cefalosporinas - farmacologia
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Primeira GeraçãoSegunda GeraçãoTerceira Geração
CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas
derivados semi-sintéticos de um fungo
estrutural & farmacologicamente = PCNs
matam bactérias = bactericidas
largo espectro varia dependo da geração
Cefalosporinas Indicações clínicas
Tratamento de infecções por germes gram positivos em pacientes alérgicos à penicilina.
Infecções por certos bacilos gram-negativos (E. coli, Klebsiela e Proteus).
Infecção grave com suspeita de bacteriemia.
Profilaxia de casos cirúrgicos especiais.
CefalosporinasPrimeira Geração Segunda Geração Terceira Geração
Parenterais cefalotina cefazolina cefapirina cefradina
Parenterais cefamandol cefoxitina* cefuroxima cefotetana*
Parenterais cefoperazona cefotaxima ceftizoxima ceftriaxona ceftazidima
Orais
cefalexina cefradina cefadroxil
Orais cefuroxima cefprozila cefaclor
Orais cefixima cefpodoxima
Gram + gram -
Gram + Gram -
anaeróbios*
gram +
Gram -
Primeira GeraçãoCefalosporinas
PROPRIEDADES
Caracterizam-se por sua atividade bactericida sobre germes gram positivos e gram negativos, por sua resistência às beta-lactamases estafilocócicas e por sua sensibilidade frente às beta-lactamases produzidas por germes gram-negativos.
Primeira GeraçãoCefalosporinas
Cefazolina Ancef & Kefazol
IV & IM 500 mg a 1 g 8/8 h Boa cobertura para
gm+ Cobertura pobre para
gm- Profilaxia cirúrgica
Cefalexina Keflex & Cefalexin
VO 250 mg a 1 g 6/6 h
Infecções urinárias, otite média, espectro semelhante ao da cefazolina
Segunda GeraçãoCefalosporinas
PROPRIEDADES
A segunda geração amplia sua atividade contra gram-negativos, quando comparados com a primeira geração. A cefoxitina tem baixa atividade contra cocos gram-positivos, mas boa atividade contra Klebsiela e anaeróbios. O cefaclor tem boa atividade contra cocos gram-positivos.
Segunda GeraçãoCefalosporinas
Cefoxitina Mefoxin
IV & IM (1 a 2g 8/8h) gm+/- & anaeróbios
Profilaxia em cirurgias colo-retais
Cefuroxima Zinacef IV & IM Zinnat
VO Pneumonia adquirida na comunidade,
Profilaxia cirúrgica
Terceira GeraçãoCefalosporinas
PROPRIEDADES
Maior espectro contra gram-negativos e menor atividade contra gram-positivos e anaeróbios. A ceftazidima é de escolha nas infecções graves por Pseudomonas aeruginosa.
Terceira GeraçãoCefalosporinas
Cefixima [Plenax]Uso somente oralestruturalmente similar a cefotaxima,
ceftizoxima, & ceftriaxonaTrocas estruturais lhe deram melhor absorção
oralmelhor cefalosporina disponível para uso oral
contra Gm -cápsulas & suspensão (200 mg 12/12 h)
Terceira GeraçãoCefalosporinas
Ceftriaxona [Rocefin] IV & IM; longa meia-vida (1 a 2g 12/12 ou 24/24h)Alta ligação às proteinas plasmáticas (93-96%)Atinge facilmente as meninges e se difunde no
LCR boa cobertura para gm- e alguns gm+
Terceira GeraçãoCefalosporinas
Ceftazidima [Fortaz, Tazidem & Kefadin]
IV & IM (1 a 2g de 6/6 h ou 8/8 h) excelente cobertura para gm- Cefalosporina de eleição no tratamento de
infecções por Pseudomonaseliminada pelo rim diferente da cefoperazona (eliminação biliar)