Download - drogas antiarritmicas
DROGAS ANTIARRITMICAS
CAUSAS DE ARRITMIAS CAUSAS DE ARRITMIAS • 1.Distúrbio de automatismo1.Distúrbio de automatismo• 2. distúrbio de condução2. distúrbio de condução• 3. combinação3. combinação
Abordagem :Abordagem :
• ssíncopeíncope
• iicccc
• ddpocpoc
• ttireoideireoide
• mmedicaçãoedicação
• ddietaieta
DROGAS ANTIARRITMICAS
1960 1960 -• bradiarritimias - mp
grandes / 5 anos / frequências fixas
• taquiarritmias - nº limitado de drogas / única opção
• cirurgia - ausência de doença estrutural cardíaca
1980 -1980 - • cardioversor desfibrilador
implantável - CDI• ---> padrão para
arritmias ventriculares graves em vigência de doença cardíaca estrutural
CLASSIFICAÇÃO "Sicilian gambit " - 1991
VAUGHAN WILLIANS - ELETROFISIOLOGIA CELULAR
TECIDO CARDÍACO NORMALTECIDO CARDÍACO NORMAL IA deprime fase 0 do PAT diminuem condução e
prolonga repolarização quinidina disopiramida procainamida
IB mínimo efeito fase 0 tec .normal ação
tec.isquêmico lidocaína - mexiletine fenitoína - tocainide
IC deprime fase 0 do PAT diminui condução efeito discreto repolarização
propafenona - flecainida
moricizina - encainida
II bloqueiam receptor adrenérgico aumentam refratariedade HP deprimem fase 4
betabloqueadores
III prolongam duração do PAT amiodarona - sotalol -
bretílio
IV inibem cel.resposta lenta bloqueiam canais de Ca++ diltiazem - verapamil
ANTIARRITMICOS CLASSE I A
QUINIDINA QUINIDINA - alcalóide isomérico - casca da chinchona - antimalárico+ efeito bloq.alfa periférico
- varia conforme fç VE
VIDA MÉDIA 6-8H APRESENTAÇÃO: 200MG ( LENTA-bissulf./NORMAL-sulfato )DOSE :200 - 400mg 6/6 ou 8/8h
METABOLISMO :METABOLISMO :80% lig. proteínas pico : 90 min
hepático - citocromo p45050 -90 % compostos inativos+ prolongada em idososICC / dça hepática
EXCREÇÃO :EXCREÇÃO :urina (20% inativo)
GRAVIDEZ /LACTAÇÃO atravessa placenta / LM + CONTRA INDICAÇÃOCONTRA INDICAÇÃO
• glaucoma /proatatismo• sd.qt longo - sd brugada• miastenia gravis• Megacolon/esôfago• BAV >1ºg• uso c/drogas prolongam QT• inibidores protease (hiv) - amprenavir - ritonavir • sensibilidade
EFEITOS ADVERSOSEFEITOS ADVERSOSsíncopepalpitação -pro-arrítmicosfadiga - zumbido"chinchonismo " - nervosismo/delírio/psicoseGI
PROCAINAMIDA PROCAINAMIDA predomínio ventricularhemodinamicamente – depressão miocardica
• APRESENTAÇÃOVO cp = 300mgIM / IV amp 500mg• DOSEDOSE250-500 mg VO frac.3x/diadose max: 4g/24h0,5 –1g IM 4 –8h até medicação VO10 –15mg/kg/dose ataque IV manutenção 1-4mg/min em BIC
METABOLISMOHEPÁTICO METABÓLITO ATIVOn-acetil procainamida (NAPA) –VM 7-8H - cardiotoxicidadePico 1 horaBiodisponibilidade 80% ( 20% lig.prot.)MEIA VIDA – 2,5 -5H ( até 11h na insuf.renal )EXCREÇÃO URINA
CONTRA INDICAÇÕES REAÇÕES ADVERSAS + SD.LÚPICA – SNC e RENAL poupados ( indivíduos acetiladores lentos )CUIDADOS Doença~NSBloqueios de ramoICCRenalIdososHipocalemia Hipomagnesemia
AA CLASSE I BAA CLASSE I BLIDOCAÍNA LIDOCAÍNA Diminui automatismo ventricular Efeito hemodinâmico mínimoAPRESENTAÇÃOIV – injetável 1% (10mg/ml ) e 2%
VO – 1ª.passagem DOSE Ataque 1 – 3 mg/kg ( repetir até 2 bolus – 5min )Manutenção 1 –14mg/minMETABOLISMO HepáticoMeia vida 1 –2 horas Excreção – urináriaGRAVIDEZ/LACTAÇÃORisco C /
CONTRA INDICAÇÃOCONTRA INDICAÇÃOHiperssensibilidadeBavDoença NSPré excitação ventricularDepressão respiratória graveREAÇÕES ADVERSASREAÇÕES ADVERSASToxicidade SNCEventual depressão NSBloqueio HPINTERAÇÕESAASCafeínaCurarizantes OpiáciosSotalol
AA CLASSE I C
PROPAFENONADiscreto efeito betabloq.APRESENTAÇÃOVO – cp 300mgEV – amp 20ml/70mgDOSE DOSE voMín 300mg/diaMax 900mg/dia frac.3xEV – emergência1 –2 mg /kg 5min
METABOLISMO Hepático Meia vida- dose isolada 2 – 8 h /crônica :10-
32hGRAVIDEZ/LACTAÇÃORISCO CCCONTRA INDICAÇÕES REAÇÕES ADVERSAS
AA CLASSE IIAA CLASSE II PROPANOLOLAPRESENTAÇÃO /DOSEVO – 10 – 40 – 80 mgOu 80 – 160mg liberação lenta 40 –120mg/dia (frac.)IV 1mg/dose /repetir 5/5min – max.5mg
METABOLISMOMETABOLISMO hepático30%BIODISPON –EF.1ªpassg.meia vida 6hexcreção – urináriaCONTRA INDICAÇÕESICCBroncoespasmoEvitar suspensão abrupta sensibilidade aumentada dos beta
agonistas causada pelo bloqueio prévio
AA CLASSE IIIAA CLASSE III
AMIODARONA Derivado benzofurano aprovado pelo FDANão aumenta QT Efeito hemodinâmico – vasodilatador perif. e coronariano /
inotrópica –
APRESENTAÇÃO/DOSEAPRESENTAÇÃO/DOSEVO –cp 100 –200mgAtaque : 800 –1600mg/d por 3-10dManut.: 200 – 600mg/dia EV –amp 300mg/2mlAtaque : 15mg/min em 30min –1h Mant.: 1mg/kg min 6horas - max 2,2g /24h
METABOLISMO METABOLISMO
HepáticoMetabólito ativo Biodisp. 35-65%Pico – 3-7 horas Mín.efeito 1ª.passMeia vida-40 –55d MIOCARDIO 10-50X CONCENTRAÇÃO PLASM.Excreção – bile,fezes,urina GRAVIDEZ/LACTAÇÃORISCO D ( atravessa placenta )/ LM +Melhora sobrevida cardiomiopatia hipertr./dilatada ñ
isq./arritmias pós IAM sintomáticas
CONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESCONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESHipersensibilidadeBradicardia severaBAV II – IIIDisfunção tireoidiana (bloq.conversão perif. T4-T3)Insuf.hepática – Renal
Manchas pele expostas ao sol
AA CLASSE II – IIISOTALOL
Betabloq.não seletivo em doses baixas /doses elevadas classe IIIprolonga tempo de repolarização A e V pela redução
influxo K /aumenta intervalo QTAPRESENTAÇÃO/DOSEVO - 120 – 160MG ( 80 –160 mg frac. 12/12 h)IV - 1,5mg /kg
METABOLISMO90 –100% ABS. NÃO METAB.NÃO LIG A PROT.Meia vida –12h Excreção – urina (reduzir ½ na insuf.renal ) GRAV./LACTAÇÃO RISCO B /LM +CONTRAINDICAÇÕES / REAÇÕES Sd.QT longoDPOCICC GRAVEHipo K /Mg inotrópico – atenção com FE comprometida
AA CLASSE IVAA CLASSE IV
VERAPAMIL Excitação/contração m m cardíaca e lisaDerivado sintético da papaverina Reduz platô do PAT / prolonga condução
AV(intervalo A-H ) e período refratário sem interferir nas ondas p e compl. QRS
METABOLISMOMETABOLISMO HepáticoMeia vida 2-8hPico – 30min Excreção – urina /fezes GRAVID/LACTAÇÃORISCO C / LM+
CONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESCONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕESFlutter ou FA assoc. WPW ( condução anterógrada)Admn. Concomitante com Betabloq.Disfunção VE /Choque Cardiog. Ginecomastia – reverte com supressão
Quadro I –Recomendações para realização de métodos diagnósticos e procedimentos terapêuticos
GrausGraus Definição Definição
A)Definitivamente recomendada •Sempre aceitável e segura•Definitivamente útil•Eficácia e efetividade comprovadas
B) Aceitável
B1)Evidência muito boaB2) Evidência razoável
Aceitável e segura, clinicamente útil, mas não confirmado definitivamente ainda por estudo randomizado amplo ou por metanálise
C)Inaceitável Clinicamente sem utilidade,pode ser prejudicial
Níveis de EvidênciaNíveis de Evidência DefiniçãoDefinição
Nível 1 Nível 1
Nível 2Nível 2
Nível 3Nível 3
Nível 4Nível 4
Dados derivados de revisões sistemáticos /metanálises com resultados bem definidos ou dados provenientes de estudos clínicos randomizados, incluindo grande numero de pacientes .
Dados derivados de um número limitado de estudos clínicos randomizados, incluindo pequeno número de pacientes.
Dados derivados de análise cuidadosa de estudos não-randomizados ou de registros observacionacionais.
A recomendação se baseia primariamente em práticas comuns, conjeturas racionais, modelos fisiopatalógicos e consenso de especialistas, sem referência aos estudos anteriores.
Quadro IV - Recomendações para tratamento das extra-sístoles supraventriculares
AssintomáticaAssintomática
A B1 B2 CA B1 B2 C
SintomáticaSintomática
-Sem disfunção de VE-Sem disfunção de VE
-Com disfunção de VE-Com disfunção de VE
AA AA classe Iclasse I
AAAA Classes II e III Classes II e III 4
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Quadro V - Recomendações para tratamento das extra-sístoles supraventriculares
A B1 B2 C
Assintomática em pacientes sem cardiopatia
Assintomática em cardiopata
Sintomática em paciente sem cardiopatia:•Betabloqueadores•Demais fármacos antiarrítmicos
Sintomática em cardiopatia•Betabloqueadores ou amiodarona•Fármacos da classe I
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Quadro VI – TPSV – Reversão das crises•Cardioversão elétrica em pacientes com instabilidade hemodinâmica
A B1 B2 CA B1 B2 C
•Manobras vagais•Adenosina ou verapamil, se não houver contra-indicações
•Procainamida, amidarona, propafenona, sotalol ou betabloqueadores
•Nos pacientes com funçaõ ventricular comprometida: digital, amiodarona ou diltiazem
•Uso parenteral combinado ou seriado de bloqueadores dos canais de cálcio, betabloqueadores ou demais fármacos antiarrítmicos, devido aos possíveis efeitos hipontesivos, bradicardizantes ou proarritmicos destas associações
•Cardioversão elétrica nos casos da taquicardia juncional automática, taquicardia atrial automática ou multifocal
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Quadro VII - Profilaxia das recorrências
Digital,antagonistas dos canais de cálcio ou betabloqueadores constituem opções farmalógicas para os casos de TRN ou TAV com via acessória oculta
Digital, betabloqueadores e bloqueadores dos canais de cálcio, se houver condução anterógrada pelo feixa acessório atrioventrícular
Os fármacos antiarrítmicos da classe I e III podem ser utilizados, se as drogas acima não forem efetivas, toleradas ou contraindicadas
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A B1 B2 CA B1 B2 C
Quadro VIII – Fibrilação atrial:reversão da crise.
FC elevada + instabilidade hemodinâmica:CVE A B1 B2 CA B1 B2 C
< 48h.: CV sem anticoagulção prévia
<48h. , ou duração indefinida, ou <48h. C/valvopatia mitral, embolia prévia ou ICC com anticoagulação pré (4s) e pós(4s)
<48h. E CV precoce: eco transesofágico •Sem tombo:heparinização peri –CV+AC oral por 4 semanas•Com trombo: adiar a CVE e anticoagular
FA com pré-excitação ventricular e hemodinâmicamente estável:•CVE•Procainamida ou amiodarona ou propafenona•Verapamil ou digital ou betabloqueador
CV química:propafenona, procainamida, amio ou quinídina
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Quadro IX – Fibrilação atrial:manutenção do ritmo sinusal
Fármacos antiarrítmicos após o primeiro episódio de Fabem tolerada, sem fatores de risco para recorrência
A B1 B2 CA B1 B2 C
Fármacos antiarrítmicos da classe I (como por exemplo propafenona) ou da classe IIInos casos sem cardiopatia estrutural e sem fatores de risco para recorrência
Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural e sem fatores de risco para recorrência
Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural e com fatores de risco para recorrência
Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural e sem fatores de risco para recorrência
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Quadro XX – Fibrilação atrial:manutenção do ritmo sinusal
Com instabilidade hemodinâmica: CVE
A B1 B2 CA B1 B2 C
Sem instabilidade hemodinâmica :procainamida ou amiodarona IV constituem fármacos de primeira escolha. Em casos de refratariedade à primeira droga AA selecionada ou como primeira escolha deve-se utilizar a CVE
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Quadro XIQuadro XI – Profilaxia primária da morte súbita: papel das drogas AA após o infarto da miocárdio
Fármacos antiarrítmicos da classe I
A B1 B2 CA B1 B2 C
Betabloqueadores: todos os pacientes, desde que não haja contradições - uso continuado
Amiodarona:pacientes de alto risco
Amiodarona:arrítmias venticulares sintomáticas (pacientes já usando IECA e batabloqueador)
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Quadro XIIQuadro XII – Profilaxia primária da morte súbita: papel das drogas antiarrítmicas na insuficiência cardíaca
Fármacos antiarrítmicos da classe I
A B1 B2 CA B1 B2 C
Betabloqueadores (carvedilol,metoprolol ou bisoprolol) : pacientes em CF II, III ou iV (compensado), FE reduzida, já usando IECA +/-digital+/-diurético
Amiodarona:IC não –isquêmica (principalmente), CF III/IV
Amiodarona:arritmias ventriculares sintomáticas (pacientes já usando IECA e betabloqueadores)
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Quadro XIIIQuadro XIII – Profilaxia primária da morte súbita: papel das drogas AA.
Amiodarona :pacientes com TVNS
A B1 B2 CA B1 B2 C
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Quadro XIVQuadro XIV – Profilaxia primária da morte súbita:síndrome do intervalo QT longo congênito
Betabloqueadores :pacientes assintomáticos ou sintomáticos
A B1 B2 CA B1 B2 C
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Quadro XVQuadro XV – Profilaxia primária da morte súbita na tetralogia de Fallot. Papel das drogas antiarrítmicas
Amiodarona: pacientes sintomáticos com arritmias ventriculares complexas
A B1 B2 CA B1 B2 C
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Quadro XIXQuadro XIX – Tratamento farmacológico das arritmias ventriculares na cardiopatia chagásica
Evs assintomáticas ou oligossintomáticas: droga AA individualizada Evs sintomática : droga AA individualizada
A B1 B2 CA B1 B2 C
TVNS assintomática e com função ventricular normal: •Droga AA individualizadaTVNS assintomática e com função ventricular comprometida •AmiodaronaTVNS sintomática: amiodarona
TVS hemodicamente estável: procainamida IV( reversão da crise ) Amiodarona (manutenção)
TVS hematodinamicamente ínstavel ou FV, após CVE•(FE >35% :amiodarona (manutenção)•(FE<35%) :amiodarona e /ou DCI (manutenção)
Arritmia ventricular e difunção ventricular :AA da classe I
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