5ºgrupo-antibióticos - daniela & joana

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Universidade dos Açores – Departamento de Ciências Agrárias Curso Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas Fitoquímica e Farmacognosia I – 2008/2009 Docente: Professora Doutora Maria Adelaide Lobo Discentes: Daniela Paiva & Joana César Terra Chã, 16 de Dezembrode 2008

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Page 1: 5ºGrupo-Antibióticos - Daniela & Joana

Universidade dos Açores – Departamento de Ciências Agrárias

Curso Mestrado Integrado em Ciências FarmacêuticasFitoquímica e Farmacognosia I – 2008/2009

Docente: Professora Doutora Maria Adelaide Lobo Discentes: Daniela Paiva & Joana César

Terra Chã, 16 de Dezembrode 2008

Page 2: 5ºGrupo-Antibióticos - Daniela & Joana

Sumário Origem

Extracção

Métodos analíticos

Composição química

o Antibióticos de natureza peptídica

o Antibióticos de natureza heterosídica

o Antibióticos hidronafténicos

o Antibióticos macrólidos

o Antibióticos poliénicos

o Antibióticos com grupos amina e amida simples

o Antibióticos não azotados

Antibióticos das plantas

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Um pouco de História…

Cientistas da segunda metade do século XIX (Tyndal, Lister, Huxley, Duchesne e Vuillemin) observaram o fenómeno denominado por “Antibiose”, o qual era resultado dos agentes antimicrobianos.

Em 1860, Lister estudou o efeito inibitório de substâncias químicas sobre as bactérias.

Fenol diminui as taxas de mortalidade associadas à cirurgia

Pasteur e Joubert, em 1877, reconheceram o potencial clínico dos produtos microbianos como agentes terapêuticos.

Bacillus anthracis

Esteriliza instrumentos cirúrgicos

Crescia em urina estéril

Morte com a adição de bactérias junto com ele na mesmo urina

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Um pouco de História…

Em 1928, Alexander Fleming descobriu a penicilina.

o Colónias de Staphlococcus vizinhas ao fungo Penicillium apresentavam-se translúcidos (lise celular).

Agente antibacteriano penicilina Penicillium chrysogenum

Cresceu Penicillum em meio liquido, verificando-se a existência de uma substância antimicrobiana secretada no meio.

Deste modo, Fleming concluiu que aquele fungo produzia substâncias bactericidas.

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Um pouco de História… No final da década de 1930, no auge da segunda guerra

mundial, o elevado número de pacientes infectados exigia a descoberta de substâncias efectivas para o tratamento de infecções bacterianas.

o Chain e Florey, em 1940 analisam o efeito antibacteriano da penicilina

Penicilina → primeiro antibiótico usado para o tratamento de infecções em humanos.

Deu origem à mais variada e mais utilizada classe de antibióticos: os -lactâmicos

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Antibióticos Compostos de origem natural produzidos por

microrganismos que, em baixas concentrações, são capazes de inibir o desenvolvimento ou de destruir, selectivamente, outros microrganismos.

Grupo Nome Data da Descoberta

Microrganismo

Ascomicetales Penicilina 1929-1940 Penicillium notatum

Actinomicetales

Estreptomicina 1944 Streptomyces griseus

Tetraciclinas 1953 Streptomyces aureofaciens

Eritromicina 1952 Streptomyces erithreus

Nistatina 1950 Streptomyces noursei

Cloranfenicol 1947 Streptomyces venezuelae

Sifomicetales Ácido Fúsico 1960 Fusidium coccineum

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Antibióticos Actualmente conhecem-se centenas de medicamentos e todos

os anos esta lista aumenta substancialmente, mas só alguns (cerca de 1%) podem ser utilizados.

Para que interessem à medicina é necessário que:o sejam estáveis e activos em presença dos tecidos e humores

do organismoo sejam absorvidos com rapidez e distribuídos rapidamente pelo

organismoo a sua eliminação efectuar-se-á lentamente, sem se

acumularem o toxicidade selectiva (não precisam de possuir uma actividade

antimicrobiana elevada) muito maior para o parasita do que para as células hospedeiras.

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Antibióticos É importante referir, a mesma espécie pode elaborar diversos

antibióticos, o mesmo antibiótico pode ser segregado por vários microrganismos.

Os antibióticos não exercem a mesma actividade sobre todas os microrganismos, cada um actua sobre um número maior ou menor de espécies, isto é, as espécies manifestam sensibilidades ou resistências diferentes para diversos antibióticos, sob concentrações conhecidas mas também variáveis.

A descoberta dos antibióticos determinou uma época de esplendor na medicina, no

tratamento de doenças microbianas por um modo rápido e eficaz.

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Resistência aos Antibióticos

Uso indiscriminado de associações de antibióticos

A destruição da microflora habitual do homem possibilita um desequilíbrio biológico prejudicial: após suspensa a administração do antibiótico, podem desenvolver-se anormalmente certas espécies patogénicas, pela falta de competitividade com outras espécies habituais e, originar assim novas infecções de maior gravidade; da mesma forma o desenvolvimento de certos fungos, aparecendo assim micoses várias.

o Perigo de aparecimento de estirpes de microrganismos com resistência múltiplas

o Destruição úteis da flora intestinal capazes de fornecer parte das vitaminas necessárias ao seu metabolismo normal.

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Resistência aos Antibióticos

Sensibilização específica e consequentemente acidentes desagradáveis e perigosos.

Uso prolongado dos antibióticos podem levar ao aparecimento de estirpes de bactérias resistentes a estes; sendo transmitidas a outros hospedeiros, criando novas infecções.

Exemplos de formas resistentes: Micobactéria da tuberculose à estreptomicina Estafilococos à penicilina

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Administração do Antibiótico

Aplicação externa:o pele, revestimentos das vias digestivas, urinárias, sexuais,

mucosas…o Formas farmacêuticas → pós, solutos, nebulizações,

pomadas…

Aplicação interna (via oral):o Usados com menor regularidade, uma vez que os antibióticos

podem ser destruídos pelos ácidos gástricos e pelos fermentos digestivos ou de origem microbiana da flora intestinal.

o Formas farmacêuticas → comprimidos, cápsulas, suspensões…

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Administração do Antibiótico

Aplicação rectal:o Supositórios:o Absorção inconstanteo Eliminação rápida o Níveis sanguíneas alcançados muito variáveis

Aplicação intramuscular:o antibióticos que absorvem facilmente ( penicilina,

estreptomicina).o Irritação dos tecidos, no entanto, é preferível à via oral pois

proporcionam níveis séricos mais elevados e próprios para debelar certos tipos de infecções .

o Via usada quando certos medicamentos não provocam dores e lesões endoteliais

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Extracção Não é possível referir um processo comum para extrair antibióticos

de um número tão elevado de espécies de comportamento e propriedades diversas: uns acumulando-se no interior das células outros rejeitados para o exterior de culturas.

São abordados apenas dois processos de extracção de compostos referentes a cada um destes tipos.

A penicilina é o exemplo mais divulgado dos antibióticos extracelulares. É empregue o mesmo processo para extrair outros antibióticos de origem análoga.

A técnica para extrair os antibióticos intracelulares, distingue-se da anterior, por haver necessidade de proceder à destruição das células produtoras, para que os respectivos princípios se difundam no meio de cultura. Um dos exemplos mais conhecido é a preparação da tirotricina.

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Métodos Analíticos

Determinação quantitativa de microrganismos

Método de inibição de crescimento A- Doseamento da acção de antibióticos

a) Método de difusão em placasb) Método da diluição em tubos

Método de incentivo ao crescimentoA- Doseamento da acção de vitaminasB- Doseamento de substâncias essenciais ao

crescimento

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Métodos AnalíticosActividade antibiótica

Processo usado no estudo do primeiro antibiótico medicinal. Determinar a concentração mínima que inibe o

desenvolvimento de determinadas bactérias. Técnicas para determinar a actividade antibiótica: Método das diluições seriadas. Difusão dos antibióticos nas culturas das espécies indicadas em

meios de cultura

Ensaio da pirogenia: a acção hipertermizante manifestada no homem depois de ser injectada por via parenteral, as suas soluções , atribui-se a diversos constituintes, particularmente a substancias exógenas tóxicas relacionadas com o metabolismo das bactérias, de natureza proteica.

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Composição Química

O estudos dos principais antibióticos será feito tendo em conta a origem, a estrutura química, o mecanismo de acção, o espectro de acção e o emprego clínico.

Antibióticos

1. de natureza peptídica

2. de natureza heterosídica

3. Hidronaftacénicos

4. Macrólidos

5. Poliénicos

6. De baixo peso molecular → com grupos

amina e amidas

7. Sem átomos de azoto

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Antibióticos de Natureza Peptídica

São produzidos por microrganismos sob a forma de misturas de antibióticos que diferem entre si por apenas uma ou duas unidades de aminoácidos, mas cuja produção industrial, à custa de estirpes seleccionadas, pode ser orientada para o tipo de antibiótico mais conveniente.

Neste grupo destacam-se, essencialmente, os antibióticos -lactâmicos.

Núcleo -lactâmicos ou ácido 6-amino

penicilânico

Antibióticos:

Penicilina Cefalosporinas Monobactamas Carbapemenos

Mecanismo de acção: relacionado com o modo como inibem a síntese do peptidoglicano que confere rigidez à parede celular da maioria das bactérias.

-lactâmico

Anel Tiazolidínico

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PenicilinaPropriedades:o Pouco solúveis na água e solúveis em solventes orgânicoso Substancias estáveis quando secaso Hidrolizam-se com facilidade (métodos químicos e biológicos)o Penicilina natural usada na terapêutica: benzil-penicilinao Conserva-se no estado sólido, seca, em frascos bem vedados e

estéreis

Actua como bactericida - quando é empregue em doses elevadas, ocasiona perturbações graves.

É muito pouco tóxico para o Homem e seres vivos superiores. No entanto, o uso exagerado pode sensibilizar o individuo, causando fenómenos de alergias sem gravidade (urticárias e dermatite) e outras de extremo choque. Tal foi evitado por adição de anti-histamínicos nos medicamentos.

O seu antibiograma revela uma acção particular sobre as bactérias patogénicas Gram positivas, aeróbias e anaeróbias. Não possui actividade sobre vírus e protozoários.

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PenicilinaIndicações terapêuticas: Infecções estafilocócicas e estreptocócicas Pneumonias, pleurisias, osteomielites, mastodites, endeocardites,

meningites, peritonites, abcessos, celulite, sinusites, feridas e queimaduras infectadas.

Durante a eliminação pelas vias urinarias desinfecta o aparelho genito-urinário.

Administração: Injecções intramusculares Via oral – inconveniente: podem ser hidrolisados e inactivados pelos

ácidos gástricos e pela penicilase das bactérias da flora intestinal. Assim, só uma pequena quantidade será absorvida pela mucosa intestinal e passará ao sangue. Esta dificuldade foi solucionada usando-a em meios tamponados ou sob a forma de drageias com revestimento resistente aos sucos entéricos.

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Antibióticos Heterosídicos

Os antibióticos aminoglicósidos caracterizam-se por serem heterósidos em que a genina é um derivado aminado da D-glucose.

Pouco frequentes na natureza, mas interessam à terapêutica

Propriedades físico-químicas:o Hidrossolúveiso Carácter básico acentuadoo Boa estabilidade

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Espectinomicina

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Antibióticos Heterosídicos Actividade antibacteriana: espectro intermédio

abrangendo a maioria dos bacilos Gram negativos e alguns Gram positivos.

Estes antibióticos fazem parte do grupo que actuam por inibição da síntese proteica.

Estes antibióticos ligaram-se a alvos da subunidade 30S do ribossoma, originando uma leitura errada da mensagem codificada no mRNA com a formação da proteína anómala, que ao integrar-se na membrana citoplasmática bacteriana altera a sua permeabilidade, justificando assim o seu mecanismo bactericida.

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Antibióticos HeterosídicosIndicações terapêuticas:

o Tratamento de infecções graves quando os antibióticos menos tóxicos forem ineficazes ou contra-indicados.

o Muitas vezes são administrados conjuntamente com antibióticos -lactâmicos para poderem, mais eficazmente, actuar sobre o microrganismos de Gram negativo no caso de tratamento empírico inicial de infecções.

Não são absorvidos por via oral, tendo, muitos deles, um uso sistemático muito limitado por apresentarem toxicidade renal e ototoxicidade, com destaque para a estreptomicina.

O aparecimento de estirpes resistentes, especialmente de bacilos Gram negativo, estafilococos e Micobactérias, tem contribuído para a redução do uso destes antibióticos.

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Estreptomicina Primeiro antibiótico aminoglicósido obtido a partir de um Streptomyces griseus.

Dada a elevada toxicidade da estreptomicina usa-se, praticamente, só para combater a tuberculose dado que o bacilo Maycobacterium Tuberculosis não é sensível à maioria dos antibióticos.

Constituição química:o Estreptidinao Di-holósido estreptobiosamina: estreptose 2-desoxi-2-metilamino-L-glucose

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Estreptomicina Conservam-se bem no estado seco, ao abrigo da humidade:

em solução aquosa, pelo contrário alteram-se em poucas semanas.

Actuam como bacteriostáticos e como bactericidas para diversas Gram negativa e algumas Gram positiva.

Indicações Terapêuticas:

Faz parte dos fármacos activos de primeira linha sobre a tuberculose, sendo ainda usada no tratamento da brucelose.

Tratamento de meningites bacilares, peste bubónica, tularemia e outras infecções causadas por bacilos e cocos.

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EstreptomicinaInconvenientes:

Os microrganismos adquirem resistência à estreptomicina, sendo administrados com outro, tais como:

tuberculostáticos no tratamento da tuberculose Penicilina nas peritonites, pneumonias bacilares Tetraciclinas na brucelose….

Usar por períodos de tempo pequenos. O uso prolongado pode provocar: fenómenos de neurotoxicidade característicos comprometer a integridade do 8º par de nervos cranianos afectando o ramo

vestibular ( manifesta-se com tonturas, vertigens e perda de equilíbrio).

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EstreptomicinaAdministração:

Via intramuscular

Via parental (no caso da meningite tuberculosa)

Pouco usada por via oral, dada a pequena eficácia, por ser escassa e lenta a absorção: por isso se usam doses mais elevadas no tratamento de infecções entéricas.

Pelo mesmo motivo, são eliminadas intactas com as fezes, podendo apenas modificar a flora intestinal e determinar consequências de certa gravidade.

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Antibióticos Hidronaftacénicos

Grupo de antibióticos provenientes de actinomiacetos têm um amplo espectro de acção.

O seu nome deve-se ao tipo de estrutura, 4 anéis benzénicos condensados, o que corresponde ao núcleo hidroxinaftaceno

As modificações estruturais que ocorrem a nível dos carbonos 5,6 e 7 não modificam substancialmente a actividade antibacteriana, mas condicionam a sua solubilidade e a sua absorção oral.

Concentração inibitória mínima para uma determinada estirpe

bacteriana.

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Antibióticos Hidronaftacénicos

Tetraciclinas mais usadas e

Comercializadas em Portugal

São bem absorvidas oralmente e relativamente mais estáveis em meio ácidos por serem anfotéricas, sendo usados sob a forma de cloretos.

Os sais de iões bivalentes (Ca2+) e os trivalentes dificultam a absorção das tetraciclinas.

Têm um amplo espectro antibacteriano. Actuam sobre bactérias de Gram positivo e de Gram Negativo,

bactérias aeróbias, micoplasmas e clamídias em resultado da interacção com a biossíntese proteica nos ribossomas.

Tetraciclina

Doxiciclina

Minociclinas

Oxitetraciclina

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Antibióticos Hidronaftacénicos

Mecanismo de acção: atravessam os invólucros bacterianos (parede celular e membrana citoplasmática), associam-se aos alvos proteínas S4 e S18 na subunidade 30S ribossomal, bloqueando a síntese proteica e impedindo estericamente a ligação codão-anticodão.

Caracterizam-se por terem um efeito bacteriostático em concentrações terapêuticas.

As estirpes bacterianas rapidamente desenvolvem resistência, pelo que só devem ser usadas em infecções urogenitais por clamídias ou em infecções por micoplasmas.

Efeitos secundários do seu uso: toxicidade renal, reacções alérgicas e fototoxicidade.

Não devem ser administradas na gravidez, pois já se verificaram efeitos teratogénicos.

.

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Tetraciclinas Descoberta em 1953, numa mistura antibiótica proveniente de

Streptomyces aureofaciens. Actuam como bacteriostáticos sobre bacilos e cocos

Gram positivo e negativo, vírus e fungos. Pouca toxicidade.

Indicações Terapêuticas:o Infecções genitais o Riquetsioses (febre muculosa)o Doenças provocadas por vírus maiores - pneumonias atípicas e

tracomaso Cólerao Tratamento de infecções de germes sensíveis à penicilina, nos

casos em que não é possível usá-la devido à sensibilidade dos doentes; e nas infecções de germes Gram positivos que adquiriram resistência a este antibiótico.

o Em doses orais mais baixas combate casos crónicos de acne

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TetraciclinasAdministração:

o Via oral (mais usada)

o Via intramuscular – só é usada quando a via oral se tornou impossível, isto é, em casos de vómitos e períodos de inconsciência.

o Via intravenosa – só é usada em estados de extrema gravidade e quando há necessidade de agir rápida e energiacmente.

São absorvidas no tracto gastro-intestinal, aparecem na circulação sanguínea ligadas às proteínas plasmáticas e distribuem-se por todo o corpo.

A excreção é realizada pelas vias urinárias e pelas fezes.

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TetraciclinasInconvenientes:

Durante a gravidez, não se recomenda o seu uso uma vez que atravessam a placenta causando descoloração permanente dos dentes, hipoplasia do esmalte e inibição do crescimento ósseo do feto

Não se recomenda seu uso durante o período de lactação devido às reacções adversas que poderão produzir no lactante por se excretarem no leite materno

Cãibras com gastrite Diarreia Aumento da fotossensibilidade cutânea Náuseas ou vómitos

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Antibióticos Macrólidos

Caracterizam-se por serem lactonas macrocíclicas ligadas a uma ou mais oses, classificando-se de acordo com o número de átomos no anel lactónico.

Interessam à terapêutica

Inibem a síntese proteica por se ligarem à subunidade 50S ribossomal, o que origina a formação de proteína anormal que vai alterar a permeabilidade da membrana citoplasmática.

São moderadamente activos contra bactérias de Gram positivo e activos em relação a bactérias de Gram Negativo, mas sem ou com fraca actividade sobre enterobacteriáceas, pseudomonas e Staphlococcus aureus.

o Eritromicina

o Carbomicina

o Espiramicina

o Oleandomicina

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Antibióticos Macrólidos Absorvidos por via oral.

Têm boa difusão nos tecidos e fluidos corporais.

A sua eliminação é hepato-biliar.

Indicações Terapêuticas:

Infecções do tracto respiratório, gastro-intestinal e genital

Infecções da pele e tecidos moles

Contra-indicações:

Em doentes com anomalias cardíacas e com disfunções hepáticas

Na gravidez e lactação

Em crianças com idade inferior a 6 anos

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EritromicinaFoi isolada de culturas de Streptomyces erythreus.

Constituída por uma mistura de antibióticos macrólidos produzidos por uma estirpe desse Streptomyces, em que o componente principal é a eritromicina A .

A eritrocimina é uma base fraca, sendo o anel macrocíclico instável em meio ácido. Subsequentemente, na administração oral, faz-se o revestimento entérico da base livre ou então, usam-se sais como proprionato, lactobionato ou ésteres, que libertem o antibiótico após hidrólise no intestino.

macrolactona

Cladinose

Picrocina

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EritromicinaPropriedades físicas:o Substância branca, cristalina, de sabor amargoo Pouco solúvel na água e bastante solúvel no álcool → propriedades básicas,

e por isso, quando em presença de ácidos , originam sais solúveis na água. o Apresenta baixa toxicidade.

As suas propriedades antibióticas assemelham-se às da penicilina Actua particularmente sobre os germes Gram-positivos e ainda sobre

diversas espécies de Brucella , Pasteurella, Haemophilus, Rickettsia e vírus.

Administração:

o via oral e apesar de destruída parcialmente pelo suco gástrico (em drageias protegidas para evitar a acção dos ácidos do estômago e devido ao seu sabor amargo) sendo depois adsorvida rapidamente nos intestinos.

o injecções endovenosas o injecções intramusculares

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EritromicinaIndicações Terapêuticas:

Usada nas infecções causadas por germes penicilino-resistentes (não é destruída pela penicilinase).

Usado para pneumonias do ambulatório, não diagnosticadas laboratorialmente, uma vez que é activa contra Streptococcus pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae.

Fármaco de alternativa para doentes com gonorreia que tenham antecedentes de hipersensibilidade à penicilina.

Efeito secundário: Diarreia

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Antibióticos poliénicos

Estes antibióticos caracterizam-se pela existência nas suas moléculas, de átomos de carbono com ligações duplas conjugadas, em grupos de quatro (tetrenos), cinco (pentenos), seis (hexenos) e sete (heptenos).

Apresentam actividades antibióticas antifúngicas. São administradas por via oral, pois assim revelam menores

toxicidades.

Polienos antifúngicos

Estes antibióticos poliémicos encontram-se muitas vezes, combinados com oses.

Tetrenos : nistatina Pentenos: fungicromina Hexenos: flavicida Heptenos: anfotericina B

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Nistatina Produzida por estirpes de Streptomyces noursei

Propriedades físicas: Pó microcristalino Apenas solúvel nos álcoois diluídos (insolúvel na água e nos solventes orgânicos) Instável em meios ácidos e básicos

Indicações terapêuticas: Substância fungicida Destinadas ao tratamento de candidíases cutâneas, gastro-

intestinais e vaginais.

Glucosamina

40 C relacionados com os

carotenóides

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Nistatina

Administração:

via oral - em comprimidos sob a forma de supositórios, comprimidos vaginais, suspensões na água e no mel, pomadas e até pó.

via parenteral - não é empregue em consequência da viva reacção orgânica que produz

Via sistémica – a toxicidade mais importante é a nível renal, quase sempre reversível no fim do tratamento.

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Cloranfenicol Registado sob o nome de cloromicetina; era extraído primitivamente dos

caldos de cultura Streptomyces Venezuelae, mas na actualidade é extraída exclusivamente por síntese química.

Pertence ao grupo de antibióticos com grupos amida e amina, simples. Primeiro antibiótico preparado por síntese química. Hoje são obtidos novos

compostos de estruturas semelhantes e com propriedades bacteriostáticas notáveis aliadas a pequenas toxicidades.

Primeiro antibiótico que mostrou um espectro de acção muito amplo, pois abrange tanto Gram negativo como Gram positivo e anaeróbios estritos.

É bacteriostático, com um espectro de actividade amplo, abrangendo germes Gram positivos e Gram negativos e alguns vírus.Abrange microrganismos que são dificies de combater com outros antibióticos como é o caso da Salmonella typhi.

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CloranfenicolPropriedades:o Substância neutra o Cristalizávelo Inodorao Sabor muito amargoo Solúvel no álcool, menos na águao Soluções estáveis em meio neutro ou ligeiramente ácido mas decompondo-se em meio alcalinoo Não hidrolisável nem pela pepsina nem pela tripsina o Conserva-se indefinidamente, quando puro, no estado seco e ao abrigo da luz.

Mecanismo de acção: liga-se à subunidade 50S dos ribossomas, interferindo com a transpeptidase com que bloqueia a síntese proteica.

Administração:o Via oral o Via rectal – possuem um sabor muito desagradável para serem administrados por

via oral.o Via intramuscularo Via endovenosa

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CloranfenicolIndicações Farmacêuticas:

o Tratamento da febre tifóide, infecções urinárias, desinteria bacilar, colibaciloses

o Tratamento de meningites , particularmente na devida ao Haemophilus influenza, graças à fácil difusão no líquido cefalo-raquidiano.

o Nas afecções estafilocócicas penicilino-resistentes

Contra-indicações:

o Apresenta pequena toxicidade levando ao aparecimento de manifestações secundárias, como edemas, urticária e náuseas.

o Em caso de abuso, são citados casos de anemias graves e alterações da fórmula sanguínea, devido a desordens do sistema hematopoiético.

Page 44: 5ºGrupo-Antibióticos - Daniela & Joana

Antibióticos não azotados O antibiótico, pertencente a este grupo, de maior importância é o

ácido fusídico. Ácido fusídico é um derivado de núcleo esteróide (triterpeno

tetracíclico), com 29 átomos de carbono.

Obtido da cultura de certas estirpes do fungo Fusidium coccineum Mucor ramannianus

Muito sensível à luz e à temperatura e por esse motivo deve ser conservado ao abrigo destes , entre 2 a 8 ºC.

Page 45: 5ºGrupo-Antibióticos - Daniela & Joana

Mecanismo de acção: Inibição da síntese proteica por se ligar ao

factor EF-G (factor de elongamento), indispensável à translocação, o que interfere com a síntese proteica .

Aplicações farmacêuticas:

O ácido fusídico é empregue, por via oral, no tratamento de infecções por estafilococos e contra microrganismos que desenvolveram resistência à penicilina, nomeadamente em :

Abcessos Conjuntivites Furúnculos Feridas infectadas

Antibióticos não azotados

Page 46: 5ºGrupo-Antibióticos - Daniela & Joana

Antibióticos das Plantas Plantas vasculares produzem substâncias especificas para

certos microrganismos, com propriedades análogas às dos antibióticos.

O parasitismo de plantas superiores pelos fungos e bactérias será contrariado pela existência de substâncias naturais idênticas. Este efeito já foi reconhecido em diversas folhas e esta actividade não é devida à clorofila.

No vizinhança do sistema radicular, o desenvolvimento de certas espécies bacterianas está impedido por substâncias de constituição química particular que este segrega.

Desde os tempos mais remotos, que as plantas aromáticas eram reconhecidas por possuírem propriedades bactériostátiacs e fungistáticas que eram aproveitadas para conservar os alimentos. Citam-se, o tomilho, louro, cravinho, cominhos, hoje reduzidos a simples condimentos.

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Antibióticos das Plantas

Alguns destes fármacos de origem vegetal e certos dos seus constituintes depois isolados foram recomendados pelas suas propriedades anti-sépticas e desinfectantes, como é o caso do alho.

Grupo Espécie Vegetal Constituinte com propriedades semelhantes aos antibióticos

Gimnospérmicas Thuja plicata Tuiaplicinas

Pinus silvestris Pino-silvina

Monocotiledóneas Curcuma sp curcumina

Dicotiledónias Solanáceas diversas Saponósidos e solanósidos

Page 48: 5ºGrupo-Antibióticos - Daniela & Joana

Referencias Bibliográficas

A.Proença da Cunha. 2005. Farmacognosia e Fitoquímica.

Fundação Calouste Gulbenkian. Lisboa

A.Proença da Cunha; Frederico Teixeira; Alda Pereira da Silva;

Odete Rodrigues Roque. 2007.Plantas na Terapêutica –

Farmacologia e ensaios clínicos. Fundação Calouste Gulbenkian.

Lisboa

Antibióticos das Plantas:

http://www.ucdb.br/LagoadaCruz/Arquivos/plantas_med.pdf

Cloranfenicol:

http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0708/g7_c

loranfenicol/derivados.htm

Page 49: 5ºGrupo-Antibióticos - Daniela & Joana

Obrigado pela Vossa

Atenção!!!

Íris da Praia

(Neomarica gracilis)