resumos farmacologia

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Farmacologia Farmacologi a - Ciência que estuda os fármacos Farmacognos ia - Estuda a origem, conservação, identificação e análise química dos fármacos provenientes do reino animal ou vegetal Farmácia - Consiste na preparação dos fármacos em formas que permitam a sua administração da maneira mais útil, e menos dolorosa para o animal Farmacodina mia - Trata das acções farmacológicas e seus mecanismos “O que o fármaco faz ao organismo” Farmacociné tica - Estuda a absorção, biotransformação e excreção dos fármacos “O que o organismo faz ao fármaco” Toxicologia - Estudo das acções tóxicas dos fármacos Fármacos - Todos os agentes químicos capazes de modificar as funções dos seres vivos Medicamento s - Fármacos utilizados com a finalidade de as suas acções produzirem efeitos benéficos no tratamento de doenças (efeitos terapêuticos) Fármacos tóxicos ou venenos - São capazes de desencadear acções farmacológicas nocivas ao organismo Das acções farmacológi cas de um medicamento resultam: Efeitos Terapêuticos - Os que resultam em benefícios para o animal Efeitos Secundários - Os que não concorrem para a melhoria da situação patológica, podendo ser nocivos ou não - Os medicamentos podem ser de origem natural (animal, vegetal ou mineral) ou de síntese Medicamento s organotrópi cos - Aqueles cujo efeito terapêutico resulta de uma acção directa sobre o organismo do paciente. Conduzem à alteração de um parâmetro biológico, num sentido favorável Medicamento s etiotrópico s - Aqueles cujo efeito terapêutico resulta de uma acção directa sobre os agentes patogénicos (vírus, bactérias, …). Podem no entanto comportar-se como organotrópico Passagem dos fármacos através das membranas - Para que um fármaco possa exercer a sua acção tem que ser capaz de atravessar barreiras celulares, fundamentalmente as membranas 1

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Farmacologia

Farmacologia - Ciência que estuda os fármacos

Farmacognosia- Estuda a origem, conservação, identificação e análise química dos fármacos provenientes do reino animal ou vegetal

Farmácia- Consiste na preparação dos fármacos em formas que permitam a sua administração da maneira mais útil, e menos dolorosa para o animal

Farmacodinamia

- Trata das acções farmacológicas e seus mecanismos “O que o fármaco faz ao organismo”

Farmacocinética

- Estuda a absorção, biotransformação e excreção dos fármacos “O que o organismo faz ao fármaco”

Toxicologia - Estudo das acções tóxicas dos fármacos

Fármacos- Todos os agentes químicos capazes de modificar as funções dos seres vivos

Medicamentos- Fármacos utilizados com a finalidade de as suas acções produzirem efeitos benéficos no tratamento de doenças (efeitos terapêuticos)

Fármacos tóxicos ou venenos

- São capazes de desencadear acções farmacológicas nocivas ao organismo

Das acções farmacológicas

de um medicamento

resultam:

Efeitos Terapêuticos - Os que resultam em benefícios para o animal

Efeitos Secundários- Os que não concorrem para a melhoria da situação patológica, podendo ser nocivos ou não

- Os medicamentos podem ser de origem natural (animal, vegetal ou mineral) ou de síntese

Medicamentos organotrópicos

- Aqueles cujo efeito terapêutico resulta de uma acção directa sobre o organismo do paciente. Conduzem à alteração de um parâmetro biológico, num sentido favorável

Medicamentos etiotrópicos

- Aqueles cujo efeito terapêutico resulta de uma acção directa sobre os agentes patogénicos (vírus, bactérias, …). Podem no entanto comportar-se como organotrópicoPassagem dos fármacos através das membranas

- Para que um fármaco possa exercer a sua acção tem que ser capaz de atravessar barreiras celulares, fundamentalmente as membranas citoplasmáticas.- Estas, devem ser vistas como estruturas dinâmicas constituídas por uma camada fosfolipídica com moléculas de natureza proteica

Difusão Passiva

Trata-se de um processo passivo caracterizado por:1- Efectua-se de acordo com os gradientes de concentração ou electroquímicos 2- Não implica consumo de energia3- Não é saturável4- Não é inibida por outras substâncias 5- É ligeiramente sensível a variações de temperatura

Difusão facilitada

- Admite a existência de um “transportador” - É “saturável”

Transporte Activo

- Caracteriza-se por:1- Ser único que permite vencer gradientes2- Consumir energia3- Permitir a passagem a fármacos cujas moléculas sejam de grandes dimensões e não lipossoluveis 4- Implicar a actuação de enzimas do organismo que quando ligadas aos fármacos funcionam como transportadores

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Picnose- Processo activo de vacuolização das membranas.- Utilizado por macromoléculas

Ciclo Geral dos Fármacos no Organismo- Conjunto de processos efectuados pelas moléculas dos fármacos uma vez presentes no organismo

Absorção

- Percurso de um fármaco que quando administrado por determinadas vias é obrigado a ultrapassar certas barreiras celulares para chegar ao sangue- Pode ocorrer através de todas as estruturas que estão em contacto com o exterior do organismo (pele e mucosas) e através das paredes capilares

Factores de influência

- Independentemente da via da administração utilizada e como tal do tipo de barreira biológica implicada:1- Área de absorção2- Tempo de contacto3- Intimidade do contacto4- Intensidade da irrigação5- Espessura da estrutura absorvente

Distribuição

- Uma vez no sangue os fármacos são distribuídos pelo organismo de acordo com as suas próprias características

- Tem um carácter não uniforme condicionado por:

- Ligação às PP, eritrócitos, adipócitos, sais de cálcio, …- Existência de estruturas morfofuncionais especiais como a barreira hematoencefálica, barreira placentária...

Redistribuição- “Movimentação” dos fármacos para outros tecidos que não o tecido alvo- Especialmente evidente em fármacos com grande afinidade lipofílica- Favorecida pelos gradientes de concentração

Biotransformação

- Consiste na metabolização dos fármacos- As moléculas dos fármacos sofrem acções de enzimas que modificam a sua estrutura e consequentemente as suas características fisiológicas e farmacológicas- Um dado fármaco após metabolização pode originar vários metabolitos com actividades farmacodinâmica e tóxica diferentes- Ocorre na sequência de várias reacções químicas sucessivas principalmente reacções de oxidação, redução, hidrólise e conjugação- Directamente depende do estado fisiológico dos órgãos onde ocorrem as referidas reacções

Excreção

- Eliminação do organismo das moléculas ou dos metabolitos dos fármacos - Constitui o último passo do ciclo geral dos medicamentos no organismo

O conhecimento da via de excreção é fundamental:

- Pela quantidade de fármaco que uma via é capaz de eliminar- Pelos efeitos (terapêuticos ou laterais) resultantes da passagem do fármaco por determinada via

Principais vias de excreção:

Via Renal (urinária)

É a mais importante e pode ocorrer por:- Filtração glomerular sem reabsorção total do fármaco filtrado- Secreção tubular, em que há transporte activo do fármaco do sangue para o lúmen tubular

Via Biliar

- Funciona graças a um mecanismo de transporte activo- Para certos fármacos assume grande importância do ponto de vista quantitativo

Ciclo Enterohepático - Quando excretados por esta via, os

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fármacos sob a forma activa e passíveis de ser absorvidos a nível intestinal podem ser total ou parcialmente absorvidos

Via Pulmonar- Relacionada com o equilíbrio entre as concentrações do fármaco no ar alveolar e no sangue

Outras Vias

- Secreções digestivas, sudorípara, lacrimal, secreções genitais, secreção láctea, …- São consideradas vias acessórias em termos quantitativos - Extremamente importante em certos casos, pelos efeitos que a presença desses fármacos pode ocasionar nestas vias- Importância nefasta ou benéfica na excreção de medicamentos pela glândula mamária

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Vias de administração- Métodos e procedimentos que permitem que os fármacos entrem em contacto com as células alvo

Aplicação Tópica ou Local

- Colocação do medicamento directamente em contacto com as estruturas celulares onde vai exercer a sua acção- Ocorre quando os tecidos alvo são a pele ou mucosas directamente acessíveis.

Aplicação Sistémica

- O medicamento tem que primeiro chegar ao sangue para que este o distribua pelos diversos tecidos do corpo, incluindo aqueles onde vai exercer a sua acção- Pode ocorrer de duas formas:

Vias parentéricas - Quando a absorção se processa fora do tubo digestivo, ou quando não há absorção

Via Endovenosa

- Só deve ser utilizada quando, tanto em relação à finalidade terapêutica como às características do medicamento, não se podem usar outras

Vantagens

- Permite que se atinjam de imediato as concentrações sanguíneas máximas- Permite o uso de medicamentos que se absorvem mal ou que são parcialmente distribuídos antes de serem absorvidos- Permite a administração de grandes quantidades de líquidos (em infusão ou gota a gota)- É possível a administração de soluções aquosas de medicamentos que por serem irritantes não podem ser usados por outras vias.- É possível controlar a administração de medicamentos cujas concentrações sanguíneas eficazes são muito próximas das concentrações tóxicas

Desvantagens

- Só é possível o uso de soluções aquosas- Só podem ser praticadas por pessoal especializado- Grande exigência de assépsia local- Riscos de contrair doenças através do material utilizado- Risco maior de ocorrência de choque anafilático- Risco de embolia- Possibilidade de ocorrerem efeitos cardiovasculares ou respiratórios deletérios (administração rápida)- Risco de lesão das paredes vasculares

Via Intramuscular - Podem utilizar-se todos os medicamentos capazes de atravessar a parede capilarVantagens - Muito útil sempre que por qualquer

motivo não se pode usar a via oral- Podem utilizar-se soluções aquosas, oleosas e suspensões- Permite o “uso terapêutico” das suspensões - Permite uma velocidade

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relativamente rápida de absorção

Desvantagens

- Irrigação local- Dor no local da inoculação- Pode originar abcessos assépticos- Impossibilidade de administrar grandes quantidades de líquidos - Riscos de infecção local

Via Subcutânea

- Muito utilizada

Vantagens

- Permite a administração de apreciáveis quantidades de líquidos - Utilizada para a colocação de implantes que podem funcionar como “depósitos” de medicamentos- Utilizada para sistemas de identificação- Pode ser praticada por pessoas com pouca experiência

Desvantagens- Irrigação local mais pronunciada- Absorção lenta

Vias entéricas - Aquelas em que a absorção do medicamento ocorre em determinada área do tubo digestivoVia Sublingual - Não se utiliza

Via Oral

- A preparação farmacêutica usada (sólida ou liquida) é deglutida chegando ao estômago. A absorção ocorre através da mucosa do estômago e do intestino delgado

Vantagens

- Permite o uso de uma grande variedade de fármacos- É cómoda - Tem geralmente um grau satisfatório de absorção- Permite que sejam os donos do animal a fazer a administração - Permite o uso prolongado de determinados medicamentos

Desvantagens

- Riscos de mordeduras- Necessidade de contenção animal mais evidente- Tempo de latência que pode condicionar o seu uso em determinadas situações- Impossibilidade de recorrer a fármacos irritantes quando há patologia inflamatória gastrointestinal - Condiciona o uso de fármacos rapidamente metabolizados

Via Rectal

- A mucosa rectal é capaz de absorver medicamentos, principalmente por difusão passiva - A superfície absorvente é fortemente prejudicada pelas fezes- Apresenta pouca eficácia e grande irregularidade de absorção

Via Inalatória - Favorecida pela pequena espessura do epitélio pulmonar, a sua vascularização e a sua grande área- A absorção por via pulmonar é óptima para fármacos lipossolúveis- Riscos de medicamentos usados por esta via para actuarem como acção tópica, local, no tracto

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traqueobrônquico, podem provocar efeitos sistémicos indesejáveis - Muito utilizada em anestesiologia

Via Dérmica

- Aplicação de medicamentos sobre a pele, capazes de serem absorvidos e provocarem efeitos sistémicos- Cada vez mais utilizada para a aplicação de antiparasitários

Vias de administração tópica

- Visam obter um efeito numa área mais ou menos localizada- Estas vias também podem ser utilizadas como vias de aplicação sistémica

São muito variadas:

- Via Cutânea- Via Intra-articular- Via Intra-pleural- Via Intra-arterial- Via Intra-cardíaca- Via Intra-raquidiana- Via Peritoneal- Via Ocular- Via Auricular- Via Vaginal

A sua aplicação envolve 3 riscos:

- Possibilidade de efeitos irritantes locais- Possibilidade de sensibilização alérgica local ou geral- Possibilidade de efeitos sistémicos por excesso de absorção

Alguns parâmetros farmacocinéticos - São muitas as variáveis que condicionam as concentrações de um fármaco no organismo- Para além das diferenças gerais e individuais, há que considerar dentro destas as diferenças resultantes de causas fisiológicas (idade, gestação, …) ou patológicas (insuf. renal, insuf. hepática, …) Concentração Eficaz Mínima (CEM)

- Consiste na mais baixa concentração capaz de produzir o efeito terapêutico desejado

Concentração Tóxica Mínima (CTM)

- Consiste na menor concentração que é capaz de originar efeitos tóxicos

- A CEM deve ser sempre inferior à CTMJanela Terapêutica - Gama de concentrações utilizáveis entre CEM e CTM

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Mecanismos Gerais de Acção dos FármacosAcções mediadas por receptores

- A maioria dos fármacos actua por meio da sua ligação a receptores celulares específicos

Receptores

- São componentes celulares onde se vão fixar os fármacos para produzirem os seus efeitos- A ligação de um complexo “fármaco – receptor” pode resultar numa acção farmacológica no organismo

Afinidade - Capacidade de um fármaco se fixar sobre os receptores Actividade

intrínseca ou eficácia

- Capacidade de um fármaco produzir um efeito após a fixação sobre os receptores

Fármaco agonista

- Aquele que possui tanto a capacidade de se fixar ao receptor, como fazer com que dessa ligação resulte uma acção farmacológica

Fármaco antagonista

- Aquele que apenas possui a capacidade de se ligar ao receptor. Só tem afinidade

Efeito “Chave e Ferradura”

As acções farmacológicas que resultam da actuação dos fármacos por este mecanismo são regidas por três leis:1- A resposta é proporcional ao número de complexos fármaco-receptor formados2- Uma molécula do fármaco reage unicamente com um receptor 3- Só uma pequena fracção da molécula do fármaco agonista se liga aos receptores

Antagonismo competitivo

- Mecanismo através do qual os fármacos antagonistas ao ligarem-se aos receptores impedem que um fármaco agonista exerça a sua acção

Antagonismo não competitivo

- Resulta de agonismos de sentido contrário. É um antagonismo funcional. Ex.: Acetilcolina/Adrenalina

Acções não mediadas por receptores1- Acções de natureza puramente física. Ex.: Manitol (Diuréticos osmóticos)2- Acções de natureza química inespecífica. Ex.: Antiácidos gástricos, acidificantes ou alcalinizantes da urina3- Quelação – Interacção de um fármaco com um ião ou com uma pequena molécula, formando um complexo estável (quelato). Ex.: EDTA e alguns antídotos 4- Incorporação em macromoléculas – Quando um fármaco se substitui a um metabolito normal na síntese de um constituinte celular importante

Variabilidade da resposta a fármacos - A resposta de um organismo aos fármacos varia entre limites muito vastos

Factores intervenientes na

variação da resposta aos

medicamentos:

1- Cumprimento da terapêutica instituída e possíveis erros de prescrição ou de administração2- Grau e rapidez de absorção. Está dependente das vias escolhidas e das características fisiológicas e patológicas do organismo3- Destino do medicamento. Intervêm as interacções medicamentosas e o estado fisiopatológico do animal 4- Características e estado fisiológico do alvo do medicamento5- Características do medicamento

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Fármacos que actuam sobre o Sistema Nervoso Central (SNC)- O SNC é constituído por complexos sistemas de biliões de neurónios e sinapses que regulam o funcionamento dos mesmos e, por interconexões entre eles, as funções globais de todo o sistema nervoso- Para que um fármaco actue sobre o SNC é necessário que se encontre em concentrações adequadas junto das células alvo- A passagem dos fármacos da circulação sistémica para o tecido nervoso e para o liquido cefalorraquidiano é mais difícil do que para outros tecidos devido à existência da Barreira Hematoencefálica - Os impulsos nervosos são transmitidos, quer de um neurónio para outro, quer de um neurónio para uma célula efectora, por neurotransmissores químicos libertados nas fendas sinápticas

Substâncias capazes de assumir a função de

mediadores SNC

- Acetilcolina- Catecolaminas ∙ Noradrenalina ∙ Dopamina ∙ Adrenalina- 5-Hidroxitriptamina - Histamina- Ácido gama-aminobútirico - Encefalinas e endorfinas- Substância P- Ácido glutâmico- Ácido aspártico- Angiotensina II- Glicina- Neurotensina

1- Estimuladores

do SNC

- Grupo heterogéneo de fármacos que actuando sobre o SNC, levam à excitação- Em doses elevadas, alguns deles podem provocar convulsões- O efeito excitatório de um fármaco pode ser devido a uma acção estimulante neuronal directa ou resultar de um bloqueio de neurónios inibitóriosEstimulantes de acção preponderante sobre o Córtex CerebralXantinas - São substâncias de ingestão corrente

- Os seus representantes mais conhecidos são: ∙ Cafeína (café) ∙ Teofilina (chá) ∙ Teobromina (cacau)- São rápida e facilmente absorvidos pela mucosa digestiva, intensamente metabolizados no organismo e excretados principalmente pelo rim- Das suas acções farmacológicas destacam-se: ∙ Estimulação do estado de vigília ∙ Diminuição da sensação de fadiga ∙ Estimulação do miocárdio ∙ Vasodilatação ∙ Aumento da frequência, amplitude e volume respiratório ∙ Relaxamento da musculatura lisa ∙ Aumento da diurese - Podem provocar farmacodependência e a sua

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toxicidade só aparece em doses muito elevadasAnfetaminasEfedrinaCocaína

Estimulantes de acção preponderante sobre o Tronco Cerebral↓

- Actuam sobretudo nos centros cardiorespiratórios bulbares, exercendo uma estimulação cardiovascular

- Empregues em situações de depressão respiratória

Pentetrazol- Sintético, usado em estados depressivos e como meio químico de diagnóstico em animais com suspeita de epilepsia

Niquetamida - Causa taquicardia

Cânfora- De origem natural, conduz ao aumento da secreção brônquica

Picotroxina- Utilizado no combate às intoxicações por barbitúricos

Lobelina- Actua sobre a musculatura lisa. Acção broncodilatadora

Doxapran- Estimulante respiratório. Muito utilizado em recém-nascidos e após anestesia para melhorar as condições ventilatórias

Almitrina - Estimulante respiratóriaEstimulantes de acção preponderante sobre a Medula EspinalBrucina, Toxina tetânica, fuscína ácida, tebaína

Estricnina

- Veneno muito potente, rapidamente absorvido por via digestiva, metabolizado no fígado e eliminado pelo rim- Actua sobretudo na região da medula espinal onde se encontram os neurónios motores- O quadro clínico de envenenamento começa por hiperexcitabilidade da resposta aos mais pequenos estímulos, evoluindo rapidamente para convulsões com contracções musculares generalizadas, incluindo os músculos faciais (riso sardónico)- Segue-se um período de acalmia, por esgotamento muscular antes de um novo episódio convulsivo- As crises repetem-se sucessivamente até que numa delas ocorre morte por asfixia consequente a paragem respiratória devido à contracção sustentada dos músculos respiratórios- Durante as crises o animal permanece consciente e hipersensível, mesmo aos estímulos dolorosos - Em doses não tóxicas funciona como tónico geral, antídoto de barbitúricos e estimulante nervoso nas paralisias

2 – Depressores do SNC/

Medicamentos da dor

- A dor não é uma doença mas sim, m sintoma, que, no entanto, é capaz de provocar, por si só, uma agressão de tal intensidade que justifique o seu controlo.- O processo mais correcto de anular a dor consiste na remoção do estímulo nóxico- Quando tal não é possível, utilizam-se fármacos que embora não combatam a causa, influenciam a sensação de dor- A dor também pode ser combatida por outros métodos como sejam a

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aplicação local de gelo, a hipnose, a acupunctura ou outras técnicas.

Fármacos que combatem a dor:

- Anestésicos gerais- Anestésicos locais- Analgésicos

Anestésicos Gerais → Fármacos que deprimem de forma generalizada e inespecífica o SNC, provocando perda de consciência → Eliminam a componente subjectiva da dor, mas nem todos eliminam as manifestações objectivas como a taquicardia, hipertensão, sudação, alterações da respiração, … → A sua principal utilização é a abolição da dor durante as cirurgias → Neste grupo encontram-se fármacos com composição química muito diversa, pelo que o critério que preside à sua classificação é a via de administração utilizada:

Anestésicos Gerais de Inalação

Absorção

- Atravessam a barreira alvéolo-capilar dos pulmões por difusão passiva, regulada por três factores: ∙ A solubilidade do anestésico no sangue ∙ O débito cardíaco ∙ A diferença da pressão parcial do fármaco na barreira alvéolo-capilar

Distribuição

- Uma vez em circulação distribuem-se por todos os tecidos do corpo, sendo a captação tecidular determinada por: ∙ A solubilidade do anestésico no tecido ∙ A velocidade do fluxo sanguíneo ∙ A diferença entre a pressão parcial do anestésico no tecido e no sangue arterial- De um modo geral estes anestésicos têm uma elevada solubilidade no tecido adiposo que tem um fraco fluxo sanguíneo

Excreção - A cessação do efeito dos anestésicos gerais de inalação depende da diminuição da sua passagem do sangue para o ar alveolar e do cérebro para o sangue- A eliminação do anestésico inicia-se quando a mistura inspirada deixa de conter anestésico, por supressão do seu fornecimento- Entram em jogo os mesmos factores que faziam depender a

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sua absorção, mas agora em sentido contrário

Mecanismos de acção

- Os anestésicos gerais de inalação, deprimem a geração e a condução de impulsos nervosos, sobretudo ao nível do córtex e do tronco cerebral- São divididos em:

Gases- Protóxido de azoto- Ciclopropano

Vapores

- Éter dietílico- Halotano- Enflurano- Isoflurano

Anestésicos Gerais

Endovenosos ou fixos

- Podem ser utilizados como indutores de uma anestesia geral ou como anestésicos únicos

Distribuição

- Apenas a fracção molecular não ionizada tem a capacidade de atravessar a barreira lipídica existente entre o sangue e o cérebro - Quanto mais lipossoluveis, mais rápida é a penetração destes fármacos no cérebro e a sua redistribuição por outros órgãos e tecidos

Tiopental

- É um barbitúrico de acção rápida. A cessação dos seus efeitos resulta da sua redistribuição pela gordura de órgãos com menor fluxo sanguíneo. - Muito utilizado somo indutor da maioria das anestesias gerais

Benzodiazepinas (Diazepam, Midazolam, Flunitrazepam)

- Usados como indutores ou anestésicos únicos suplementados por um analgésico - Não deprimem o miocárdio nem dão hipotensão, permitindo uma boa estabilidade cardiovascular

Cetamina

- Produz um potente efeito analgésico. Leva ao aparecimento de taquicardia, hipertensão, aumento das secreções salivares e relaxamento da musculatura lisa dos brônquios

- Pode ser administrada por via intramuscular

Droperidol - Quando associado a um analgésico opiáceo de curta

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duração permite a realização de pequenas cirurgias (biopsias, …)

Oxibato- Derivado do ácido gama-aminobútirico

Etomidato- É de curta duração permitindo uma rápida hipnose e um rápido recobro

Anestesia Geral

Medicação pré-anestésica

- É dada antes da indução duma anestesia geral e tem como objectivos: ∙ Sedar o animal para o acalmar e diminuir a agitação ∙ Promover uma protecção neurovegetativa contra a dor e os anestésicos que se irão utilizar ∙ Efeito analgésico- Quando é eficaz permite uma dose inferior de anestésico para a indução da anestesia

Indução da anestesia

- Constitui o primeiro passo da anestesia geral propriamente dita

Manutenção da anestesia

- É muito facilitada quando se usam anestésicos de inalação- Nos anestésicos intravenosos podem administrar-se doses progressivamente inferiores à dose inicial- É muitas vezes suplementada com relaxantes musculares e analgésicos opiáceos

Recobro da anestesia

- Feito por supressão do fornecimento do anestésico geral- Poderá recorrer-se à utilização de um antagonista dos analgésicos opiáceos

Anestésicos Locais → Fármacos que bloqueiam de forma reversível a condução e geração de impulsos nos nervos com que entram em contacto → O seu efeito sobre os neurónios é inespecífico, actuando tanto nos nervos sensitivos como motores → São de modo geral utilizados para produzir perda de sensação dolorosa, com ou sem perda associada de outras sensações

Tipos de anestesia local

1- Anestesia de infiltração – No tecido subcutâneo, onde afecta as fibras sensitivas da pele e os terminais nervosos. 2- Anestesia tópica ou de superfície – Na pele ou nas mucosas, por aplicação tópica sob a forma de pomada, creme, gotas ou nebulização, actuando sobre os terminais nervosos3- Anestesia troncular – Na vizinhança de troncos nervosos periféricos, provocando o bloqueio de plexos e nervos (plexo braquial, …)4- Anestesia raquidiana ou subdural – No líquido cefalorraquidiano espinhal, onde todas as raízes

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motoras, sensitivas e simpáticas, vizinhas do local da aplicação, são bloqueadas5- Anestesia epidural – No espaço extradural, com o mesmo efeito anterior6- Anestesia local intravenosa – Numa veia superficial dum membro garrotado, com bloqueio de todas as fibras da sua porção distal

Cocaína

- É um alcalóide extraído das folhas do Erythroxylon Coca. - Tem grandes propriedades anestésicas locais, mas pouco interesse devido à sua toxicodependência

Procaína- Anestésico de síntese. Provoca vasodilatação local intensa o que leva a uma rápida absorção no local de infiltração. Sem interesse em aplicação tópica

Tetracaína

- É um derivado do ácido para-aminobenzóico. Dez vezes mais potente que a procaína sendo muito rapidamente absorvida, quando aplicada em nebulizações

Lidocaína- É uma amida sintética com pouca toxicidade. Muito utilizada isoladamente ou em associação com a adrenalina. Usada essencialmente em infiltrações

Bupivacaína- É uma amida sintética mais potente que a lidocaína. Usada na analgesia de parto, por via epidural

Mepivacaína - É uma amida de síntese semelhante à lidocaína

Prilocaína- É uma amida sintética com maior duração de acção do que a lidocaína

- Alguns destes fármacos são utilizados com o objectivo de provocar outras acções farmacológicas para além da analgesia local. É o caso da utilização corrente de lidocaína com antiarrítmico.Analgésicos → Este grande grupo de fármacos divide-se em:

Analgésicos opiáceos

- Também conhecidos por analgésicos narcóticos ou hipoanalgésicos capazes de provocar analgesia semelhante à dos alcalóides do ópio - Inclui fármacos de origem natural, semi-sintética e sintética - Provocam a estimulação de receptores endógenos relacionados com a activação dos mecanismos atinociceptivos internos - Ao contrário dos anestésicos gerais, os analgésicos opiáceos não produzem necessariamente perda de consciência - Atendendo a que até hoje não foi possível distinguir os respectivos receptores, aquando da administração destes fármacos, o efeito terapêutico destes, está sempre associado ao efeito tóxico de provocar depressão respiratória- Têm a capacidade de provocar dependência - São muito potentes no alívio das dores de todas as intensidades e origens incluindo as de origem vegetal

Morfina - Representa o fármaco padrão de todo o grupo- É um alcalóide, derivado natural, do ópio- Actua fundamentalmente sobre o

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SNC mas também tem efeitos periféricos sobretudo ao nível das fibras musculares lisas, que, se traduzem em alterações cardiovasculares, gastrointestinais, urinárias e uterinasAcções farmacológicas da morfinaa) Sobre o SNC - Actua a todos os níveis podendo ter efeitos depressores ou excitatórios dependendo do tipo de neurónios estimulados- O efeito mais marcado é a analgesia, aumentando, a tolerância à dor- Provoca diminuição da ansiedade, e do medo- O seu efeito sobre o cerebelo, traduz-se por ataxia- Provoca miose (contracção pupilar)b) Sobre o aparelho cardiovascular- Causa vasodilatação periférica com a consequente hipotensão c) Sobre o aparelho respiratório- Depressão respiratória por acção central sobre o centro respiratóriod) Sobre o aparelho gastrointestinal- A morfina paralisa as fibras musculares lisas do intestino, levando à obstipação, em que o atraso do trânsito intestinal provoca maior absorção de água no cólon e endurecimento das fezese) Sobre o aparelho urinário- Ao provocar a contracção do esfíncter vesical, pode provocar retenção urináriaf) Sobre o metabolismo- Provoca diminuição em cerca de 10-20% do metabolismo basal, com diminuição do consumo de oxigénio - A morfina é geralmente administrada por via I.M. ou S.C. e, excepcionalmente por via I.V.- Distribui-se por todo o organismo e é excretada em 90% por via urinária após conjugação hepática com o ácido glicurónico

Codeína

- É também um alcalóide natural, derivado do ópio- Melhor absorvido por via oral, mas cerca de 12 vezes menos potente

Meperidina - É de todos os analgésicos opiáceos o mais utilizado- É de origem sintética, sendo geralmente aplicado por via I.M. uma vez que é muito irregularmente absorvido por via oral- Quando utilizado num esquema de

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anestesia pode ser administrado por via I.V. - Os seus efeitos cardiovasculares são idênticos aos da morfina, no entanto não deprime o centro da tosse- É metabolizada no fígado e excretada pelo rim

Diacetilmorfina

- É um analgésico muito potente- É sempre administrado por via I.V. e atravessa mais facilmente a barreira hematoencefálica - O seu uso terapêutico está proibido na maior parte do mundo- Quando acidentalmente se dá uma overdose, pode levar a coma e morte do animal

Metadona

- É de origem sintética.- Um pouco mais potente que a morfina e muito mais eficaz por via oral

Fentanil

- 100 vezes mais potente do que a morfina- A sua duração de acção é em média meia-hora e o tempo de latência 3 min. quando administrado por via I.V.- Produz depressão respiratória com bradicardia e hipotensão, vómitos, obstipação e rigidez muscular resultante da sua rápida injecção I.V.- É essencialmente utilizado nas anestesias, quer na medicação pré-anestésica quer como suplemento analgésico das anestesias gerais

Oxicodona- De origem semi-sintética, eficaz por via oral e de potencia igual à morfina

Dextromoramida- Tem o dobro da potencia da morfina sendo os seus efeitos colaterais semelhantes

Dextropropoxifeno

- De uso muito frequente devido à sua eficácia por via oral

Tilidina- É bem absorvida por via oral produzindo um efeito analgésico de cerca de 4 horas

Nalorfina

- É um derivado semi-sintético da morfina- O seu uso terapêutico fundamental, provém do antagonismo que a sua molécula apresenta em relação à morfina, revertendo a depressão respiratória que esta provoca- Tem acção mista agonista-antagonista

Pentazocina - É de origem sintética. Tem acção analgésica de curta duração e potencia inferior à morfina

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Butorfanol- É sintético com fortes propriedades analgésicas quando administrado por via parentérica

Nalbufina- Analgésico sintético de fraca potencia

Buprenorfina- Tem acção e efeito analgésico superior à morfina

- As acções dos analgésicos opiáceos podem ser contrariadas por um grupo de fármacos que são os seus antagonistas- Estes fármacos dividem-se em três grupos: ∙ Antagonistas Fortes – nalorfina e ciclazocina ∙ Antagonistas Fracos – pentazocina ∙ Antagonistas puros – nalaxona e naltrexona

Analgésicos, antipiréticos e

anti- inflamatórios

- Conjunto de fármacos provavelmente mais utilizados em terapêutica - São inúmeras as doenças que na sua evolução apresentam, dor, febre e inflamação

Antipiréticos

- Estes fármacos não interferem com a substância pirogénica mas actuam sobre os centros termorreguladores da temperatura provocando o abaixamento do seu ponto de regulação

Anti-inflamatórios- Actuam sobre as fases comuns destes processos independentemente da sua etiologia

Analgésicos - Actuam não só ao nível do S.N.C. mas também sobre os nervos periféricos

Inflamação

- É um processo complexo e dinâmico, constituído por alterações celulares e humorais múltiplas e interdependentes, que conduzem à neutralização do agente agressor e à reparação dos tecidos vivos envolvidos

Salicilados - São os fármacos mais antigos e mais utilizados- Englobam compostos derivados do ácido salicílico: ∙ Ácido salicílico ∙ Salicilato de sódio ∙ Salicilato de metilo ∙ Ácido acetil-salicílico- O ácido acetil-salicílico é o fármaco de referência - As salicilados, como analgésicos, só são eficazes no tratamento de dores tipo somáticas (dor de origem musculoesquelética) e pouco intensas- O efeito antipirético resulta da diminuição do ponto de regulação do centro termorregulador- A descida térmica é devida a um aumento da perda de calor, quer por aumento da sudação, quer por vasodilatação

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- A acção anti-inflamatória ocorre só com doses superiores às utilizadas para alcançar os efeitos anteriores, resultando apenas numa atenuação dos sintomas sem alteração da causa. Efeitos colaterais:- Não produzem alterações respiratórias detectáveis em doses normais- Interferem com a coagulação do sangue através da inibição da agregação plaquetária e redução dos níveis de protrombina- No rim pode levar ao aparecimento de albuminúria - Não causa farmacodependência - Provocam irritação gástrica que se pode traduzir em náuseas, vómitos e perdas de sangue que podem ser imperceptíveis ou exuberantes- Na pele têm efeito qeratolítico - Geralmente administrados por via oral, embora se possa usar também a via rectal e as vias parentéricas - Os salicilados são rapidamente absorvidos e distribuídos por todos os tecidos, atravessando tanto a barreira hematoencefálica como a placentária- Qualquer que seja a via de absorção do salicilado, este é sempre transformado em ácido salicílico e metabolizado no fígado. A excreção é por via urinária

Diflunisal

- Tem maior vida média e menos efeitos colaterais do que o ácido acetil-salicílico - Usado como analgésico de longa duração

Derivados do ácido antranílico

- Os principais compostos deste grupo são: ∙ Ácido mefenâmico ∙ Ácido flufenâmico ∙ Ácido niflúmico ∙ Glafenina

Derivados do ácido acético

- Os principais compostos deste grupo são: ∙ Diclofenac ∙ Alclofenac ∙ Fentiazac

Derivados do ácido propiónico

- São fármacos melhor tolerados do que o ácido acetil-salicílico- Os principais compostos deste grupo são: ∙ Flurbiprofeno ∙ Catoprofeno ∙ Ibuprofeno ∙ Fenoprofeno

Tolmetina - Analgésico que conduz a

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manifestações neurológicas

Derivados pirazolónicos

- Inclui fármacos de origem natural, semi-sintética e sintética - Os principais compostos deste grupo são: ∙ Fenilbutazona ∙ Oxifenilbutazona ∙ Sulfimpirazona ∙ Azapropazona ∙ Antipirina ∙ Aminopirina ∙ Dipirona- A fenilbutazona tem uma acção muito semelhante à dos salicilados, tanto no seu efeito analgésico como antipirético - A sua acção anti-inflamatória é muito eficaz- Bem absorvida por via digestiva, metabolizada no fígado e excretada por via urinária- O seu uso deve ser criterioso atendendo aos efeitos colaterais

Derivados do indol e do indeno

- Os principais compostos deste grupo são: ∙ Indomectina ∙ Sulindac ∙ Acemetacina- A indomectina é um derivado do indol, muito usado e com intensa acção anti-inflamatória- É muito bem absorvida por via digestiva, incluindo a via rectal. Metabolizada no fígado e eliminada por via urinária - O sulindac é um derivado do indeno cuja principal diferença para a indomectina é ter menor incidência de efeitos digestivos e cefalites

Oxicams

- Fármacos recentes com semi-vida plasmática longa o que permite uma única dose diária - O seu efeito colateral mais referenciado é o aparecimento de úlceras péptidas

Derivados para-aminofenólicos

- São compostos de síntese em que os fármacos mais conhecidos são: ∙ Paracetamol ∙ Fenacetina- Possuem acções analgésicas e antipirética semelhante às dos salicilados, mas são destituídos de acção anti-inflamatória- Bem absorvidos quando administrados por via oral, metabolizados no fígado e eliminados por via urinária- Em doses terapêuticas são bem tolerados

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Histamina- A histamina é um autocoide. Substancia produzida por todo o organismo exercendo a sua acção no local de produção - Quase todos os órgãos possuem a capacidade de produzir histamina, mas há órgãos como o SNC, pulmão, estômago, intestino, pele, fígado e placenta, em que a capacidade de síntese está aumentada

As acções farmacológicas podem variar de

intensidade

Aparelho Cardiovascular

- Provoca vasodilatação muito intensa ao nível da circulação capilar, com um grande aumento da permeabilidade da parede vascular- As arteríolas são dilatadas, enquanto as artérias de médio e grande calibre, as vénulas e as veias sofrem contracção- Esta situação favorece significativamente a dilatação ao nível da microcirculação capilar- A hipotensão provocada é proporcional à dose circulante. Se esta for muito intensa pode provocar o “Choque histamínico” ↓- Caracteriza-se pela acumulação de sangue na periferia, com consequente diminuição de sangue circulante e do retorno venoso. O coração “bate em seco” e o pulso é filiforme

Musculatura lisa- Provoca contracção sendo os músculos brônquicos os mais sensíveis, resultando em dispneia acentuada

Secreções exócrinas

- As secreções das glândulas exócrinas são estimuladas de forma moderada, com excepção da secreção ácida do estômago que é fortemente estimulada

Pele- Ao estimular as terminações nervosas sensitivas casa intenso prurido cutâneo e dor

Histamina Endógena

- Assume particular importância aquando da ocorrência de reacções de hipersensibilidade e na estimulação da secreção ácida do estômago - Estas reacções surgem na sequência das acções provocadas pelos diversos antigénios e podem clinicamente assumir formas distintas, consoante o local onde se passa a reacção- A urticária, o edema angioneurótico, a asma e o choque anafilático, são exemplos destas reacções- A natureza dos antigénios envolvidos é muito diversa, sendo as reacções aos medicamentos das mais frequentes - Uma vez que as reacções de hipersensibilidade são devidas à participação de várias substâncias, não é possível inibi-las totalmente com o uso de anti-histamínicos

- O mecanismo de acção da histamina está relacionado com a capacidade desta activar, os receptores histaminérgicos do tipo H1 e H2

Fármacos Anti-histamínicos

- Podemos dividir estes fármacos consoante a sua acção bloqueadora se exerça sobre os receptores histaminérgicos do tipo H1 ou H2

Bloqueadores H1

Acções Farmacológicas

- A sua acção resulta de um bloqueio competitivo pelos receptores H1

Farmacocinética

- São rapidamente absorvidos por via digestiva e por via parentérica- O efeito inicia-se entre 15 a 30 min após administração oral, atingindo o seu máximo 1 hora depois. A duração de acção é em média 3 a 6 horas para uma dose única

Toxicidade e - É muito frequente a intoxicação por

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efeitos laterais

estes fármacos, apesar de a diferença entre a dose terapêutica e a dose tóxica ser elevada- Esta intoxicação caracteriza-se pelo aparecimento de excitação central com ataxia e convulsões, midríase e piréxia. A morte pode ocorrer por colapso cárdio-respiratório

Indicações terapêuticas

- Estão indicados no tratamento de certas afecções alérgicas sendo muito eficazes em reacções alérgicas cutâneas

Exemplos- Mepiramina, Prometazina, Ciclizina, Clorofenoxamina, Clorociclizina, Cetotifeno, Antazolina

Bloqueadores H2

Acções Farmacológicas

- Bloqueiam intensamente os receptores histaminérgicos H2 por competição- A sua acção exercer-se essencialmente como inibidores da secreção ácida do estômago

Farmacocinética

- Bem absorvidos por via oral, sendo as concentrações máximas atingidas entre os 60 e 90 minutos após a sua administração- Distribuem-se por todo o organismo e a sua excreção é sobretudo por via urinária

Toxicidade e efeitos laterais

- São muito baixos os valores de toxicidade destes fármacos

Indicações- Úlceras gástricas e duodenais. Todos os casos em que se deva diminuir a secreção ácida do estômago

Exemplos - Cimetidina e Ranitidina

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Fármacos do Sistema CardiovascularFármacos

utilizados na insuficiência

cardíaca

- A insuficiência cardíaca é um estado em que o coração não é capaz de manter um débito suficiente para satisfazer as necessidades metabólicas dos tecidos

Existem dois tipos de

insuficiência cardíaca

- Uma provocada por debito cardíaco elevado

- Outra provocada por débito baixo, normalmente dita de congestiva - As causas mais frequentes da insuficiência cardíaca congestiva são as doenças coronárias, a hipertensão arterial, as doenças vulvares, as cardiomiopatias e a doença cardíaca congénita

- Na insuficiência cardíaca desenvolvem-se vários mecanismos de compensação que tendem a aumentar o débito e a redistribuir o fluxo sanguíneo para zonas vitais mais sensíveis à anorexia, como o SNC e o coração- A eficácia destes mecanismos pode ser suficiente para mascarar a insuficiência, manifestando-se esta apenas em situações de débito mais elevado, como no esforço físico

Digitálicos - Utilizam-se no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva e em algumas perturbações do ritmo cardíaco - Os principais fármacos desde grupo são: ∙ Digitóxina ∙ Digoxina ∙ Ianatosídeo C ∙ Ubaína (Estrofantina G) ∙ Estrofantina K ∙ Cilareno A

Acções Farmacológicas

- A principal acção dos digitálicos consiste no aumento da força contráctil do coração. Têm efeito inotrópico positivo - Melhoram o débito cardíaco, com menor consumo de oxigénio pelo coração- Promovem um esvaziamento mais completo do ventrículo esquerdo com a consequente diminuição da pressão sanguínea nas cavidades esquerdas tornando deste modo mais fácil a chegada do sangue ao coração - O aumento do débito cardíaco faz com que diminuam os sinais e sintomas resultantes dos mecanismos de compensação e dos sintomas resultantes do baixo débito cardíaco

Os digitálicos exercem a sua acção sobre a musculatura cardíaca através de quatro efeitos predominantes:1- Efeito inotrópico

positivo - Produz um aumento da força de contracção cardíaca actuando directamente sobre as fibras musculares

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2- Efeito cronotrópico

negativo

- Conduz a uma diminuição da frequência cardíaca

3- Efeito dromotrópico

negativo

- Leva a uma diminuição da condutibilidade, influenciando a condução do impulso nervoso através de uma acção sobre o tecido nodal

4- Efeito batmotrópico

negativo

- Faz aumentar o tempo de passagem do estímulo entre os nódulos sino-auriculares e átrio-ventriculares, diminuindo a excitabilidade

Toxicidade e efeitos laterais

- Devido à pequena diferença quantitativa entre a dose terapêutica e a dose tóxica podem provocar situações graves de intoxicação

Vasodilatadores - O objectivo da sua utilização tem a ver com a diminuição do tónus venoso ou arterial, com consequente melhoria da função cardíaca - A sua acção contrasta com os inotrópicos positivos - Podemos classifica-los quanto aos mecanismos de acção em:Vasodilatadores que diminuem o tónus simpático:

- Actuam ao nível do SNC, sobre os gânglios ou receptores simpáticos- Ex.: Clonidina, Trimetafano, Prazosina e FentolaminaVasodilatadores que interferem com o sistema renina-angiotensina-aldosterona:

- Ex.: Captopril e EnalaprilVasodilatadores que relaxam directamente o músculo liso:

- Ex.: Hidralazina, Nitratos, Nitroprussiato e os bloqueadores da entrada do cálcio nas fibrasPodemos classificar estes fármacos de acordo com o seu local predominante de actuação:

Arteriais- Predomínio sobre o sistema arterial- Ex.: Hidralazina

Venosos- Predomínio sobre o sistema venoso- Ex.: Nitratos (Nitroglicerina)

Mistos- Actuam em ambos os sistemas- Ex.: Captopril, Enalapril, Prazosina e Trimetafano

Indicações - Normalmente utilizados como terapia adjuvante de outros fármacos, em processos de multi-terapêutica - Ex.: Terapêutica de emergência – edema agudo do pulmão, enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca, hipertensão aguda, …

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- Terapêutica crónica – Hipertensão arterial, ICC, …

Farmacocinética

- A sua administração por via I.V. está limitada aos casos de urgência - A via oral é a mais frequentemente utilizada

Antiarrítmicos - As alterações do ritmo cardíaco são uma constante do dia a dia mas, também uma das principais causas de morte súbita- As arritmias são de diferentes tipos, consoante as estruturas cardíacas envolvidas e de diferentes graus de intensidade e gravidade- Os antiarrítmicos podem actuar em diversos pontos do ciclo cardíaco de despolarização-polarização- São classificados em quatro classes, consoante o mecanismo de acção:

Classe I- Inclui compostos que bloqueiam a entrada rápida do sódio para o interior das células

Esta classe divide-se em três grupos:

Grupo I a

- Bloqueiam os canais de sódio levando a uma mais lenta velocidade de despolarização, com um maior intervalo entre as contracções- Alargam o período refractário efectivo (as células não respondem com potencial de acção, ainda que sejam estimuladas)- Aumentam o tempo de condução dos estímulos - Administrados por via oral, metabolizados no fígado e eliminados pelo rim- Ex.: Quinidina, Procaínamida, Disopiramida, Profafenona

Grupo I b

- Diminuem o período de repolarização. Têm menor potencial de acção e menor período refractário - Ex.: Lidocaína, Tocaímida, Mexiletino, Aprindina, Fenitoína

Grupo I c

- Bloqueiam eficazmente os canais de sódio sem afectarem o período de repolarização- Provocam um retardamento da condução do impulso- Podem ser dados por via oral ou I.V. sendo metabolizados no fígado e excretados por via urinária - Ex.: Encaínida, Flecaínida, Lorcaínida

Classe II - São fármacos B adrenérgicos cujo efeito é exercido ao nível das

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células com automatismo (Nódulo S. Auricular)- Diminuem a velocidade de despolarização, com aumento do período refractário

- Ex.: Propanolol, Metoprolol, Pindolol, Nadolol

Classe III

- O seu efeito deve-se principalmente a um aumento do período de repolarização, com aumento do período refractário - Praticamente não afecta a velocidade de condução do impulso

- Ex.: Amiodarona, Butilium

Classe IV

- Este grupo abrange os fármacos bloqueadores dos canais de cálcio- Actuam apenas nas células possuidoras de automatismo- Aumentam a despolarização e não afectam a repolarização

- Ex.: Verapamil, Diltiazem

Digitálicos

- Desempenham importante papel no tratamento de algumas arritmias: ∙ Fibrilação auricular ∙ Taquicardia paroxística ∙ Flutter auricular

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Fármacos do Aparelho UrinárioFármacos Diuréticos

- Fármacos capazes de promover um aumento do fluxo urinário removendo o excesso de água e electrólitos, principalmente o sódio- A terapêutica diurética tem por objectivo principal a obtenção de um balanço negativo de sódio- Os diuréticos interferem ainda com o grau de perfusão renal, o equilíbrio ácido-base, a cinética do potássio e dos cloretos e o modo de actuação de certas hormonas- A sua utilização está indicada, sempre que existe liquido em excesso (edemas, ascite, …), hipertensão, intoxicações, síndromes metabólicas, …- Podem substituir a hemodiálise para a remoção de compostos indesejáveis

Diuréticos Osmóticos

- São substâncias farmacologicamente inactivas em termos bioquímicos uma vez que a sua acção, é de natureza física - Entram no glomérulo por filtração sendo muito pouco ou nada absorvidos a nível tubular- Aumentam a pressão osmótica do filtrado glomerular provocando deste modo a retenção de água no fluido tubular, aumentando assim o volume de excreção urinária- São substâncias osmóticamente activas

Indicações

- I.R. Aguda – Não altera a estrutura renal- Intoxicações – Aumenta o grau de diluição de urina, acelera a excreção do tóxico e reduz a sua reabsorção a nível tubular

Contra-indicação- I.C.C. – Pois provoca sobrecarga cardíaca

Água

Cloreto de Sódio- Só deve ser administrado em situações de hiperhidratação

Sulfato de Sódio- Não é absorvido por via oral, sendo utilizada a via I.V.- Actua como laxante

Sais de Potássio

- Apesar do seu efeito osmótico, não são utilizados devido aos efeitos laterais que provocam a nível cardíaco

Açúcares

- Em estados hiperglicémicos são excretados pelo rim, provocando um aumento da diurese

- Ex.: Glucose, Sacarose

Manitol - Diurético de eleição. É apenas absorvido em cerca de 10% após ter atravessado a barreira glomerular- Não provoca alterações do equilíbrio ácido-base- Deve ser administrado por via endovenosa- A sua utilização está indicada em todas as situações que causem

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oligúria ou anúria

Diuréticos Acidificantes

- Pouco utilizados devido aos riscos de acidose metabólica que lhe estão associados- São pouco úteis uma vez que poucos dias após o início da sua utilização o rim adapta-se ao seu efeito alterando o equilíbrio - Provocam a eliminação de fosfatos e amónio e a reabsorção de bicarbonatos

Sais de amónio - Cloreto, Acetato, …Sais de cálcio - Cloreto, …

Diuréticos Xanticos

- O seu efeito diurético resulta da dilatação que provocam ao nível da árvore arteriolar aferente por acção directa sobre a musculatura lisa da parede das artérias- A dilatação arteriolar provoca um aumento do fluxo glomerular com aumento da filtração e da quantidade de filtrado, o que se traduz por um aumento da diurese - Aumentam a concentração de sódio ao nível do filtrado glomerular por inibição da sua reabsorção no tubo contornado proximal

Teofilina - Mais utilizadoTeobromina

CafeínaAminofilina

Diuréticos Mercuriais

- O seu mecanismo de acção prende-se com a capacidade de impedirem a reabsorção de cloro e concomitantemente a do sódio, levando a um aumento da diurese por aumento da pressão osmótica

- O seu uso é restrito por poderem provocar toxicidadeSarligamNovasurol

Diuréticos inibidores da

Anidrase Carbónica

Exemplo - Acetozolamida- A anidrase carbónica é uma enzima presente em vários tecidos, entre os quais o córtex renal- Cataliza a reacção que produz hidrogeniões (H+) que são segregados para o lúmen tubular em troca com os iões Na+ que são reabsorvidos- Estes diuréticos actuam no tubo contornado proximal impedindo a formação de iões H+, não havendo reabsorção do Na, o que se traduz por um efeito diurético - Este efeito diurético é de curta duração sendo utilizado principalmente em casos de glaucoma (a formação de humor aquoso depende da anidrase carbónica)

Diuréticos Tiazídicos - Promovem a eliminação renal de água, sódio, cloro,

potássio e por vezes bicabornato, por actuação ao nível do segmento distal do nefrónio

- Provocam hipocalémia e devem ser dados por via oral

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ClorotiazidaHidroclorotiazid

aClorotalidona

Diuréticos antagonistas da

aldosterona

- A aldosterona actua no tubo contornado distal, promovendo a reabsorção de Na+ e de Cl- facilitando a excreção de K+

- A espirolactona inverte estes efeitos, impedindo a reabsorção de Na+ e de Cl-, poupando o K+

- O efeito diurético resulta do aumento da pressão osmótica do filtrado glomerular

- O seu mecanismo de acção ao nível dos receptores da aldosterona, modificando-os

- Assim, além do efeito diurético estes fármacos são também poupadores de potássio, sendo utilizados em situações em que há um aumento anormal de aldosterona

Exemplo - Espirolactona

Diuréticos de alta potência

- Actuam no ramo ascendente da Ansa de Henlé

- São os diuréticos mais potentes, com menor tempo de latência, e com efeito uma ou duas horas após a sua administração

- Especialmente indicados em situações e urgência em que se pretende uma rápida e eficaz diurese

- O seu mecanismo de acção prende-se com a capacidade de impedirem a reabsorção de cloreto de sódio na Ansa de Henlé, promovendo uma intensa excreção de água

- São bem absorvidos por via oral, podendo no entanto ser administrados por via parentérica

- Estão indicados na generalidade de processos em que se pretende uma diminuição da volémia (I.C.C.), edema pulmonar agudo, ascite, …

Furosemida- De origem sintética, é muito utilizado e um dos mais eficazes

Ácido Etacrínico BumetanidaIndacrinona Azosemida

O local de actuação de um diurético ao nível do nefrónio tem uma determinada consequência:Tubo contornado

proximal- Grande aumento da diurese

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Ansa de Henlé- Efeito diurético com excreção de apreciáveis quantidades de sódio

Tubo Contornado

Distal- Fraco aumento da diurese

Fármacos Anti-litiásicos

- A formação de cálculos urinários ocorre por vezes devido ao facto do pH da urina assumir um carácter ácido ou alcalino- Muitas vezes a destruição destes cálculos só é possível através da alteração do pH da urina, utilizando compostos que contrariam o pH favorável à formação dos mesmosA manipulação do pH urinário pode ter outros

interesses terapêuticos

- Aumentar a eficácia dos antibióticos no combate às infecções urinárias

- Impedir a proliferação bacteriana

- Aumentar a excreção renal de certos fármacos

- A formação de cálculos é mais frequente em pequenos animais devido à retenção urinária a que são sujeitos

Anti-litiásicos acidificantes

- São mais utilizados em ruminantes, cuja urina é alcalina

Exemplos- Cloreto de Amónio- Metionina - Ácido Ascórbico

Anti-litiásicos alcalinizantes

- São mais utilizados em pequenos animais (carnívoros), pois, estes têm a urina ácida

Exemplos- Bicabornato de Sódio- Citrato de Potássio- Sais de Piprazina

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Fármacos do Sangue

Hemostase

- A Hemostase fisiológica, ou paragem espontânea da hemorragia, tem lugar após ruptura de um vaso sanguíneo e resulta da formação de um coágulo hemostático extravascular

- Após uma lesão, a perda de sangue é reduzida por uma série complexa de reacções que envolve a contracção vascular, a produção de um coágulo de plaquetas e formação de fibrina mediante o mecanismo de coagulação

Trombose

- Após uma agressão, há a formação de um trombo (conglomerado de plaquetas revestido de uma camada de fibrina) intravascular

- Ocorre mais facilmente quando existe uma lesão localizada no endotélio vascular e diminuição da velocidade do fluxo sanguíneo

Hemostáticos - São agentes que promovem a coagulação sanguínea

- Substâncias utilizadas por via oral ou geral para o tratamento das hemorragias

- São produtos de eficácia limitada devendo logo que possíveis serem substituídos por terapêutica específica de acordo com a causa da anomalia da hemostase

Hemostáticos de aplicação local

Trombina

- Obtida a partir do plasma humano ou de bovino- Nunca deve ser injectada pois pode provocar trombose intravascular disseminada fatal - Utiliza-se sobre o local da hemorragia quando é impraticável fazer o ligamento dos vasos ou quando as técnicas de compressão não resultam

Fibrina

- Utilizada sobre a forma desidratada após obtenção a partir do plasma. Actua como uma barreira que por acção mecânica vai embebendo o sangue à superfície

Esponja de Gelatina

- Utiliza-se geralmente embebida numa solução de trombina colocada directamente sobre uma superfície com o objectivo de estancar uma hemorragia capilar

Celulose Oxidada

- É uma gase de celulose tratada, com acção hemostática, mal absorvível, usada para controlar de forma imediata, hemorragias ao nível das feridas dos pequenos vasos da pele ou das mucosas, sempre que a compressão directa não é realizável - Não deve ser deixada de forma permanente no local de aplicação pois interfere com a regeneração tecidular e epitelização

Hemostáticos de uso sistémico

Vitamina K - É indispensável à síntese hepática dos factores de coagulação II, VII, IX e X

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- Existem dois tipos de Vit. K naturais, a K1 das plantas e a K2 que é sintetizada pelas bactérias no intestino- A K1 é lipossolúvel e pode ser dada por via I.V. lenta, I.M., S.C. e oral sendo eficaz ao fim de 3-5 horas- Existem análogos sintéticos de Vit. K que demoram mais tempo a actuar, mas têm maior duração de acção: ∙ Globulina anti-hemofílica (factor VIII) ∙ Carbamazocromo ∙ Etansilato ∙ Hemocoagulase de veneno de serpente (reptilase)

Anticoagulantes - O tratamento com anticoagulantes tem por objectivo opor-se ao aparecimento de trombos, à sua extensão ou recidiva

Anticoagulantes de acção directa

- Têm acção imediata e de curta duração, interferindo com a formação de trombina

Heparina

- É um anticoagulante natural, sintetizado no fígado- O seu mecanismo de acção está relacionado com o facto de impedir a conversão do fibrinogéneo solúvel em fibrina insolúvel - É destruída ao nível do tubo digestivo devendo por isso ser dada por via I.V. ou S.C. por via I.M. pode levar à formação de um hematoma

Anticoagulantes de acção indirecta

- Têm acção retardada e prolongada, interferindo com a formação de protrombina

Antivitamínicos K

- Exercem uma acção antagonista do tipo competitivo sobre os receptores da Vit. K ocupando o seu lugar- Ao impedirem a Vit. K de se fixar aos seus receptores bloqueiam a síntese dos factores de coagulação- Não são verdadeiros anticoagulantes, pois funcionam como antimetabólitos, ao afectarem a síntese hepática dos referidos factores - Podem ser dados por via oral, podendo desempenhar um papel profilático e terapêutico nos acidentes tromboembólicos venosos, sendo menos eficazes nos arteriais

Anticoagulantes Orais

- Acenocumarol- Biscumacetato de sódio- Dicumarol- Varfarina- Difenindiona- Fenilindanodiona

- Quando se pretende um efeito imediato e de curta duração devemos escolher a heparina por via I.V. ou S.C.- Quando o objectivo é uma terapêutica prolongada ou uma profilaxia da

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trombose, devemos recorrer a um antivitamínico

Fármacos Eritropoiéticos

- Estes medicamentos têm como principal função estimular a formação de glóbulos vermelhos, corrigindo as anemias

- A anemia define uma baixa da concentração em hemoglobina funcionante, do número de eritrócitos no sangue periférico ou do volume globular

Ferro e Sais de Ferro

- Sendo os sais de ferro precursores da hemoglobina, o seu uso está indicado nas anemias em que a concentração desta, é inferior ao normal, como acontece nas hemorragias crónicas

Vitamina B12

- A sua carência resulta numa redução significativa da síntese de DNA e consequente inibição das mitoses normais e maturação das células- A Vit. B12 é um factor essencial de estimulação da eritropoiese - Indicada em anemias por deplecção do numero de eritrócitos

Ácido Fólico- Mecanismo de acção e indicações semelhantes à Vit. B12

Outras Vitaminas

Ácido Ascórbico (Vit.C)

- A sua falta provoca anemias por má absorção do ferro ou incapacidade de utilização do ácido fólico

Piridoxina (Vit. B6)

- A sua falta interfere com a síntese do grupo heme da hemoglobina

Vitamina E- O seu défice leva à redução da vida dos eritrócitos e aumento da hemólise

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Fármacos de aplicação no Aparelho Respiratório- De acordo com as várias componentes da função respiratória, são muitos os fármacos que podem interferir com um órgão tão complexo como os pulmõesBroncodilatadore

s- A sua principal utilização prende-se com o facto de facilitarem a função respiratória e as consequentes trocas gasosas entre o organismo do animal e o meio ambiente que o rodeia- Fármacos muito importantes no controlo da asma pois contrariam a broncoconstrição que se verifica nesta patologia e que pode ser fatal- A maior ou menor resistência à passagem do ar através da árvore respiratória depende do calibre da mesma- O aumento do tónus muscular liso, o edema resultante da inflamação da mucosa brônquica e a hipersecreção de muco, constituem obstáculos à livre circulação do ar- A contracção e o relaxamento do músculo liso é regulada por mecanismos adrenérgicos e colinérgicos- A estimulação Alfa adrenérgica e/ou colinérgica leva ao aparecimento de broncoconstrição - A estimulação Beta adrenérgica conduz ao relaxamento da musculatura lisa e consequente efeito broncodilatador- Uma vez que a quantidade de receptores Beta adrenérgicos presentes na musculatura lisa da árvore brônquica é muito superior aos Alfa, o efeito que se obtém com a estimulação adrenérgica é a broncodilatação- Os grupos de fármacos com efeito antibroncoconstrictor, capazes de relaxarem o musculo liso brônquico, previamente contraído, são três:

Aminas simpaticomimética

s

- A sua acção broncodilatadora deve-se ao seu efeito estimulador sobre os receptores B2 cuja activação leva ao relaxamento do músculo liso, diminuindo o broncoespasmo

- Também estimulam a motilidade ciliar o que facilita a expulsão do muco

Adrenalina

- Não pode ser dada por via oral, pois é inactivada ao nível intestinal o que impede a sua absorção- É um broncodilatador muito potente- Quando usada por via sistémica tem efeitos colaterais acentuados ao nível cardiovascular, podendo causar taquicardia e aumento da pressão sanguínea

Isoprenalina- Não pode ser dada por via oral, sendo muito potente.- Administrada pela via inalatória

Efedrina

- Eficaz quando administrada por via oral. - Provoca efeitos colaterais ao nível da excitação nervosa

- Estas aminas têm uso limitado devido à gravidade dos efeitos colaterais que provocam- Assim surgiram grupos de fármacos de síntese, mais eficazes, com maior duração de acção e menores efeitos adversos- São denominados Aminas Simpaticomiméticas

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Especificas- Estes compostos são mais específicos actuando selectivamente sobre os receptores B2 da musculatura lisa- Exemplo: Salbutamol (mais utilizado), Soterenol, Terbutalina, Fenoterol e Rimiterol- Sempre que possível estes fármacos devem ser administrados por via inalatória, pois assim diminui a intensidade dos seus efeitos laterais, uma vez que a absorção sistémica é menor

Xantinas

- Das várias xantinas apenas a teofilina e os seus derivados têm interesse como broncodilatadores- A sua administração por via I.V. é feita sob a forma de sal, a Aminofilina para aumentar a sua solubilidade

Aminofilina

∙ Efeito relaxante sobre a musculatura lisa da árvore brônquica ∙ Inibição da libertação de mediadores broncoconstritores pelos mastócitos ∙ Melhoria da contractilidade do diafragma ∙ Diminuição da fadiga dos músculos respiratórios∙ Estimulação do centro respiratório- A aminofilina tem a desvantagem de a sua farmacocinética ter uma grande variabilidade individual o que requer uma monitorização mais cuidada do animal

Anticolinérgicos

- Todos os fármacos cujo mecanismo de acção iniba a estimulação colinérgica têm efeito broncodilatador - No entanto devido ao facto de provocarem envolvimento de muitos outros sistemas do organismo o seu uso é limitado para este fim

Brometo de ipratrópio

- Em doses terapêuticas actua exclusivamente no sistema respiratório, sendo administrado por via inalatória

Antitússicos - Sendo a tosse um acto reflexo de defesa, por princípio, não deve ser contrariada- Há no entanto, situações em que a tosse deve ser suprimida- Não devemos contrariar a tosse produtiva mas sim a seca- Sempre que a causa da tosse seja específica, a melhor maneira de acabar com ela é eliminar essa causa (pneumonias, bronquites, neoplasias, …)- Quando a tosse tem causa indeterminada a sua cessação passa por uma actuação ao nível do arco reflexo da tosse- Assim, consoante o local de actuação sobre o arco reflexo da tosse, podemos classificar os antitússicos, como centrais ou periféricos

Antitússicos Centrais

- Fármacos que actuam directamente sobre as áreas bulbares centrais, tornando-as refractárias aos estímulos periféricos, diminuindo a quantidade destesEstupefacientes - São os mais potentes

- O seu uso é limitado atendendo aos efeitos colaterais que provocam:∙ Habituação e dependência ∙ Depressão respiratória∙ Menor actividade das glândulas da

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mucosa brônquica ∙ Diminuição da actividade ciliar∙ Contracção da musculatura lisa da árvore traqueobrônquica ∙ Vómitos, Anorexia, Obstipação∙ Diminuição dos movimentos peristálticos - Ex.: Morfina (muito potente), Codeína, Falcodina, Levorfanol, …

Não estupefacientes

- Têm maior aplicação prática que os anteriores, pois o seu efeito antitússico é igual, mas não apresentam efeitos colaterais tão graves- Dextrometorfano – Menor efeito, mas mais prolongado do que a morfina- Pentoxiverina – Utilizado em tosses espasmódicas

Antitússicos Periféricos

- Engloba fármacos muito diferentes, quanto ao seu modo de actuação, embora todos actuem ao nível do ponto de origem da tosse, principalmente nos receptores do tracto respiratório

Demulcentes

- Actuam de forma mecânica, através da formação de uma fina camada que protege a árvore respiratória de substâncias irritantes- Incluem substâncias como as gomas, mucilagens e óleos que juntamente com a saliva formam a película protectora

Endoanestésicos

- Administrados por via sistémica têm alguma acção anestésica- Ligam-se aos receptores das zonas tossigénicas, bloqueando o estímulo da tosse ao nível das terminações nervosas- Ex.: Benzoato

Anestésicos Locais

- De aplicação local, utilizados antes de se proceder a uma entubação, com o objectivo de suprimir o reflexo da tosse

Expectorantes - Fármacos que aumentam a produção e diminuem a viscosidade das secreções brônquicas - Actuam quando a causa da tosse é a acumulação de secreções espessas no tracto respiratório ou quando a mucosa está “seca” e como tal facilmente irritável- Quanto ao seu mecanismo de acção podemos classifica-los em:

Expectorantes de acção reflexa

Actuam, ao nível do estômago, irritando a mucosa gástrica o que leva, por estimulação vagal, a um aumento da secreção da mucosa brônquica - Não são muito utilizados, pois podem provocar vómitos, anorexia e dor epigástrica

Exemplos∙ Iodetos, Cloreto de Amónio, Ipecas e o Guaiacolato de Glicerilo

Expectorantes de - Estimulam a produção de muco actuando directamente sobre as células caliciformes (secretoras)

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acção directa Exemplos∙ Óleos voláteis e essências de pinheiro, limão, eucalipto e mentol

Mucolíticos

- Actuam, rompendo as ligações sulfuradas das mucoproteínas, sem aumentar o volume das secreções

- Muito utilizados como coadjuvantes da terapia antimicrobiana das pneumonias

- São fluidificantes específicos, normalmente utilizados sob a forma de xarope

Exemplos

∙ Acetilcisteína, Bromexina (Bissolvon). Ambroxol (Mucosolvan), Letosteína e Carboximetilcisteína

Vaporizações

- Promovem o amolecimento e a fluidificação do muco, facilitando a sua eliminação

- Fazem-se com fármacos estimulantes da acção ciliar que provocam o aumento da actividade dos cílios

- Os fármacos descongestionantes também são usados em vaporizações uma vez que, têm a capacidade de diminuir eventuais edemas e tumefacções existentes na árvore brônquica

Oxigenoterapia

- Quando o mecanismo de ventilação pulmonar está comprometido, utiliza-se uma mistura de O2 e de CO2 em determinada proporção

- Pode aplicar-se por entubação ou com recurso a uma máscara ou tenda

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Fármacos de aplicação no Aparelho Digestivo - Os fármacos aplicados ao longo do tubo digestivo, não criam funções, mas modificam as já existentes- A maioria destes fármacos modifica alguns dos mecanismos reguladores da secreção e da motilidade gastrointestinal - Estas funções são moduladas por vários sistemas de controlo, tais como a inervação intrínseca e extrínseca, as influências humorais extra-digestivas e uma extensa série de hormonas produzidas pelo tubo digestivo- Ainda que os produtos finais das acções gastrointestinais sejam similares, os processos digestivos variam consideravelmente de animal para animal

Antiácidos e Antiulcerosos

- Constituem um grupo de fármacos muito heterogéneos, mas que têm a mesma finalidade terapêutica

Finalidade terapêutica

- Neutralização da acidez gástrica e o tratamento da úlcera péptica

- A úlcera péptica tem fisiopatologia e etiologia multifactorial o que explica a grande diversidade de fármacos que podem favorecer a sua resolução- Os antiácidos são fármacos que neutralizam ou removem o ácido do conteúdo gástrico- Suprimem, indirectamente, a actividade péptica pois, quando usados em doses suficientes, elevam o pH acima de 5, sabendo-se que a pepsina é inactivada entre 7 e 8- Têm também a capacidade de produzirem alívio da dor - O seu uso prolongado pode provocar efeitos colaterais indesejáveis - O tipo de efeitos secundários está directamente relacionado com o fármaco utilizado

Os mais utilizados

- Bicabornato de Sódio- Carbonato de Cálcio- Óxido, Hidróxido e Trissilicato de Magnésio- Hidróxido de alumínio

- As preparações líquidas destes fármacos, são mais eficazes do que os comprimidos, porque provocam uma dispersão mais rápida- O esvaziamento gástrico, é o melhor aliado dos antiácidos se o objectivo terapêutico for a neutralização contínua da acidez gástrica

Modificadores da secreção gástrica Anticolinérgicos

- Sendo a secreção gástrica modulada por inervação colinérgica o uso de anticolinérgicos, interfere com a mesma, reduzindo o seu volume

Pirenzepina - Inibe a secreção gástrica basalBloqueadores dos

receptores de histamina

- A histamina, a gastrina e a acetilcolina, são estimuladores da secreção gástrica

Cimetidina (Tagamet)

- É um inibidor potente da secreção ácida, diminuindo a concentração hidrogénica e o volume do suco gástrico

- Inibe a secreção estimulada pela histamina

- Não afecta a motilidade gástrica, a produção de bílis, ou a secreção pancreática

- É bem absorvida por via oral, atingindo o pico plasmático máximo quando dada antes das refeições, sendo excretada por via renal

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Ranitidina

- É bem absorvida por via oral. Tem acção superior à cimetidina, determinando uma inibição mais prolongada da secreção ácida

Famotidina- Mais potente que as anteriores, apresenta grande duração de acção

Derivados Benzimidazólicos

- Determinam menor secreção gástrica por inibição das células parietais do estômago

Exemplos- Picoprazol, Omeprazol e Timoprazol

Prostaglandinas- As prostaglandinas, E1 e E2, inibem a secreção ácida basal, bem como a que é estimulada pela histamina e pelo aporte de comida para o estômago

Carbenoxolona Sódica

- Tem acção antiulcerosa, pois acelera a cicatrização da úlcera gástrica, por favorecer a produção e a viscosidade do muco- Tem também efeito anti-inflamatório

Sucralfato (Ulcermin)

- Dissocia-se em meio ácido, formando uma “pasta” viscosa, alterando deste modo a acção do ácido- Não inibe a secreção ácida, nem neutraliza o mesmo

Modificadores da motilidade

gástrica

Metoclopramida (Perimpéran)

- É um antiemético central, por desencadear a sua acção ao nível do centro do vómito- Aumenta o tónus de repouso do esfíncter esofágico e a motilidade do tracto gastrointestinal, acelerando o esvaziamento gástrico- Não afecta a secreção gástrica- O esvaziamento gástrico também contribui para o efeito antiemético- É bem absorvida por via oral, parcialmente metabolizada e rapidamente excretada- O início da sua acção acontece 3-5 minutos após administração I.V. e 15 minutos após administração oral

Domperidona- Análogo da metoclopramida, mas com acentuada acção ao nível da motilidade gastroduodenal

Modificadores do trânsito intestinal

- Grupo heterogéneo de fármacos que actuam, acelerando (diarreia) ou retardando (obstipação) o trânsito intestinal

- Afectam primariamente a secreção ou absorção de sais e água e secundariamente a motilidade intestinal

Laxantes e Catárticos

- São medicamentos que promovem a defecação- Os laxantes provocam dejecções de fezes moles mas moldadas, enquanto os catárticos originam dejecções mais fluidas - Em ambos, a intensidade da acção depende fundamentalmente da posologia - A maioria dos animais obstipados não apresenta doença orgânica grave, podendo a sua condição melhorar com correcção dietética, exercício físico e aquisição de hábitos de evacuação- Os laxantes aumentam a excreção fecal de água e electrólitos

Laxantes de contacto ou estimulantes

- Óleo de rícino

- Derivados do difenilmetano (Bisacodil e Fenolftalaína)

- Antraquinonas (cascara-sagrada e

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sene)

Laxantes amolecedores ou

emolientes

- Dioctilsulfossuccinato de sódio e cálcio

- Parafina liquida

Laxantes salinos ou osmóticos

- Sais de magnésio

- Vários sulfatos e fosfatos

- Manitol, sorbitol e lactulose

Laxantes expansores do volume fecal

- Carboximetilcelulose e metilcelulose

- Gomas, Farelo e Bassorina

Antidiarreicos

- A terapêutica obstipante só deve ser instituída após diagnóstico etiológico e quando as correcções dietéticas, hídricas e electrolíticas se revelarem ineficazes

Exemplos

- Caulino

- Pectina

- Carvão activado

- Hidróxido de alumínio

- Sais de bismuto

- Resinas

- Modificadores da motilidade

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Anti-sépticos e Desinfectantes- Os anti-sépticos (A.S.) e os desinfectantes (D.) têm a função de eliminar, ou inibir o crescimento de microrganismos indesejáveis - Tanto os A.S. como os D., não permitem obter a esterilização das estruturas sobre as quais actuam

Esterilização- Processo pelo qual são destruídos todos os microrganismos - Resulta numa acção bactericida, esporicida, víricida, fungicida e parasiticida

Anti-séptico- Substâncias utilizadas no tratamento e profilaxia antimicrobiana em tecidos do organismo, pele e mucosas, inibindo a velocidade de crescimento ou de reprodução dos microrganismos

Desinfectantes- Substâncias capazes de reduzir a carga microbiana em superfícies inanimadas

Factores que influenciam a eficácia de um

A.S. ou D.

- Tipo de microrganismo a eliminar (vírus, bactérias, fungos, …)- Concentração e susceptibilidade do microrganismo- Compatibilidade com outros agentes antimicrobianos usados conjuntamente - Tempo de contacto com o agente microbiano - Resistência ao agente microbiano- Limpeza mecânica prévia

Características a que deve

obedecer um bom A.S. e D.

- Seguro (não tóxico) e amigo do ambiente- Não irritante (A.S.) e não corrosivo (D.)- Provocar poucos efeitos secundários- Boa tolerância, tendo em conta o seu uso continuado- Baixa tensão superficial, para ter maior poder de penetração e maior capacidade molhante- Compatível com outros produtos (Ex.: Detergentes)- Não ser inactivado por matéria orgânica- Cheiro e preço agradáveis

Situações de uso comum de Anti-

sépticos

- Descontaminação da pele sã – lavagem das mãos dos intervenientes- Descontaminação da pele lesionada, para reduzir os riscos de infecção - Preparação pré-operatória - Lavagem de mucosas- Alguns tratamentos tópicos

Situações de uso comum de um Desinfectante

- Instalações pecuárias e de animais de companhia (chão e paredes)- Instrumentos cirúrgicos e outros objectos- Veículos de transporte de animais- Excrementos e resíduos - Salas e máquinas de ordenha

→ Há alguns compostos que são simultaneamente A.S. e D.

Mecanismo de acção dos A.S. e

dos D.

1- Desnaturação e coagulação das proteínas citoplasmáticas 2- Alteração e destruição da membrana celular3- Quelação dos iões de cálcio e ferro

Classificação dos Agentes

Ácidos

- Os ácidos lipossolúveis penetram e rompem a membrana celular das bactérias

Ácido acético- Bacteriostático em baixas concentrações e bactericida a 5%

Ácido benzóico - Bacteriostático e fungiostático - Utilizado como aditivo em alimentos

Ácido bórico, láctico e pícrico Ácido mandélico

Álcoois - Têm propriedades germicidas que aumentam com a sua lipossolubilidade

- Pensa-se que actuam por coagulação das proteínas e

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dissolução dos componentes da membrana Etanol (Álcool etílico)

- Tem efeito bactericida rápido sobre a maioria das bactérias- Pouco eficaz contra fungos e vírus e ineficaz contra esporos- A presença de água é indispensável para a sua acção bactericida, sobretudo em termos de rapidez de acção - As concentrações mais eficazes situam-se entre os 40 e 80%- A mais utilizada é o álcool a 70%- É bem tolerado pela pele intacta- Deve ser mantido em contacto com a pele, sem secar, durante pelo menos 2 minutos- Potencia a acção de outros desinfectantes ou anti-sépticos, tais como a clorohexidina, os compostos de amónio quaternário, hexaclorofeno, iodo e os iodóforos

Isopropanol (Álcool isopropílico)

- Ligeiramente mais eficaz que o etanol, menos volátil e menos corrosivo

Álcool Benzóico

- Utilizado a 70-100% isoladamente ou como veiculo de outros anti-sépticos - Eficazes sobre formas vegetativas, baratos, pouco tóxicos na aplicação tópica, mas inactivados pela matéria orgânica

Aldeídos

- Utilizados como fixadores na técnica histológica- Desinfectantes de materiais inertes, com acção bactericida (Gram +, Gram -, M. tuberculosis), fungicidas, víricidas (hepatite B e HIV) e esporulicidas- São muito irritantes para os tecidos vivos- Incompatíveis com os agentes oxidantes e os produtos isolados

Formaldeído

- Desencadeia acção tóxica directa sobre as células, com desnaturação das proteínas e alquilação do DNA/RNA- Actua sobre o género Mycobacterium - Utilizado em desinfecções de aparelhos e instalações contaminadas (fumigação)- Não é corrosivo e é barato- Muito irritante para as mucosas ocular e nasal

Gluteraldeído- Utilizado para a desinfecção de materiais cirúrgicos e endoscópios - É inactivado pela matéria orgânica

Oxidantes - Exercem o seu efeito germicida através da libertação de oxigénio - Especialmente eficazes sobre agentes anaeróbios Peróxido de hidrogénio(H2O2)

- Efeito germicida breve e pouco potente- A acção mecânica da efervescência facilita a limpeza das feridas

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- Utiliza-se em solução a 3%Permanganato de potássio

- Apenas utilizado como desinfectante em fumigações

Peróxido de Benzoílo

- Tem efeito anti-seborreico

Ozono- Desinfectante à escala industrial - Ex.: Águas Municipais

Peróxido de zinco

- Usado em limpeza de feridas infectadas com bactérias anaeróbias- Adstringente

Metais pesados

Compostos de mercúrio

- Bacteriostáticos, sem efeito sobre fungos ou esporos- Podem provocar reacções de hipersensibilidade e a sua aplicação repetida em áreas extensas da pele pode levar a intoxicações sistémicas Merbromina (Mercurocromo) – Pouco eficaz e tóxico. Em desusoNitromersol e Timerosal – Menos irritantes e tóxicos. Mais usados apesar da eficácia relativa

Compostos de prata

- BacteriostáticosNitrato de prata – Propriedades cáusticas, anti-sépticas e adstringentes. - Utilizada sob a forma de lápis em cicatrizes e verrugas- Em solução a 10% permite o tratamento local de úlceras aftosas infectadas e a 0,5% de queimadurasSulfadiazina - Prata – Tratamento precoce de feridas. Apreciável efeito antibacteriano sobre Pseudomonas

Compostos de zinco

- Exercem a sua acção por precipitação de proteínasSulfato de zinco – Propriedades adstringentes e anti-sépticas. Usado nos pedilúvios e em cicatrizações de úlcerasÓxido de zinco – Cicatrizante

Compostos de cobre

- Acção bactericida e fungicida Sulfato de cobre – Utilizado em pedilúvios- Propriedades adstringentes

Compostos Halogenados

- Efeito germicida rápido devido ao poder oxidante que leva à destruição das proteínas celularesIodo - Poderoso anti-séptico

- Iodo livre – Tem elevado espectro de acção: Bactericida, Esporulicida, Fungicida, Vírulicida e sobre protozoários. - É pouco tóxico, embora possa provocar reacções de hipersensibilidade. A absorção sistémica continuada pode alterar a função tiroidea.∙ Feridas – Sol. aquosa de iodo a 0,5-2%∙ Irrigações – Sol. aquosa de iodo a

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1%∙ Mucosas – Sol. de iodo a 2% em glicerina ∙ Tintura de iodo – Utilizada na pele, aquando de infecções cutâneas

2% iodo + 2,4% iodeto de potássio em etanol a 50%

∙ Solução de lugol – Utilizada na pele e nas mucosas

5% iodo + 10% iodeto de potássio em água

- Iodóforos – Complexos de iodo com outra molécula ∙ Iodopovidona (amplo espectro de acção)- Utilizações: ∙ Preparação do campo cirúrgico ∙ Lavagem das mãos, pele e mucosas ∙ Limpeza de feridas, escoriações e queimaduras - Vantagens: ∙ Menos irritante para a pele dos animais ∙ Mais estável à temperatura ambiente ∙ Pouco inactivado pela matéria orgânica ∙ Menos corrosivo para os metais ∙ Maior acção residual ∙ Reacções alérgicas raras ∙ Praticamente inodoro - Inconvenientes: ∙ Não se devem fazer muitas aplicações diárias ∙ Absorção sistémica ∙ Pode interferir com o processo de cicatrização

Cloro - Potente germicida, contra bactérias, fungos, vírus e protozoários- É extremamente reactivo e tóxico- Cloro livre – Pouco utilizado devido aos riscos inerentes - Cloróforos – Desinfectantes muito irritantes ∙ Cloraminas – Libertam lentamente o cloro Utilizados na desinfecção de roupas hospitalares, salas de ordenha, lavagens do úbere, em feridas com supuração e irrigações do sistema urinário e uterino Menos irritantes e mais estáveis do que os hipocloritos ∙ Solução de hipoclorito de sódio – (água de Javel ou “Lexívia”) Bactericida, víricida (parvovírus), desinfectante de alimentos, de superfícies e materiais Desinfectante barato e bastante eficaz, de uso generalizado ∙ Solução de hipoclorito de cálcio –

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Desinfectante de recintos e utensílios Utilizado no controlo de doenças infecciosas graves (tétano, tuberculose, febre aftosa, …)Cal clorada – Hipoclorito de cálcio + Cloreto de cálcio

Fenol e seus derivados

Fenol- O seu uso reduz a morbilidade e a mortalidade nas cirurgias. Tem toxicidade sistémica

Hexaclorofeno - Bactericida sobre as Gram +. Útil contra os estafilococos

Hexilresocinol - Anti-séptico com baixa tensão superficial

Cresol (creolina)

- Bactericida com alguma actividade vírica e fungicida. Utilizado como desinfectante de excrementos e estábulos- Barato, menos tóxico e menos cáustico do que o fenol

Clorotimol- É um bom fungicida. Encontra-se muitas vezes incorporado em sabões e anti-sépticos bucais

Parabenos- Acção bacteriana e antifungica. Usados como conservantes

Cloroexidina

- Anti-séptico potente com acção sobre Gram + e Gram -, fungiostático e desprovido de acção contra vírus e esporos - Actua provocando lesão da parede celular das bactérias

Propriedades da cloroexidina

- Baixa toxicidade local e sistémica- O uso repetido pode levar a dermatite de contacto- Tem efeito rápido e duradouro- Perde eficácia na presença de pús, sabões e sangue- Deve ser guardado ao abrigo da luz e a temperaturas inferiores a 20º

Utilizações da cloroexidina

- Preparos pré-operatórios- Anti-séptico profiláctico geral- Irrigação de feridas (em cães é mais eficaz do que a iodopovidona em feridas contaminadas por Staphylococcus aureus)- Tratamento de mamites- Tratamento e profilaxia de estomatites

Compostos de amónio

quaternário

Anfotéricos - Usados contra bactérias Gram +Aniónicos (sabões)

- Têm marcado efeito detergente

Catiónicos - São os mais importantes- O seu mecanismo de acção passa por provocar alterações da permeabilidade da membrana celular e destruição da parede das bactérias- Actuam selectivamente sobre as Gram +, sendo bactericidas, fungiostáticos e sem acção sobre os esporos Ex.: Cloreto de Bezalcónio Brometo de Cetexónio Brometo de Cetrimónio

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Derivados da 8-Hidroxiquinoléni

a

- Bactericida sobre Gram +- Actuam por quelação dos metais essenciais (Ferro)- Utilizados em feridas, úlceras e queimaduras

Corantes

Derivados do Trifenilmetano

Violeta de Genciana – Tem acção bacteriostática, bactericida sobre Gram + e antifungica - Actua, inibindo a síntese da parede celular das bactérias- De uso tópico em infecções micóticas - Pode ser utilizada em solução aquosa ou alcoólica - Parte integrante do tratamento sintomático de algumas viroses (Ectima Contagioso)

Derivados da Acridina

- São bacteriostáticos, ligando-se aos ácidos nucleicos para exercerem a sua acção - A sua acção não é afectada pela presença de líquidos orgânicos

Óxidos de Etileno (gás) e

Propileno (líquido)

- Desinfectantes de materiais cirúrgicos muito sensíveis, não os deteriorando - Após exposição ao gás (Etileno) durante 3 a 6 horas, origina grande actividade de germicida contra vírus, bactérias, fungos e esporos- Muito tóxico e explosivo

Nitrofuranos - Utilizados como anti-sépticos e antimicrobianos

Agentes Alcalinos

Hidróxido de sódio (Soda Cáustica)

- Em solução a 2% em água quente é muito usada em estábulos e veículos de transporte de animais

Óxido de cálcio (cal viva)

- Utilizada em espaços abertos e veículos de transporte de animais

Hidróxido de cálcio (cal hidratada)

- Utilizada em áreas contaminadas com excrementos

Bálsamos, Óleos voláteis e essências

- Anti-sépticos das vias respiratórias, com reduzida acção analgésica - Ex.: ∙ Mentol ∙ Eucaliptol ∙ Eugenol ∙ Essência de terebentina – Com acção também no aparelho génito-urinário. É um modificador das secreções brônquicas ∙ Cânfora

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Antibióticos- Fármacos etiotrópicos, pois não influenciam qualquer actividade biológica do organismo que os recebe- A sua finalidade é matar, ou impedir a multiplicação de microrganismos patogénicos, capazes de infectar os organismos superiores, causando-lhes doença ou mesmo a morte

Antibióticos - Fármacos etiotrópicos produzidos por seres vivos, geralmente, fungos

Quimioterápicos

- Compostos obtidos após modificação química da molécula de um antibiótico ou por síntese completa de uma nova molécula- Na prática o termo antibiótico está generalizado para ambas as situações

Bactérias Saprófitas

- Vivem sem necessidade de recorrer a um hospedeiro

Bactérias Parasitas

- Não vivem sem o hospedeiro. Podem ser:

Comensais- Coexistem com o hospedeiro sem lhes causar qualquer dano

Patogénicas - Lesam as células do hospedeiro podendo provocar a morte deste

- Bactérias comensais podem tornar-se patogénicas- A patogenicidade e a virulência das bactérias depende de muitos factores: ∙ Competição da flora envolvente ∙ Estado imunitário do hospedeiro ∙ Dimensão do inoculo ∙ Adesividade às células do hospedeiro ∙ Produção de toxinas

Acção bactericida

- Quando os fármacos antibacterianos, combatem as infecções provocando a morte das bactérias

Acção bacteriostática

- Quando o seu efeito se traduz apenas por uma inibição da multiplicação bacteriana

- Alguns antibióticos, podem exercer ambas as acções, consoante o tipo de bactéria, dimensão da população microbiana, concentração do fármaco, …

Concentração inibitória mínima

(C.I.M.)- É a concentração mais baixa do antibiótico, capaz de impedir o crescimento bacteriano

Espectro de acção

- Define-se pela gama de bactérias em relação às quais um antibiótico atinge pelo menos a C.I.M.

- As bactérias e outros microrganismos afins são constituídos por uma única célula de tipo procariótico

Mecanismo de acção dos agentes

Antimicrobianos

- Apesar de existir uma variedade imensa de fármacos etiotrópicos antibacterianos, os mecanismos através dos quais exercem a sua acção, enquadram-se nos seguintes: 1 – Inibição da síntese da parede bacteriana2 – Modificação da permeabilidade da membrana citoplasmática 3 – Inibição dos sistemas enzimáticos da membrana citoplasmática4 – Alteração da síntese dos ácidos nucleicos 5 – Inibição da síntese proteica por acção sobre os ribossomas6 – Inibição de diversas enzimas do metabolismo citoplasmático

Resistência aos antibióticos

- Na população bacteriana sensível a determinado antimicrobiano, ocorrem, modificações que criam estirpes resistentes e tornadas prevalentes, apenas pela pressão de selecção que é exercida pelo quimioterápico

- A resistência aos antibióticos pode acontecer por: ∙ Resistência constitutiva ∙ Resistência adquirida ∙ Resistência cruzada

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Para diminuir a resistência aos antibióticos é necessário:

- Continuar a produzir novas moléculas activas contra as estirpes resistentes- Limitar o uso indiscriminado e irracional de antibióticos

Classificação dos antibióticos

I – Antibióticos Beta-Lactâmicos Penicilinas

Penicilinas Aromáticas

a) Benzilpenicilina (Penicilina G)- Foi a primeira penicilina a ser utilizada em terapêutica, sendo usada sob a forma de sais sódicos ou potássicos solúveis em água- Actua principalmente por inibição da síntese da parede bacteriana- Actua sobre um grande número de cocos e bacilos Gram + ou Gram -, espiroquetas, leptospira, actinomyces e outros- Embora bem absorvida por via intestinal, é largamente inactivada em meio ácido do estômago, pelo que deve ser dada por via I.V. ou I.M., apesar de esta poder ser dolorosab) Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)c) Feneticilinad) Propicilina

Isoxazolpenicilinas

- Apresentam grande actividade sobre a maioria das estirpes de estafilococos, muitas das quais são resistentes às benzilpenicilinas a) Flucloxacilinab) Dicloxacilinac) Cloxacilina

Aminopenicilinas

- Têm um espectro de acção mais alargado do que as benzilpenicilinas, sendo consideradas as primeiras penicilinas de largo espectroa) Ampicilinab) Amoxicilina c) Ciclacilina

Carboxipenicilinas

- Apresentam amplo espectro de acção que abrange tanto bactérias Gram + como Gram -a) Carbenicilina b) Ticarciclina

Ureidopenicilinas

- São as penicilinas de maior espectro de acção antibacteriana- Não são absorvidas por via oral sendo dadas por via I.M. e I.V.- Utilizam-se para o tratamento de infecções graves em associação com outros antibióticosa) Azlocilinab) Mezlocilinac) Piperaciclina

Amidinopenicilinas a) Mecilinam- Não é absorvível por via oral e o seu uso está recomendado para o

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tratamento de infecções urinárias

Toxicidade e efeitos laterais das penicilinas

1- Reacções de hipersensibilidade alérgica ∙ Após ligação às proteínas as penicilinas actuam como haptenos, comportando-se como um antigénio capaz de desencadear uma reacção do tipo alérgico ∙ A reacção alérgica pode desencadear o aparecimento de um choque anafiláctico que pode culminar com a morte do animal 2- Efeitos por acção directa ∙ As penicilinas, têm uma acção irritante nos tecidos, que se traduz, por: a) Flebite e tromboflebite, durante a administração I.V. b) Dor e reacções inflamatórias estéreis após administração I.M. c) Sintomas dispépticos quando se usa a via oral3- Efeitos devidos aos sais solúveis ∙ A utilização de grandes doses de penicilina G sódica ou potássica pode causar desequilíbrios electrolíticos 4- Efeitos devidos à própria actividade antibacteriana ∙ Estes efeitos relacionam-se com o aparecimento de disbacteriose intestinal

Cefalosporinas - São substâncias geralmente de origem semi-sintética - São antibióticos bactericidas que actuam por inibição do ultimo passo da síntese da parede bacteriana, dos microrganismos susceptíveis à sua acção - A grande maioria não são absorvidas por via oral, são pouco metabolizadas e excretadas tal como as penicilinas por via renal

Cefalosporinas de 1ª geração

- São fármacos instáveis em meio ácido e um pouco nefrotóxicas - Muito eficazes contra bactérias Gram + e moderadamente eficazes contra Gram -a) Cefalotinab) Cefaloridina – Fora do mercadoc) Cefalexinad) Cefazolinae) Cefadrinaf) Cefapirinag) Cefadroxil

Cefalosporinas de 2ª geração

- Surgiram a partir de 1975 e foram criadas com o objectivo de serem activas contra as estirpes resistentes às cefalosporinas de 1ª geração

- Menos eficazes contra Gram + do que as de 1ª geração

- Eficazes contra algumas estirpes

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Gram -a) Cefamandolb) Cefuroximac) Cefaclord) Cefoxitina

Cefalosporinas de 3ª geração

- Surgiram a partir de 1980 e são activas contra as enterobacteriáceas resistentes às cefalosporinas de 1ª e de 2ª geração - Eficazes contra a maioria das bactérias Gram – e com capacidade de ultrapassar a barreira hematoencefálica a) Cefiximab) Cefodizimac) Cefoperazonad) Cefotaximae) Ceftizoximaf) Ceftriaxonag) Cefsulodinah) Moxalactam

Cefalosporinas de 4ª geração

- Apareceram em 1995- Apresentam maior eficácia e rapidez de penetração nas membranas celulares das bactérias, tornando mais rápido o seu efeito bactericida- Têm o mais amplo espectro de acção a) Cefepimab) Cefquinona

Toxicidade e efeitos laterais das cefalosporinas

1- Reacções alérgicas ∙ São pouco tóxicos, apresentando rara hipersensibilidade nas espécies animais ∙ Pode apresentar hipersensibilidade cruzada, daí que, em caso de reacção grave às penicilinas, não se devem administrar cefalosporinas2- Nefrotoxicidade ∙ Sobretudo patente nas cefalosporinas de 1ª e 2ª geração 3- Diarreias e transtornos no mecanismo de coagulação ∙ A cefoperazona pode levar ao aparecimento de diarreias provocadas por superinfecção intestinal ∙ O Moxalactam, a Cefoperazona e o Cefamandol podem interferir com fenómenos inerentes ao processo de coagulação sanguínea

Monobactamos - Este grupo de antibióticos foi descoberto em 1979 e são muito resistentes às B-Lactamases

- O seu espectro de acção está limitado às bactérias Gram -, tendo actividade irrelevante sobre as Gram + e os microrganismos anaeróbios

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- O seu mecanismo de acção está relacionado com a inibição da síntese da parede celular

Aztreonam

- É o principal fármaco deste grupo- É pouco absorvido por via oral, devendo ser administrado por via I.V. ou I.M. - O seu uso está particularmente indicado contra infecções graves provocadas por bactérias Gram- aeróbias

Tienamicinas

- Têm amplo espectro de acção, sendo a sua utilidade terapêutica reservada ao tratamento de infecções graves dos tecidos moles, ossos e em septicemias

Imipenem - Não é absorvida por via oral, devendo ser usado por via I.V. ou I.M.

II – Inibidores das Beta Lactamases

Ácido Clavulâmico

- Tem actividade intrínseca antimicrobiana muito reduzida - Apresenta uma grande afinidade para as B-Lactamases, ligando-se irreversivelmente a estas, quando produzidas por Gram + e Gram –

- A sua grande utilidade advém do facto de potenciar fortemente a actividade de outros antibióticos quando utilizado em associação, principalmente com: ∙ Amoxicilina, por via oral ∙ Ticarcilina, por via parentérica

Sulbactam- Utilizado em associação com a ampicilina, podendo ser administrado por via oral ou parentérica

Tazobactam - Utilizado por via parentérica em associação com a piperacilina

III – Tetraciclinas- Constituem os antibióticos de mais amplo espectro de acção, actuando sobre bactérias Gram + e Gram -, Riquétzias, Mycoplasmas, Clamídeas e alguns protozoários

- Este espectro de acção é sensivelmente o mesmo para todas as tetraciclinas

As principais são

a) Tetraciclinab) Clorotetraciclinac) Oxitetraciclinad) Doxicilinae) Metaciclinaf) Rolitetraciclina

- De um modo geral, a Doxicilina é a mais activa e a Oxitetraciclina a mais utilizada

- O mecanismo de acção está relacionado com a capacidade de inibirem a síntese proteica por acção directa sobre os ribossomas

- Embora possam ser administradas por via oral (Excepto a Rolitetraciclina), a sua eficácia é maior quando se utilizam as vias parentéricas

- Atravessam facilmente a barreira placentária e a sua excreção ocorre principalmente por via renal

Toxicidade e efeitos laterais

Efeitos Digestivos - Provocam acção irritante gastrointestinal, que se pode traduzir no aparecimento de icterícia e aumento dos níveis de ureia

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Fototoxicidade

Nefrotoxicidade- A sua acumulação pode provocar insuficiência renal

IV – Cloranfenicol - Antibiótico produzido por Streptomyces Venezuele, foi isolado pela primeira vez em 1974 a partir de uma amostra de terra vinda da Venezuela - É, actualmente, um produto de síntese - Tem largo espectro de acção, contra Gram + e -, Riquétzias, Clamídeas e Mycoplasmas - Não actua sobre as Mycobactérias, Actinomyces, Treponemas, Fungos, Vírus e Protozoários- Nas doses usuais é primariamente bacteriostático, podendo ser bactericida contra certas estirpes - Quanto ao seu mecanismo de acção, o cloranfenicol penetra, nas células facilmente por difusão, exercendo o seu efeito inibidor da síntese proteica por acção directa sobre os ribossomas- As bactérias Gram-, apresentam actualmente alguma resistência a este antibiótico, daí que se utilizem nestes casos, derivados do cloranfenicol, como o Fenifenicol e o Tianfenicol- É rapidamente absorvido quando administrado por via oral, metabolizado no fígado e excretado rapidamente por via renal e fecal- Os metabolitos resultantes da sua degradação hepática, são eliminados durante muito tempo pelo leite e incorporados nos ovos- Tem a capacidade de ultrapassar todas as barreiras orgânicas

Toxicidade e efeitos laterais

Toxicidade Hematológica

- Apresenta efeitos consideráveis, como a supressão da eritropoiese, baixando o valor do hematócrito e aplasia medular com consequente leucopenia e trombocitopenia

Reacções de hipersensibilidade Neurotoxicidade - RaraAlterações gastrointestinais

- Náuseas, vómitos e diarreia

Contra indicado em animais recém-nascidos e fêmeas gestantes

- Só deve ser utilizado em terapêutica quando estritamente necessário, ou seja, em situações clínicas graves ou em que toda a terapêutica anterior falhou- Atendendo aos resíduos que provoca nos tecidos e líquidos orgânicos, o seu uso em animais de produção é estritamente proibido

V – Aminoglicosídeos - A maior parte são de origem natural, produzidos por microrganismos e alguns de semi-síntese - Têm acção bactericida- O seu mecanismo de destruição bacteriana exerce-se por inibição da síntese proteica - O seu espectro de acção inclui bactérias Gram +, como Gram- e Mycoplasmas- São ineficazes contra bactérias anaeróbias sendo a sua acção pouco eficaz em condições de anaerobiose - A sua absorção por via oral é muito baixa, de tal modo que a sua administração por via oral, só se justifica se for para produzir efeito tópico no tubo digestivo- A via I.M. é a ideal, atingindo o pico de actividade cerca de 30 minutos após a sua administração

Toxicidade e efeitos laterais

Ototoxicidade - Afecta o nervo vestíbulo-coclear, que pode conduzir a surdez

Nefrotoxicidade - Pode resultar em necrose tubular

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- A eficácia destes antibióticos pode ser potenciada por associações com outros grupos de antibióticos, nomeadamente os Beta-Lactâmicos Estreptomicina - Associação sinérgica com as penicilinas

Canamicina- Utilizada em infecções graves provocadas por bacilos aeróbios Gram -

NeomicinaGentamicinaTobramicina

Espectinomicina - Utilizada em leitões como promotores do crescimento VI – Macrólidos - Apresentam, um espectro de acção essencialmente, sobre Mycoplasmas e bactérias Gram +, tais como os Estafilococos e os Estreptococos- São bacteriostáticos exercendo a sua acção por inibição da síntese das proteínas bacterianas - Em doses maiores a sua acção pode ser bactericida- São inactivados pelo ácido clorídrico do estômago, pelo que a sua administração por via oral, deve ser feita através de formas farmacêuticas protectoras, uma vez que são bem absorvidos no duodeno- Constituem, uma alternativa às penicilinas para animais alérgicos a estas e contra bactérias resistentes às mesmas

Eritromicina - A de maior espectro de acção

Espiramicina- Utilizada em estomatites e faringites, devido à sua excreção, intacta, por via salivar

Tilosina - Utilizada em infecções do tubo respiratório, digestivo e génito-urinário, provocadas por Mycoplasmas, Clamídeas e Espiroquetas

Oleandomicina

Tiamulina- É um derivado sintético, muito activa contra Mycoplasmas e bactérias anaeróbias

Leucomicina- Muito utilizada nas rações medicamentosas dos leitões e aves

CarbomicinaClaritromicinaAzitromicina

VII – Lincosamidas- Actuam sobre bactérias anaeróbias Gram + e Mycoplasmas- O seu mecanismo de acção é através do bloqueio da síntese das proteínas bacterianas - Têm acção bacteriostática - São compostos lipossolúveis, parcialmente destruídos no estômago, mas bem absorvidos no intestino - Podem apresentar resistência cruzada com os macrólidos

Toxicidade e efeitos laterais

Efeitos Gastrointestinais

- Podem provocar diarreias graves e mesmo mortais em cavalos, coelhos e outros herbívoros. Nos carnívoros são pouco tóxicos. Disbiose intestinal

Irritações cutâneas - Nos cãesLincomicina - Utilizada em infecções dos tecidos moles e cutâneas

Clindamicina

- Pode ser dada por via oral. A sua administração parental ou oral em cavalos pode causar colite hemorrágica, diarreia e morte- Atinge concentrações eficazes nos ossos e articulações

VIII – Sulfonamidas + Trimetropinas - As Sulfonamidas foram o primeiro agente químico-terápico a ser utilizado para uso sistémico na profilaxia e tratamento de doenças bacterianas- Apesar do aparecimento constante de novas moléculas e do progresso da terapêutica anti-infecciosa, o papel das Sulfonamidas continua a ser muito

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importante- O mecanismo de acção das Sulfonamidas, tem a ver com a alteração da síntese dos ácidos nucleicos, (DNA e RNA) bacterianos - As Sulfonamidas têm acção bacteriostática- Apresentam largo espectro, actuando com mais eficácia sobre Gram + do que Gram -. Têm ainda acção sobre Clamídeas, Actinomyces e Coccideas - Este espectro de acção é o mesmo para todas as Sulfonamidas- A sua actividade é reduzida em abcessos, pois perdem eficácia na presença de pus e restos celulares- Algumas Sulfonamidas, não são absorvidas por via oral, funcionando apenas como anti-sépticos intestinais se dadas por esta via- Podem ser administradas por via parental, sob a forma de sais sódicos e usadas em aplicações tópicas

Toxicidade e efeitos laterais

- Têm uma incidência próxima dos 5%∙ Hipersensibilidade∙ Transtornos urinários

- Cristalúria

∙ Transtornos hematopoiéticos

- Anemia, leucopénia e trombocitopénia

∙ Queratoconjuntivite seca∙ Necrose hepática∙ Irritação do tubo digestivo

Sulfadiazina - Acção superior a 24hSulfametazinaSulfapiridina Sulfametizol - Rapidamente absorvida e excretadaSulfisoxazol - Rapidamente absorvida e excretada

Sulfadimetoxina - Rapidamente absorvida e lentamente excretadaSulfametoxazolFtalilsulfatiazol - Não absorvida por via oralSulfacetamida - Usada para fins especiais

- A Trimetropina, é uma substância de origem sintética que possui intensa acção bacteriostática - Possui um espectro de acção quase idêntico ao das Sulfonamidas e um mecanismo de acção complementar às mesmas 1- Trimetoprim2- Ormetoprim3- Tetroxoprim4- Baquiloprim- A associação medicamentosa entre as Sulfonamidas e as Trimetropinas, constitui um dos maiores êxitos terapêuticos da indústria farmacêutica

Associações

1- Trimetoprim + Sulfametoxazol = Cotrimoxazol ∙ Muito utilizado em infecções urinárias, respiratórias e genitais2- Sulfadiazina + Trimetoprim = Tribissen, Di-Trim3- Sulfadimetoxina + Baquiloprim = Zaquilan4- Sulfadimetoxina + Ormetoprim = Primor5- Sulfadimetoxina + Trimetoprim = Trimexin

IX – Quinolonas - São antibióticos recentes, altamente eficazes sobretudo contra bactérias aeróbias Gram- e algumas Gram +- São muito bem absorvidos por via oral, com boa distribuição nos tecidos moles e ósseo. Metabolizados no fígado e excretados maioritariamente por via renal- Têm actividade bactericida, alterando a síntese dos ácidos nucleicos

Toxicidade e efeitos laterais

- Transtornos dermatológicos- Transtornos gastrointestinais - Neurotoxicidade

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- Problemas articulares e deformações cartilagíneas em animais em crescimento

Quinolonas de 1ª geração

Ácido nalidíxico

- Foi a primeira quinolona a ser utilizada- Administrado por via oral, actua sobre Gram -, sendo necessárias doses elevadas para produzir efeito

Ácido oxolínico - Tem maior espectro de acção e é muito utilizado na terapêutica de peixes

Quinolonas de 2ª geração

Enrofloxacina

- Tem largo espectro de acção sobre G+ e G-, Mycoplasmas e Pseudomonas- Pode ser administrada por via oral e parental- Além dos efeitos laterais comuns a todas as quinolonas, a enrofloxacina pode provocar cegueira em gatos, quando dada em doses elevadas- É muito utilizada, sendo um dos antibióticos da “moda”, em espécies de produção, companhia e exóticos- O seu uso deve ser criterioso para que a sua eficácia não diminua com o aparecimento de resistências

DanofloxacinaDifloxacinaOrbifloxacina Ibafloxacina - Infecções cutâneas MarbofloxacinaCiprofloxacina

- Actualmente existem alguns derivados das quinolonas que acrescentam ao espectro de acção destas, actividade coccidiostática: Hidroxiquinolona

s- O Decoquinato e o Buquinolato, são os fármacos mais utilizados

X – Bacitracina - É um antibiótico natural, com espectro de acção limitado às bactérias Gram +- Actua ao nível da parede celular das bactérias, impedindo a sua síntese - Utilizada para aplicações tópicas- Existe em apresentações tão diversas, como, soluções oftálmicas, otológicas, cremes e pomadas- Incorporada nas rações dos animais de produção, como promotores do crescimento- Útil nos tratamentos de enterites - Actualmente a sua importância encontra-se diminuída, atendendo ao aparecimento de novas moléculas

Critérios de selecção de um

antibiótico

1- Destruir o microrganismo, ou inibir o seu desenvolvimento2- Atingir elevada concentração no foco de infecção3- Alto índice terapêutico 4- Activo na presença de fluidos do organismo5- Não interferir com as defesas do organismo6- Não produzir efeitos laterais indesejáveis, ter baixa toxicidade e não causar reacções de hipersensibilidade 7- Não favorecer o aparecimento de resistência 8- A primeira opção deve ter espectro de acção reduzido9- Poucas contra-indicações e baixo custo

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Antifúngicos

- Existem mais de 100.000 espécies de fungos, dos quais mais de 200 são patogénicos

Micoses - Infecções provocadas por fungos

Micotoxicoses - Intoxicações provocadas por toxinas produzidas por fungos

Principais antifúngicos

Polienos- Anfotericina-B

- Nistatina

Imidazois

- Cetoconazol

- Clotrimazol

- Miconazol

Triazólicos- Fluconazol

- Intraconazol

Alilamina - Terbinafina

Griseofulvina - Muito utilizado

Flucitosina

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Formas Farmacêuticas

Farmácia Galénica

- Deriva do nome Claudius Galenus - Médico veterinário, que viveu em Roma no segundo século D.C.- Consiste na síntese dos conhecimentos farmacêuticos existentes até então - No Séc. XVI aparece uma definição mais restrita- Medicamentos mais complexos, mistura de várias substâncias

Farmacopeias

- Publicação que padroniza o uso de medicamentos em cada nação- Livro oficial, elaborado por uma comissão constituída por farmacêuticos - Lista de fármacos e fórmulas – Permite a preparação de medicamentos- Descreve as fórmulas para a mistura das diversas substâncias- Estabelecem normas farmacêuticas, para assegurar uniformidade da natureza, qualidade, composição e concentração de medicamentos- Actualização periódica e constante

Ciência de aplicação

Finalidade: Obtenção de Preparações Farmacêuticas – Medicamentos - Máxima actividade – doseadas com a maior precisão possível - Apresentação sob a forma de modo a facilitar a conservação e administração → Formas Farmacêuticas

Estudo

- Transformação de produtos naturais (animais, minerais ou vegetais) ou de síntese → Medicamentos- Posterior administração com fins profilácticos, curativos ou de diagnóstico

Objectivos das FF

- Facilitar a posologia- Facilitar a administração- Mascarar os caracteres organolépticos- Assegurar a acção desejada

Definição

- É um medicamento- Disponível para uso imediato- Após ser submetido a uma ou mais operações farmacêuticas- Composto por uma substância ou mistura de substâncias- Finalidade terapêutica ou profiláctica

Segundo o Decreto-lei nº

184/1997

“Estado final em que as substâncias activas se apresentam, depois de submetidas às operações farmacêuticas necessárias a fim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico desejado”

Componentes da Forma

Farmacêutica

Principio Activo - Constitui a parte farmacologicamente activa de determinada forma farmacêutica - É a substância com propriedades terapêuticas

- No caso de haver mais do que um principio activo:

Base- Principio activo com maior actividade farmacológica

Adjuvante - Principio activo com acção de

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complementar ou reforçar a base

Veículo

- Providencia à forma farmacêutica volume, forma e estabilidade física - As substâncias que o constituem são desprovidas de acção farmacológica

Excipiente- Permite consolidar a forma e/ou aumentar o volume da forma farmacêutica

Intermédio

- Providencia a estabilidade física - Mais frequentes nas formas farmacêuticas pastosas ou liquidas, cujos componentes têm tendência a separar-se

Correctivo

- Tem por objectivo modificar características organolépticas dos restantes componentes da forma farmacêutica

Edulcorantes- Características organolépticas agradáveis (açúcar, mel, …)

Amargantes

- Características organolépticas desagradáveis, de forma a não serem ingeridos pelos animais (taninos)

Quanto à origemNaturais - Animal, vegetal, mineral

De síntese De semi-síntese

Quanto ao tipo

Magistrais

- A fórmula é prescrita pelo Médico Veterinário Clínico - O farmacêutico prepara consoante as características de prescrição

Oficinais- A fórmula e técnica de concepção são feitas de acordo com a farmacopeia localEx.: Tintura de Iodo, Violeta de Genciana

Especialidades farmacêuticas

- Preparadas e embaladas para uso imediato e em grandes quantidades- Identificar com uma denominação (comum ou cientifica) baseada ou não no nome do princípio activo que entra na sua composição - Composição padronizada e previamente testada- Preparadas por laboratórios (Ex.: Intervet, Pfizer, Bayer, …)

Quanto ao estado físico

Sólidas

Bolos

- Forma farmacêutica magistral- Utilizado sobretudo em grandes animais- Tem forma esférica- Peso entre 30 e 60 gr- Excipiente com características absorventes (amido ou genciana)- Substância aglutinante (mel, melaço, xarope simples) em quantidade até atingir consistência - Principio activo sob a forma de pó- Principio activo com propriedades aglutinantes ou absorventes- Aplicação no pós-boca e imediatamente deglutidas

Pílulas - Forma farmacêutica magistral

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- Peso inferior a 10 gr- Utilizados sobretudo em pequenos animais- Iguais aos bolos em composição e forma- Aplicação no pós-boca e imediatamente deglutidas

Grânulos

- Semelhantes às pílulas na forma e composição- Peso 3 a 5 cg - Principio activo na ordem dos 100 μG a 1 Mg- Substância com grande actividade- Aplicação no pós-boca e imediatamente deglutidas

Pós

- Constituídos por uma ou mais substâncias - Conservação ao abrigo da luz e humidade→ Simples – Uma única substância→ Compostos – Mistura cuidadosa de pós simples- Utilizados para misturar na comida ou na água- Segundo a sua granulometria podem ser classificados: 1. Pó Grosso – I – 700 μ II – 400 μ III – 290 μ 2. Pó Ordinário ou Pó – 180 μ 3. Pó Fino – 128 μ 4. Pó Finíssimo – 74 μ 5. Pó Micronizado – <60 μ 6. Pós Porfirizados – Muito finos com grãos esféricos sem arestas, normalmente empregues nas pomadas oftálmicas

Comprimidos

- Cilíndricas ou lenticulares- Obtidos por aglomeração ou por compressão de volumes constantes de um pó cristalino ou de um granulado em máquinas apropriadas - Presença de sulcos ou gravações- O princípio activo e o excipiente devem apresentar volume conveniente e peso <3 gr- Aplicação: “Per os”, local (vaginais)

Comprimidos efervescentes

- Não são revestidos- Compostos por, ácido (cítrico ou tartárico) e um carbonato ou bicarbonato - Reacção rápida em presença de água, com libertação de gás carbónico - Ex.: Comprimidos efervescentes de acetilcisteína, ácido acetilsalicílico

Comprimidos revestidos ou drageias

- São revestidos- A função do revestimento é proteger o princípio activo da humidade e digestão, bem como ocultar

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características organolépticas indesejáveis, facilitando a ingestão

Cápsulas

- Pequenos invólucros que contém pó, substância pastosa ou liquida - Forma cilíndrica ou ovóide- Constituídas por duas partes que se encaixam e que estão soldadas se contiverem liquido - As cápsulas podem ser: ∙ Moles: Gelatina + Emolientes ∙ Duras: Gelatina- Características do invólucro: ∙ Pode ser opaco, transparente ou corado ∙ Apresenta características organolépticas desagradáveis ∙ Protege do pH ácido do estômago ∙ Os gastrorresistentes são de queratina, quitina ou glúten ∙ As cápsulas devem ser dadas “Per os”

Pérolas

- Cápsulas de forma esférica e consistência mole- A substância medicamentosa tem um peso entre 0,2 a 0,25 gr- Capacidade total: 0,2 ml

Hóstias

- São uma forma farmacêutica magistral que actualmente não é utilizada em MV administração difícil- O princípio activo é um pó encerrado num invólucro que é constituído por 2 cápsulas de pão de ázimo (massa de pão sem fermento)- Forma redonda, bicôncavas no centro e planas nos bordos

Papel medicamentoso ou papel

- Quando o acondicionamento de um principio activo é feito num invólucro de: ∙ Papel celofane ∙ Papel parafinado ∙ Folhas metálicas ou outro material- A quantidade do princípio activo é inferior a 0,2 gr podendo adicionar-se pó inerte como veículo (açúcar, lactose, caulino, talco)

Implantações ou inclusão hipodérmica

- Tipo de administração particular- Utilização de comprimidos ou Pellets- Colocam-se através de uma incisão debaixo da pele- Libertação lenta do principio activo- Administração de hormonas

Magdaliões

- Formas farmacêuticas cilindróides - Constituídos por pós aglutinados e por um veículo com baixo ponto de fusão - Peso médio de 5 gr- Aplicação intra-uterina

Óvulos - Forma ovóide- Aplicação intra-vaginal ou no colo

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uterino- Veículo com baixo ponto de fusão - Peso de 12 a 15 gr

Comprimidos vaginais

- De aplicação no canal vaginal- Libertação do princípio activo é conseguida por desagregação do veículo que é constituído por um pó higroscópico

Velas

- Forma cilíndrica - Veículo com baixo ponto de fusão - De aplicação intra-vaginal, colo uterino, canal do teto ou em trajectos fistulosos

Supositórios

- Forma cónica ou ovóide- De aplicação rectal- Absorção rápida do princípio activo- Com efeito sistémico - Peso compreende entre 1 e 3 gr- Excipientes com baixo ponto de fusão: ∙ Lipossolúveis – óleo de cacau ∙ Hidrossolúveis – Gelatina glicerinada

Lápis

- Uso tópico- Forma cilíndrica- Incorporam substâncias cáusticas- Aplicação na pele (sobre verrugas, papilomas, na descorna, …)- Em casos particulares no canal do teto

Pastosas

Cataplasma

- Formas farmacêuticas magistrais - Uso exclusivamente externo- Água + Farinha: Linhaça, amido ou fécula- Ingredientes misturam-se e aquecem em lume brando – consistência desejada- Acção térmica: hiperémia local

Sinapismos

- Composição ∙ Folhas de papel + (1 das faces) farinha de mostarda sem gordura- Aplicação a frio- Hiperémia local por acção irritante da mostarda- Potenciar efeito: molhar

Cataplasmas Sinapisados

- Cataplasmas com grão de mostarda no momento de aplicação

↓Vasodilatação

Electuários

- Magistrais- Consistência: pasta mole (mel espesso)- “Per os” – Pós-boca- Espátula- Grandes animais- Excipiente absorvente + substância aglutinante → + PA

Pomadas - Preparações farmacêuticas de consistência mole

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- Aplicação externa (pele, mucosas)

- Fins de protecção e/ou lubrificação- Preparação:∙ Misturando ou dissolvendo o princípio activo em excipientes: ∙ Inócuos ∙ Não irritantes ∙ Conservantes- Para facilitar a conservação: ∙ Usam-se conservantes como o álcool benzílico, parahidroxibenzoato de metilo, … ∙ Anti-oxidantes- Pomadas propriamente ditas: ∙ Pomadas hidrófobas - Absorvem pequena quantidade de água - Excipientes: Vaselina e Parafina ∙ Pomadas hidrófilas - Excipientes miscíveis em água ∙ Pomadas absorventes de água - Capacidade de absorver grande quantidade de água

Cremes

- Tipo de pomada em que o excipiente é uma emulsão: (2 fases) ∙ Água/óleo – Creme ∙ Óleo/água – Cold Cream- Cremes hidrófobos – fase externa lipofílica- Cremes hidrófilos – fase externa aquosa – Cold Cream

Geles

- Veículo: líquidos gelificados com auxilio de gelificantes apropriados (gelatina, metilcelulose)- Podem ser: ∙ Hidrófobos (óleogeles) – Excipientes: Parafina liquida ou óleos gordos gelificados ∙ Hidrófilos (hidrogeles) – Excipientes: Água, glicerina, propilenoglicol gelificado

Pastas

- Pomadas espessas, devido à grande quantidade de pós insolúveis que veiculam- Podem ter um ou mais excipientes- Dérmicas – Tópicas- Orais – Antiparasitários

Unguentos

- Excipiente: Resina- Maior tempo de actuação e protecção- Utilizado em superfícies externas sem elasticidade – Cascos e Úngulas

Ceratos- Excipiente: Mistura de cera e óleo, ou só cera

Líquidas Alcoolaturas - Resultam acção álcool (75º, 80º ou 95º) a frio sobre plantas frescas- Retirar PA- Sem destilação

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Alcoolatos- Acção solvente do álcool, sobre plantas frescas, seguida de destilação- Resíduo seco: Alcoolato

Alcoolaturas estabilizadas

- Tratamento prévio com vapor de álcool - O objectivo é conseguir a inactivação de enzimas capazes de destruir ou inactivar o princípio activo

Extractos

- Acção solvente, apropriada sobre vegetal ou produto animal fresco (extractos hipofisários), seguido da sua evaporação- Veículos: ∙ Água – Extracto aquoso ∙ Éter – Extracto etéreo ∙ Álcool – Extractos alcoólicos (30º, 50º, 60º e a 70º)- Extractos fluidos: >25% de solvente ou sem evaporação- Extractos pastosos: 25% solvente- Extractos sólidos: 10 a 20% solvente- Extractos puros: 2 a 5% de solvente

Extractos estabilizados ou intractos

- Estabilização a fresco- Com vapores alcoólicos quentes

Hidrolatos- Solvente: água- Destilação – resíduo seco hidrolato

Tisanas

- Chás ou Infusões- Acção da água sobre uma matriz vegetal seca- Acção solvente da água sobre os PA- Maceração – Água à temperatura ambiente (20-25ºC), PA termolábeis- Digestão – Água morna (40-50ºC), PA termolábeis- Decocção – Água desde a temperatura ambiente até à ebulição, PA termorresistentes e altamente fixos- Infusão – Acção instantânea da água em ebulição, PA termorresistentes e não fixos

Tinturas

- Acção do álcool sobre matrizes animais ou vegetais secas- Originam soluções alcoólicas - Aplicação tópica- Incorporadas “Per os” em poções

Beberagens

- Preparações magistrais- Utilizadas “Per os” em espécies pecuárias- Garrafa metálica ou plástica (garrafada, sondagem nasoesofágica ou sondagem esofágica)- Veículo: Água com PA sob a forma de pós- Preparação extemporânea

Poções - Formas farmacêuticas magistrais e extemporâneas usadas em pequenos animais- Tratamento de curta duração – 3-4

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dias- Volume máximo: 150 ml - Uso de edulcorantes (sacarose, açúcar ou xarope simples) que não excedam os 10% da poção - PA dissolvido, suspenso ou emulsionado

Colutórios

- F.F. magistrais usadas sobretudo em cães- Colocadas na mucosa bocal ou orofaringe, com auxilio de zaragatoa (ou boneca de algodão)- Viscosas – glicerina ou mel- PA: Antissépticos – Tintura de iodo, azul-de-metileno, etc.

Xaropes

- Preparações aquosas com forte proporção de açúcar, dada por via oral- Permite a conservação prolongada e mascara possíveis características organolépticas desagradáveis - Veículo: açúcar branco ou sacarose - Xarope simples: 1 parte de água + 1,65 partes de açúcar + PA

Melitos- Em tudo semelhante ao xarope- Água + Mel: 1/1,65

Oximeis- Em tudo semelhante ao Melito- Adiciona-se vinagre

Emulsões

- Sistemas compostos por 2 fases liquidas - Fase dispersa: Água- Fase contínua: Óleo - Estabilizantes: Que actuam sobre a tensão superficial (intermediários)

Vesicantes ou fogos líquidos

- Superfície externa dos animais- Substâncias com efeito cáustico e/ou rubefaciente (essência de terebentina)

Óleos medicinais

- Origem animal, vegetal ou mineral- Entram a constituição de diversas preparações medicamentosas, ou constituem-nas só por si- Utilizados por via oral, rectal, intradérmica, intramuscular ou mucosa ocular- Retardam a reabsorção nos locais de inoculação- Menos tóxicos, menos irritantes

Linimentos- Uso externo- Efeito vasodilatador, por acção mecânica da massagem

Emborcações- Aspersão de medicamento sobre parte enferma do corpo- Antiparasitários

Enemas - Via rectal à temperatura corporal∙ Enemas evacuativos – Fecalomas – Parafina ∙ Enemas medicamentosos – Efeito sistémico – Diazepam ∙ Enemas alimentares – Soros ∙ Duche rectal frio – Descida de temperatura – Água fria

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GasosasFumigações

- Gás resultante da combustão de determinadas plantas ou de líquidos voláteis (Formol)- Desinfectante de espaços- Vapores secos

Vaporizações- Libertação de vapores de água por si só ou com determinados PA’s- Inalação- Vapores húmidos

Especiais

Aerossóis

- Sistema coloidal, constituído por duas fases: ∙ Contínua – gás ∙ Dispersa – liquida - Composto por partículas liquidas, sólidas finamente divididas, dispersas num gás ∙ Diâmetro das partículas entre 0,05 e 0,2 μ- Não molhantes- Veículo de princípios activos muito utilizado na árvore respiratória- Vacinações aves- Sistema com gases liquefeitos ou sistema com gases comprimidos- Brusca descompressão de um gás, que conjuntamente com o liquido, se encontra encerrado dentro de uma cápsula hermética

Spray

- Semelhantes aos aerossois - Diâmetro das partículas é maior (>0,5μ) - Utilização de gases inertes: Butano e Propano- Com capacidade molhante- Desinfecção e desinsectização de espaços- Desparasitação externa de pele de animais

Alimento Medicamentoso

- Alimentos destinados a animais- Utilização de um ou mais princípios activos – Premix- Grandes efectivos (aves, coelhos, peixes)- Pode ser feito nas explorações ou fábricas- Sob a forma de blocos de minerais e vitaminas

Ampolas - Tubos de vidro- Color ou incolor- Estirados num ou nos 2 topos- Selados à chama- Líquido ou pó ∙ Vantagem: - Facilidade de esterilização e conservação do conteúdo

- Ampolas com pó: preparação extemporânea de injectáveis

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- Após preparação pode ser utilizada a via parental, oral ou tópica- 2 Tipos de ampolas: ∙ 2 Pontas – Cilíndricas com extremidades finas ∙ 1 Ponta – Cilíndrica com extremidade achatada e outra com ponta

Frascos de rolha perfurável

- Frascos de vidro- Rolha de borracha aplicada sob pressão - Rolha revestida por cápsula de alumínio, com zona central de protecção destacável, que uma vez removida permite a perfuração da borracha- Transparentes ou coloridos (PA fotossensível) - Liquido ou pó - Várias capacidades: 1-500 ml- Facilidade de esterilização- Curto ou longo intervalo de tempo- Aplicações múltiplas sendo utilizado para fármacos como vacinas, antibióticos, anti-inflamatórios, vitaminas, ….

Blisters

- Pequenas seringas de vidro ou plástico acondicionadas em embalagens herméticas, que garantem esterilidade até ao momento da aplicação- Aplicações parenterais únicas

Cartuchos injectáveis

- Pequenos frascos de vidro com rolha de borracha perfurável, estéreis - Aplicação parental - Porta cartuchos que possui agulha com 2 biséis (um frasco e outro para a pele)

Bandagens (ou ligaduras)

- Amovíveis – Facilmente retiradas- Inamovíveis – Mantêm-se até ao fim do tratamento

Banhos medicamentosos

- Preparações medicamentosas liquidas - Mergulha a totalidade do corpo do animal- Gerais – profilaxia ou cura de parasitoses cutâneas - Locais – pedilúvios- Rodilúvios – desinfecção das rodas dos veículos

Colírios - Soluções ou suspensões estéreis- Isotónicas relativamente à secreção lacrimal- Não irritantes- pH semelhante à lágrima

- Quanto à forma física podem ser classificados em: ∙ Secos – pós porfirizados ∙ Moles – pomadas oftálmicas

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∙ Líquidos – soluções ou suspensões oleosas ou aquosas- Quanto à acção: ∙ Midriáticos – atropina ∙ Mióticos – pilocarpina ∙ Adstringentes – sulfato de zinco ∙ Antimicrobianos ∙ Anti-inflamatórios ∙ Anestésicos – procaína

Pour-on

- Aplicação percutânea - Tem efeitos locais ou sistémicos sendo uma alternativa à via oral ou injectável, facilita a contenção e evita o efeito da metabolização hepática- Essencialmente antiparasitários - Ao nível da linha dorso-lombar do animal

Spot-on

- Semelhante ao Pour-on- Volume 5 a 10 vezes inferior- Soluções mais concentradas- Aplicação entre as espáduas, na linha média

Bolus intraruminal

- Aplicados no rúmen- Libertação de forma continua ou intervalada - Antiparasitários quer com fins curativos ou preventivos- Permanência no rúmen: peso metálico da estrutura e de suporte- Libertação do PA: desagregação de um ou mais comprimidos que constituem o bolus segundo um gradiente de concentração - Através de pequenos orifícios existentes no invólucro da forma farmacêutica - Utilizado como invólucro de sistemas de identificação animal

Sistemas plásticos de libertação lenta

- Plásticos impregnados de PA, com libertação lenta- Difusão do PA, na superfície externa do animal- Coleiras antiparasitárias

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