farmacologia anestesia

8/18/2019 Farmacologia Anestesia

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1. PROPOFOL

Presentación

Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml)

Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml)



Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg

Conservación

Se presenta como una emulsión hidro-oleosa isotónica al 1% o al 2%, que contiene intralipid (lecitina

de huevo, glicerol, aceite de soja) y EDTA (con el fin de evitar la colonización por bacterias). Se ha

desarrollado el propofol-lipuro (sustitución del intralipid por cadenas de triglicéridos de media y larga

longitud con el fin de disminuir el dolor a la inyección. Estable a temperatura ambiente. Se deben

evitar las manipulaciones (el solvente graso puede favorecer su contaminación) .

Indicaciones

Inducción y mantenimiento de la anestesia general.

Sedación corta y prolongada.

Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y tras quimioterapia.

Dosis

Inducción anestésica

IV: 1 – 2,5 mg/kg

Mantenimiento anestésico

Perfusión IV: 50 – 150 mcg/kg/min

Sedación

Dosis de carga IV: 0,25 – 1 mg/kg

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Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min

Antiemético

Bolus de 10 mg

Niños

Aconsejado en niños mayores de 3 años

Inducción

IV: 2-3 mg/kg

Mantenimiento

Perfusión IV: 6-8 mg/kg/h

Farmacocinética

Inicio de acción

La dosis de inducción produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s

Efecto máximo

1 minuto después de la administración.

Duración

El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min tras interrumpir la

infusión

Metabolismo

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Por glucuronoconjugación hepática del compuesto original resultando propofol-glucurónido y sulfo y

glucurónidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450

Eliminación

Renal como producto inalterado (


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SNC. Convulsiones, fenómenos excitatorios motores (sobre todo, tras inducción rápida), cefaleas (2%),

inquietud (1%), alucinaciones, sueños fantásticos, ilusiones sexuales, mioclonias, opistotonos,

confusión.

Gastrointestinales. Náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Dermatológicos. Eritema, urticaria, prurito y rash cutáneo.

Locales. Dolor en el sitio de inyección, que disminuye con la adición de una pequeña cantidad de

lidocaina (0,01 %), e inyectando en vasos de grueso calibre.

Otros. Síndrome de infusión de propofol: se produce con infusiones superiores a 4 mg/kg/h, cursa con

acidosis metabólica, hiperpotasemia, hiperlipidemia, rabdomiolisis y fallo cardíaco.

Recomendaciones

Evitar las manipulaciones por el riesgo de contaminación por el solvente lipídico

En infusiones prolongadas, no sobrepasar los 5 mg/kg/h en adultos ni los 3 mg/kg/h en niños, y realizar

controles analíticos para valorar hipertrigliceremia y acidosis láctica.

Utilizar con precaución en pacientes con alteración del metabolismo lipídico , como puede ser la

hiperlipidemia, y pancreatitis.

Contraindicaciones

Alergia al huevo y a la soja.

Niños menores de 3 años.

Pacientes hemodinamicamente inestables.

Farmacología

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El propofol es el disopropilfenol, inductor anestésico con recuperación rápida útil en cirugías cortas y

cirugía ambulatoria, pero también en cirugías de larga duración y sedación en reanimación y cuidados

intensivos.

Es un depresor del SNC por potenciación del inhibidor GABA con efectos sobre el EEG similares a losde los barbitúricos. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales evocados

somatosensoriales y auditivos.

Disminuye la PIC (sobre todo en pacientes con hipertensión endocraneal) y el consumo de oxígeno

cerebral, manteniendo la autorregulación cerebral y la respuesta vascular cerebral al CO2, lo que lo

hace especialmente útil en neurocirugía y tratamiento del traumatismo craneoencefálico.

MIDAZOLAM

Nombre Comercial

Dormicum

Midazolam

Presentación

Comprimidos de 7.5 mg





Indicaciones

Sedación.

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Premedicación anestésica.

Inducción anestésica.

Anticonvulsivante.

Insomnio.

Dosis

Premedicación

VO. Adultos: 20-40 mg (0.25-1 mg/kg). Niños: 0,25-0,5 mg/kg, máx 20 mg

IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)

Intranasal: 0,2-0,3 mg/kg

Rectal: 15-20 mg (0,3-0,35 mg/kg)

Sedación consciente

IV: 0,5-5 mg (0,025-0,1 mg/kg).

Sedación profunda

IV: infusión continua a 2-15 mg/h (40-300 µg/kg/h)


IV: 50-350 µg/kg

Anticonvulsivante

IV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), infusión continua a 1-15 µg/kg/min

IM: 5-10 mg (0,2 mg/kg)

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Insomnio

VO: 7,5 mg

Farmacocinética

Inicio de acción

IV: 30-60 seg

IM: 15 min

VO-rectal:


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Eliminación

Renal

Toxicidad

Depresión del SNC

Interacciones

Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina,

IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.

La concentración plasmática aumenta con la administración de eritromicina, cimetidina, ranitidina,

diltiacem, verapamil, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, saquinavir y zumo de pomelo. El omeprazol

puede aumentar su efecto.

La fenitoína disminuye el efecto de las benzodiacepinas, a su vez, las benzodiacepinas tienen un efecto

variable sobre la concentración de fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos).

Antagonizan el efecto de la levodopa, con aumento de síntomas de la enfermedad de Parkinson.

La rifampicina, carbamacepina y fenobarbital disminuyen la concentración.

Riesgo de arritmias potencialmente letales con efavirenz.

Efectos Secundarios

Cardiovascular . Hipotensión, vasodilatación, taquicardia sinusal, bradicardia sinusal.

Pulmonar . Hipoventilación, apnea, broncospasmo, laringospasmo, disnea.

SNC. Amnesia anterógrada, discinesia, debilidad muscular, euforia, agitación, movimientos tónico-

clónicos, delirio, despertar prolongado.

Gastrointestinal. Náuseas, sialorrea

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Piel. Rash, prurito, urticaria.

Recomendaciones

Debe utilizarse la mínima dosis efectiva, especialmente en ancianos, pacientes de alto riesgo,

hipovolemia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, hipoproteinemia y si se asocian otros

depresores del SNC.

Por vía parenteral, utilización exclusiva en hospital con monitorización y equipo de reanimación

cardiopulmonar.

Contraindicaciones

Está contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma de ángulo estrecho no tratado.

Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre

del embarazo.

Farmacología

Benzodiacepina de vida media muy corta, con efecto ansiolítico, sedante, amnésico, anticonvulsivante

y relajante del músculo esquelético.

El mecanismo de acción no se conoce con exactitud, se cree que actúa como otras benzodiacepinas

produciendo una facilitación de la acción inhibitoria del GABA.

Disminuye el flujo sanguíneo cerebral, el metabolismo y la presión intracraneal. Disminuye las

resistencias vasculares periféricas y la presión arterial, sobre todo en casos de hipovolemia y si se

asocia a narcóticos.

La recuperación del nivel de conciencia tras la administración de perfusiones prolongadas puede ser

lenta (hasta 72 horas).

FENTANILO

Presentación

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Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05 mg/ml)

Comprimidos para chupar de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg.

Parches transdérmicos de 2'5, 5, 7'5 y 10 mg

Almacenamiento:

Proteger de la luz

Indicaciones

En inyección: para sedación, alivio del dolor, premedicación para la cirugía, adyuvante de la anestesia

general o regional.

Transdérmico: manejo del dolor crónico de moderado a severo.

Transmucoso (Actiq): manejo de la exacerbación del dolor de origen neoplásico.

Dosis

Sedación/analgesia para procedimientos menores

- Adultos:

IV: 25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. hasta obtener efectos deseados (dosis máxima

500 mcg/4 h)

- Niños:

Entre 1-12 años: 1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden repetirse en intervalos de 30-60 min. (niños

entre 18-36 meses pueden requerir 2-3 mcg/kg/dosis)

Mayores de 12 años: dosis de adultos

Sedación/analgesia prolongada

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- Niños:

IV: bolus inicial de 1-2 mcg/kg, seguido de 1-3 mcg/kg/h (máx. 5 mcg/kg/h)

Cirugía (adultos):

-Premedicación:

IM/IVL: 25-100 mcg 30-60 min. antes de la cirugía

-Adyuvante de la anestesia regional:

IVL: 25-100 mcg en 1-2 min.

-Adyuvante de la anestesia general (IVL):

BAJAS DOSIS: 0.5-2 mcg/kg/dosis

DOSIS MODERADAS: Inicial: 2-15 mcg/kg/dosis; Mantenimiento 1-2 mcg/kg/h (bolus o infusión)

DOSIS ALTAS: 20-50 mcg/kg/dosis (raramente empleado)

Manejo del dolor agudo/postoperatorio

-Severo:

IM/IV: 50-100 mcg/dosis, si necesario cada 1-2 horas

Infusión IV: 15-150 mcg/h (0.3-3 mcg/kg/h). Se requiere monitorización estricta

Analgesia/anestesia neuroeje

-Analgesia/anestesia epidural

Bolus: 50-100 mcg (1-2 mcg/kg) diluído en 10 ml SF o con anestésico local

Infusión: 10-60 mcg/h (0.2-0.7 mcg/kg/h)

-Anestesia espinal:

Bolus de 5-20 mcg (0.1-0.4 mcg/kg) con o sin anestésico local

Anestesia locorreginal

-ALR Perivenosa:

Añadir 50 mcg de fentanilo (1 mcg/kg) al anestésico local

-Bloqueo del plexo braquial:

Añadir 50-100 mcg (1-2 mcg/kg) de fentanilo a 40 ml de anestésico local


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Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV = 1-2 min

- IM = 7-15 min.

- Transmucoso = 5-15 min.

- Epidural/espinal = 4-10 min.

Efecto máximo :

- IV = 3-4 min.

- IM < 15 min

- Epidural = 30 min.

Duración:

- IV = 10-15 min.;

- IM = 10-60 min

- Epidural = 1-2 h.

Toxicidad:

Síntomas incluyen miosis, depresión respiratoria, temblores y depresión SNC. Tratamiento mediante

naloxona.

Interacciones:

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Otros depresores del SNC, eritromicina, reserpina y beta-bloqueantes pueden incrementar su toxicidad;

los inhibidores del del CYP3A4 (derivados azólicos, macrólidos, doxiciclina, ciprofloxacino, inhibidores

de las proteasas, etc.) pueden incrementar los niveles/efectos del alfentanilo.

Metabolismo:

Hepático, citocromo P-450

Excreción:

Urinaria

Efectos Secundarios

SNC: depresión del SNC

Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (frecuentes)

Gastrointestinales: náuseas, vómitos (frecuentes), espasmos del tracto biliar, estreñimiento

Neuromusculares: rigidez muscular

Respiratorios: depresión respiratoria

Renales: retención urinaria

Dermatológicos-alérgicos : prurito

Efectos indeseables de la adminstración sobre el neuroeje: incluyen depresión respiratoria tardia,

náuseas/vómitos, prúrito, retención urinaria.

Recomendaciones

Dosis según peso ideal.

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Precaución en pacientes con dependencia a drogas, lesiones cerebrales o hipertensión

intracraneal (puede aumentar la PIC).

Precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, ancianos e hipovolémicos (ajuste

de dosis).

Precaución en pacientes con asma aguda o EPOC.

Precaución en prostatismo, hipotiroidismo o pacientes con bradicardias.

Evitar la infusión IV rápida, ya que puede causar rigidez torácica junto con distres respiratorio,

broncoconstricción y/o laringoespasmo.

Atraviesa la placenta, pudiendo producir depresión respiratoria en el neonato.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a alfentanilo, narcóticos o cualquiera de los componentes del fármaco; hipertensión

intracraneal; insuficiencia respiratoria severa.

Farmacología

Agonista opiode sintético de acción ultracorta, 70 veces más potente que la morfina. Unión a receptores

específicos en varios lugares del SNC, aumentando el umbral del dolor, alterando la percepción del

dolor, inhibiendo las vías aferebtes nociceptivas.

MORFINA

Indicaciones

Tratamiento del dolor agudo y crónico moderado-severo.

Tratamiento del dolor postoperatorio inmediato.

Tratamiento del dolor torácico asociado al infarto agudode miocardio.

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Tratamiento de la disnea asociada a insuficiancia ventricular izquierda y edema pulmonar.

Como medicación preanestésica.

Dosis

Dolor agudo moderado-severo

- Adultos:

VO: ·Compuestos de liberación temprana: 10 mg/3-4 horas, dosis más altas en pacientes tratados

previamente con opiáceos (rango 10-30 mg/3-4 horas)

·Cápsulas de liberación prolongada (MST Uni-Continus): dosis diaria administrada cada 24 h

·Cápsulas de liberación sostenida: dosis diaria administrada cada 24 h o dividida en 2 dosis

(admninistradas cada 12 h)

·Comprimidos de liberación sostenida, prolongada (MST continus, Oglos): dosis diaria dividida y

administrada cada 8-12 horas

IV: inicio 2.5-5 mg/3-4 horas (dosis mayores en pacientes tratados previamente con opiáceos).

Preferible dosis repetidas hasta cada 5 min. en pequeños incrementos (1-4 mg) a dosis mayores con

menor frecuencia.

IV/SC infusión contínua: 0.8-10 mg /h (rango hasta 80 mg/h)

IV mediante PCA: (concentración 1mg/ml) bolus 1mg (0.5-2.5 mg) con tiempo de cierre de 5-10 min.

EPIDURAL: Bolus de 1-6 mg + infusión contínua de 0.1-1 mg/hora (dosis máx. 10 mg/24 h)

INTRATECAL: (una décima parte de la dosis epidural) 0.2-1 mg/dosis para 24 horas

IM/SC: inicio con 5-10 mg/3-4 h, dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos

(rango 5-20 mg/3-4 h)

RECTAL: 10-20 mg/3-4 horas

-Niños (> de 6 meses y < de 50 kg):

VO: 0.15-0.3 mg/kg cada 3-4 horas

IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas

IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.

IV en infusión cont.: 10-30 mcg/kg/h

Dolor crónico


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No existe dosis óptima o máxima para la morfina en el tratamiento del dolor crónico. La dosis apropiada

es la que alivia el dolor a través de su intervalo de dosis sin producir efectos adversos incontrolables

Sedación y analgesia para procedimientos

-Niños (adolescentes > de 12 años):

IV: 3-4 mg (puede repetirse a los 5 min. si fuera necesario)

Infarto agudo de miocardio

IVL: 5-10 mg (al menos en 2-3 min.) duluída a 1 mg/ml. Puede repetirse cada 5-30 min. (dosis máx.

20-25 mg)

Edema agudo de pulmón

IVL: 5- 10 mg (al menos en 2-3 min.) diluída a 1 mg/ml.

Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV < 1 min

- IM = 1-5 min

- SC = 15-30 min

- VO = 15-60 min

- VO liberación lenta = 60-90 min


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- EPIDURAL/ESPINAL = 15-60 min

Efecto máximo :

- IV = 5-20 min

- IM = 30-60 min

- SC = 50-90 min

- VO = 30-60 min

- VO liberación lenta = 1-4 horas

- RECTAL = 20-60 min

- EPIDURAL/ESPINAL = 90 min

Duración:

- IV/IM/SC/VO = 2-7 horas

- VO liberación lenta = 6-12 horas

- EPIDURAL/ESPINAL = 6-24 horas

Metabolismo:

Hepático

Toxicidad:


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Los síntomas incluyen depresión respiratoria, miosis, hipotensión, bradicardia, apnea y edema

pulmonar. Tratamiento mediante soporte respiratorio y hemodinámico y con la administración de

naloxona.

Interacciones:

Disminuye los efectos diuréticos (por liberación de ADH).

Los depresores del SNC, antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos de la morfina.

La dextroanfetamina puede aumentar su efecto analgésico.

El uso concomitante con IMAOs y meperidina puede asociarse con efectos adversos significativos.

Excreción:

Orina y heces

Efectos Secundarios

SNC: somnolencia, mareo, confusión, inquietud, cefaléa, falsa sensación de bienestar, alucinaciones,

insomnio, estimulación paradójica del SNC, agitación, temblor, convulsiones, HTIC

Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, colapso, parada

cardiaca

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, xerostomía, espasmo del tracto biliar, ileo paralítico,

obstrucción intestinal, alteraciones del gusto, anorexia, diarrea, incremento de transaminasas

Neuromusculares: debilidad muscular, espasmos abdominales, temblor, rigidez muscular


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Respiratorios: laringoespasmo, depresión respiratoria, disnea

Locales: dolor en el punto de punción

Renales-genitourinarios: retención urinaria, disminución de la diuresis, espasmo del tracto urinario,

impotencia yreducción de la líbido

Dermatológicos-alérgicos: edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto,

anafilaxia

Oculares: visión borrosa, nistagmo, diplopia, miosis

Generales: histamino-liberación

Recomendaciones

Regimen analgésico opioide adaptado a las necesidades de cada paciente según el tipo de dolor, vía

de administración, tolerancia a opioides, edad, peso y condición física.

Las dosis deberían titularse al alivio/prevención del dolor.

Los requerimientos de morfina de un paciente deberían establecerse utilizando formulaciones de

liberación temprana. La conversión a productos de acción prolongada debería considerarse cuando se

requiera tratamiento crónico, contínuo.

Precaución y disminución de dosis en ancianos, pacientes debilitados, insuficiencia renal y/o hepática.

Ajuste de dosis en insuficiencia renal

- ClCr 10-50 ml/min.: administrar 75% de dosis normal

- ClCr < 10 ml/min: administrar el 50% dosis normal

Atraviesa la placenta, pudiendo causar depresión respiratoria y/o síndrome de abstinencia en el recién

nacido.


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Pasa a leche materna.

Precaución en pacientes con disminución de la función respiratoria; los niños < 3 meses son más

susceptibles a la depresión respiratoria.

Puede producir tolerancia o dependencia.

Puede producir depresión respiratoria tardía tras administración sobre el neuroeje.

Precaución en pacientes con depresión del SNC, psicosis tóxica, delirium tremens o estados

convulsivos; evitar elalcohol.

Usar con precaución en pacientes con trastornos de la motilidad gastrointestinal, trastornos tiroideos,

hiperplasia prostática.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la morfina o a algún componente de la formulación; HTIC; depresión respiratoria

severa (ausencia de soporte ventilatorio); asma aguda o severa; íleo paralítico; productos de liberación

sostenida no se recomiendan en dolor agudo/postoperatorio; embarazo (uso prolongado o altas dosis

a término).

Farmacología

Alcaloide opiáceo, se une a los receptores opioides en el SNC, causando inhibición de las vías

ascendentes del dolor, alterando la precepción y la respuesta al dolor; produce depresión generalizada

del SNC.

OXITOCINA

Presentación

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Ampollas conteniendo 10 UI/ml.

Indicaciones

Provocación del parto a término.

Estímulo de la contractibilidad en casos de inercia uterina primaria o secundaria.

Control de la hemorragia postparto.

Dosis

Inducción del parto o estímulo de la contractilidad uterina

Diluir 1 amp en 1000 ml de SF o RL (10mU/ml). Iniciar una perfusión continua IV a 1-2 mU/min, e ir

aumentando gradualmente. Dosis máxima recomendada: 20mU/min.

Hemorragia postparto

Diluir 1-4 amp en 1000 ml de SF o RL , perfundiendo IV a 20-40 mU/min, hasta lograr el control de la

atonía uterina.

Bolo IV: 0’6-1’8 UI

IM: 3-10 UI (tras la expulsión de la placenta).

Farmacocinética

Inicio de acción

IV: < 1min

IM: 2-4 min

Efecto máximo

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En perfusión IV alcanza estado estacionario entre los 20-40 min

Duración

IM: 30-60 min.

IV: 30-60 min. Tras la interrupción de infusión, la actividad uterina se reduce rápidamente.

Metabolismo

Hepático y renal.

Eliminación

Hepática y renal.

Toxicidad

Cuadro de intoxicación hídrica: cefalea, náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia,

convulsiones y coma.

Interacciones

Puede potenciar el efecto vasopresor de los simpaticomiméticos.

Los fármacos anestésicos con efecto útero-relajante pueden antagonizar su efecto.

Efectos Secundarios

Son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente a la contractilidad de la

musculatura lisa gastrointestinal, vascular y uterina.

Uterinas. Hipertonía, espasmo, rotura, hematoma pélvico.

Cardiovasculares. Arrítmias, extrasistólia ventricular, taquicardia, hipotensión, hipertensión.

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Oftalmológicas. Hemorragia retiniana.

Neurológicas. Hemorragia subaracnoidea.

GI. Nauseas y vómitos.

Alérgicos: Reacciones anafilácticas.

Hematológicos. Trombocitopenia, afibrinogenemia e hipoprotrmbinemia.

Renales. Retención hídrica, hiponatremia.

Hepatobiliares. Hiperbilirrubinemia.

Fetales. Bradicardia, arritmias cardíacas, daño cerebral, puntuaciones en la clasificación de APGAR a

los 5 minutos, ictericia y muerte fetal.

Recomendaciones

Se debe presta especial atención en los partos prematuros, partos múltiples, distensión excesiva del

útero, pacientes multíparas, mujeres de más de 35 años, antecedentes de sepsis uterina y carcinoma

cervical.

Durante la administración IV deben monitorizarse las contracciones uterinas, los ritmos cardíacos fetal

y materno y la presión arterial materna.

Se debe controlar el aporte de líquidos, sobre todo si coexiste alguna enfermedad cardiovascular.

Hay un riesgo aumentado de CID en mujeres de mayores de 35años, gestaciones de superiores a 40

semanas o con complicaciones durante el embarazo.

Contraindicaciones

Desproporción pélvico-fetal, presentación anormal, toxemia severa, riesgo de embolia de líquido

amniótico (feto muerto, desprendimiento prematuro de placenta).

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Cirugía previa sobre útero, placenta previa, contracciones hipertónicas, distocias mecánicas,

sufrimiento fetal e hipersensibilidad a la oxitocina.

No se debe administrar junto a prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas

Farmacología

Hormona de síntesis, con composición idéntica a la producida por la hipófisis posterior.

Es un estimulante de músculo liso uterino y de las células mioepiteliales de glándula mamaria. La

sensibilidad de la musculatura lisa uterina a la oxitocina se incrementa progresivamente (por aumento

del número de receptores específicos en el miometrio) durante la gestación y rápidamente antes del

parto, manteniendose elevada durante y después del parto.

Estructuralmente es muy parecida a la ADH por lo que puede causar intoxicación hídrica.

EFEDRINA

Nombre Comercial

Efedrina

Presentación

Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml

Cápsulas de 25mg y de 50mg

Solución oral de 20mg/5ml

Conservación

Se conserva a temperatura ambiente (15-30ºC).

Preservar de la luz.

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Indicaciones

Hipotensión

Beoncodilatador en el broncoespasmo.

Dosis

Hipotensión

IV: 5-20 mg. Se puede repetir la dosis cda 5-10 minutos.

IM/SC: 25-50 mg.

Broncospasmo

IV/IV/SC: 5-20 mg

VO: 25-50 mg cada 3-4 horas.

Farmacocinética

Inicio de acción

IV: inmediato.

IM: escasos minutos.

Efecto máximo

IV: 2-5min

IM:


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Eliminación

Hepático, renal

Interacciones

Está aumentado el riesgo de arritmias si se usan a la vez anestésicos volátiles.

Se potencia su efecto con antidepresivos tricíclicos.

Aumenta la CAM de los anestésicos volátiles.

Efectos Secundarios

Cardiovascular. Taquiarritmias, hipertensión.

Pulmonar. Edema de pulmón.

SNC. Temblor, ansiedad.

Dermatológico. Flebitis en el lugar de inyección y necrosis.

Metabólico. Hiperglucemia, hiperkaliemia transitoria, hipokaliemia.

Recomendaciones

Fármaco de elección en el tratamiento de hipotensión producida por vasoplejia debida a bloqueos del

neuroeje.

Puede desarrollar tolerancia que desaparece si se realiza un descanso temporal de su utilización.

Utilizar con precaución en pacientes con hipertensión y con enfermedad isquémica coronaria.

Su efecto es impredecible en pacientes que han presentado depleción de sus catecolaminas

endógenas.

A veces produce una estimulación excesiva del SNC produciendo insomnio.

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Contraindicaciones

Escribir aquí

Farmacología

Es un fármaco con actividad simpaticomimética sin ser una catecolamina y presenta una acción mixta

directa e indirecta.

Presenta mayor resistencia para ser metabolizado por las monoaminooxidasas y las catecol-o-

metiltransferasas, por lo que su duración de acción se ve prolongada.

Aumenta el gasto cardiaco, la presión arterial y la frecuencia cardiaca por su efecto alfa y beta

adrenérgico.

Aumenta el flujo sanguíneo coronario y produce broncodilatación por estímulo de los receptores beta2

adrenérgico.

Tiene escasos efectos sobre el flujo sanguíneo uterino, sin embargo reestablece el flujo sanguíneo

uterino cuando se usa para tratar la hipotensión producida por la anestesia epidural o intradural de la

embarazada.

DIAZEPAN

Nombre Comercial

Valium

Sico Relax

Stesolid-microenema

Diacepam

Presentación

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Comprimidos de 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg y 25 mg

Solución oral 2 mg/ml

Supositorios de 5 mg y 10 mg

Microenema de 5 mg y 10 mg

Conservación

Conservar a temperatura ambiente (15-30ºC). Proteger de la luz.

Indicaciones

Ansiedad.

Insomnio.

Premedicación e inducción anestésica.

Sedación durante procedimientos invasivos y cardioversión.

Convulsiones.

Relajación del músculo esquelético.

Abstinencia a alcohol, barbitúricos, opioides.

Ataques de pánico.

Dosis

Sedación

IV lenta, IM, VO, rectal: 2-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)

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IV: 0,2-0,5 mg/kg

Convulsiones

IV: 5-10 mg (0,2-0,5 mg/kg) cada 10-15 min. Dosis máxima: 30 mg, que puede repetirse cada 2-4

horas

VO/rectal: 2-10 mg, 2-4 veces al día.

Farmacocinética

Inicio de acción

IV:


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Eliminación

Hepática. Puede reaparecer somnolencia a las 6-8 horas debido a la recirculación enterohepática.

Toxicidad

Depresión del SNC.

Amplio margen de seguridad entre dosis terapéuticas y tóxicas.

Interacciones

Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas,

fluoxetina, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.

La cimetidina disminuye su eliminación, aumenta la concentración de benzodiacepinas y sus

metabolitos activos. El omeprazol puede aumentar su efecto.

Los betabloqueantes pueden disminuir el metabolismo del diacepam y aumentar el efecto de las

benzodiacepinas.

La fenitoína disminuye el efecto de las benzodiacepinas, a su vez, las benzodiacepinas tienen un

efecto variable sobre la concentración de fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos).

Antagonizan el efecto de la levodopa, con aumento de síntomas de la enfermedad de Parkinson.

La rifampicina disminuye la concentración de benzodiacepinas.

Efectos Secundarios

Cardiovasculares. Taquicardia e hipertensión, hipotensión y bradicardia grave tras administración IV

rápida.

Respiratorios. Depresión respiratoria ligera-moderada, hipersecreción bronquial

GI. Náuseas, hipo, estreñimiento, anorexia, aumento de AST, ALT, LDH y fosfatasas alcalinas

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Neurológicos. Somnolencia, vértigo, ataxia, disminución del nivel de conciencia, coordinación

motora y capacidad de atención, confusión, cefalea, diplopia, disartria, alteración de la visión de

colores, amnesia

Psiquiátricos. Alteraciones del comportamiento, depresión, reacciones paradójicas con aumento de

ansiedad, psicosis, desinhibición, puede producir hostilidad en personas con pobre control de

impulsos.

Fenómenos de dependencia y tolerancia.

Genitourinarios. Incontinencia urinaria, alteraciones de la líbido, aumento de testosterona.

Dermatológicos. Rash cutáneo, urticaria,

Otros. Trombosis venosa y flebitis en el punto de inyección. Sequedad de boca. Ginecomastia.

Hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria neonatal.

Síndrome de abstinencia o retirada. Insomnio, agitación, ansiedad, temblor, disforia, trastornos

gastrointestinales, hiperacusia, fotofobia, parestesias, hipergeusia y más raramente, convulsiones,

coma y estados disociativos y psicóticos. Se inicia a las 24- 48 horas de la interrupción del tratamiento

y dura 2-7 días.

Recomendaciones

Debe utilizarse la mínima dosis efectiva, especialmente en ancianos, pacientes de alto riesgo,

hipovolemia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, hipoproteinemia y si se asocian otros

depresores del SNC

En casos de tratamiento prolongado, la retirada debe ser gradual para evitar la aparición de síndrome

de abstinencia.

Produce flebitis, debe inyectarse lentamente en vena de grueso calibre. La administración IM es

dolorosa y su absorción es lenta y errática.

Es fotosensible. Precipita en disoluciones acuosas. No se debe diluir ni mezclar con otros fármacos.

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Disminuye su biodisponibilidad si se utilizan receptores de plástico.

Contraindicaciones

Está contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma de ángulo estrecho no tratado.

Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer

trimestre del embarazo.

Farmacología

Es la benzodiacepina más estudiada y el estándar frente al que se comparan las demás.

Se une a los receptores específicos para benzodiacepinas en el sistema límbico, tálamo e hipotálamo

(sedación), troncoencéfalo (anticonvulsivante) y médula espinal (relajación del músculo esquelético),

produciendo una facilitación de la acción inhibitoria del GABA.

Tiene efectos mínimos sobre la circulación y la ventilación si no se asocian otros depresores del SNC.

Es el fármaco de elección para el tratamiento del status epiléptico y las convulsiones por sobredosis

o intoxicaciones.

AMIODARONA

Nombre Comercial

Trangorex

Presentación

Ampollas de 3ml con 150 mg (50mg/ml)

Comprimidos de 200 mg

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Indicaciones

Tratamiento de las arritmias graves citadas a continuación, cuando no respondan a otros

antiarrítmicos o cuando los fármacos alternativos no se toleren:

Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Prevención de la recidiva de la fibrilación y "flutter" auricular.

Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística incluyendo: taquicardias supraventricular,

nodal y ventricular, fibrilación ventricular. La vía intravenosa se empleará cuando sea necesaria una

respuesta rápida. Debe utilizarse en unidades con medios adecuados para la monitorización cardiaca

y reanimación cardiopulmonar.

Dosis

Tratamiento de ataque o inicial: alternativa primera

Perfusión de mantenimiento intravenosa: la dosis media recomendada es de 5 mg/ kg de peso,

diluidos en 125-250 ml de suero glucosado, administrado en un periodo de 20 minutos a 2 horas y

repetible de 2 a 3 veces en 24 horas.

Se debe ajustar la velocidad de la infusión según la respuesta clínica.

La acción se manifiesta desde los primeros minutos y va disminuyendo paulatinamente.

Debe instaurarse una perfusión.

Tratamiento de ataque o inicial: alternativa segunda

En caso de emergencia clínica, puede administrarse, en forma de inyección lenta, de 150-300 mg

(aproximadamente 5 mg/ kg de peso) en 10-20 ml de dextrosa 5%.

La duración de la inyección no debe ser nunca inferior a 3 minutos. No debe mezclarse ningún otro

producto en la jeringa.

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Estos pacientes deben monitorizarse permanentemente.

No debe administrarse una segunda inyección antes de 15 minutos de administrar la primera (riesgo

de colapso irreversible).

Tratamiento de mantenimiento

10-20 mg/ kg (media de 600-800 mg/ 24 horas, límite 1.200 mg/ 24 horas) en 250 ml de suero

glucosado durante varios días.

Tomar el relevo por la vía oral (3 comprimidos/ día), si es posible, desde el primer día de la perfusión,

para obtener una impregnación tisular suficiente y poder así interrumpir la administración endovenosa.

Posteriormente, la posología oral se ajustará a la dosis mínima eficaz.

Niños (VO)

Calcular las dosis usando área de superficie corporal en niños menores de 1año.

Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día repartidos en 1-2 dosis durante 4-14 días o hasta control arritmia.

Reducir a 5 mg/kg/día en dosis única diaria durante 3-4 semanas

Mantenimiento: 2.5 mg/kg/día.

Farmacocinética

Inicio de acción

IV: inmediato.

VO:2-4 días.

Máximo efecto

nVO: ormalmente 1-3 semanas.

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Duración

45 días.

Eliminación

Hepática.

Interacciones

Puede aumentar los niveles de digoxina, potenciar el efecto de la warfarina, o causar bradicardia

extrema en combinación con betabloqueantes, calcioantagonistas y lidocaina.

Efectos Secundarios

Efectos locales. flebitis. Puede evitarse con un catéter central.

Efectos generales. sensación de sofoco, sudoración, náuseas.

Cardiovasculares. hipotensión, generalmente moderada y transitoria. Se han notificado casos de

hipotensión severa o de colapso tras sobredosificación o administración demasiado rápida.

Bradicardia moderada. En algunos casos, principalmente en sujetos ancianos. El efecto

proarritmógeno de Amiodarona es débil, inferior al de los otros antiarrítmicos.

Gastrointestinales. elevación precoz y a menudo moderada de las transaminasas.

Excepcionalmente puede acompañarse de una franca colestasis con ictericia, constituyendo un

cuadro de hepatopatía aguda.

Otros. Se han descrito efectos diversos y que aparecen excepcionalmente tras la administración IV

directa: shock anafiláctico, hipertensión intracraneal benigna (pseudo-tumor cerebral),

broncoespasmo y/ o apnea en caso de insuficiencia respiratoria, principalmente en asmáticos.

Depósitos corneales reversibles. Fototoxicidad, alteración de la coloración de la piel. Disfunción

tiroidea. Respiratorio:Fibrosis intersticial pulmonar. Debilidadmuscular con ataxia. Discrasias

sanguíneas, aumento del tiempo de protrombina.

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Recomendaciones

Amiodarona por vía inyectable debe utilizarse únicamente en el medio hospitalario especializado y

bajo vigilancia permanente (ECG, TA).

Administrar con prudencia en casos de hipotensión, insuficiencia respiratoria severa, cardiomiopatías

e insuficiencia cardiaca grave.

Se recomienda control de la función hepática y tiroidea.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al yodo.

Bradicardia sinusal, bloqueo sino-auricular. Bloqueo auriculoventricular, alteraciones de la

transmisión bi-o trifascicular, en pacientes a los que no se les haya implantado un marcapasos.

Enfermedad del seno, en pacientes a los que no se les haya implantado un marcapasos.

Colapso cardiovascular, hipotensión arterial severa.

Alteraciones de la función tiroidea. Historia previa de patología tiroidea.

Embarazo: la amiodarona no es teratógena en el animal. En la clínica, no se ha detectado ningún

caso de malformación.

Farmacología

Antiarrítmico de clase II, perteneciente al grupos de los benzofuranos. Actúa retrasando la

repolarización al prolongar la duración del potencial de acción y del periodo refractario funcional.

También posee propiedades antianginosas. Muy efectivo en arritmias ventriculares y

supraventriculares, tanto en terapia aguda como en el mantenimiento en casos refractarios.

DIGOXINA

Nombre Comercial

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Digoxina Boehringer

Lanacordin

Presentación



Comprimidos de 0,25 mg

Solución 0,25 mg/ 5 ml (0,05 mg/ml)

Indicaciones

Control de la frecuencia cardiaca en arritmias supraventriculares (fibrilación auricular, flutter auricular

o taquicardia auricular paroxística), especialmente en pacientes con ICC y/o con disdunción del

ventrículo izquierdo

ICC de bajo gasto asociada a función ventricular deprimida, como tratamiento de segunda línea

después de diuréticos y IECAs

Dosis

Control de la frecuencia cardiaca en arritmias supraventriculares y/o tratamiento de 2ª línea de la ICC

de bajo gasto

Adultos:

- Digitalización rápida:

IV/IM: 0,75-1 mg en 24 h. Administrar 1/2 dosis de digitalización en la dosis inicial y 1/4 de la dosis en

las dos subsiguientes (cada 6-8 h)

VO: 1-1,5 mg en 24 h. Administrar 1/2 dosis de digitalización en la dosis inicial y 1/4 de la dosis en

las dos subsiguientes (cada 6-8 h)

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- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:

IV/IM: 0,25 mg/ 24 h

VO: 0,25-0,5 mg/ 24 h

Neonatos pretérmino:


IV/IM: 15-25 mcg/kg

VO: 20-30 mcg/kg


IV/IM: 4-6 mcg/kg

VO: 5-7,5 mcg/kg

Neonatos a término:


IV/IM: 20-30 mcg/kg

VO: 25-35 mcg/kg


IV/IM: 5-8 mcg/kg

VO: 6-10 mcg/kg

Lactantes hasta 2 años:



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IV/IM: 30-50 mcg/kg

VO: 35-60 mcg/kg


IV/IM: 7,5-12 mcg/kg

VO: 10-15 mcg/kg

Niños de 2 a 5 años:


IV/IM: 25-35 mcg/kg

VO: 30-40 mcg/kg


IV/IM: 6-9 mcg/kg

VO: 7,5-10 mcg/kg

Niños de 5 a 10 años:


IV/IM: 15-30 mcg/kg

VO: 20-35 mcg/kg


IV/IM: 4-8 mcg/kg

VO: 5-10 mcg/kg


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Niños > a 10 años:


IV/IM: 8-12mcg/kg

VO: 10-15 mcg/kg


IV/IM: 2-3 mcg/kg

VO: 2,5-5 mcg/kg

Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV = 5-30 min.

- VO = 1-2 h

Efecto máximo :

- IV = 1-4 h

- VO = 2-8 h

Duración:

- IV/VO = 3-4 días

Metabolismo:

Hepático (escaso, 10-20 %)

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Toxicidad:

Los síntomas de intoxicación digitálica incluyen: fatiga , visión borrosa, anorexia, nauseas ,vomitos,

diarrea dolor abdominal, cefalea, mareo, confusión, alucinaciones, bradicardia, alteraciones en el

ECG (extrasístoles ventriculares, taquiarritmias auriculares, bloqueos AV de alto grado, taquicardia

ventricular, fibrilación ventricular, ritmo de la unión AV acelerado). El tratamiento incluye las medidas

de soporte vital, atropina en caso de bradicardia sintomática (normalmente refractaria), lavado

gástrico y descontaminación intestinal, correción de la hipopotasemia e hipomagnesemia,

administración de anticuerpos anti-digoxina, hemodiálisis y/o plasmaféresis.

Interacciones:

- Amilorida puede reducir la respuesta inotrópica a digoxina

- Amiodarona disminuye la eliminación de la digoxina y puede presentar efectos aditivos sobre la FC

- Uso concomitante con betabloqueantes puede tener efctos aditivos sobre la FC

- Carvedilol puede aumentar los niveles de digoxina y potenciar sus efectos sobre la FC

- Colestiramina, colestipol, metoclopramida pueden reducir la absorción intestinal de digoxina

- Ciclosporina, eritromicina, claritromicina y tetraclicinas; indometacina, itraconazol, propafenona

pueden aumentar los niveles de digoxina

- Levotiroxina, penicilamina, propiltiouracilo pueden incrementar los niveles de digoxina

- Quinidina aumenta los niveles de digoxina de forma subsancial

- Espironolactona puede aumentar los niveles de digoxina directamente, sin embargo puede atenuar

el efecto inotrópico de la misma

- La admisnitración de succinilcolina en pacientes digitalizados se ha asociado con riesgo aumentado

de arritmias

- Verapamilo y diltiazem pueden incrementar las concentraciones séricas de digoxina


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Excreción:

Urinaria, 70-80 % en forma inalteradar

Efectos Secundarios

Cardiovasculares: bloqueo AVde 1º, 2º o 3º grado, asistolia, disociación aurículo-ventricular, ritmo

nodal, taquicardia o fibrilación ventricular, prolongación del PR, descenso del ST

SNC: alteraciones visuales, cefalea, mareo, confusión, ansiedad, depresion, delirio, alucinaciones

Gastrointestinales: nauseas, vomitos diarrea, dolor abdominal

Neuromusculares: debilidad muscular

Dermatológicos y alérgicos: rash, urticaria, prurito, alopecia, angioedema

Recomendaciones

Monitorizar y ajustar la dosis para prevenir los efectos proarrítmicos, sobretodo la prolongación del

QT.

Los niveles plasmáticos terapéuticos se encuentran entre los 0,9-2 nanogramos/ ml.

No cambiar de marcas comerciales para evitar eventuales diferencias de biodisponibilidad.

A niveles terapéuticos, la digoxina produce cambios característicos en el ECG: prolongación

del intervalo PR y descenso del segmento ST (cazoleta digitálica).

Requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal y en ancianos.

En la digitalización rápida se recomienda realizar ECG a las 6 h de la administración de cada

dosis.

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Utilizar con precaución en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente (6 meses).

Se recomienda corregir las alteraciones hidroelectrolíticas (hipopotasemia e hipomagnesemia),

antes del inicio y durante el tratamiento con digoxina.

La retirada en pacientes con fallo cardiaco puede llevar a la recurrencia del cuadro.

Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad del seno.

Administrar con precaución preparados de Ca++ intravenoso en pacientes digitalizados, por el

riesgo de arritmias graves.

Reducir o retirar la digoxina en pacientes programados para cardioversión eléctrica.

Monitorizar las concentraciones plasmáticas en gestantes: aumenta el aclarameinto y la

distribución al feto durante el embarazo. Existen casos de muerte fetal secundaria a intoxicación

digitálica materna (Clase C de la FDA)

Durante la lactancia, son compatibles dosis moderadas. Se excreta en la leche materna en

cantidades menores que las dosis activas en el lactante.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la digoxina, cualquier componente de la formulación o a otros glicósidos cardiacos;

historia de toxicidad; taquicardia o fibrilación ventricular; estenosis hipertrófica subaórtica; pericarditis

constrictiva; amiloiditis; bloqueo AV de 2º ó 3º grado (salvo pacientes portadores de MCP

normofuncionante); Sdr. de Woff-Parkinson-White y fibrilación auricular concomitante.

Farmacología

Cardiotónico digitálico (origen vegetal). Aumenta la fuerza de contracción del músculo cardiaco

(actividad inotrópica positiva) por inhibición de la ATPasa Na+/K+ de pendiente. Produce una

supresión directa de la conducción del nodo AV para incrementar el periodo refractario y disminuir la

velocidad de conducción (aumento del tono vagal), produciendo una disminución de la frecuencia

cardiaca.

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FUROSAMIDA

Nombre Comercial

Seguril

Presentación

Ampollas de 20 mg y 250 mg

Comprimidos de 40 mg

Indicaciones

Diurético.

Edema agudo de pulmón.

Insuficiencia renal aguda.

Oliguria perioperatoria.

Hiercalcemia asociada a enfermedades neoplásicas.

Acitis y cirrosis hepática.

Dosis

Diurético

IM, IV lenta: 5-40 mg

VO: 20-160 mg diarios

Edema agudo de pulmón

40-80 mg IV.

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Insuficiencia renal aguda

Perfusión contínua comenzando por una dosis de 4-5 mg/h, que puede aumentarse

progresivamente, hasta 1000 mg/día o más. No se deben superar los 6 g/día. Descartar previamente

otros factores tratables.

Oliguria postoperatoria

Bolos de 20-40 mg IV.

Hipercalcemia asociada a enfermedades neoplásicas.

Administrar 80-100 mg por vía IV asociado a infusión de suero salino.

Ascitis

En combinación con espironolactona y amiloride. La dosis son de 40 mg por la mañana por vía oral.

Niños

IV lenta: 0.1-1.0 mg/kg.

VO: 1-2 mg/kg día.

Farmacocinética

Inicio de acción

IV: 5-15 min

VO: 30 min-1h

Efecto máximo

IV: 20-60 min

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VO: 1-2h

Duración

IV: 1-2h

VO: 6-8 h.

Metabolismo

Mínimo, por vía hepática

Eliminación

80% renal. Se excreta por la leche materna.

Interaciones

Las alteraciones de electrolitos pueden predisponer a una intoxicación por digital.

La amilorida, espironolactona y triamterene pueden contrarrestar la hipokaliemia producida por la

furosemida.

Posible efecto antihipertensivo aditivo si se combina con otros fármacos antihipertensivos. La

hipovolemia e hiponatremia predisponen a episodios de hipotensión aguda al iniciarse un tratamiento

con inhibidores de la ECA.

Los glucocorticoides con actividad mineralcorticoide pueden producir hipokaliemia e

hipomagnesemia, al igual que la amfotericina B, el cisplatino y otros diuréticos de asa.

El aclaramiento del litio y de los salicilatos es reducido por la furosemida

Reducción de efecto al administrarse con indometacina yAINEs.

El uso concomitante con otros fármacos nefrotóxicos como antibióticos aminoglucósidos,

a.etacrínico y aciclovir puede causar insuficiencia renal.


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Potencia la acción de bloqueantes neuromusculares

La fenitoina reduce la biodisponibilidad de la furosemida e interfiere con la respuesta clínica.

La furosemida aumenta los niveles plasmáticos de metformina en in 22%, mientras que la metformina

reduce los niveles plasmaticos de la furosemida en un 31% .

Efectos Secundarios

SNC. Tinnitus, vértigo, perdida de audición, parestesias.

Cardiovascular. Hipotensión ortostática

Genitourinario. Espasmos de vejiga

Gastrointestinal. Pancreatitis, náuseas, vómitos, diarrea

Hematológico. Trombo y neutropenia, anemia aplásica

Metabólico. Hiperglucemia, hiperuricemia, hipokalemia, alcalosis hipoclorémica

Dermatológico. Prurito, fotosensibilidad.

Recomendaciones

No debe usarse para tratar oliguria en los estados de hipovolemia.

Ototoxicidad en relación a altos niveles en sangre (dosis altas a velocidad de infusión rápida) y uso

de otros fármacos ototóxicos.

Se debe vigilar los niveles de electrolitos en sangre. Es frecuente la hipopotasemia y suelen darse

complementos de potasio cuando de utiliza furosemida

Puede precipitar una encefalopatía hepática en pacientes con cirrosis.

Contraindicaciones

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Encefalopatía hepática.

Akergia a fármacos derivados de las sulfonamidas.

Farmacología

Diurético de asa que inhibe la reabsorción de sodio y cloro en la porción medular o ascendente del

asa de Henle.

Aumenta la excreción de potasio, hidrógeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos.

Reduce las resistencias vasculares renales y periféricas y la presión capilar pulmonar.

Disminuye la presión intracraneal en situaciones de edema.

PANCURONIO

Nombre Comercial

Pavulon

Presentación

Ampolla de 2 ml conteniendo 4 mg (2 mg/ml)

Almacenamiento y conservación:

Estable 6 meses a temperatura ambiente. Con refrigeración (2-8ºC) estable 18 meses

Indicaciones

Inducción de parálisis neuromuscular de larga duración, normalmente para ventilación mecánica en

anestesia o terapia intensiva.

Tratamiento del tétanos

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Dosis

Intubación endotraqueal:

- Adultos y niños > 1 mes:

IV: 0,04-0,1 mg/kg. Con una dosis de 0,06 mg/lg se consiguen condiciones ideales para la intubación

en 2-3 min.

Mantenimiento de la relajación neuromuscular:

- Adultos y niños > 1 mes:

bolos IV: 0,01-0,05 mg/kg según precise. La administración de 0,01-0,02 mg/kg proporciona 20-40

min. de bloqueo adicional

perfusión IV: 1-15 mcg/kg/min

Pretratamiento (dosis diezmo, de cebado o priming dose)

IV: 10% de la dosis de intubación, administrar 3-5 min antes de la dosis de relajante.

Farmacocinética

Inicio de acción:

- IV = 1-3 min.

Efecto máximo :

- IV = 3-5 min.

Duración:

- IV =40-65 min.

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Metabolismo:

Hepático (parcialmente)

Toxicidad:

Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis muscular prolongada, excesiva

liberación de histamina y alteracione hemodinámicas, especialmente hipotensión. El tratamiento de

la intoxicación incluye el mantenimiento de la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida

hasta conseguir una adecuada respiración espontánea. LA recuperación puede acelerarse con la

administración de anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjunción

con un antimuscarínico como atropina o glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperación

espontánea. Las alteraciones hemodinámicas pueden corregirse con la administración de líquidos o

vasopresores.

Interacciones:

- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, clindamicina,

lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestésicos locales, diuréticos de asa, magnesio, litio,

betabloqueantes, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia,

acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina

- Los anestésicos volátiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duración del

bloqueo (por encima del 25%)

- Se ha descrito parálisis recurrente con quinidina

- La carbamazepina puede disminuir la duración del bloqueo neuromuscular

Excreción:

Principalmente con la orina (en forma inalterada)

Efectos Secundarios

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Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial

Respiratorios: hipoventilación, apnea, hipersecreción bronquial y broncoespasmo

Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado

Gastrointestinales: salivación

Alérgicos: rubor y reacciones anafilactoides

Recomendaciones

Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificación.

Usar con precaución en pacientes asmáticos o con antecedentes de reacciones

anafilactoides.

Revertir sus efectos con anticolinesterásicos como neostigmina, edrofonio o piridostigmina junto

con atropina o glucopirrolato.

La reversión de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o con

parálisis.

El pretratamiento con pancuronio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y

acorta la duración del bloqueo neuromuscular por succinilcolina.

El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo máximo en 30-60 segundos.

Las dosis de pretratamiento pueden causar un grado de bloqueo neuromuscular suficiente

para provocar hipoventilación en algunos pacientes.

En enfermos con miastenia gravis, miopatías o alteración de la función adrenocortical puede

aumentar la duración del bloqueo.

Puede presentarse parálisis prolongada tras infusiones continuas (> 6 h) en pacientescríticos, especialmente en pacientes con fallo renal, alteraciones hidroelectrolíticas (hipopotasemia,

hipocalcemia, hipermagnesemia) y tratamiento con corticoides y/o aminoglucósidos. Este efecto se

debe a la presencia y acumulación de metabolitos activos.

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En pacientes en tratamiento concomitante con IMAOs y anestésicos halogenados aumenta el

riesgo de padecer arritmias.

Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. El pancuronio debe

utilizarse con precaución en pacientes embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce su paso a

leche materna.

Su uso no está recomendado en niños < 1 mes (no existen datos sobre su serguridad).

El pancuronio tiene actividad vagolítica y puede producir taquicardia, aumento de la presión

arterial y del gasto cardiaco.

Excepcionalmente produce liberación de histamina.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al pancuronio, así como en situaciones de insuficiencia renal.

Farmacología

Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo y de larga duración de acción. Actúa

bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa

neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular

fláccida.

NEOSTIGMINA

Nombre Comercial

Prostigmine

Neostigmina Braun

Presentación

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Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 1 ml.

Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 5 ml.

Indicaciones

Reversión del bloqueo de los relajantes musculares no despolarizantes.

Tratamiento de la miastenia gravis, ileo paralítico y atonía vesical.

Tratamiento de la taquicardia sinusal o supraventricular.

Dosis

Reversiñon del bloqueo muscular

IV 0,03-0,06 mg/kg, hasta 5 mg.

Para la protección de sus efectos muscarínicos se usa atropina 0,015 mg/kg o glucopirrolato a 0,01

mg/kg.

Miastenia gravis

IM, IV lenta: 0,5-2 mg. Las dosis se deben individualizar.

VO: 15-375 mg

Ileo paralítico y atonía vesical (retención urinaria)

IM-SC: 0,25-1 mg cada 4-6 horas.

Taquicardia sinusal o supraventricular

IV: 0,25-0,5 mg.

Niños

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La dosis pediátrica es igual que en el adulto, ajustándola al peso.

Farmacocinética

Inicio de acción

IV: 3 min.

IM: menos de 20 min.

VO: 45-50 min.

Depende del relajante utilizado y de la forma de administración (bolos o perfusión), de la existencia

de anomalías del pH, y de la administración de ciertos antibióticos. Oscila entre 1 y 3 minutos.

Como norma, no debe intentarse la reversión a menos que exista una respuesta a la estimulación

de un ten de cuatro.

Efecto máximo

IV: 7 minutos.

IM: 20-30 min

Duración del antagonismo

IV: 55-75 minutos.

IM/VO: 2-4 h.

Eliminación

50 % renal. 50 % hepática.

Toxicidad

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Las dosis excesivas de neostigmina pueden aumentar el grado de bloqueo residual, e inducir una

crisis colinérgica con sialorrea, nauseas, vómitos, bradicardia, sudoración, broncoespasmo y rash.

Interacciones

El antagonismo disminuye por el uso de los antibióticos aminoglucósidos, hipotermia, hipokalemia,

acidosis respiratoria y metabólica. La combinación con otros anticolinesterásicos produce un efecto

aditivo de las dos drogas.

Efectos Secundarios

SNC. Escasa penetración de la barrera hematoencefálica, aunque podía producir ataxia,

convulsiones, depresión respiratoria y coma. En este caso administrar atropina IV a dosis de 30-70

mcg/ Kg cada 3-10 minutos, hasta la desaparición de los síntomas.

Cardiovascular. Bradicardia. Vasodilatación con descenso de la presión arterial.

Gastrointestinal. Aumento de la motilidad, nauseas y vómitos.

Respiratorio. Contraccón del músculo liso bronquial con constricción bronquiolar.

Glándulas secretoras. Aumento de actividad sobre las glándulas bronquiales, lacrimales,

salivares, sudoríparas y pancreática.

Ocular. Miosis y dificultad de acomodación.

Recomendaciones

Usar con precaución en caso de peritonitis y obstrucción intestinal o del tracto urinario, bradicardia

sinusal, asma bronquial, vagotonía, oclusión coronaria reciente, arritmias, hipertiroidismo y ulcus

péptico.

En los ancianos parece que la duración de su efecto se prolonga.

Contraindicaciones

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Hipersensibilidad conocida a la neostigmina.

Peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario.

Farmacología

Es un anticolinesterásico que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina uniéndose competitivamente a la

acetilcolinesterasa mediante una unión covalente.

También tiene una acción presináptica produciendo un aumento del nivel de liberación de

acetilcolina.

KETAMINA

Nombre Comercial

Ketolar

Presentación


Indicaciones

Inducción y mantenimiento de la anestesia general y en sedoanalgesia.

Indicado en sedación en procesos no dolorosos y pacientes no colaboradores por vía i.m., como

puede ser la realización de exploraciones radiológicas.

Indicada en curas de quemados.

Indicada en pacientes con asma o broncopatía activa, inestabilidad hemodinámica (taponamiento

cardiaco, hipovolemia), sepsis, pericarditis y traumatismos torácicos.

Dosis

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Niños

IV: 0,5 mg/kg

IM: 2-3 mg/kg

Vía rectal: 7-10 mg/kg

VO: 3-10 mg/kg

Intranasal (premedicación): 5 mg/kg

Adultos

IV: dosis inicial: 1-3 mg/kg; dosis de mantenimiento: 1/3-1/2 dosis inicial a los 5-30 min según

respuesta del paciente

perfusión: 15-35 mg/Kg/min

IM: 4-10 mg/Kg

Sedoanalgesia

Inducción: IV: 0,2-1 mg/kg

IM: 2,5-5 mg/kg

Mantenimiento: 5-20 mcg/kg/min IV

Farmacocinética

Inicio de acción

IV: rápido, 30 – 60 s

IM: 3-5 min

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Vía rectal: 5-9 min

VO: 20-45min

Efecto máximo

IV: 1 min.

IM, rectal: 5-20 min.

VO: 30 min.

Duración

IV: 5-15 min

IM, rectal: 10-25 min

Metabolismo

Hepático por demetilación de la ketamina por el citocromo P450, dando norketamina, metabolito

activo, que posteriormente es hidroxilado y conjugado, dando un glucurónido inactivo

Eliminación

Renal (95%), apareciendo menos de un 4% de producto inalterado. Fecal (5%)

Toxicidad

La administración de dosis elevadas se asocia a la presentación de alucinaciones y delirio de

emergencia, con ilusiones visuales o auditivas, sensación de flotación, alteración de la imagen

corporal. Estas secuelas pueden desaparecer o disminuir con la asociación de benzodiacepinas opropofol.

Interacciones


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Los halogenados y el diazepam disminuyen la estimulación simpática ocasionada por ketamina, lo

que puede resultar en hipotensión. La administración de verapamilo atenúa la respuesta

hipertensiva propia de ketamina, si bien no modera (incluso agrava) el aumento de la frecuencia

cardíaca.

Ketamina aumenta el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes no despolarizantes.

También aumenta la duración de la apnea tras la administración de succinilcolina.

Efectos Secundarios

Cardiovasculares. Hipertensión, taquicardia, aumento del gasto cardiaco, aumento de

resistencias vasculares pulmonares, aumento de resistencias vasculares sistémicas, aumento de

la presión arterial pulmonar, aumento del consumo de oxígeno miocárdico. Son efectos dosis

dependientes que desaparecen a los 20-30 min de administrado el fármaco. Se atenúan con la

administración simultánea de opiáceos, calcioantagogonistas, benzodiacepinas y alfa y beta

bloqueantes.

Respiratorios. Mínima depresión respiratoria, broncodilatación, aumento de las secreciones

bronquiales, se mantienen los reflejos de la vía aérea superior pero no previene de una

broncoaspiración. No previene del laringoespasmo en las maniobras de intubación.

Neurológicos. Aumento de la PIC, aumento del metabolismo cerebral. Induce una anestesia

disociativa (sueño superficial con ojos abiertos y movimientos musculares), psicosis. No modifica

el BIS, no es epileptógeno, aunque puede activar focos irritativos en pacientes epilépticos.

Gastrointestinales. Hipersialorrea, náuseas, vómitos.

Oculares. Diplopia, nistagmus, aumento de la presión intraocular, lagrimeo, elevación palpebral.

Recomendaciones

Administrar de forma conjunta una benzodiacepina para minimizar el riesgo de alucinaciones.

En caso de administración i.m. se recomienda la adminsitración concomitante de atropina.

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Se desaconseja su utilización en pacientes proclives a las alucinaciones.

Precaución en procesos evolucionados con depleción de catecolaminas.

Precaución en pacientes con tirotoxicosis.

No mezclar con barbitúricos en la misma jeringa porque precipita.

Utilizar con cuidado en casos de enolismo e intoxicación por cocaina.

Como potente sialogogo puede dar lugar a laringoespasmo y obstrucción de la vía aérea,

especialmente en niños, por lo que se utilizará previamente un antisialogogo como el glicopirrolato

o la atropina.

Contraindicaciones

Hipertensión craneal.

Hipertensión ocular o lesión ocular abierta.

Enfermedades psiquiátricas.

Patología cardiovascular severa como hipertensión, IAM, aneurismas vasculares.

Cirugía neurológica.

Porfiria.

Eclampsia.

Farmacología La ketamina es un derivado de la fenciclidina que produce la denominada “anestesia disociativa”,

estado similar a la catalepsia en el que los ojos permanecen abiertos, los reflejos mantenidos y

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existen movimientos coordinados pero no conscientes. Produce potente analgesia, si bien la

amnesia puede ser incompleta.

Su mecanismo de acción no es bien conocido se han implicado receptores opiáceos, pero también

de serotonina, noradrenalina y muscarínicos.

Su característica clínica principal reside en la estimulación simpática que provoca un aumento de

la tensión arterial y de la frecuencia cardíaca, lo que puede ser útil en pacientes

hemodinámicamente inestables, utilizándola como agente único.

Sobre el aparato respiratorio no produce una depresión de la ventilación significativa, manteniendo

la respuesta al CO2 y el reflejo tusígeno. Esta característica junto con la analgesia producida la

hacen útil como agente anestésico para procesos diagnósticos y quirúrgicos de corta duración.

KETOROLACO

Nombre Comercial

Algikey

Droal

Tonum

Toradol

Presentación

Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg y 30 mg.

Comprimidos de 10 mg.

Conservación

Temperatura ambiente, proteger de la luz.

Indicaciones

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farmacologia anestesia

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