SUBSTÂNCIAS ANTIINFLAMATÓRIAS

AGENTES ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINE)

Os agentes antiinflamatórios não-esteroidais (AINE) estão entre os agentes terapêuticos mais amplamente utilizados no mundo inteiro. Com freqüência, são prescritos para aliviar queixas musculoesqueléticas “reumáticas” e são tomados sem prescrição pra dores menores. Existem mais de 50 AINE diferentes no mercado. Estão entre os agentes terapêuticos mais utilizados no mundo inteiro.

AÇÕES FARMACOLÓGICAS

Os AINE abrangem uma variedade de agentes que pertencem a diferentes classes químicas. Muitos.Os principais são, efeitos antiinflamatórios , efeito analgésico, efeito antipirético

Enzimas COX 1 E COX 2

COX transformam ácido araquidonico, um lípido presente nas células, em mediadores prostanóides. Há dois tipos, a COX-1, presente em quase todos os tecidos; e a COX-2 induzida localmente por citocinas produzidas por leucócitos em resposta a danos ou invasão microbiana.

EFFEITO ANTIPIRÉTICO

A temperatura corporal normal é regularizada por um centro localizado no hipotálamo que assegura um equilíbrio entre a perda e a produção de calor. Ocorre febre quando surge algum distúrbio nesse “termostato” hipotalâmico. Os AINE reajustam esse termostato. Uma vez normalizado esse ponto de ajuste, os mecanismo de termorregulação (dilatação dos vasos sanguíneos superficiais, sudorese, etc..) passam a atuar para reduzir a temperatura.

EFEITO ANALGÉSICO

Os AINE mostram-se principalmente eficaz contra a dor associada à inflamação ou a lesão tecidual, visto que diminuem a produção das prostaglandinas que sensibilizam os nociceptores a mediadores da inflamação.Por conseguintes são eficazes na artrite, na bursite, na dor de origem muscular e vascular, na dor de dentes, na dismenorréia, todas essas associadas a um aumento de prostaglandinas.

EFEITOS ANTIINFLAMATÓRIOS

Diferentes mediadores podem assumir importância particular em diferentes condições inflamatórias e alérgicas. As substâncias como os AINE reduzem principalmente os componentes da resposta inflamatória e imune em que os produtos da ação COX 2 desempenham uma função significativa. Vasodilatação,Edema,Dor.

MECANISMO DE AÇÃO

A principal ação do AINE consiste em inibir a atividade de metabolização do ácido araquidônico da COX.Em geral a inibição da COX 1 é instantânea e competitivamente reversível. A inibição da COX 2, depende do tempo, isto é, seu efeito aumenta com o tempo.

EFEITOS INDESEJAVÉIS COMUNS

Quando se utiliza AINE clásssicos em doenças articulares (que, em geral, exigem doses bastantes altas e uso contínuo e prolongado), verifica-se uma alta incidência de efeitos colaterais, no trato gastrointestinal, fígado, rim, baço,sangue e medula óssea.

ASPIRINA(Ácido Acetilsalicílico)

Está entre os primeiros fármacos a serem sintetizados e, hoje em dia , é um dos fármacos mais comumente do mundo inteiro. Além de suas ações antiinflamatórias, a aspirina inibe a agregação plaquetária, e hoje em dia, sua principal importância clinica reside no tratamento do infarto do miocárdio. Como efeitos indesejáveis é comum a ocorrência de algum sangramento gástrico, que costuma ser mínimo(dose terapêutica) .Se for administrada com Warfarim, a aspirina pode causar aumento potencialmente perigoso no risco de sangramento.

PARACETAMOL

É um dos agentes analgésico e antipirético não-narcóticos mais comumente utilizados. Possui atividade antiinflamatória relativamente fraca.É administrado por via oral e metabolizado no fígado(meia vida de 2- 4 horas).