FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICAee

FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA

Marina Ázer MazotiIPED

INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO

FARMACOLOGIA

FARMACODINÂMICA

FARMACOCINÉTICA

Relação: concentração fármaco e célula/tecido

“alvo”

Caminho percorrido pelo fármaco

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO DE FÁRMACOS;

DISTRIBUIÇÃO PELO ORGANISMO;

METABOLISMO DE FÁRMACOS;

EXCREÇÃO DE FÁRMACOS.

ABSORÇÃOABSORÇÃO

Passagem de uma substância de seu local de administração para o plasma.

Via de administração: caminho pelo qual o medicamento é levado ao organismo para exercer seu efeito.

Exceção: endovenosa.Importância.

Rang & DaleBasile & Paulo

VIAS DE ADMINISTRAÇÃOVIAS DE ADMINISTRAÇÃO ORAL (absorção: intestino). Ex: anticoncepcionais ,

antibióticos...

SUBLINGUAL (absorção na cavidade oral). Ex: dinitrato de isossorbida;

RETAL. Ex: Fosfo enema;

INALATÓRIA. Ex: anestésicos gerais: isoflurano;

INJETÁVEL (intravenosa, intramuscular, subcutânea, intratecal). Exemplos: insulina, analgésicos opioides, antibióticos...

APLICAÇÃO A SUPERFÍCIES EPITELIAIS (pele, córnea, mucosas vaginal e nasal). Ex: estrógenos – pele.

DISTRIBUIÇÃO DE DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOSFÁRMACOS

Compartimentos orgânicos:Líquido extracelular: plasma,

interstício e linfa;Líquido intracelular: interior de

todas as células;Líquido transcelular: líquidos

cefalorraquidiano, intra-ocular, peritoneal, pleural e sinovial, secreções digestivas;

Tecido adiposo.

DISTRIBUIÇÃO DE DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOSFÁRMACOS

Moléculas: livre ou ligada;

Ácidos e bases: equilíbrio químico;

Barreiras celulares: hematoencefálica (solubilidade).

Rang & Dale

METABOLISMOMETABOLISMOConversão enzimática de uma

entidade química em outra;

Fígado: maioria das substâncias;

Intestino. Ex: salbutamol;

Plasma. Ex: suxametônio;

Pulmões. Ex: prostanoides;Rang & Dale

METABOLISMOMETABOLISMOFÍGADO: Metabolismo de primeira

passagem:Sistema citocromo P450 (CYP): fases I e II;Fase I: reações catabólicas: oxidação,

redução, hidrólise.Fase II: reações anabólicas: conjugação.

Finalidade: diminuição da lipossolubilidade e facilidade para eliminação renal.

Pró-fármacos;

Metabólicos tóxicos: paracetamol e ciclofosfamida.

EXCREÇÃOEXCREÇÃOEliminação do corpo de

substâncias inalteradas ou de seus metabólitos;

RenalHepatobiliarPulmonarSecreções (suor e leite materno)

EXCREÇÃOEXCREÇÃORENAL: URINAFiltração glomerular: moléculas

pequenas.Secreção tubular ativa: as

moléculas das substâncias são transferidas para a luz tubular renal através de sistemas carreadores não-seletivos. Ex: furosemida, amilorida, probenecida, morfina...

Difusão passiva: reabsorção de substâncias. Ex: água

EXCREÇÃO RENALEXCREÇÃO RENAL

Fig 1: Glomérulo, túbulos proximal e distal, alça de Henle e túbulo coletor. Estruturas formadoras do néfron, que é a unidade formadora do rim.

Depuração renal (CLr): volume de plasma que contém a quantidade da substância que é removida pelo rim em determinada unidade de tempo. Para fármacos que não são inativados pelo metabolismo, a taxa de eliminação renal é o principal fator que determina a duração de sua ação. Exemplos: furosemida, gentamicina, metotrexato, atenolol, digoxina, benzilpenicilina, cimetidina, neostigmina, tubocurarina.

OUTRAS FORMAS DE EXCREÇÃOOUTRAS FORMAS DE EXCREÇÃO

FÍGADO:Metabolismo de primeira

passagem: liberadas para o intestino (bile).

PULMÕES:Anestésicos gerais halogenados:

fenitoína.

Leite materno e suor.

OBRIGADAOBRIGADA