antibióticos prof. dr. paulo sérgio ferreira barbosa
TRANSCRIPT
AntibióticosAntibióticosProf. Dr. Paulo Sérgio Ferreira Barbosa
• Pasteur (1877)
bactéria x bactéria
Histórico
• Fleming
(1943) - Início da era dos antibióticos
Histórico
(1928) Penicilina - Cogumelo Penicillium
PROCARIONTES
Bactérias
Parede Celular
GRAM POSITIVA
GRAM NEGATIVA
Células
Gram POSITIVA Gram NEGATIVA
Parede Celular
Membrana PlasmáticaINTERNA
Membrana PlasmáticaEXTERNA
Citoplasma
Células
Gram POSITIVA
• 60% de peptidioglicano
• Recoberta: ácido teicóico e ribonucleato de magnésio
• Pressão osmótica: 20 a 30 atmosferas
Gram PositivaGram Positiva
NAM (Ácido N-acetilmurâmico)NAG ( N-acetilglicosamida)
Gram NEGATIVA
• 10% de peptídioglicano
• Membrana externa • Lipoproteínas ligadas ao peptidioglicano• Canais repletos de água
• Espaço periplasmático (com enzimas e outros componentes)
• Pressão osmótica: 5 a 10 atmosferas
Gram NegativaGram Negativa
PENICILINAS
Fenoximetilpenicilina ou V
Piperacilina
Mezlocilina
Carbenicilina
Ticarcilina
Amoxicilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Penicilina Gbenzatina
Ampicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
PRIMEIRAGERAÇÃO
RESISTENTESÀS
PENICILINASES
PENICILINAS DEAMPLO ESPECTRO
PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS
Penicilina Gcristalina
Penicilina Gprocaína
CEFALOSPORINAS
Cefepima
Ceftazidima
Cefaclor
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefazolina
Cefotaxima
PRIMEIRAGERAÇÃO
SEGUNDAGERAÇÃO
TERCEIRAGERAÇÃO
QUARTAGERAÇÃO
Cefadroxil
Cefalexina
Cefalotina
Cefoperazona
Ceftriaxona
Axetil cefuroxima
Loracarbef
Gram positiva Gram negativa
PenicilinasPenicilinas
Antibióticos que afetam a parede celular
Mecanismo de ação – ligam-se às PBL e inibem transpeptidação
INIBIDORES DA SÍNTESEDAS PROTEÍNAS
CLORANFENICOL
TETRACICLINAS
Doxiciclina
AMINOGLICOSÍDEOS MACROLÍDEOS
Minociclina
Amicacina
Tetraciclina
Gentamicina
Neomicina
Netilmicina
Estreptomicina
Tobramicina
Azitromicina
Claritromicina
Eritromicina
Roxitromicina
LINCOSAMIDAS
Clindamicina
Lincomicina
MECANISMO DE AÇÃO: QUINOLONASMECANISMO DE AÇÃO: QUINOLONAS
• Inibem a replicação do DNA bacteriano interferindo com a ação da DNA-girase (topoisomerase II) durante o crescimento e reprodução da bactéria.
• A ligação do agente quinolônico à topoisomerase pode causar morte celular por indução de clivagem do DNA.
QUINOLONASQUINOLONAS
• QUINOLONAS DE 1 GERAÇÃO (Gram-negativos):– Ácido nalidíxico
• QUINOLONAS DE 2 GERAÇÃO (mais Gram-negativos):– Norfloxacino– Ciprofloxacino– Ofloxacino– Enofloxacino– Lomefloxacino
QUINOLONASQUINOLONAS
• QUINOLONAS DE 3 GERAÇÃO (Gram-negativos e Gram-positivos):– Sparfloxacino– Levofloxacino– Grepafloxacina
• QUINOLONAS DE 4 GERAÇÃO (Gram-negativos, Gram-positivos e anaeróbios):– Trovafloxacino
MECANISMO DE AÇÃO
Ácido p-Aminobenzóico - pABA
Folato
Tetraidrofolato
DNA bacteriano
Diidropteroato-sintetase
Diidrofolato-redutase
SULFONAMIDAS
TRIMETOPRIMA
• Sulfonamidas:– Sulfanilamida;– Sulfadiazina, Sulfametoxazol e
Sulfadimidina;– Sulfametopirazina;– Sulfasalazina.
INIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOINIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOINIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOINIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATO
• Pirimetamina• Trimetoprima
INIBIDORES DA REDUÇÃO DE INIBIDORES DA REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO
INIBIDORES DA REDUÇÃO DE INIBIDORES DA REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO
INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO
INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE INIBIDORES DA SÍNTESE E REDUÇÃO DE FOLATOFOLATO
CO-TCO-TRIMOXAZOLRIMOXAZOL
Sulfametoxazol + TrimetoprimaSulfametoxazol + Trimetoprima