FARMACOLOGIA Aula 2Prof. Marcus Vincius

Antiinflamatrios, Analgsicos e Antipirtico

FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAO

Estmulo lesivo celular (fsico, qumico, biolgico

Ativao do sistema do complemento

Liberao e ativao de mediadores endgenos cininas: histamina, prostaglandinas, 5-HT peptdeos: angiot, subst P e BK acidose tecidual produo de ons K+ e H+

Leso celular e liberao de enzimas intracelulares

Reao inflamatria aguda alteraes morfofisiolgicas vasculares, infiltrado celular

Sensibilizao seletiva por substncias algsicas durante a inflamao: BK, 5-HT e PGs*

Resoluo

Cronificao

*PGI2,PGE1, PGE2

FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAOSistema de termorregulao

Temperatura corporalReceptores cutneos para frio e calor Efetuadores Fluxo sangneo Glndulas sudorparas Ventilao pulmonar

Centros Termorreguladores hipotalmicos (mediao e modulao: PGs, catecolaminas, cininas, acetilcolina)Hipotlamo anterior: calor, sudorese, VD hipotlamo posterior: frio, tremor, arrepios, VC

Pirognios endgenos Leuccitos e outras clulas Pirognios exgenos

Microorganismos

Fosfolipdios Fosfolipase A2 cido aracdnico lipoxigenases

cicloxigenases

cido 5-hidroxiperoxi eicosatetraenoico 5-HEPTE

PGH2/PGG2

5-HETE

leucotrienos

TxA2

PGE2, PGF2

PGI2

Mecanismo de ao

Inibio perifrica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuio da biosntese e liberao dos mediadores da inflamao, dor e febre (prostaglandinas).

Mecanismo da ao antinflamatria Bloqueio da formao de PGs por inibio da COX;

inibio da liberao de histamina; diminuio da migrao PMN e moncitos.

As ciclooxigenasesCOX-1enzima essencial constitutiva encontrada na maioria das clulas e tecidos produo de PGs para manuteno de funes fisiolgicas

Funes da COX-1 Proteo da mucosa gstrica; Agregao plaquetria; Inibio da trombognese; Manunteno da funo renal.

As ciclooxigenasesCOX-2formao induzida por processo inflamatrio e interleucinas - IL1, IL2 e TNF; prostaglandinas que mediam inflamao, dor e febre.

As prostaglandinasFUNES FISIOLGICAS DAS PROSTAGLANDINASmanuteno do fluxo renal e regulao do metabolismo de Na+ e K+ (PGE1, PGI2); induo contrao uterina (PGE, PGF2); produo de febre (PGE2); hiperalgesia por potencializao dos mediadores da dor; sensibilizao das terminaes nociceptivas perifricas.

Exemplos de AINESClassificao dos AINES 1 Frmacos mais seletivos para a COX-1 Frmaco AAS INDOMETACINA PIROXICAM TOLMETINA IBUPROFENO PARACETAMOL FENACETINA NAPROXENO CETOPROFENO DICLOFENACO NABUMETONA ETODOLACO NIMESULIDA CELECOXIBE ROFECOXIB ETORICOXIB MELOXICAM

2 Frmacos menos seletivos para a COX 1

3 Frmacos equipotentes para as duas COX

4 Frmacos mais seletivos para a COX 2

OUTROS ANTIINFLAMATRIOSAntiinflamatrios (Antireumticos) de Ao lentaAURANOFINA

Frmacos Utilizados na GotaCOLCHICINA

AUROTIOGLICOSEHIDROXICLOROQUINA (Antimalrico) CLOROQUINA (Antimalrico)

PROBENECIDAALOPURINOL SULFIMPIRAZONA

METOTREXATOPENICILAMINA SULFASALAZINA TIOMALATO SDICO DE OURO

LEUCOTRIENOS So mediadores da inflamao. Trs Leucotrienos so muito importantes: C4, D4, E4 ou (LTC4, LTD4, LTE4)So os principais constituintes da assim chamada substncia de reao lenta da anafilaxia, e desempenham papel de vital importncia na fisiopatologia da ANAFILAXIA e da ASMA BRNQUICA.

PRINCIPAIS EFEITOS OBSERVVEIS Broncoconstrio; Inflamao das vias areas; Edema e uma viscosidade aumentada da mucosa bronquial.

CORTICIDES:

O corticide uma substncia de vital importncia para o organismo, sendo produzido pela glndula supral-renal. uma droga dotada de poder hormonal, sem todavia, ser um hormnio.

CORTICIDES:

A secreo dos corticosterides controlada pela liberao da corticotropina (ou hormnio adrenocorticotrpico ACTH) pela adeno-hipfise, e regulada, em parte, pelo fator de liberao de corticotropina, derivado do hipotlamo, e pelo nvel de glicocorticides no sangue.

Histrico O cortisol (Hidrocortisona) hormnio produzido pela supra-renal; A partir de 1952 - alteraes na molcula bsica para: Aumentar: vantagens, aplicabilidade, rapidez de ao, estabilidade, tolerncia, etc; Reduzir: efeitos colaterais, dose, sensibilizao, absoro sistmica, etc.

Atua sobre: inflamao, hipertrofias, infiltraes e neoplasias.

Classificam-se em:1 Glicocorticides - liberados na circulao, naturalmente, na forma de cortisol (hidrocortisona), exercendo efeitos importantes sobre o metabolismo intermedirio.2 Mineralocorticides - liberados na circulao, naturalmente, na forma de aldosterona, agindo na reteno de sal.

Aes Farmacolgicas: Anti-inflamatria: reduz vasodilatao e diminui a diapedese de leuccitos. Anti-proliferativa: reduz a sntese de DNA. Imuno-supresso: diminui a proliferao dos linfcitos e reduz a linfocinas.

INDICAES: Tipos de inflamaes reumticas: - Artrites, Busites, Conjuntivite, etc. Tipos de inflamaes respiratrias: - Asma, Rinite, Bronquite. Tipos de inflamaes cutneas:- Dermatite seborrica, psorase com restrio, Dermatite das fraldas, Liquen simples crnico, Penfigides bolhosos, Alopcia areata, Vitiligo, etc.

Principais Grupos Representantes: CORTISONA: alivia a dor da artrite e febre reumtica, e antiinflamatrio. HIDROCORTISONA: (Solucortef, Flebocortid): Usado no tratamento de artrite e antiinflamatrio: IM, EV, VT PREDNISONA: (Meticorten): Alivia dores aguadas nas juntas: VO TRIANCINOLONA: (Kenalog, Kenacort, Omcilon, Ledercort): VT, Nasal, Local Oral DEXAMETASONA: (Decadron, Deronil): VO, IM, VT, IOcular BETAMETASONA: (Celestone): Amadurecimento de pulmo de RN: VT, IM, EV, VO MIFLASONA: (Miflonid): VRESP

Efeitos Adversos cutneos: Atrofia epidrmica; Telangectasias; Prpuras e equimoses; Estrias; Erupo acneiforme; Dermatite perioral; Hipertricose. Aumenta infeces fngicas, bacterianas e virais; Dermatite de contato alrgica;

Efeitos Adversos sistmicos: Hiperglicemia Osteoporose; lcera de estmago; Cushing; Cara de lua cheia Aumento do peso Dispepsia Distrbios emocionais

Supresso adrenal; Retardo do crescimento; Reteno de lquidos; Edemas Acne Hipertenso arterial lcera Distrbios mentais Infeces

Sndrome de Cushing

um distrbio causado pela presena de altas doses de corticides no organismo levando a vrias alteraes que devem motivar a suspeita diagnstica:

- diminuio das reservas proticas o que leva a: diminuio da espessura da pele e tecido subcutneo, diminuio da massa muscular, fragilidade do tecido conjuntivo levando a dificuldade de cicatrizao e facilidade de leses cutneas;- redistribuio de gordura corporal: regio central do abdome (obesidade central), face (em lua cheia) e nuca (giba) so os sintomas mais comuns. O aumento de gordura subcutnea na pele e tecido conjuntivos fracos leva presena de estrias abdominais avermelhadas; - aumento da glicose sangnea podendo levar a diabetes mellitus tipo 2; - aumenta a absoro de gua e sdio levando a um aumento da gua corporal e um aspecto pletrico do corpo, a diminuio de potssio pode levar a fraqueza muscular;

- cerca de 85% dos pacientes tm hipertenso arterial devido aos efeitos vasoconstritores nos vasos sangneos; - h aumento da retirada de clcio dos ossos o que pode levar a osteoporose grave e assim, fraturas das vrtebras e membros;- alteraes mentais: aumento de apetite, euforia, insnia e psicoses txicas; - ao antiinflamatria levando a um estado de imunossupresso o que propicia a infeces srias por germes normalmente banais; - diminuio da libido e impotncia sexual.

Classificao quanto a potncia: Grupo I extremamente potentes: Clobetasol 0,05%, Halcinonide 0,1%, Fluocortolona 1% Grupo II potentes: Betametasona 0,1%, triancinolona 0,025%, fluocinonida 0,01% Grupo III moderadamente potentes: Hidrocortisona a 1% com uria, dexametasona 0,1% Grupo IV menos potentes: Hidrocortisona 0,5%, metilpredinisolona 0,25%.

A suspenso glicocorticides

do tratamento pode resultar

com em:

Quadro de insuficincia adrenocortical Sndrome da retirada ou deprivao de corticosterides

Suspenso abrupta de terapia com GC pode resultar em crise adrenal aguda Hipotenso e choque Desidratao Nusea e vmito Fraqueza e apatia Confuso mental Desorientao Hipertermia Taquicardia Anorexia Hipoglicemia

Prednisona e Relao Dose XDose(nica, matinal)

Supresso Adrenal: Durao da TerapiaDurao 1 ms 6 meses 1 ano

1 sem.

dias alternados(qualquer dose)

< 7,5 mg/dia 10 mg/dia 15 mg/dia > 30 mg/dia

+

+/ ++

+/ + +++

+ ++ +++

Sinais indicam probabilidade de supresso do eixo HHA: : rara; +/: alguns; +:muitos; ++: maioria; +++: todos

EXEMPLOS DE CORTICIDES Alclometasona, Aldosterona, Amcinonida, Beclometasona, Betametasona, Budesonido, Ciclesonida, Clobetasol, Clobetasona, Clocortolona, Cloprednol, Cortisol, Cortisona, Cortivazol, Deflazacort, Desoxicorticosterona, Desonida, Desoximetasona, Desoxicorticosterona, Dexametasona, Diflorasona, Diflucortolona, Difluprednato, Fluclorolona, Fludrocortisona, Fludroxicortida, Flumetasona, Flunisolide, Fluocinolona (acetonido), Fluocinonida, Fluocortina, Fluocortolona, Fluorometolona, Fluperolona, Fluprednideno, Fluticasona, Formocortal, Halcinonida, Halometasona, Hidrocortisona, Hidrocortisona (aceponato), Hidrocortisona (buteprato), Hidrocortisona (butirato), Loteprednol, Medrisona, Meprednisona, Metilprednisolona, Metilprednisolona (aceponato), Mometasona (fluorato), Parametasona, Prednicarbato, Prednisona, Prednisolona, Rimexolona, Tixocortol, Triamcinolona, Ulobetasol.

OPIIDES

PAPOULA

Papaver somniferum

Histrico do pio Obtido da planta denominada Papaver somniferum, por inciso da bolsa de sementes aps as ptalas terem cado. O ltex branco, torna-se marrom e endurece. Esta goma marrom o pio. Utilizado a mais de 6.000 anos, pelos egpcios, gregos e romanos.

Contm cerca de 20 alcalides, incluindo morfina, codena, tebana e papaverina. Em 1803, Sertrner, farmacutico alemo isolou o principal alcalide do pio

Morfina

DORExperincia sensorial e emocional complexa, desagradvel, associada a ou descrita como leso tecidual (IASP, 1990).

Nevralgia do trigmio Dor intensa sem leso tecidual Sndrome de Fournier Muita leso e pouca dor

No existe relao entre a dor referida pelo paciente e a quantidade de tecido lesado.

A dor uma experincia sensorial e emocional.

APLICAES Atenuao eficaz da dor Anti-diarrico e antitussgeno EFEITOS ADVERSOS Alteraes psicolgicas acentuadas, como sonolncia, euforia e indiferena s motivaes bsicas

Uso prolongado pode levar dependncia

Alcalides do pio Morfina => analgesia, sonolncia e euforia.Acentuada depresso respiratria, inibe motilidade intestinal, constrio da pupila (miose), vmito.

Codena: antitussgeno Papaverina: antiespasmdico

Derivados semi-sintticos da morfina: herona (muito mais potente, uso proibido)

Derivados sintticos da morfina: meperidina, petidina , propoxifeno, fentanil (analgsicos), metadona (tratamento da dependncia)

Ordem Crescente de Potncia Farmacolgica no Tratamento da Dor

5

PROCEDIMENTOS CIRRGICOS

4 3 2

OPICEOS RAQUIDIANOS Opiceos potentes, AINES, Adjuvantes

DORES MUITO INTENSAS

DORES DE INTENSIDADE MDIA Opiceos fracos, COM ou SEM AINES e adjuvantes

1

DORES DE BAIXA INTENSIDADE

AINES (com ou sem adjuvantes)

ANALGSICOS

ANTIINFLAMATRIOS (AINES)

NARCTICOS (OPIIDES, MORFINOMIMTICOS)

ANALGESIA POTENTE EFEITOS ADVERSOS IMPORTANTES SONOLNCIA

DEPRESSO RESPIRATRIA CONSTIPAO

Vias de administrao

Via retal (supositrios)

Via epidural (anestesia) Via transdrmica (efeitos sistmicos) cataplasma de fentanil Via intranasal

Vias parenterais (Endovenosa, Intramuscular e Subcutnea)

Efeitos no crebro diminuem a atividade do SNC; deprimem os centros da dor, da tosse e da viglia; deprimem outras regies do nosso crebro: controle da respirao, dos batimentos cardacos e a presso sangnea;

Efeitos indesejados Tolerncia - necessidade de doses cada vez maiores para produzir analgesia. Dependncia - um estado resultante do uso habitual de uma droga, necessidade do contato com essa substncia, no qual existem sintomas fsicos negativos de abstinncia quando h interrupo abrupta. Sndrome de abstinncia corresponde aos sintomas fsicos negativos de abstinncia que o paciente apresentar, quando houver a interrupo abrupta da substncia ao qual estava fazendo uso.

Sndrome de Abstinncia Calafrios, irritabilidade, suor excessivo, dores musculares e abdominais, caimbras, convulses, vmitos, clicas, diarrias, coriza, lacrimejamento e febre.

SNDROME IMEDIATA nsia por opioides Desassossego, irritabilidade Sensibilidade dolorosa aumentada Nusea Dores abdominais Dor muscular Disforia Insnia Ansiedade Dilatao pupilar Sudorese Piloereo Taquicardia Vmitos Diarria Hipertenso Bocejo Febre Coriza

SNDROME PROTRAIDA Ansiedade Insnia nsia pela droga Alteraes cclicas de peso, dimetro pupilar e da sensibilidade do centro respiratrio

Preparaes disponveis-- Alfentanil (Alfenta) parenteral

- Buprenorfina ( Buprenex) parenteral- Butorfanol (Stadol) parenteral e nasal - Codena, sulfato ou fosfato (genrico) oral e parenteral - Dezocina (Dalgan) parenteral - Fentanil (Sublimaze) parenteral e sist. Transdrmico

- Hidromorfona (Dilaudid) oral, parenteral e retal- Levorfanol (Levo-Dromoran) oral e parenteral - Meperidina (Dolantina, Demerol, Dolosol) oral e parenteral - Metadona (Dolofina) oral

Preparaes disponveis--Morfina, sulfato (genrico, outros) oral, oral de liberao prolongada (MS-Contin), parenteral e retal- Nalbufina (genrico, Nubain)

- Oxicodona (genrico) oral- Oximorfona (Numorphan) parenteral e retal

- Pentazocina (Talwin) oral e parenteral- Propoxifeno (genrico, Darvon Pulvules, outros) oral - Sufentanil (Sufenta) parenteral

FRMACOS PSICOTRPICOS

CLASSIFICAO SEDATIVO-HIPNTICOS ANTICONVULSIVANTES ANTIDEPRESSIVOS ANTIPSICTICOS

ANSIOLTICOS E HIPNTICOS

ANSIEDADE Definio : Desagradvel estado de tenso, apreenso ou inquietao Sintomas : Taquicardia, sudorese, Tremores e palpitaes Extrema = Sndrome do Pnico

Sedativo (Ansioltico) Um sedativo eficaz deve reduzir a ansiedade e exercer um efeito calmante, com um pouco ou nenhum efeito sobre as funes motoras ou mentais. O grau de depresso do sistema nervoso deve ser o mnimo compatvel com a eficcia teraputica.

Sedativo-Hipnticos Uma depresso da funo do sistema nervoso central, gradativa e dependente da dose uma caracterstica dos sedativo-hipnticos. Entretanto drogas individuais diferem na relao entre a dose e o grau de depresso do sistema nervoso central.

Curva dose-resposta

Benzodiazepnicos e Barbitricos

Benzodiazepnicos e Barbitricos So as duas principais classes de frmacos Sedativo-hipnticos. A inclinao linear da curva A tpica de muitos dos sedativo-hipnticos mais antigos, incluindo os barbitricos e lcoois. No caso dessas drogas, um aumento da dose acima daquele necessrio para a hipnose pode levar a um estado de anestesia geral. Em doses mais altas, os sedativo-hipnticos podem deprimir os centros respiratrios e vasomotor no bulbo, ocasionando coma e morte.

CURVA DOSE-RESPOSTA

1 BENZODIAZEPNICOS : Mais amplamente empregados

20 derivados disponveis no mercadoTem ao ansioltica e hipntica

Mecanismo de ao : Receptores Benzodiazepnicos SNC mesma localizao dos neurnicos GABA

Mecanismos de ao dos hipnticos e ansiolticos A ao desse grupo de substncias se caracteriza pela ao no sistema de neurotransmisso do cido gama-aminobutrico (GABA), que o principal sistema de neurotransmisso inibitria do SNC. O GABA e seus agonistas, como BDZ, barbitricos, derivados imidazopiridinos, alm do lcool, agem em uma estrutura transmembrana do receptor GABA denominada complexo GABAA. O principal mecanismo de ao dessas substncias se caracteriza pela ligao em receptores localizados no complexo GABAA. A ao dessas substncias com receptores localizados no complexo GABAA, direta ou indiretamente, abrem o canal de cloro com conseqente influxo do nion para dentro do neurnio e conseqente hiperpolarizao da clula.

Receptor GABA

Classificao :A Ansiolticos : Alprazolam (Frontal) Bromazepam (Lexotan, Somalium) Clordiazepxido (Psicosedin) Clonazepam (Rivotril) Clobazan (Frisium, Urbanil) Cloxazolan (Olcadil) Diazepam (Dienpax, Valium) Lorazepam (Lorax)

B Hipnticos : Oxazepam (Clizepina) Midazolam (Dormonid) Flurazepam (Dalmadorm) Flunitrazepam (Rohypnol)

Estrutura qumica dos Benzodiazepnicos

Aes :1)Reduo da Ansiedade Inibio do sistema lmbico 2)Efeitos sedativos e Hipnticos 3)Anticonvulsivante 4)Relaxamento muscular

Durao de Ao :

Uso Teraputico :

1) Distrbios Ansiosos : Ao prolongada2) Sndrome do Pnico : Alprazolam 3) Distrbios musculares : Diazepam 4) Convulses : Clonazepam, Diazepam 5) Sndrome da Abstinncia Alcolica : Clordiazepxido, Clorazepato, Diazepam e Oxazepam 6) Distrbios do Sono :

Flurazepam Reduz o tempo de induo ao sono, reduz o nmero de despertar noturnos e aumenta a durao do sono Temazepam : Reduz o nmero de despertar noturnosTriazolam : Reduz o tempo de induo Insnia Recorrente Uso Intermetente Tolerncia

Efeitos Adversos : Sonolncia,

Confuso,Ataxia (Altas doses), Potencializam dos efeitos do lcool e de outros depressores do SNC, Dependncia e Sndrome de Abstinncia (Ansiedade, agitao, irritabilidade, insnia, cefalia, tremores, tontura, anorexia, nusea, vmitos, diarria, fotofobia, despersonalizao e depresso. Tratamento da Intoxicao :

Flumazenil EVIncio de ao rpida e durao de ao de 1 hora Efeitos Adversos : Confuso, Nuseas, Vmitos e Agitao

Pode causar dependncia leve

4 BARBITRICOS : Antigamente eram os mais usados Altas doses Coma e bitos Mecanismo de Ao : Diminui o transporte de Na e K na membrana

Potencializam a ao do GABA

Tipos : Amobarbital (Aminobarbital) Fenobarbital Pentobarbital Secobarbital Tiopental

Durao de Ao :

Uso : VO e EVDistribuio : Inicialmente vo ao crebro e depois distribudos para o restante do organismo Efeitos : 1 Depresso do SNC : Sedao Hipnose Anestesia Coma bito

2 Depresso Respiratria : Suprime a resposta hipxica e quimiorreceptora ao CO23 Induo Enzimtica : principalmente no fgado e aquelas dependentes do P 450 Usos Teraputicos : Anestesia Ao Ultracurta EV Induo (tiopental) Anticonvulsivantes: Fenobarbital Ansiedade Grave:

Efeitos Adversos : Sonolncia, dificuldade de concentrao e desnimoSensao de cansao logo aps o acordar (ressaca) Nuseas

ConfusoDependncia e Sndrome de Abstinncia Grave

Intoxicao : Depresso respiratria e Morte Lavagem gstrica se o medicamento foi ingerido recentemente ( a menos de 1 hora) Respirao assistida Alcalinizao da urina aumenta a excreo Grandes doses Hemodilise

ANSIOLTICOS Alprazolam Bromazepam

HIPNTICOS ----Bromazepam -----------------

ANTICONVULSIVANTES --------Clobazam (Terapia Complementar) Clonazepam Clorazepato

BENZODIAZEPNICOS

Clobazam (semelhante aobenzodiazepnico)

Clonazepam Clordiazepxido Clorazepato

Diazepam------------Halazepam Lorazepam ----Oxazepam, Prazepam ---------

----Estazolam Flurazepam Flunitrazepam --------Nitrazepam ----Quazepam Temazepam, Triazolam

Diazepam-------------------------------------

Hipnticos

Anticonvulsivantes

ANTIDEPRESSIVOS E ANTIPSICTICOS

DEPRESSO Doena alteradora do humor que afeta a disposio fsica, o sono, o apetite, a libido e a capacidade funcional.

CAUSA PROVVEL Teoria das Aminas Biognicas : falta dos Neurotransmissores Amnicos (NA, DA e 5-HT) no crebro.

NA Noradrenalina DA Dopamina 5-HT Serotonina

http://www.sbis.epm.br/dfisio/fisioneuro/ciencias.htm

Biossntese de catecolaminasTirosina Hidrosilase

DopaDescaboxilase Dopamina BhidroxilaseFeniletanolamina Nmetiltransferase

Critrios para sintomas da depresso maior O paciente apresenta cinco dos nove sintomas a seguir.1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. Depresso do humor; Anedonia (perda de interesse ou prazer); Pensamentos recorrentes de morte ou suicdio; Indeciso ou diminuio da concentrao; Fadiga; Sentimentos de inutilidade ou culpa; Lentido ou agitao gerais; Insnia ou hipersonia; Perda ou ganho de peso significativos;

Ateno A depresso clnica deve ser diferenciada do desnimo ou da tristeza resultantes dos acontecimentos da vida; Esta ltima geralmente decorrente de situaes difceis, porm temporria e revertida naturalmente com o tempo.

TRATAMENTO Como os antidepressivos atuam indiretamente elevando ou reduzindo os nveis de alguns hormnios enceflicos naturais, podem ser necesrias 2 a 3 semanas para que exeram seu efeito. Estas substncias devem ser usadas com cuidado quando so administradas outras substncias teraputicas, pois h muitas interaes medicamentosas e efeitos colaterais indesejados associados.

Uso de Antidepressivos para outros fins ltimos anos, muito utilizado para tratamento de dor. Seu mecanismo de ao na dor crnica obscuro; J se sabe, que o aumento de serotonina causado por estas drogas est associado a analgesia e a diminuio de serotonina hiperalgesia;

No existe ainda estudo comparativo de como cada antidepressivo age em relao a dor, qual o melhor para isso; Os estudados de forma mais eficaz foram a Amitriptilina e a doxepina;

Uso de Antidepressivos para outros fins Foram usados tambm profilaticamente para evitar enxaqueca e tenso pr-menstrual;

So usados juntamente com outras substncias no tratamento de outras condies dolorosas como herpes zoster, cncer, fibrosite, neuralgia ps-herptica e neuropatia diabtica;

TIPOS DE ANTIDEPRESSIVOS Antidepressivos tricclicos;

Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAOs); Inibidores seletivos da recaptao de serotonina (ISRS); Antidepressivos de Segunda Gerao, Heterocclicos(Modernos).

FARMACOCINTICAAcredita-se que o efeito antidepressivo se d s custas de um

aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC, notadamente da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrina (NE) e da dopamina (DA).

Ao bloquearem receptores 5-HT2 os antidepressivos tambm

funcionam como antienxaqueca.

Bem absorvidos VO Natureza Lipoflica = boa penetrao no SNC Metabolizados no fgado e conjugados com o cido glicurnico Excretados pelos rins Incio dos efeitos antidepressivos : 2 a 3 semanas Principais Usos : Depresso Severa Dor Fibromialgia Enxaquecas

Antidepressivos disponveis no Brasil

ANTIPSICTICOS

Psicose Psicose - estado no qual o indivduo perde o contato com a realidade alucinaes iluses delrios transtornos do pensamento formal

Esquizofrenia distrbios da percepo e integrao da realidade casos severos - prejuzo da cognio e motivao Sintomas Positivos: delrios e alucinaes, fala e comportamento desorganizados, afeto incongruente Sintomas Negativos:: isolamento social, reduo da produo e fluncia do pensamento (alogia) e da produo da fala, anedonia, avolio, embotamento afetivo recentemente - prejuzo da cognio

ETIOLOGIA da ESQUIZOFRENIA hiptese dopaminrgica Jean Delay & Pierre Deniker - clorpromazina produzia efeitos neurolgicos semelhantes doena de Parkinson anfetamina exacerba os sintomas da esquizofrenia administrao prolongada em doses elevadas efeitos semelhantes aos sintomas positivos da esquizofrenia em pessoas normais (exceto alucinao auditiva) ensaios de interao frmaco-receptor - correlao entre afinidade pelo receptor D2 e efeito antipsictico

ETIOLOGIA da ESQUIZOFRENIA hiptese dopaminrgicaAumento da atividade dopaminrgica

Esquizofrenia

ETIOLOGIA da ESQUIZOFRENIA hiptese serotoninrgicaAumento da atividade serotoninrgica

Esquizofrenia

CLASSIFICAO Antipsicticos Tpicos FENOTIAZNICOS:alifticos: clorpromazina, trifluorpromazina piperaznicos: flufenazina,trifluperazina, perfenazina piperidnicos: tioridazina, mesoridazida

BUTIROFENONAS: haloperidol, droperidol TIOXANTENOS: clorprotixeno; tiotixeno

INDOLONA: molindona DIFENILBUTILPIPERIDINA - pimozida

Antipsicticos Atpicos

clozapina risperidona quetiapina olanzepina ziprazidona sertindol