Universidade Federal da ParaíbaCentro de Ciências Médicas

Infectologia

Seminário: Antibióticos

Daniel Pontes FariasIgor Teixeira AlcântaraRafael de Farias BorgesRafael Sá de PontesRuan Carlos S. de SouzaTatiana Patrícia Teixeira Bezerra

Novembro de 2014

Professor Evanízio Roque

LINCOSAMIDAS

Tatiana Bezerra

Lincosamidas

REPRESENTANTES:

Natural: Lincomicina

Semi-sintético mais usado: Clindamicina

Não ultrapassam a BHE

Via de eliminação: urina e fezes

Depuração hepática

Inibe a ação de macrolídeos

Lincosamidas

MECANISMO DE AÇÃO:

Inibem a síntese proteica a partir da sua

ligação à subunidade 50S.

Clindamicina

INDICAÇÕES:

Infecções ósseas por

estafilococos

Infecções Gastrintestinais

Infecções geniturinárias Infecçoes graves do trato

respiratório

Septicemias por anaeróbios,

estafilococos e estreptococos

Infecções da pele e tecidos moles

por germens suscetíveis

Tratamento da actinomicose, de

infecções de feridas por

queimadura, otite média supurada

crônica, sinusite.

Associada à pirimetamina para

tratamento de toxoplasmose

cerebral relacionada com aids

Clindamicina

CONTRA-INDICAÇÕES:

Meningite ou doença gastrintestinal

Doença hepática grave

Recém- nascidos

Hipersensibilidade à droga

Clindamicina

EFEITOS ADVERSOS:

Náuseas, vômitos

Anorexia

Flatulência

Dor abdominal

Diarreia

Colite pseudomembranosa por Clostridium difficile

Prolongamento do período de paralisia pós anestésica

Elevação das transaminases séricas

Clindamicina

RESISTÊNCIA

Geralmente cruzada com macrolídeos

Deve-se a:

Aquisição de plasmídeos resistentes

Mutação do local receptor sobre o ribossomo

Inativação enzimática da droga

Clindamicina

POSOLOGIA

INFECÇÃO MODERADA OU ALTAMENTE SENSÍVEL: 600mg/dia em 2 doses iguais.

INFECÇÃO MODERADAMENTE GRAVE: 600-1200mg/dia em 3 ou 4x iguais ou 15-25mg/Kg/dia em 3 ou 4x iguais.

INFECÇÃO GRAVE: 1200 a 2700mg/dia em 3 ou 4X iguais ou 25-40mg/Kg/dia em 3 ou 4X iguais.

A duração do tratamento deve ser ajustada de acordo com

resposta clínica do paciente.

Clindamicina

NOMES COMERCIAIS: Dalacin C, Clindacne,

Clindamicina, Clinda A.

GENÉRICO: Cloridato de Clindamicina

PREÇO:

Genérico: R$ 26,05

Original: R$ 74,80 (Dalacin C)

MACROLÍDEOS

Igor Teixeira

Macrolídeos

INTRODUÇÃO

Antibióticos formados quimicamente por

heterosídeos contendo um anel lactona

macrocíclico.

Representantes:

Eritromicina, azitromicina, claritromicina,

espiramicina, roxitromicina, telitromicina,

diritromicina.

Azitromicina

MECANISMO DE AÇÃO

Ação bacteriostática

Inibe a síntese de proteínas por ligar-se à fração 50S do

ribossoma

Impede a fixação do RNAt, bloqueando o aporte de AA

componentes das proteínas

Espectro de ação

Gram-negativos (H. influenzae, Moraxella catarrhalis,

Brucella melitensis, pasteurella multocida e espécies de

Campylobacter e Legionella)

Azitromicina

FARMACOCINÉTICA

Absorção: Boa e rápida. Alimentos e antiácidos

interferem na sua absorção

Biotransformação: No fígado. Ação - duração: 24

horas. Necessita apenas de uma dose diária

Eliminação: urina; bile/fezes, principalmente

como droga não modificada.

Azitromicina

DISPONIBILIDADE DA DROGA

Apresentação genérica (Azitromicina) Comprimidos revestidos de 500 mg – R$ 22,94 (2 cp Medley)Suspensão oral com 200 mg/5 ml

Referência (Zitromax® - Pfizer) Comprimidos revestidos com 500 mg - R$ 18,71 ( 2 cp)Cápsulas com 250 mgSuspensão oral com 200 mg/ 5 mlFrasco-ampola com 500 mg

SimilaresASTRO (Eurofarma) R$ 17,38 (5 cp); AZINOSTIL (EMS) R$ 33,29 (3 cp); AZITOMICIL (Greenpharma); AZITRAX (FMQ); AZITRAX GU (FMQ); AZITRON (Cifarma); AZITRON GU (Cifarma);AZITROGRAN (Legrand); CLINDAL AZ (Merck);

Azitromicina

PRINCIPAIS INDICAÇÕES

Infecções respiratórias e dermatológicas por estreptococose estafilococos.

Infecções respiratórias por Haemophilus influenzae eBordetella pertussis.

Infecções urogenitais não complicadas por clamídias emicoplasmas.

Sífilis primária e doença de Lyme, eu seu início

Azitromicina

TOXICIDADE Efeitos colaterais (8% dos pacientes)

- Pequena intensidade- Gastrointestinais (náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia, pirose);- Tonteiras, cefaleia, cansaço.

Em gestantes- Azitromicina atravessa a placenta, mas não revelaram nenhuma evidência de danos ao feto

Deve ser utilizado com cautela em pacientes com disfunção hepática significante.

SuperdosagemOs eventos adversos observados foram similares aos eventos observados com as doses recomendadas

AMINOGLICOSÍDEOS

Ruan Carlos e Rafael Pontes

Aminoglicosideos

INTRODUÇÃO

São produtos naturais ou derivados semi-

sintéticos de compostos produzidos por uma

variedade de acetinomicetos do solo

Representantes:

Gentamicina, estreptomicina, amicacina,

tobramicina, netilmicina, neomicina,

espectinomicina, paromomicina.

Aminoglicosideos

MECANISMO DE AÇÃO:

Inibem a síntese proteica a partir da sua

ligação à subunidade 30S.

Gentamicina

INDICAÇÕES:

- Infecções urinarias, biliares, pulmonares, peritonites e

pelviperitonites, apendicites, abscesso intra-abdominais e sepses

causadas por E. Coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter e outros

bacilos gram-negativos entéricos

- Associada a penicilina G ou ampicilina para terapêutica da

endocardite causa pelos enterococos ou pelo estreptococo viridans

- Meningoencefalites purulentas, especialmente em crianças

menores de 4 meses

- Infecções causadas pela Pseudomonas aeruginosa em

associação a um atb beta-lactâmico com ação antipseudomonas

- Infecções externas do globo ocular e seus anexos

Gentamicina

CONTRA-INDICAÇÕES:

- Hipersensibilidade aos componentes da formula

- Não deve ser administrada em associação a outras

substâncias potencialmente oto ou nefrotóxicas

Gentamicina

EFEITOS ADVERSOS:

Erupção maculopapular e urticariforme

Febre

Eosinofilia

Diarréia

Nefrotoxicidade e ototoxicidade

Gentamicina

RESISTÊNCIA

Pode ter origem cromossômica ou plasmidial (mais

frequente)

Deve-se a:

Alteração do receptor da droga

Diminuição da penetração da substancia

Produção de enzimas que inativam o ATB

Gentamicina

POSOLOGIA INFECÇÕES URINÁRIAS (I.M. ou I.V.) :

- Adultos com menos de 60 Kg de peso : 3 mg/Kg/dia ou 1,5

mg/Kg/cada doze horas.

- Adultos com 60 Kg ou mais : 160 mg/dia ou 80 mg cada doze

horas.

- Dose limite para adultos : até 8 mg/Kg/dia

DOSES PEDIÁTRICAS (I.M. ou I.V.) :

- Prematuros e neonatos até uma semana de idade : 2,5

mg/Kg/cada doze horas, durante 7 à 10 dias.

- Neonatos acima de uma semana e lactentes : 2,5 mg/Kg/cada

oito horas, durante 7 à 10 dias.

- Crianças : de 2,0 a 2,5 mg/Kg, durante 7 à 10 dias.

Gentamicina

NOMES COMERCIAIS: Garamicina, Gentaron

GENÉRICO: Sulfato de Gentamicina

PREÇO:

Original: R$ 4,55 (Garamicina)

Amicacina

Novamin – Referência

Sulfato de Amicacina – R$8,39

Amicilon, Amicalin, Klebicil

Amicacina

MECANISMO DE AÇÃO:

Ligação irreversível ao ribossomo 30S do ribossomo

Proteínas anormais alteram o funcionamento da

membrana celular

Aminoglicosídeo-6-acetiltransferase

Amicacina

INDICAÇOES:

Infecções graves determinadas por bacilos gram-

negativos e estafilococos

Sepse, pneumonia, infecções urinárias, colecistites,

abcessos e outras infecções determinadas pelas

enterobactérias e Pseudomonas aeruginosas

Amicacina

DOSE PADRÃO:

Administração Intravenosa ou Intramuscular

Até 15 mg/kg em dose única, ou em 2 tomadas por

7 a 10 dias

Infusão de 30 a 60 minutos

Interrupção sem melhora clínica de 3 a 5 dias

Superdosagem

Amicacina

EFEITOS ADVERSOS:

Nefrotoxicidade

Ototoxicidade

Neurotoxicidade

USO TÓPICO

Rafael Borges e Daniel Pontes

Bacitracina

Bacitracina A

Bacillus Licheniformis

Bactericida

Via de administração: intramuscular ou tópica

Oral

Parenteral

1mg=50 UI

Bacitracina

Mecanismo de ação

Inibição da formação da parede celular

O peptidioglicano é o constituinte fundamental da estrutura da

parede celular das baterias, sendo formado principalmente

por n-acetil glucosamina e ácido n-acetilmuramico dispostos

alternadamente, e ligados por cadeias de peptidios.

A bacitracina interrompe o alongamento do peptidioglicano por

formar complexos com peptidios precursores, funcionando

como antagonista competitivo da polimerização da cadeia do

peptídio

Bacitracina

Mecanismo de ação

SENSIBILIDADE INDICAÇÕES

Cocos

Bacilos G positivos/ G

negativos

Estafilococos

Enterococos

Clostrídios

Entamoeba Histolotyca

Piodermites

Úlceras

Feridas infectadas

Conjuntivite

Otite externa

Profilaxia de cirurgias

Bacitracina

Bacitracina

Tratamento de infecções da pele: aplicar uma

película fina 2 ou 3 vezes por dia. Não usar mais de

7 dias consecutivos.

Tratamento de infecções oftálmicas (ungüento

oftálmico): aplicar uma camada fina na conjuntiva a

cada 3-4 horas durante 7 a 10 dias.

Tratamento de infecções respiratórias em crianças:

800-1200 UI/kg por dia para por intramuscular a

cada 6 horas. Não administrar mais de 12 dias

Bacitracina

Reações Adversas

Hipersensibilidade: prurido, inchaço, erupções cutâneas,

vermelhidão

Gravidez: risco C

Principal Apresentação: NEBACETIN

Bacitracina 250 UI/Neomicina 5mg

R$ 9,90

Genérico: R$ 7,00

Bacitracina

Ácido Fusídico

Fucidium coccineum

Grande penetração na pele

Bacteriostático

Via de administração

Oral

Gotas oftálmicas

Pomadas e cremes

1g=20mg ácido fusídico

Ácido Fusídico

Mecanismo de ação

Inibição da síntese protéica

O ácido fusídico se liga a fração 50s do ribossomo, inibindo a

translocação de RNA-t

SENSIBILIDADE INDICAÇÕES

Estafilococos

Estreptococos

Impetigo

Sicose de barba

Furúnculos

Antraz

Eristama

Foliculite

Acne

Paroníquia

Hidradinite

Ácido Fusídico

Ácido Fusídico

Contra Indicações

Gravidez e lactação

Olhos: irritação de conjuntiva

Hipersensiblidade: eritema e prurido

Principal Apresentação: VERUTEX

Creme a 2% bisnaga 10 a 15g

Camada fina em área afetada 2 a 3x ao dia, durante 7 dias

Preço: R$ 36,00

Genérico: R$ 9,85

Ácido Fusídico

Neomicina

Sulfato de neomicina

Creme dermatológico de 3,5 mg/g em embalagem com

50 bisnagas de 10 g, 15 g, 20 g ou 50 g.

Uso topico, adulto e pediatrico.

mecanismo de ação se baseia na interferência da

síntese proteica do microrganismo. Este medicamento

pertence à família dos aminoglicosídeos,

Neomicina

Indicaçoes:

Sulfato de Neomicina é indicado para o tratamento e

profilaxia das infecções da pele de qualquer natureza,

Neomicina

Toxicidade

Nefrotoxico e ototoxico

Contra indicaçoes

Historia de sensibilidade

Não indicado para uso oftalmologico

gravidez

Neomicina

Nebacetin

Preço: R$ 9,77

REFERÊNCIAS

• Antibióticos na prática médica/ Vicente Amaro et al. 6ª edição, editora Sarvier, São Paulo, 2007.

• 2. Tavares, W.; antibióticos e Quimioterápicos para o Clínico. 3 ed., São Paulo: Editora Atheneu, 2014.

• Katzung, Bertram G. Farmacologia básica & clínica, 9ª edição, editora Guanabara-Koogan

• HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. Goodman & Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw Hill, 11ª ed. 2006.

• Farmacologia/ Penildon Silva. – 7.ed. – Rio de Janeiro : Guanabara Koogan, 2006 il.

• Blackbook -Clinica Médica / Enio Roberto PietraPedroso e Reynaldo Gomes de Oliveira -Belo Horizonte : Blackbook Editora, 2007.