CEFALOSPORINAS

UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE HIDALGO

FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA

Alunm@:Cynthia Maeyte Fabela VillalónProfesor@: Juan Antonio Valdovinos chavez

HISTORIA

Se derivan del hongo Cephalosporium acremonium, originalmente encontrado en los sistemas de drenaje de Cerdeña – Italia.

1948 - Giuseppe Brotzu Aprobadas para su uso clínico desde 1973

Sus espectros de actividad: - Alta contra Gérmenes grampositivos - Muy poca actividad contra gramnegativos.

Amplio espectro de acción fácil administración Escasa toxicidad.

Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones", en base al espectro de actividad para gérmenes grampositivos y gramnegativos.

Excreción renal y biliar

MECANISMOS DE ACCIÓN

El efecto de las cefalosporinas es bactericida. 1- Se logra por la inhibición de la síntesis de

mucopeptidos o peptidoglicano en las Bacterias. (cadenas de ácidos de la pared celular de bacterias)

2 -Dando lugar a transformación de esferoplastos.(célula bacteriana activada x una penicilina)

3- Es desprovista(insuficiente) la mayor parte de su envoltura pierde su permeabilidad selectiva.

-Renovación

No se sabe exactamente como se logra, pero se reconoce que se unen a varias enzimas dentro de la pared y membrana celular bacterianas, denominadas “proteínas ligadoras de penicilinas”(bactericidas)

EFECTOS ADVERSOS

Pueden generar reacciones de hipersensibilidad en pacientes con antecedentes

de alergia a los B -lactamicos (penicilinas).

No se ha documentado teratrogenia por el uso de cefalosporinas durante la preñez.

Aplicación intramuscular suele ser dolorosa.Por vía oral se puede generar, anorexia, vomito y diarrea.

PRODUCCIÓN Bovinos - Constituyen un recurso grande en el

tratamiento de la mastitis. Su penetración a glándula mamaria después

de la aplicación parenteral es variable.

Su eficacia no esta relacionada con las concentraciones que logran en leche, pues las 3 generaciones llegan hasta el epitelio,

no difundiendo hacia la leche, resultando periodos de eliminación de la línea de ordeña muy cortos.

CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACCIÓN

Generación Utilización Actividad

1°ra Generación

2°da Generación

3°ra Generación

Aprobadas para su uso clínico desde 1973-75 Son utilizadas desde 1979

Se utilizan en la práctica médica desde 1980

Son las más activas frente a la mayoría de los cocos grampositivos aerobios. Tienen menor actividad frente

a Staphylococcus  son más activas frente a algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es escasa. Altamente activas contra gérmenes gramnegativos. 

1era Generación:- Cefadroxil - Cafelaxina- Cefapirinas Sódica y Benzatinica - Cefalotina Sódica - Cefazolina Sódica

2da Generación:- Cefoxitina Sódica

3ra Generación:- Cefotaxima Sódica- Ceftiofuro Sódico

- Cefoperazona Sódica

POR SUS CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS

PRIMERA GENERACIÓN

Activas contra: +-Streptyococcus B hemolíticos -Streptococcus bovis -Staphylococcus intermedius - Algunas cepas de E. coli

Resistencia: --Streptococos - enterococos -Algunos estafilococos

mastitis

neumonía y meningitis en neonatos

Diarrea infecc.

Mastitis e inf.urinarias

Infección del tracto urinario

mastitis

Infecc.uri narias , fibrosis

Resistencia y activación

E. coli

PRIMERA GENERACIÓN

CEFADROXIL

-Cefalosporina sintética-Color blanco o amarillento-Soluble en agua y alcohol

Usos e Indicaciones: Por vía oral para infecciones de la piel en perros y gatos, se recomienda 7- 14 días para vías urinarias.

Farmacocinética: Absorción por aplicación oral en perros y gatos, de manera muy variable en caballos.

Tiene una vida media de 2 horas en el perro, 3 horas en gato y 3.7 horas en caballo.

Se excreta por vía renal.

CAFELAXINA

-Polvo blanco, cristalino-soluble en agua -Insoluble en alcohol

Usos e Indicaciones: Uso oral, en perros es útil en vías urinarias y tejidos blandos.

Farmacocinética: Se absorbe vía oral.

Efectos Adversos: Ha causado en pocas ocasiones salivación, taquipnea y excitación en perros, así como fiebre en gatos.

Uso oral en perros

CEFAPIRINA SÓDICA

-Polvo blanco cristalino-Poco soluble en alcohol-Dura unas 12 – 24 hrs en solución a temperatura de laboratorio.

Usos e Indicaciones: Preparaciones inyectables para grandes especies, y en pequeñas especies se administran los productos de uso humano.

Su principal utilización esta en tratamiento de la mastitis.

Farmacocinética: No se absorbe por vía oral, única vía para efecto sistémico es la intramuscular.

CEFALOTINA SÓDICA -Inyectable

-Color blanco-Soluble en agua y muy poco en alcohol

Usos: No se tienen usos concretos en medicina veterinaria, aunque puede ser utilizada en tratamientos de infecciones resistentes.En perros y gatos la inyección puede ser demasiado dolorosa, es preferible recurrir a la intravenosa.

Farmacocinética: No se absorbe por vía oral y se elimina por vía renal.

CEFAZOLINA SÓDICA

-Semisintetica -Inodora-Blanca , cristalina-Se mantiene estable por solo 24 hrs a temperatura ambiental

Espectro: Se recomienda realizar pruebas microbiológicas, pues en ocasiones se obtienen respuestas diferentes a las esperadas.

Usos: Se le ha utilizado contra infecciones de tejidos blandos por periodos no prolongados de tratamiento.

Farmacocinética: No se absorbe bien por vía oral, debe aplicarse por vía parenteral (x cualquier vía) por tener efecto sistémico, se elimina por vía renal.

Cefadroxil -infecciones piel - Perros y gatos: 22mg/kg (oral) cada 12 horas 11- 33 mg/kg (oral) cada 8 horas - Caballo: de 10 y 20mg/kg cada 12 horas

Cefalexina -vías urinarias- -En perros y gatos (oral)

-pioderma- -Caballos: 25mg/kg (oral) cda. 6 hrs

Cefapirina Sódica -Perros y gatos:10-30mg/kg (intramuscular, IV, sub cutánea) cada. 4-8 hrsCefalotina Sódica -infecciones - perros y gatos: 15 a 35mg/kg (IM, IV subcutánea)

cada 6-8 hrs. - Vacas 55mg/kg (subcutánea) cada 6 hrs. -Caballos 11-8 mg/kg (IM) 4 veces al día Cefazolina Sódica infecciones de tejidos blandos -Perros y gatos: 11-33mg/kg (IV) cada 8 hrs -Caballos:11mg/kg (IV) cada 12 hrs.

Medicamento Uso Dosis - Especie

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

Activas frente a gramnegativos . Tiene actividad contra cocos grampositivos. Escasa actividad a anaerobios. Resistencia frente a Staphylococcus.

Producida por el Streptomyces lactamadurans (bacteria gram+ predomina en suelo y vegetación)

-Polvo granulado blanquecino-Higroscópico, soluble en agua-Poco soluble en alcohol.

Espectro: Tiene actividad contra cocos grampositivos, pero menos que las cefalosporinas de primera generación.

CEFOXITINA SÓDICA

Usos: Se usa cuando se demuestra la sensibilidad de una infección por anaerobios.

Farmacocinética: Vía parenteral y se elimina por riñón.

Cefoxitina Sódica -Mastiti -Infecciones por anaerobios Perros y gatos: 10- 22mg/kg (IV) cada 8hrs. Caballos 20mg/kg (IV) de 4- 6hrs.

Medicamento Uso Dosis -Especie

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

-Aspecto blanquecino-Soluble en agua y alcohol

Actúa contra microorganismos anaerobios y gramnegativos -especies E. coli - Salmonella -con actividad es variable.

Uso: Producto costos, con acción notable contra gramnegativos. Es a menudo ultima opción terapéutica en pacientes con infecciones de tejidos blandos.De gran ayuda en neumonías en caballos y perros.

CEFOTAXIMA SÓDICA

Farmacocinética: Se aplica vía parenteral, se distribuye en hueso, bilis liquido pleural y atraviesa en casos de embarazo la placenta también llega a la leche en concentraciones moderadas.

También se metaboliza en el hígado, se excreta por vía renal.

CEFTIOFURO SÓDICO

-Varia su color blanquecino a levemente oscuro.

Usos: Se ha utilizado en una amplia variedad de infecciones bacterianas, excelente opción en infecciones respiratorias en cerdos y becerros, asociados con:-Pasteurella haemolytica- “””””””””””””” multocida - E coli.

Farmacocinética: Solo se aplica vía intramuscular, vida media de 3.5 a 4 hrs en vacas, cerdos y caballos.

Después de la administración intramuscular, se administran concentraciones máximas a los 45 min. y el medicamento se distribuye por todo el organismo llegando en concentraciones optimas antibacterianas

CEFOPERAZONA SÓDICA

-Polvo cristalino-Blanco, soluble en agua

Usos: Únicamente se utiliza contra infecciones graves del árbol respiratorio.

Excelente opción en neumonías y diarreas en becerros. Se ha usado con éxito en el tratamiento de la mastitis.

Farmacocinética: Se aplica por vía intramuscular o intravenosa, no se absorbe por vía oral.

Se distribuye ampliamente por todo el organismo.Se excreta por vía biliar,

Dosis: Solo se ha utilizado en caballo y vaca.

Cefotaxima Sódica: E. coli y Salmonella Perros y gatos: 6-40mg/kg (IV ,IM) 4veces al día

Potros: 20 -30 mg/kg (IV) cada 6 hrs

Ceftiofluro Sódico - infecciones respiratorias - bacterianas -Vacas: 1.1ng/kg (IM) 1 vez al día / de 3-5 días/ -Cerdos 1.1 y 3 mg/kg/día caballo 0.5mg/kg (IM)una vez al día

Medicamento Uso Dosis -Especie

Cafoperazona Sódica -infecciones respiratorias -mastitis -diarreas Caballo: 30-50mg/kg cada 8-12 hrs.(IM,IV) Vaca:5-10mg/kg cada 12 horas

Bibliografía: Sumano Ocampo. (1997). Farmacologia Veterinaria. México: McGraw-Hill- Interamericana.pg: 127-136

Mariela Mansilla. (2000). CEFALOSPORINAS. 27/04/15, de Clin Proc Sitio web: http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/cef/CEFALOSPORINAS.htm

Víctor O Fuentes. (2002). Farmacología Veterinaria. Guadalajara: Americana.