da ação (efeitos adaptativos dos receptores)

�Até os anos 60 eram o maior grupos de substâncias hipnóticas sedativas prescritas.

�Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes aos anestésicos inalatórios.

�Altas doses� morte por depressão respiratória e cardiovascular.

� Pentobarbital, fenobarbital, tiopental.

�Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da epilepsia (não são mais recomendados

como hipnóticos sedativos).

�Aumentam a ação do GABA ligando-se em um sítio específico no receptor GABAA

�Parecem aumentar a duração da abertura dos canais regulados por GABA ≠ BZDdos canais regulados por GABA ≠ BZD

�� Concentrações�Gabamiméticos

�� Seletivos que os BZD

� Atividade anestésica

� Tolerância e dependência.

� Interação farmacológicas muitos importantes: são indutores das enzimas do citocromo P450, aumentando o metabolismo citocromo P450, aumentando o metabolismo de muitos fármacos.

� Interage com o álcool e outros depressores do SNC potencializando seus efeitos.

� Pequena faixa terapêutica.

� H.P. Rang & M.M. Dale. Farmacologia. 4ª Ed.Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001. – Cap33

� KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clinica. 8ª Ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003. – Cap 22– Cap 22

�GOODMAN, Louis Sanford; Gilman, Alfred; Hardman, Joel G; Limbird, Lee E; Gilman, Alfred Goodman. Goodman e Gilman as bases farmacológicas da terapêutica. 9. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, c1996. xxi, 1436 p., il.

� Pesquisas na Internet