Yanna C.F. Teles

2015

ANSIOLÍTICOS

União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia

Disciplina: Farmacologia

Ansiolíticos

Ex:Transtorno de ansiedade generalizadaPânicoFobiasEstresse pós-traumáticoTranstorno obssessivo-compulsivo

Transtornos de Ansiedade

ANSIOLÍTICOS Antidepressivos e antipsicóticos

Usados principalmente

Também são usados

Ansiolíticos

Também são chamados de hipnóticos (sedação profunda)

São fármacos que causam sonolênciaTambém utilizados para InsôniaAgem por depressão do SNCCom o aumento da dose levam à sedação

gradativa

Ansiolíticos

Ansiolíticos

Nível da resposta:

Ansiolíticos

PRINCIPAL RISCO: doses elevadas levam à depressão respiratória → morte do usuário por falta de respiração.

Dois grupos principais de fármacos:

Benzodiazepínicos: Diazepan, clonazepan (Rivotril), bromazepan (Lexotan), midazolan, alprazolan.

Mais novos e seguros

Barbitúricos: Fenobarbital (Gardenal), Tiopental.Mais utilizados no passado. Devido ao risco de

indução de coma, atualmente são usados mais como anticonvulsivantes.

Ansiolíticos

Ansiolítico

Sedação

Hipnose

Anestesia geral

Coma

BarbitúricosBenzodiazepínicos

Dose X Resposta

Dose

Resposta

Depressão respiratória

Comparação entre benzodiazepínicos e barbitúricos

Ansiolíticos

Benzodiazepínicos

Mecanismo de ação: potencializam a ação do GABA:

ácido γ-aminobutírico (GABA)

• Os receptores do GABA são ionotrópicos: canais de Cl-

O GABA é um neurotransmissor inibitório do SNC.

Ansiolíticos

Benzodiazepínicos

MECANISMO DE AÇÃO

• Os benzodiazepínicos se ligam em seu sítio de ação. Ao se

ligarem eles facilitam a ligação do GABA no receptor;

efeito sinérgico.

• ação gabaérgica

• abertura dos canais Cl-

• Íons Cl- entram na célula

• Resultam em Hiperpolarização

do neurônio pós-sinápticohttp://neuromed92.blogspot.com.br/2011/01/gama-aminobutirato-gaba.html

Ansiolíticos

PRINCIAIS EFEITOS:

• Redução da ansiedade• Redução da agressividade• Sedação• Indução do sono (manutenção)• Redução do tônus muscular• Efeito anticonvulsivante

• Cuidado: Atravessam a membrana placentária, causam os mesmos efeitos no feto

Benzodiazepínicos

Ansiolíticos

Benzodiazepínicos

Flumazenil (antídoto)

• Antagonista dos benzodiazepínicos

• Ligam-se e impedem que os BZD se liguem no

receptor• Tratamento de superdosagem

No caso de superdosagem (envenenamento, tentativa de suicídio):

Ansiolíticos

Benzodiazepínicos

Vantagens

• Medicamentos mais seguros

• Só induzem coma em doses muito altas

• Disponibilidade do Flumazenil

Ansiolíticos

Riscos:

• Dependência psicológica

• Efeitos amnésicos

• Dependência física

• Ocorrência de dependência e tolerância (necessidade de

doses cada vez mais altas)

• Efeito aditivo quando usado com álcool (perigoso→sedação

profunda e amnésia). Usados no golpe “boa noite cinderela”

Benzodiazepínicos

Ansiolíticos

Barbitúricos

• Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados

• Intensos depressores do SNC, inclusive do centro

respiratório → maior risco de depressão respiratória e

morte

• Atualmente: usados como anetésicos e antiepilépticos

Mais utilizados: • Fenobarbital• Pentobarbital• Tiopental

Ansiolíticos

Barbitúricos• Mecanismo de ação: Semelhante aos benzodiazepínicos (BZD),

porém se ligam no receptor em local diferente dos BZD • Ligam-se em receptores GABAérgicos, prolongam o tempo de

abertura do canal Cl-

• Ação inespecífica: Depressores gerais do SNC

• Atualmente pouco uso como hipnóticos e sedativos sendo mais usados os BZD

•Causam depressão respiratória e cardiovascular (risco)•Causam dependência física, psíquica e tolerência •Apresentam maior risco de morte e não existe antidoto para superdose (intoxicação) de barbitúricos

Ansiolíticos

Etanol

•Baixas doses: melhora ansiedade, causa bem-estar e euforia•Intoxicação aguda (↑doses): mesmas características da superdosagem por ansiolíticos:• Amnesia, sedação, depressão progressiva do SNC,

coma, depressão respiratória e cardiovascular

• Mecanismo de ação semelhante: ↑ ação do GABA no receptor GABAérgico = ↑ influxo de Cl- = hiperpolarização

•Não deve ser ingerido por quem faz uso de BZD ou barbitúricos = amnésia,↑ risco de depressão respiratória e cardiovascular ; leva ao efeito“boa noite cinderela”

Yanna C.F. Teles

2015

ANSIOLÍTICOS

União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia

Disciplina: Farmacologia