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Farmacologia dos Anestésicos Locais Disciplina de Farmacologia FAMERP J V Paiva

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Farmacologia dos

Anestésicos LocaisDisciplina de Farmacologia

FAMERP

J V Paiva

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Anestésicos Locais Drogas Disponíveis

Benzocaína Formulações associadas com outrosfármacos utilizados no alívio da dor dapele e mucosas

Lidocaína Preparações a 2 %

Tetracaína Preparações a 1 %

Bupivacaína Preparações de 0.25 % a 0.5 %

Prilocaína Preparações a 3 % e associações comLidocaína em forma de pomada

Ropivacaína Preparações a 0.2 % e 0,7 % (anestesiaperidural)

Proximetacaína Preparações de 5 mg (anestesia tópica dacórnea e conjuntiva)

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Classificação dos anestésicos locais de acordocom sua origem química

Derivados de ésteres BenzocaínaProcaínaTetracaína

Derivados de amidas LidocaínaPrilocaínaBupivacaínaRopivacaína

Importância dessa classificação

1- Os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas esterases plasmáticas

2- Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo sistema microssomal hepático. São mais potentes de apresentam menos efeito adversos

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Farmacologia dos Anestésicos Locais

Os anestésicos locais são moléculas com um grupo lipofílico,Frequentemente um anel aromático.

- NH - C - CH2 - N

CH3

CH3

C2H5

C2H5

Lidocaína

O

Grupo Lipofílico

Os anestésicos locais são “bases fracas”, que no organismo setransformam em base não carregada ou como cátion.

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Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO

Injeções nas áreas ondeestão as fibras nervosasque desejamos anestesiar

Nos dois casos, a drogadeverá difundir-se para periferia dos nervos

A aplicação tópica é maisaconselhada nas mucosas

nervos

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Anestésicos LocaisInfiltrações locais

Aplicação para procedimentosde artrocentese e artroscopia

Pequenas cirurgias superficiais podemser realizadas com anestesia local

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Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO

Aspectos importantes relacionados com a absorção dosanestésicos locais:

1- O anestésico poderá sofrer absorção sistemica a partir do local onde foi aplicado. Vários fatores influenciam:

- Vascularização local e dose administrada- Presença ou não de fármacos vasoconstritores (epinefrina)

2- Fármacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de difusão sistemica. Na presença de vasoconstritores, teremos maior concentração do anestésico no local onde se encontram os feixes nervosos

3- Se o anestésico local atingir níveis elevados no coração, há risco de bradicardia e até assistolia – lembre-se: a lidocaína é um antiarritimico

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Mecanismo de Ação – Anestésicos Locais

axônio

Canal de Na Voltagem Dependente

impulso

Na+

K+

AnestésicoAnestésicoLocalLocal

Bloqueio do canal de Na+

Voltagem Dependente

X

Inibição doImpulso

Com aplicação do AL ocorrerá um bloqueio progressivodos canais de sódio - Esse bloqueio é tempo dependentee esta relacionado ao grau de ativação dos canais

O aumento do Ca++ extracelular poderá limitar a ação dos AL

Canal VoltagemDependente

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Aspectos relevantes da ação dos AL

1- Ações sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos A ação depende do tamanho (diâmetro) e da mielinização

As fibras menores (aferentes da dor) são bloqueadas primeiro As fibras maiores (tato e função motora) são bloqueadas depois As fibras mielinizadas também são mais sensíveis

2- Ações sobre outras membranas excitáveis:

Junções neuro/efetoras (músculo estriado) são sensíveis as ações bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clínico relevante.

As ações sobre as fibras cardíacas tem importância. A ação antiarrítimica da Lidocaína é baseada nesse efeito

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Anestésicos locais – Duração da ação

Fármacos de curta duração

Fármacos de ação média

Fármacos de ação longa

LidocaínaPrilocaína

TetracaínaBupivacaínaEtidocaína

Procaína

Na prática podemos associar: um anestésico de inicio rápido de açãocom um de longa duração para manter o efeito anestésico prolongado

Lidocaína (1%) Lidocaína (1%) + Tetracaína (0,2%)

Início de ação (min) 2 2

Duração da ação (min) 120 270

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Anestésicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina)

Objetivos:

Aumentar o tempo de permanência do anestésico nolocal da aplicação – maior tempo de ação anestésica

Riscos:

Poderá ocorrer necrose no local da aplicação por isquemia do tecido anestesiado

Em odontologia é comum a ocorrência de hemorragiano local da intervenção, causada por uma vasodilatação“rebote”, quando termina a ação vasoconstritora da epinefrina

É totalmente desaconselhável utilizar vasoconstritores emcirurgias onde existe circulação terminal – Ex: fimose

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Anestésicos Locais - Destaque para:

Absorção a partir do local de aplicação

Depende da região, da dose, da taxa de ligação droga/tecido, da presençade vasoconstritores e propriedades físico-químicas da droga.

Metabolismo e excreção

Os anestésicos tipo amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína ...) sãobiotransformados pelo Citocromo P-450A bupivacaína - eliminação lentaA lidocaína, prilocaína e mepoivacaína - eliminação rápida

Os anestésicos tipo éster (procaína) são hidrolizados rapidamente no sangue

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ANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICASANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICAS

Anestesia infiltrativa: Após a injeção o anestésico atinge a regiãopor infusão, bloqueando a condução nervosalocal. Via de regra, qualquer droga utilizada agirá comrapidez – Ex: Lidocaína a 1 %

Bloqueio de nervo Técnica que exige conhecimento anatômico daperiférico região (vias nervosas). Nesse tipo, a quantidade

de anestésico é pequena

Bloqueio no conduto Anestesia periduralvertebral Anestesia intra-aracnoideana

Anestesia tópica Usado na forma liquida ou gel. Os melhores agentessão: Tetracaína e lidocaína

Outros usos dos anestésicos locais

Antiarrítmicos Lidocaína age de maneira semelhante a quinidinaÉ indicada nas arritmias ventriculares (já estudado)

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Bloqueio (anestesia) do Contudo VertebralNoções Gerais

Existem dois procedimentos:

1- Anestesia peridural: A solução anestésica é introduzida no conduto vertebral, fora do compartimento dural. Não há perfuração do folheto dura-máter –aracnóide. Pode ser realizado em toda extensão da coluna, menos na região cervical. É comum nas regiões: lombar (frequente) e na região toráxica.

2- Anestesia intra-aracnoidiana: É conhecida como “raquianestesia” A agulha da seringa perfura a dura-máter-aracnóide e atinge o espaço onde esta o liquor ou líquido cefalorraquidiano. Os locais mais adequados são os espaços inter espinhosos L2-L3, L3-L4 e L4-L5 (níveis mais altos são evitados) As vantagens desse procedimento em relação a peridural são:

- período de latência menor- relaxamento muscular maior- doses menores de anestésicos são necesárias

Os anestésicos mais utilizados são

Lidocaína a 5%, associada a glicose 7.5%, compondo uma soluçãohiperbárica (mais pesada que o líquido cefaloraquidiano)

Tetracaína que deve ser diluída em glicose a 10% para evitar a cristalizaçãodo anestésico.

Prilocaína a 5%, também associada a glicose 7.5% pelos motivos explicadospara a Lidocaína.

Alguns anestesistas adiciona adrenalina – 0,25%) para aumentar o tempoda anestesia

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Anestesias no conduto vertebral (visão prática)

Dura-máter

Peridural Intra-aracnoidiana

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Anestésicos Locais - Toxicidade

Neurotoxicidade periférica: Maior risco em doses elevadasPode ocorrer perdas sensoriais prolongadas nas anestesiasespinhais em decorrência do acúmulo do AL na cauda equina.

Sistema Cardiovascular: Bloqueio dos canais de sódio dasfibras cardíacas. Deprimem a atividade marca/passo, a excitabilidadee a condução do estímulo.A bupivacaína tem elevado potencial cardiotóxico. A analise do ECGrevela QRS largo. Bradicardia é o principal sinal de toxicidade.

Sangue: Altas doses de prilocaína (> 10 mg/kg) produz acumulode metabólito tóxico (toluidina), capaz de transformar a hemoglobinaem meta-hemoglobina

SNC: Agitação, tremores, desorientação e convulsões