universidade federal do paranÁ setor de ciÊncias biolÓgicas departamento de farmacologia pÓs...
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UNIVERSIDADE FEDERAL DO PARANÁSETOR DE CIÊNCIAS BIOLÓGICASDEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIAPÓS GRADUAÇÃO EM FARMACOLOGIA - MESTRADO
Felipe Lukacievicz Barbosa
Parassimpatomiméticos – Agonistas Muscarínicos
AGONISTAS COLINÉRGICOS
ACh e ésteres sintéticos da colina
Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
Alcalóides colinomiméticos naturais
Metacolina (+ ações no CV)
Carbacol
Betanecol
Resistente a ChE
Antagonizadas pela atropina
Substância EspecificidadeMuscarínica
Especificidadenicotínica
Hidrólise pela AChE
Usos clínicos
ACh +++ +++ +++ Nenhum
Carbacol ++ +++ - Nenhum
Metacolina +++ + ++ Nenhum
Betanecol +++ - - Hipotonia da bexiga e GI
Muscarina +++ - - Nenhum
Pilocarpina ++ - - Glaucoma
Oxotremorina ++ - - Nenhum
Acetilcolina
carbacol
metacolina
betanecol
Substância EspecificidadeMuscarínica
Especificidadenicotínica
Hidrólise pela AChE
Usos clínicos
ACh +++ +++ +++ Nenhum
Carbacol ++ +++ - Nenhum
Metacolina +++ + ++ Nenhum
Betanecol +++ - - Hipotonia da bexiga e GI
Muscarina +++ - - Nenhum
Pilocarpina ++ - - Glaucoma
Oxotremorina ++ - - Nenhum
Acetilcolina
muscarina
pilocarpina
AGONISTAS COLINÉRGICOS
vasodilatação
↓ frequência cardíaca
↓ força de contração cardíaca↓ taxa de condução no NSA e NAV
M2
vasodilatação
Efeito secundário ACh – adrenérgica – impedindo a liberação de norepinefrina
Efeito secundário ACh – M3 de células endoteliais – óxido nítrico (cGMP → PKG → relaxamento
AGONISTAS COLINÉRGICOS
Elevam a pressão do esfíncter
↑ motilidade intestinal
↑ Ca2+ no citosol + liberar histamina (↑ cAMP) = ↑ secreção gástrica
M3
Contração do músculo destrusor da bexiga M3
ACh
AGONISTAS COLINÉRGICOS
↑ secreção das glândulas
M3
broncoconstrição
M3 / M4
miose M3
AGONISTAS COLINÉRGICOS – USO CLÍNICO
Glaucoma – Pilocarpina
AGONISTAS COLINÉRGICOS – USO CLÍNICO
Pilocarpina – Efeitos colaterais
Deve-se ter cautela quando há riscos de descolamento da retina.
Pode causar contração da íris, diminuindo a visão periférica e percepção de claridade da visão.
O uso prolongado pode causar opacificação do cristalino.
Irritação ocular.
Cefaléia
