ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

ANSIEDADE PATOLÓGICA

Reclamações verbais e queixas freqüentesEfeitos somáticos com taquicardia ,

sudorese distúrbios gastrintestinais, tensão muscular

Interferência com a atividade normal, com freqüentes interrupções nas tarefas, e precipitações nas atitudes.

ANSIEDADE PATOLÓGICA

Medo excessivo e irracional de desastre iminente

Perda de controleNervosismoDepressão: comum em distúrbios de

ansiedade

Transtorno da Ansiedade Generalizada (TAG) – Ex 1 - NIMH

“Siempre pensé que me preocupaba por todo. Me sentía alarmado e incapaz de relajarme. En ocasiones, la sensación aparecía y desaparecía y en otras ocasiones era constante. Podía durar varios días. Me preocupaba acerca de qué iba a preparar para una cena o qué sería un buen regalo para alguien. Simplemente no podía despreocuparme de ningún detalle”.

Transtorno da Ansiedade Generalizada (TAG) – Ex 2 - NIMH

“Cuando mis problemas tocaban fondo, faltaba al trabajo y me sentía terriblemente mal por tal situación. Entonces, me preocupaba perder el trabajo. Mi vida era deprimente hasta que obtuve tratamiento”.

Transtorno da Ansiedade Generalizada (TAG) – Ex 3 - NIMH

“Sufría serios problemas para dormir. Había ocasiones en que me levantaba alarmado en la mitad de la noche. Tenía problemas para concentrarme, incluso para leer el periódico o una novela. En ocasiones me sentía un poco mareado. Mi corazón se aceleraba o latía fuertemente. Y eso me preocupaba aun más. Siempre me imaginaba cosas peores que la realidad. Si tenía un dolor de estómago, pensaba que era una úlcera”.

OUTRAS MANIFESTAÇÕES CORRELATAS

FOBIAS ( altura, insetos, clausura)

PÂNICO (p.ex, agorafobia que é a ansiedade de estar em locais ou situações onde é difícil escapar)

SONO

Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado.

Sua necessidade fisiológica não está ainda entendida.

SONO

Sua falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC, aprendizado, e crescimento celular.

INSÔNIA

Não é uma doença e sim um sintoma

Pode ocorrer em diferentes fases do sono:

Início FinalInterrupções

INSÔNIA

SINTOMAS: fadiga, irritabilidade, perda da memória

Insônia Crônica : > 6 semanasSONO SATISFATÓRIO : independe do número de horas

dormidas (6 a 9 horas)

INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS

estresse, depressão, ansiedade,dores ocasionais ou crônicas,efeitos colaterais de fármacos,uso de cafeína e álcool,alterações no ciclo circadiano,alterações comportamentais,alterações fisiológicas e patológicas.

INSÔNIA – COMO EVITAR

Ter horário constante : dormir/acordar,

Estar relaxado e tranqüilo ao deitar,Dormir no mesmo local e Tomar banho quente antes de deitar,Praticar exercícios regulares,

INSÔNIA

PARA DORMIR MELHOR - EVITARDormir excessivamente Sonecas diurnas ,Consumir café , álcool, fumo, Fazer refeições “pesadas” .

FARMACOTERAPIA

BENZODIAZEPÍNICOS- PrincipalAGONISTAS SEROTONÉRGICOSBARBITÚRICOS- Obsoleto

BENZODIAZEPÍNICOS

1961- Diazepam: Tensil®Triazolam: Halcion®Lorazepam: Lorium® , Lorax®Nitrazepam: Sonebom®, Sonetrat®Midazolam: Dormonid®Alprazolam : Frontal®Clonazepam : Rivotril®

EFEITOS FARMACOTERAPÊUTICOS

Redução da ansiedadeRedução da agressividadeSedaçãoIndução do sono (manutenção)Redução do tônus muscularEfeito anticonvulsivante

Outros efeitos

RESPIRAÇÃO: doses hipnóticas sem efeito significativo.

Cuidados em crianças e hepatopatas.CARDIOVASCULAR:doses pré-

anestésicas diminuem PA.

Outros efeitos

TRATO DIGESTIVO: diminuem secreção.

FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO

Bem absorvidos por via oral, pico de concentração plasmática : 1 hora

Duração do efeito depende do metabólito formado:

longa duração : (60 horas) - diazepam média duração :( 20 horas) - alprazolam curta duração : ( 6 horas) - midazolam

MECANISMO DE AÇÃO

Atuam em sítios alostéricos ( unidade alfa ) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de ions Cl- (inibitórios)

Não atuam na ausência de GABA

MECANISMO DE AÇÃO

Variantes(BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do receptor seriam responsáveis pelos diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico, anticonvulsivante).

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BDZ

FLUMAZENIL:antagoniza a ligação do BDZ no sítio

alostérico do receptor GABA Aútil na reversão da superdosagem

em pequenas doses contínuas.

GABAGABAClCl--

ClCl--

GABAGABA

ClCl--

Cl-

ClCl--ClCl--

Extra-celularExtra-celular

Intra-celularIntra-celular

ClCl--

ClCl--

ClCl--

ClCl--ClCl--

Receptor GABAérgico

benzodiazepínicos

Agonistas de receptores serotonérgicos

Buspirona (Buspar®) tem grande afinidade por receptores 5 HT-1A localizados em regiões do cérebro que recebem projeções dos núcleos da rafe.

Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a liberação de 5HT.

Agonistas de receptores serotonérgicos

Buspirona:Efeitos ansiolíticos demoram

alguns dias.Não produzem sedação ou

incoordenação motora.

BARBITÚRICOS

Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados,

Depressores potentes do SNC inclusive do Centro Respiratório.

Pentobarbital meia vida de aprox. 6hs. raramente utilizado como hipnótico.

Tiopental meia vida de aprox. 3hs utilizado como anestésico.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS DOS ANSIOLÍTICOS

Pré-anestésico : BZD de curta duraçãoTratamento da ansiedade : BZD de

longa duraçãoIndutor do sono: BZD de curta duraçãoSíndrome de abstinência : BZD longa

duração

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS DOS ANSIOLÍTICOS

INSÔNIA:triazolam ( Halcion® )medazolam ( Dormonid®)flurazepam ( Dalmadorm® )

PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS

BENZODIAZEPÍNICOS: tolerância e dependência , sedação , sensação de “ressaca”, amnésia.

BUSPIRONA: náusea , dores de cabeça e tontura. A instalação do efeito é lenta .

PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS

BARBITÚRICOS: tolerância e dependência, depressão respiratória, sedação, ressaca, privação de sono REM.

Aula baseada nos livros

Farmacologia – Penildon SilvaFarmacologia Humana – Minneman &

Wecker