HETERÓSIDOS CARDIOTÔNICOS

Profa. Wânia Vianna

2S/2014

HETERÓSIDOS CARDIOTÔNICOS

Os principais quesitos para que haja nessas estruturas atividade como droga ativa são:

Heterosídeos cardíacos ou cardiotônicos são substâncias esteroidais com um característico esqueleto carbônico de 17 átomos com unidades de açúcares a ele ligados, é importante a presença de 3 unidades de açúcares ligadas ao grupo hidroxila em C-3, sendo que a mais comum é a digitoxose.

AÇÚCAR DO TIPO = 2-DESOXI

Através da hidrólise ácida desses heterosídeos da dedaleira são obtidas as 3 principais geninas, todas elas com núcleo esteroidal do tipo ciclopentano peridrofenantreno.

Esse núcleo ainda contém um anel lactônico a ,b -insaturado de 5 ou 6 membros, ligado em b ao C-17, juntamente com outras similaridades, como configuração cis-trans-cis dos anéis A-B-C-D, um grupo hidroxila em b no C-3 e outro no C-14.

ESTRUTURA

CLASSIFICAÇÃO DE LACTONAS INSATURADAS

Esse núcleo deve apresentar

configuração cis-trans-cis dos

anéis A-B-C-D, um grupo hidroxila

em b no C-3 e outro no C-14.

INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA (ICC)

ICC- Incapacidade do coração bombear

quantidade suficiente de sangue

para o resto do organismo.

SINAIS E SINTOMAS DA ICC

-Hipertensão

-Taquicardia

-Edema generalizado (membros

inferiores) - estase venosa.

-Cardiomegalia

-Congestão Pulmonar

MECANISMO DE AÇÃO DOS HETERÓSIDOS

CARDIOTÔNICOS

O modo de ação dos glicosídeos cardíacos

como a digoxina: aumentam a contração do

músculo do cardíaco, provavelmente pelo

aumento da disponibilidade intracelular de

íons Ca2+.

USO: São empregados na Insuficiência

Cardíaca Congestiva (ICC)

AÇÃO DOS DIGITÁLICOS

-Aumento do Débito cardíaco

-Diminuição da frequência cardíaca

-Redução da pressão venosa

-Diminuição da cardiomegalia

-Diminuição do edema.

OUTROS USOS FARMACOLÓGICOS

1- Microvarizes - dilatações varicosas das veias sub-epidérmicas com aspecto arborescente - início de estase venosa

2- Úlceras de decúbito - devido à pressão exercida num mesmo local por período contínuo e prolongado.=Edemas, hemorragias capilares, trombose, necrose

INTOXICAÇÃO:

Doses elevadas = Morte por Parada

cardíaca ( em sístole)!!

PLANTAS

CARDIOTÔNICAS

DEDALEIRAS

DEDALEIRA

COMPOSIÇÃO QUÍMICA

-DEDALEIRA-

Glicósidos cardiotônicos primários:

-Purpureoglicósidos A , B, e C.

Glicósidos não cardioativos : Diginina, Digipurpurina

Saponinas

Antraderivados

Flavonóides

Ácidos orgânicos

Enzimas: Digipurpuridases

PRINCÍPIO ATIVO

DIGOXINA

OUTRAS PLANTAS

3-Estrofanto - Strophantus Kombe Oliver/ Strophantus hispidus D.C. / Strophantus gratus

Família - Apocynaceae

Parte Usada - Semente

Composição Química - Estrofantina, Cimarina( cardiotônicos) , óleos fixos, resinas, mucilagens, enzimas e proteínas.

4-CILA - SCILLA MARÍTMA L.

Famíla - Liliaceae

Parte usada - Bulbo

Composição Química -

Glicocilareno A

Cilareno A

Procilaridina

Glucocilifeodo A

Cilifeósido

Mucilagens, taninos,amido, açúcares, oxalatos.

BULBO DE CILA

OUTRAS DROGAS-

-Convalaria - Convallaria majalis L.

-Espirradeira - Nerium oleander L.

-Chapéu de Napoleão -Thevetia nerifolia Juss.

-Oficial de sala - Asclepia curassavia L.

-Paina de seda - Gomphocarpus brasiliensis

ESPIRRADEIRA

CHAPÉU DE NAPOLEÃO

OFICIAL DE SALA

PAINA DE SEDA

FIM