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UNIVERSIDADE FEDERAL DE SO CARLOSPS-GRADUAO LATO-SENSU EM FISIOLOGIA DO EXERCCIO

RECURSOS ERGOGNICOS NOS ESPORTES: MEIOS LCITOS E LCITOS DE MELHORA DA PERFORMANCEProf.Ms. Cssio Mascarenhas Robert [email protected]

ESTERIDES ANABLICOS ANDROGNICOS: MITOS E VERDADES

RECURSOS ERGOGNICOS RECURSOS ERGOGNICOS manobras, estratgias ou iniciativas adotadas com o intuito de promover melhora da capacidade de trabalho motor, resultando em aumento da performance desportiva

- Recursos lcitos: suplementao nutricional creatina, BCAA, glutamina, L-carnitina, CHO, etc.- Recursos ilcitos: doping drogas simpatomimticas, GH, EPO e EAA

RECURSOS ERGOGNICOSCREATINADerivado de aa (arginina, glicina e metionina), sintetizada no fgado, rins e pncreas (1-2g/dia)1-2g/dia exgenos peixes e carnes vermelhas90-95% creatina corporal msculos esquelticos (120 mmol/Kg msculo seco)* CP ( 65 mmol/Kg msc. seco)

Transporte celular transportador sdio-dependenteinsulina expresso de transportador

Papel no metabolismo celular prover energia ATP para esforos intensos e rpidos

RECURSOS ERGOGNICOS- Razes para suplementao com creatina:

fadiga associada ao treino altico/ltico disponibilidade de CP (65 p/ 90-100 mmol/Kg msc. seco) taxa de ressntese de CP acidose no exerccio intenso da intensidade e volume do treino

RECURSOS ERGOGNICOS- Padro de suplementao: ciclo com 3 fases

1a. fase: saturao 0,3g/Kg ao dia 5 a 6 dias (160mmol/Kg)2a. fase: manuteno 0,05g/Kg ao dia 2 a 3 meses3a. fase : transio 4 a 5 semanas de absteno* intolerncia s altas doses incorporao em bebidas mornas associada com CHO e protenas 47g de CHO simples e 50g protena (500 ml) Soluo 18,5% CHO (500 ml 92 g glicose) 380g/dia glicose (Kreider, 1998)

RECURSOS ERGOGNICOS- Efeitos ergognicos composio corporal fora muscular performance anaerbia/aerbia

a) Composio corporal: Peso corporal total: 1,5 a 3 Kg aps 6 dias Massa magra: 1 a 2 Kg/ ciclo ( balano nitrogenado +)b) Performance:Sprints repetidosFadiga em cicloergmetroAes desportivas (futebol)Sries repetidas em musculao

RECURSOS ERGOGNICOS- Efeitos colaterais cibras diarrias creatinina e reteno hdrica (compartimento musc.) CK, LDH* HDL-c, LDL-c e colesterol total

- Reposio dos estoques de CP 42% taxa de ressntese de CP aps 2 min. recup.

- Suplementao com creatina e pulso de GH

RECURSOS ERGOGNICOSAminocidos isoladosBCAA ( valina, leucina e isoleucina)ao anticatablica doadores de esqueletos C p/ intermedirios do ciclo de Krebs balano nitrogenado positivo

Metabolismo de BCAA nos msculos esquelticos

RECURSOS ERGOGNICOS

Kleiner (2002), Kreider (2000) ingesto protica 2g/kg P.C.

- ao sobre a fadiga induzida centralmente* infuso de triptofano s/ no desempenho em cavalos de corrida

RECURSOS ERGOGNICOSRECURSOS ILCITOS:

ab(uso) de EAA

ESTERIDES ANABLICOS ANDROGNICOS E ATIVIDADE FSICAEsterides anablicos andrognicos (EAA): - derivados sintticos do hormnio sexual masculino, testosterona.

Funes da testosterona:a) andrognicas: crescimento do trato reprodutivo masculino e determinao das caractersticas sexuais masculinas secundriasb) anablicas: crescimento de tecidos somticos e no-reprodutivos (aumento da sntese protica)

Principais funes:- determinao e manuteno das caractersticas sexuais masculinas primrias (formao do pnis e bolsa escrotal, prstata, vesculas seminais);- aps puberdade, estimulao do crescimento destes rgos em at 8 vezes;- determinao das caractersticas sexuais masculinas secundrias: crescimento de plos corporais, calvcie, efeito sobre cordas vocais, desenvolvimento de acne

aumento da sntese protica com consequente desenvolvimento muscular, aumento da deposio de clcio nos ossos, aumento da reabsoro de sdio nos tbulos renais.

Sntese de testosterona: clulas de Leydig

Acetato Colesterol steres de Colesterol Pregnenolona Progesterona 17-OH- Pregnenolona 17-OH-Progesterona DHEA Androstenediona Androstenediol Testosterona 5-DHT Androsterona

Estrutura qumica da molcula do Colesterol

16OH3214519678910141113121815172120222324252627ABCD

Estrutura qumica da molcula de Pregnenolona

16OH32145196789101411131218151720ABCD

Estrutura qumica da molcula de 17-OH- Pregnenolona

16OH32145196789101411131218151720OHDCBA

Estrutura qumica da molcula de Testosterona

16O321451967891014111312181517OHABCD

Estrutura qumica da molcula de 5 - DHT

16O321451967891014111312181517OHH

Testosterona

Testosterona

5-redutases 5- DHTaromatasesEstradiol

Estrutura qumica da molcula de Estradiol

16OH321451967891014111312181517OH

ESTERIDES ANABLICOS ANDROGNICOS (EAA)

Tipos de EAA - classe A: 17-esterificados ( administrao parenteral) - classe B: 17-alquilados (administrao oral) - classe C: alteraes nos anis A, B ou C

* Classe AC ou BC ( parenterais ou orais)

Alteraes da molcula de testosterona nos diferentes tipos de EAA (adaptado de Wilson, 1988)

Tipo BR16RTipo Ao321451967891014111312181517Tipo COH

MECANISMO DE AO DOS EAAEAARecepEAA

EFEITOS DIRETOS E INDIRETOS DOS EAADIRETO ANABOLISMO PROTICO

INDIRETO EFEITO ANTI-GLICOCORTICIDE DOS EAA; TESTOSTERONA E CREATINA; TESTOSTERONA E IGF-1.

Tipos de derivados farmacolgicos de EAA: princpios ativos e nomes comerciaisTipo A: steres de testosterona- cipionato de testosterona Deposteron- enantato de testosterona Delatestril- Undecanoato de testosterona Androxon- propionato de testosterona- fenilpropionato de testosterona- isocaproato de testosterona- decanoato de testosteronaDurateston

Tipos de derivados farmacolgicos de EAA: princpios ativos e nomes comerciaisTipo AC- Decanoato de nandrolona Decadurabolin- Fenilpropionato de nandrolona Primobolan* Undecilenato de boldenona EquipoiseTipos B e BC- Metiltestosterona Metandren- Fluoximesterona Halotestin- Metandrostenolona Dianabol ou Anabol- Oximetolona Hemogenin- Oxandrolona Anavar- Estanozolol Winstrol

PROPRIEDAES GERAIS DOS EAA

EAA E TOXIDADE HEPTICA

AROMATIZAO Testosterona Substrato primrio do HOMEM para a SNTESE de ESTRGENO;

EstrognioTestosteronaAromatase

Atividade da AROMATASE Presente em locais do corpo (Adipcito, Fgado, SNC,..)Condies Normais [ESTRGENO] Baixa; de alguns EAA [ESTRGENO] Reteno Hdrica, Gordura Corporal e Ginecomastia.

AROMATIZAO

Minimizar os efeitos da Aromatizao Inibidores da AROMATASE Arimidex, Cytadren e TeslacANTAGONISTAS DE ESTRGENOS Clomid ou Nolvadex.AROMATIZAO

CONVERSO PARA DHTDHT potncia da TESTOSTERONA (3-4x)Via 5-Redutase Presente em [ ] Prstata, Pele, Fgado, ...Testosterona (andrgeno) DihidroTestosterona5-redutase

DHT e Efeitos Colaterais ANDROGNICOSPotente Hormnio Andrognico Grande parte dos EFEITOS COLATERAIS dos EAA ocorre em funo de sua converso a 5-DHT;

Uso teraputico dos EAAHomens Hipogonadais: reposio hormonal10-35nmol/l: dose fisiolgica steres de testosterona: cipionato, propionato e enantato (200mg/15 dias)Homens 3a. Idade (massa muscular e ssea)Contracepo masculina: 50-100nmol/l: dose suprafisiolgica

* Anemias renais e de medula ssea: 100-300nmol/l: dose farmacolgica Oximetolona e steres de nandrolona (fenproprionato e decanoato)

Uso teraputico dos EAAGanho de peso em deficincia nutricional crnica ou pacientes aidticos terminais: > reteno de nitrognio < catabolismo protico

Terapias em mulheres c/ cncer de mama e endometriose; combate osteoporose em mulheres idosas (alvio da dor ssea causada por osteoporose)

Uso teraputico dos EAA

(Ab)Uso por atletasPrincpios de terapia:ciclos semanais: 4 a 12 semanascombinao ou acmulo de dois ou mais EAAProgresso das doses dentro dos ciclos (sistema piramidal)

Doses 10 a 100 vezes nveis fisiolgicos de testosterona: suprafisiolgicas, farmacolgicas ou suprafarmacolgicas

HEMOGENINANADROL

HEMOGENIN (Oximetolona)Produzido 1960 produo Clulas vermelhas Anemia Severa.Dcada 80 e Incio 90 Novas Drogas para Anemia (EPO) desinteresse comercial.1993 fabricao.Entretanto, estudos HIV/AIDS Ressuscitaram o HEMOGENIN anti-degenerao.1998 fabricao.

HEMOGENINConhecido como MAIS POTENTE EAADerivado do 5-DHT2 tabletes por dia / 6 semanas 9 a 13 kg vida ~ 8 a 9 hs reteno Hdrica volume ps-ciclo.Associao com NOLVADEX Risco de GINECOMASTIA.Como derivado da DHT No pode ser AROMATIZADO No converte a ESTRGENO.Talvez tenha atividade PROGESTACIONAL (Semelhante a do ESTRGENO).Pesquisa atividade PROGESTACIONAL, enquanto que a NANDROLONA Atividade

HEMOGENIN DE ONDE VEM A AROMATIZAO ? HEMOGENIN Ativa RECEPTORES de ESTRGENO.DROGAS anti-AROMATASES s/ EFEITO (Cytadren, Arimidex e Teslac).Utilizao de Antagonistas do Receptor de Estrgeno (NOLVADEX e o Clomid).

HEMOGENINComposto 17-Alkelado Permite Administrao ORAL LESO HEPTICAALTAMENTE TXICO Requer doses altas * TUMOR HEPTICO HEMOGENIN > VILO

* Pode causar fortes dores de cabea, estmago e outros problemas

DECA-DURABOLIN

DECA-DURABOLIN (Decanoato de nandrolona)Fabricado em 1962, DECA um esteride de ao LENTA (3 a 4 semanas tempo liberao.);EAA mais usado no mundo MUITAS PROPRIEDADES FAVORVEIS;Similar a TESTOSTERONA, mas s/ C-19, o que lhe confere < Potncia ANDROGNICA < EFEITOS COLATERAIS ANDROGNICOS; Tendncia p/ AROMATIZAR (20% do Efeito TESTOSTERONA);

DECA-DURABOLINGINECOMASTIA INDIVDUOS SENSVEIS OU DOSES;Melhor EAA para HOMENS em relao aos EFEITOS COLATERIAS;Tratamento AIDS DECA MM e resposta IMUNEExibe alguma atividade PROGESTACIONAL c/ Afinidade por seu RECEPTOR;Efeitos da PROGESTERONA similares ao do ESTRGENO FEEDBACK NEGATIVO da produo da TESTOSTERONA, LIPOGNESE e possibilidade para GINECOMASTIA.

DECA-DURABOLINEAA de ao lenta Mais Utilizado em CICLOS LONGOS;Muito usado como EAA de base para todo ciclo e misturado a vrios outros EAA;Parece inflamaes e dores articulares, assim como acelerar recuperao entre sesses de treino;

DECA-DURABOLINEAA de ao lenta Mais Utilizado em CICLOS LONGOS; vida ~ 15 diasApesar de levemente ANDROGNICO Mulheres apresentam VIRILIZAO; Em funo da liberao LENTA, uma parte pode ficar retida no TECIDO ADIPOSO Processos de EMAGRECIMENTO Metablitos aparecem novamente.

EQUIPOISE

EQUIPOISE (Boldenona)Popular EAA para Cavalos (Equinos)Derivado TESTOSTERONA c/ Anablico e razovel Andrognico Apetite, Clulas vermelhas e disposio;Estrutura permite Aromatizar (metade da TESTOSTERONA);Moderada hepatotoxidadeReteno hdrica maior que DECA-DURABOLIN;Volume de Injeo desconfortvel formao de abscesso remoo cirrgica (alternncia do local de aplicao);

EQUIPOISE (Boldenona)Efeito similar Deca e DianabolUsado muito fora da temporadaprimobolan e steres de testosterona

* vida ~ 15 dias

DIANABOL

DIANABOL (Metandrostenolona)EAA oral da CIBA, derivado da Testosterona com forte capacidade ANABLICA e moderada ao ANDROGNICA;Produzido em 1960 Largamente difundido no meio do Culturismo possivelmente pelo fcil uso e extrema eficcia;Similar a TESTO e ao HEMOGENIN exibe efeitos colaterais;DIANABOL ESTROGNICO GINECOMASTIA freqente;

DIANABOLDevido ao ESTRGENO DIANABOL Grande reteno HDRICA e Acmulo de GORDURAS;Arimidex (Anti-Aromatase) Necessrio Pronunciados efeitos ANDROGNICOS acne e crescimento de plo facial ; AGRESSIVIDADE;Como MODERADAMENTE ANDROGNICO VIRILIZAO em Mulheres;To efetivo quanto a TESTO e o HEMOGENIN;

DIANABOL20 25mg / dia (4-5 comp.) enormes MM;ORAL (17--Alkelado) ESTRESSE no FGADO (CNCER);CICLOS Nunca passar de 8 semanas;Jndice (obstruo duto biliar) 1 Sintoma Causa Amarelamento da pele.Estrutura similar ao EQUIPOISE Exceto pelo 17--Alkelado. vida ~ 5 hs

PRIMOBOLAN

PRIMOBOLAN (Enantato ou acetato de metenolona)Aps administrao [ ] 2 semanas; Efeito Andrognico Anablico;Potncia Anablica < DECA DURABOLIN, mas no AROMATIZA No promove RETENO HDRICA e de Gordura;EAA mais seguro no mercado (Schering);Usado em ciclos de DEFINIO e PR-COMPETIOMuito usado com: steres de Testo e Dianabol vida ~ 10 dias

MetenolonaMetandrostenolona

WINSTROL

WINSTROL (Estanozolol)Derivado do DHT Exibe atividade andrognica e ANABLICA.Verso ORAL 17--Alkelado (Fgado);Estrutura Incapaz de AROMATIZAR s/ ESTRGENO No causa GINECOMASTIA e sem tendncia para RETENO HDRICA;Utilizado em Ciclos de DEFINIO;

WINSTROL (Estanozolol)Indicado nas terapias:Anemias, asma, artrite reumatide, anorexia, fraturas de consolidao lenta, osteoporose, queimaduras, perodos pr e ps-operatrios.

WINSTROLPreparado de 2 formas distintas : ORAL (tabletes 2mg) 17--Alkelado (estresse Fgado)injetvel (IM)Permite usar > doses do EAADosagem Oral 15 25mg / dia (Homens);Dosagem IM 25 50mg / dia (Homens);Dosagem IM 5 10mg / dia (Mulheres);Dosagem Oral at 10 mg / dia (Mulheres)

WINSTROLGrandes Trocas na Relao HDL/LDL; [SHBG] Potncia para Outros EAA;Muito usado com:Primobolan e Parabolan definio muscularDeca ou Durateston massa muscular e foraMuito utilizado pelas mulheres vida:Oral: 9 hsInjetvel: 1 dia

ANAVAR (OXANDROLONA)LipidexEAA ORAL Baixa reteno hdricaAndrogenicidade baixa e anablico (derivado da DHT) efeitos colaterais popular entre mulheres CP intramuscularNo aromatiza em baixas doses ginecomastia e reteno hdrica- EAA j reduzido

*NO TIDO COMO EAA DE MASSA MUSCULAR Muito usado em associao com outros EAA

ANAVAR (OXANDROLONA)Muito usado em ciclos de definioDosagem padro 15 25 mg / dia (5-10 comp.) produz resultados NOTVEIS;Combinado com PRIMOBOLAN ou WINSTROL Definio Muscular sem reteno HDRICA.

vida ~ 9 hs

ANAVAR (OXANDROLONA)No Extensivamente METABOLIZADO no FGADO como outros 17--Alkelado Quase 1/3 de seu composto est intacto na URINA HEPATOTOXIDADE leve quando comparada aos outros ORAIS.Leso HEPTICA c/ OXANDROLONA Raridade ESTATSTICA.Produz uma redistribuio do perfil de LDL e HDL, para um lado no favorvel RISCO CARDACO, sendo este risco maior que em EAA Injetveis

DURATESTON ( Decanoato, Fenilpropionato, Propionato e Isocaproato de Testosterona) EAA injetvel (TESTOSTERONA) usado em terapias de reposio hormonal: Distrbios hipogonadaisMistura velocidade de ao e vidaPrestgio por muito a fora AROMATIZVEL GINECOMASTIA Arimidex ou Nolvadex RETENO HDRICA

DURATESTON ( Decanoato, Fenilpropionato, Propionato e Isocaproato de Testosterona)TESTOSTERONA : RISCO P/ CNCER DE PRSTATA vida ~ 4 a 15 dias

MASSA MUSCULAR (VOLUME)

Plan1

SEMANASDIANABOLDECA-DURABOLINH.C.G.

S1300 mg

S2300 mg

S3300 mg

S420 mg/dia300 mg

S520 mg/dia300 mg

S620 mg/dia300 mg

S720 mg/dia300 mg

S820 mg/dia300 mg

S920 mg/dia300 mg

S1020 mg/dia300 mg

S115 - 7.500 ui

S125.000 ui

S133.000 ui

Plan2

Plan3

MASSA MUSCULAR (VOLUME)

SEMANADURATESTON/EQUIPOISEmg/semanaDIANABOLmg/diaDECAmg/semana1250/2002 x 201002250/2002 x 302003250/3002 x 303004250/3002 x 204005250/2002 x 104006250/200*3007250/100*2008250/100*100

VOLUME (NOVATOS)

DIADURATESTON (mg/injeo)125012250222503025037250442505025058250

MASSA MUSCULAR

Plan1

SEMANASHEMOGENINDURATESTON 250H.C.G.

S1500 mg/semana

S2100 mg/dia500 mg/semana






S8100 mg/dia

S97-10.000 ui

S105 - 7.000 ui

S115.000 ui

Plan2

Plan3

MASSA MUSCULAR

SEMANAHEMOGENINmg/diaDURATESTONmg/semanaDECAmg/semDIANABOLmg/diaPRIMOBOLANmg/semana150750100**250500100**350500300**450250400**5**400501006**300502007**200503008**10030300

% Gordura e Massa magra

Plan1

SEMANASDECA-DURABOLINWINSTROLH.C.G.

S1200 mg/semana

S2200 mg/semana

S3200 mg/semana

S4200 mg/semana

S5200 mg/semana20 mg/dia






S1120 mg/dia

S125 - 7.000 ui

S135.000 ui

S143.000 ui

Plan2

Plan3

% Gordura

Plan1

SEMANASOXANDROLONAPRIMOBOLAN DEPOTH.C.G.








S85 - 7.000 ui

S95.000 ui

S103.000 ui

Plan2

Plan3

Efeitos colaterais dos EAAEfeitos reversveis e irreversveis LDL e HDL-colesterol P.A.supresso do eixo hipotlamo-hipfise-gnadasatrofia testicular acne e da propenso calvcieengrossamento da vozirritabilidade, agressividadetumores hepticos; peliose hepticahipertrofia/tumor de prstata colgeno em tecidos de sustentao (tendes)ginecomastia reteno hdrica; % gordura (aromatizveis)acelerao do fechamento das epfises sseas

Efeitos colaterais dos EAANa mulher:hipertrofia do clitriscrescimento de plos na faceengrossamento da voz* dependncia psquica

Drogas associadas p/ combater efeitos colaterais Nolvadex (antagonista estrognico) Arimidex (anti-aromatase)

RECURSOS ERGOGNICOSCLEMBUTEROLagonista Beta-2 broncodilatador* carbuterol, fenoterol, mabuterol, procaterol, terbutolina massa magra e gordura corporal Hipertrofia msculos esqueltico e cardaco inibidores intramusc. de proteases > hipertrofia em fibras tipo II* efeitos agudos parecem mais contundentes ao lipoltica direta sobre as reservas subcutneas* Efeito hipertrfico e lipoltico independente de outros hormnios- Reaes adversas: distrbios do sono, irritabilidade, dores de cabea, taquicardia, hipertenso...

AGONISTA BETA

Suplementao andrgenaDHEA

Androstenendiona

Mecanismo de ao anablico ou anti-catablico???Competio com receptor glicocorticide

Efeitos anablicos e curva dose-resposta

Efeitos msculo-especficos

MUITO OBRIGADO !!!

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