DROGAS ANTIARRITMICAS

CAUSAS DE ARRITMIAS CAUSAS DE ARRITMIAS • 1.Distúrbio de automatismo1.Distúrbio de automatismo• 2. distúrbio de condução2. distúrbio de condução• 3. combinação3. combinação

Abordagem :Abordagem :

• ssíncopeíncope

• iicccc

• ddpocpoc

• ttireoideireoide

• mmedicaçãoedicação

• ddietaieta

DROGAS ANTIARRITMICAS

1960 1960 -• bradiarritimias - mp

grandes / 5 anos / frequências fixas

• taquiarritmias - nº limitado de drogas / única opção

• cirurgia - ausência de doença estrutural cardíaca

1980 -1980 - • cardioversor desfibrilador

implantável - CDI• ---> padrão para

arritmias ventriculares graves em vigência de doença cardíaca estrutural

CLASSIFICAÇÃO "Sicilian gambit " - 1991

VAUGHAN WILLIANS - ELETROFISIOLOGIA CELULAR

TECIDO CARDÍACO NORMALTECIDO CARDÍACO NORMAL IA deprime fase 0 do PAT diminuem condução e

prolonga repolarização quinidina disopiramida procainamida

IB mínimo efeito fase 0 tec .normal ação

tec.isquêmico lidocaína - mexiletine fenitoína - tocainide

IC deprime fase 0 do PAT diminui condução efeito discreto repolarização

propafenona - flecainida

moricizina - encainida

II bloqueiam receptor adrenérgico aumentam refratariedade HP deprimem fase 4

betabloqueadores

III prolongam duração do PAT amiodarona - sotalol -

bretílio

IV inibem cel.resposta lenta bloqueiam canais de Ca++ diltiazem - verapamil

ANTIARRITMICOS CLASSE I A

QUINIDINA QUINIDINA - alcalóide isomérico - casca da chinchona - antimalárico+ efeito bloq.alfa periférico

- varia conforme fç VE

VIDA MÉDIA 6-8H APRESENTAÇÃO: 200MG ( LENTA-bissulf./NORMAL-sulfato )DOSE :200 - 400mg 6/6 ou 8/8h

METABOLISMO :METABOLISMO :80% lig. proteínas pico : 90 min

hepático - citocromo p45050 -90 % compostos inativos+ prolongada em idososICC / dça hepática

EXCREÇÃO :EXCREÇÃO :urina (20% inativo)

GRAVIDEZ /LACTAÇÃO atravessa placenta / LM + CONTRA INDICAÇÃOCONTRA INDICAÇÃO

• glaucoma /proatatismo• sd.qt longo - sd brugada• miastenia gravis• Megacolon/esôfago• BAV >1ºg• uso c/drogas prolongam QT• inibidores protease (hiv) - amprenavir - ritonavir • sensibilidade

EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOSsíncopepalpitação -pro-arrítmicosfadiga - zumbido"chinchonismo " - nervosismo/delírio/psicoseGI

PROCAINAMIDA PROCAINAMIDA predomínio ventricularhemodinamicamente – depressão miocardica

• APRESENTAÇÃOVO cp = 300mgIM / IV amp 500mg• DOSEDOSE250-500 mg VO frac.3x/diadose max: 4g/24h0,5 –1g IM 4 –8h até medicação VO10 –15mg/kg/dose ataque IV manutenção 1-4mg/min em BIC

METABOLISMOHEPÁTICO METABÓLITO ATIVOn-acetil procainamida (NAPA) –VM 7-8H - cardiotoxicidadePico 1 horaBiodisponibilidade 80% ( 20% lig.prot.)MEIA VIDA – 2,5 -5H ( até 11h na insuf.renal )EXCREÇÃO URINA

CONTRA INDICAÇÕES REAÇÕES ADVERSAS + SD.LÚPICA – SNC e RENAL poupados ( indivíduos acetiladores lentos )CUIDADOS Doença~NSBloqueios de ramoICCRenalIdososHipocalemia Hipomagnesemia

AA CLASSE I BAA CLASSE I BLIDOCAÍNA LIDOCAÍNA Diminui automatismo ventricular Efeito hemodinâmico mínimoAPRESENTAÇÃOIV – injetável 1% (10mg/ml ) e 2%

VO – 1ª.passagem DOSE Ataque 1 – 3 mg/kg ( repetir até 2 bolus – 5min )Manutenção 1 –14mg/minMETABOLISMO HepáticoMeia vida 1 –2 horas Excreção – urináriaGRAVIDEZ/LACTAÇÃORisco C /

CONTRA INDICAÇÃOCONTRA INDICAÇÃOHiperssensibilidadeBavDoença NSPré excitação ventricularDepressão respiratória graveREAÇÕES ADVERSASREAÇÕES ADVERSASToxicidade SNCEventual depressão NSBloqueio HPINTERAÇÕESAASCafeínaCurarizantes OpiáciosSotalol

AA CLASSE I C

PROPAFENONADiscreto efeito betabloq.APRESENTAÇÃOVO – cp 300mgEV – amp 20ml/70mgDOSE DOSE voMín 300mg/diaMax 900mg/dia frac.3xEV – emergência1 –2 mg /kg 5min

METABOLISMO Hepático Meia vida- dose isolada 2 – 8 h /crônica :10-

32hGRAVIDEZ/LACTAÇÃORISCO CCCONTRA INDICAÇÕES REAÇÕES ADVERSAS

AA CLASSE IIAA CLASSE II PROPANOLOLAPRESENTAÇÃO /DOSEVO – 10 – 40 – 80 mgOu 80 – 160mg liberação lenta 40 –120mg/dia (frac.)IV 1mg/dose /repetir 5/5min – max.5mg

METABOLISMOMETABOLISMO hepático30%BIODISPON –EF.1ªpassg.meia vida 6hexcreção – urináriaCONTRA INDICAÇÕESICCBroncoespasmoEvitar suspensão abrupta sensibilidade aumentada dos beta

agonistas causada pelo bloqueio prévio

AA CLASSE IIIAA CLASSE III

AMIODARONA Derivado benzofurano aprovado pelo FDANão aumenta QT Efeito hemodinâmico – vasodilatador perif. e coronariano /

inotrópica –

APRESENTAÇÃO/DOSEAPRESENTAÇÃO/DOSEVO –cp 100 –200mgAtaque : 800 –1600mg/d por 3-10dManut.: 200 – 600mg/dia EV –amp 300mg/2mlAtaque : 15mg/min em 30min –1h Mant.: 1mg/kg min 6horas - max 2,2g /24h

METABOLISMO METABOLISMO

HepáticoMetabólito ativo Biodisp. 35-65%Pico – 3-7 horas Mín.efeito 1ª.passMeia vida-40 –55d MIOCARDIO 10-50X CONCENTRAÇÃO PLASM.Excreção – bile,fezes,urina GRAVIDEZ/LACTAÇÃORISCO D ( atravessa placenta )/ LM +Melhora sobrevida cardiomiopatia hipertr./dilatada ñ

isq./arritmias pós IAM sintomáticas

CONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESCONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESHipersensibilidadeBradicardia severaBAV II – IIIDisfunção tireoidiana (bloq.conversão perif. T4-T3)Insuf.hepática – Renal

Manchas pele expostas ao sol

AA CLASSE II – IIISOTALOL

Betabloq.não seletivo em doses baixas /doses elevadas classe IIIprolonga tempo de repolarização A e V pela redução

influxo K /aumenta intervalo QTAPRESENTAÇÃO/DOSEVO - 120 – 160MG ( 80 –160 mg frac. 12/12 h)IV - 1,5mg /kg

METABOLISMO90 –100% ABS. NÃO METAB.NÃO LIG A PROT.Meia vida –12h Excreção – urina (reduzir ½ na insuf.renal ) GRAV./LACTAÇÃO RISCO B /LM +CONTRAINDICAÇÕES / REAÇÕES Sd.QT longoDPOCICC GRAVEHipo K /Mg inotrópico – atenção com FE comprometida

AA CLASSE IVAA CLASSE IV

VERAPAMIL Excitação/contração m m cardíaca e lisaDerivado sintético da papaverina Reduz platô do PAT / prolonga condução

AV(intervalo A-H ) e período refratário sem interferir nas ondas p e compl. QRS

METABOLISMOMETABOLISMO HepáticoMeia vida 2-8hPico – 30min Excreção – urina /fezes GRAVID/LACTAÇÃORISCO C / LM+

CONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESCONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESFlutter ou FA assoc. WPW ( condução anterógrada)Admn. Concomitante com Betabloq.Disfunção VE /Choque Cardiog. Ginecomastia – reverte com supressão

Quadro I –Recomendações para realização de métodos diagnósticos e procedimentos terapêuticos

GrausGraus Definição Definição

A)Definitivamente recomendada •Sempre aceitável e segura•Definitivamente útil•Eficácia e efetividade comprovadas

B) Aceitável

B1)Evidência muito boaB2) Evidência razoável

Aceitável e segura, clinicamente útil, mas não confirmado definitivamente ainda por estudo randomizado amplo ou por metanálise

C)Inaceitável Clinicamente sem utilidade,pode ser prejudicial

Níveis de EvidênciaNíveis de Evidência DefiniçãoDefinição

Nível 1 Nível 1

Nível 2Nível 2

Nível 3Nível 3

Nível 4Nível 4

Dados derivados de revisões sistemáticos /metanálises com resultados bem definidos ou dados provenientes de estudos clínicos randomizados, incluindo grande numero de pacientes .

Dados derivados de um número limitado de estudos clínicos randomizados, incluindo pequeno número de pacientes.

Dados derivados de análise cuidadosa de estudos não-randomizados ou de registros observacionacionais.

A recomendação se baseia primariamente em práticas comuns, conjeturas racionais, modelos fisiopatalógicos e consenso de especialistas, sem referência aos estudos anteriores.

Quadro IV - Recomendações para tratamento das extra-sístoles supraventriculares

AssintomáticaAssintomática

A B1 B2 CA B1 B2 C

SintomáticaSintomática

-Sem disfunção de VE-Sem disfunção de VE

-Com disfunção de VE-Com disfunção de VE

AA AA classe Iclasse I

AAAA Classes II e III Classes II e III 4

4

4

4

Quadro V - Recomendações para tratamento das extra-sístoles supraventriculares

A B1 B2 C

Assintomática em pacientes sem cardiopatia

Assintomática em cardiopata

Sintomática em paciente sem cardiopatia:•Betabloqueadores•Demais fármacos antiarrítmicos

Sintomática em cardiopatia•Betabloqueadores ou amiodarona•Fármacos da classe I

3

3

4

4

3

4

Quadro VI – TPSV – Reversão das crises•Cardioversão elétrica em pacientes com instabilidade hemodinâmica

A B1 B2 CA B1 B2 C

•Manobras vagais•Adenosina ou verapamil, se não houver contra-indicações

•Procainamida, amidarona, propafenona, sotalol ou betabloqueadores

•Nos pacientes com funçaõ ventricular comprometida: digital, amiodarona ou diltiazem

•Uso parenteral combinado ou seriado de bloqueadores dos canais de cálcio, betabloqueadores ou demais fármacos antiarrítmicos, devido aos possíveis efeitos hipontesivos, bradicardizantes ou proarritmicos destas associações

•Cardioversão elétrica nos casos da taquicardia juncional automática, taquicardia atrial automática ou multifocal

4

2

12

2

4

4

Quadro VII - Profilaxia das recorrências

Digital,antagonistas dos canais de cálcio ou betabloqueadores constituem opções farmalógicas para os casos de TRN ou TAV com via acessória oculta

Digital, betabloqueadores e bloqueadores dos canais de cálcio, se houver condução anterógrada pelo feixa acessório atrioventrícular

Os fármacos antiarrítmicos da classe I e III podem ser utilizados, se as drogas acima não forem efetivas, toleradas ou contraindicadas

3

2

2

A B1 B2 CA B1 B2 C

Quadro VIII – Fibrilação atrial:reversão da crise.

FC elevada + instabilidade hemodinâmica:CVE A B1 B2 CA B1 B2 C

< 48h.: CV sem anticoagulção prévia

<48h. , ou duração indefinida, ou <48h. C/valvopatia mitral, embolia prévia ou ICC com anticoagulação pré (4s) e pós(4s)

<48h. E CV precoce: eco transesofágico •Sem tombo:heparinização peri –CV+AC oral por 4 semanas•Com trombo: adiar a CVE e anticoagular

FA com pré-excitação ventricular e hemodinâmicamente estável:•CVE•Procainamida ou amiodarona ou propafenona•Verapamil ou digital ou betabloqueador

CV química:propafenona, procainamida, amio ou quinídina

2

2

2

3

2

34

2

3

Quadro IX – Fibrilação atrial:manutenção do ritmo sinusal

Fármacos antiarrítmicos após o primeiro episódio de Fabem tolerada, sem fatores de risco para recorrência

A B1 B2 CA B1 B2 C

Fármacos antiarrítmicos da classe I (como por exemplo propafenona) ou da classe IIInos casos sem cardiopatia estrutural e sem fatores de risco para recorrência

Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural e sem fatores de risco para recorrência

Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural e com fatores de risco para recorrência

Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural e sem fatores de risco para recorrência

4

2

2

2

2

Quadro XX – Fibrilação atrial:manutenção do ritmo sinusal

Com instabilidade hemodinâmica: CVE

A B1 B2 CA B1 B2 C

Sem instabilidade hemodinâmica :procainamida ou amiodarona IV constituem fármacos de primeira escolha. Em casos de refratariedade à primeira droga AA selecionada ou como primeira escolha deve-se utilizar a CVE

4

4

Quadro XIQuadro XI – Profilaxia primária da morte súbita: papel das drogas AA após o infarto da miocárdio

Fármacos antiarrítmicos da classe I

A B1 B2 CA B1 B2 C

Betabloqueadores: todos os pacientes, desde que não haja contradições - uso continuado

Amiodarona:pacientes de alto risco

Amiodarona:arrítmias venticulares sintomáticas (pacientes já usando IECA e batabloqueador)

1

1

2

4

Quadro XIIQuadro XII – Profilaxia primária da morte súbita: papel das drogas antiarrítmicas na insuficiência cardíaca

Fármacos antiarrítmicos da classe I

A B1 B2 CA B1 B2 C

Betabloqueadores (carvedilol,metoprolol ou bisoprolol) : pacientes em CF II, III ou iV (compensado), FE reduzida, já usando IECA +/-digital+/-diurético

Amiodarona:IC não –isquêmica (principalmente), CF III/IV

Amiodarona:arritmias ventriculares sintomáticas (pacientes já usando IECA e betabloqueadores)

1

1

2

4

Quadro XIIIQuadro XIII – Profilaxia primária da morte súbita: papel das drogas AA.

Amiodarona :pacientes com TVNS

A B1 B2 CA B1 B2 C

2

Quadro XIVQuadro XIV – Profilaxia primária da morte súbita:síndrome do intervalo QT longo congênito

Betabloqueadores :pacientes assintomáticos ou sintomáticos

A B1 B2 CA B1 B2 C

3

Quadro XVQuadro XV – Profilaxia primária da morte súbita na tetralogia de Fallot. Papel das drogas antiarrítmicas

Amiodarona: pacientes sintomáticos com arritmias ventriculares complexas

A B1 B2 CA B1 B2 C

3

Quadro XIXQuadro XIX – Tratamento farmacológico das arritmias ventriculares na cardiopatia chagásica

Evs assintomáticas ou oligossintomáticas: droga AA individualizada Evs sintomática : droga AA individualizada

A B1 B2 CA B1 B2 C

TVNS assintomática e com função ventricular normal: •Droga AA individualizadaTVNS assintomática e com função ventricular comprometida •AmiodaronaTVNS sintomática: amiodarona

TVS hemodicamente estável: procainamida IV( reversão da crise ) Amiodarona (manutenção)

TVS hematodinamicamente ínstavel ou FV, após CVE•(FE >35% :amiodarona (manutenção)•(FE<35%) :amiodarona e /ou DCI (manutenção)

Arritmia ventricular e difunção ventricular :AA da classe I

3

3

3

3

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