INSUMOS FARMACÊUTICOS

Prof. Ma. Inaiara R. C. Gorski

Farmacotécnica

2012

INSUMOS INERTES DEVEM

CUMPRIR AS SEGUINTES

EXIGÊNCIAS :

Inércia, incluindo toxicidade

Tolerância fisiológica

Ausência de microorganismos

Estabilidade química, física e microbiana

Liberação e absorção do medicamento

INSUMOS INERTES DEVEM:

Facilitar a administração

Melhorar a eficácia

Assegurar estabilidade e conservação

Melhorar a aparência

EXCIPIENTE - DEFINIÇÃO

“qualquer substância, diferente do fármaco ou do

pró fármaco, que tem sua segurança avaliada =>

forma farmacêutica”:

possibilitar a preparação do medicamento;

proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a

disponibilidade biológica do fármaco, além da

aceitabilidade do paciente;

EXCIPIENTE - DEFINIÇÃO

propiciar a identificação do produto;

melhorar ou promover qualquer outro atributo

relacionado, não somente à segurança mas,

também, com a efetividade do produto durante a

estocagem e/ou o uso.”

*IPEC (International Pharmaceutical Excipients Councils)

SOLVENTES, DILUENTES E VEÍCULOS

Solventes

Substâncias usadas para dissolver outra substância na

preparação de uma solução. Pode ser aquoso ou não.

Diluentes

Trata-se de material de enchimento “inerte” usado para

produzir um volume, propriedade de fluxo e características

de compressão desejáveis em cápsulas e comprimidos.

Veículos

Carreador usado na formulação de várias preparações

líquidas para administração oral e parenteral.

V. Allen Jr. (Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos)

EXCIPIENTE - CLASSIFICAÇÃO

Acidificante Flavorizante

Alcalinizante Umectante

Adsorvente Levigante

Propelente Plastificante

Removedor de ar Solvente

Conservante antimicrobiano Doador de consistência

Antioxidante Tensoativo

Tampão Edulcorante

Quelante Antiaderentes

Corante Aglutinantes

Clarificante Diluentes

Ag. Espessante Desagregantes

Ag. de encapsulação Ag. de revestimento.

V. Allen Jr. (Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos)

SOLVENTES (EXEMPLOS)

Água

Álcool etílico

Álcool isopropílico

Glicerol

Propilenoglicol

Macrogol

Acetona

Éter etílico

Clorofórmio

Óleos fixos (diversas origens)

Óleo mineral

DILUENTES (EXEMPLOS)

Amido 9005-25-8

Celulose microcristalina 9004-34-6

Manitol 87-78-5

Sacarose 57-50-1

Sorbitol 50-70-4

Lactose 63-42-3 e 5989-81-1(monohidrato)

Fosfato de cálcio dibásico 7757-93-9

Caulim 1332-58-7

VEÍCULOS (EXEMPLO)

Xarope simples

Sacarose 85g

Água purificada q.s.p. 100mL

Veículo suspensor

Metilcelulose 1,0g

Metilparabeno 0,2g

Propilparabeno 0,1g

Água purificada q.s.p. 1L

VEÍCULOS (EXEMPLO)

Água

Água potável

Água purificada

Água para injetáveis

Água estéril para injetáveis

Água estéril para inalação

VEÍCULOS (EXEMPLO)

Álcool

Álcool etílico

Álcool isopropílico

Álcool desidratado

Álcool desidratado para injeção

Álcool diluído

Álcool para limpeza

VEÍCULOS (EXEMPLO)

Óleos fixos

Óleo de amêndoas

Óleo de gergelim

Óleo de rícino

Óleo de soja

Óleo de milho

Óleo de algodão

Óleo de oliva

Óleo de amendoim

DILUENTES

Lactose;

Celulose microcristalina;

Sorbitol

LUBRIFICANTES DESLIZANTES E ANTI-ADERENTE

deslizamento fácil.

Estearato de magnésio;

Lauril sulfato de sódio...

AGENTE AGLUTINANTE

adesão de partículas de pó

povidona, amido pré gelatinizado...

DESINTEGRANTES

promover a ruptura da massa sólida

Amido;

Celulose microcristalina.

5. ADSORVENTE

adsorver outras moléculas em sua

superfície

Ex: carvão ativado, celulose pó

AGENTES ACIDIFICANTES, AGENTES

ALCALINIZANTES

ácido acético

ácido cítrico

hidróxido de sódio

trietanolamina

AGENTE TAMPÃO

tampão citrato,

tampão fosfato...

AGENTES DE TONICIDADE

(ISOTONIZANTES)

características osmóticas semelhantes aos fluidos

fisiológicos

cloreto de sódio (NaCI) e dextrose

AGENTE QUELANTE (SEQUESTRANTE)

EDTA dissódico

EDTA tetrassódico

CONSERVANTES ANTI FÚNGICOS

ácido benzóico

metilparabeno

propilparabeno

CONSERVANTE ANTIMICROBIANO

cloreto de benzalcônio

álcool benzílico

ANTIOXIDANTE

ácido ascórbico

BHT

metabissulfito de sódio

CORANTES, EDULCORANTES, FLAVORIZANTES

Corantes

Substâncias usadas para conferir cor às preparações

farmacêuticas e cosméticas.

Edulcorantes

Substâncias usadas para conferir sabor doce às

preparações farmacêuticas e cosméticas.

Flavorizantes

Substâncias usadas para conferir sabor e odor agradáveis às preparações farmacêuticas e cosméticas.

V. Allen Jr. (Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos)

CORANTES, PIGMENTOS, OPACIFICANTES

Corantes

Substâncias solúveis em algum solvente,

normalmente em água, álcool ou propilenoglicol,

produzindo cor límpida às preparações líquidas.

Pigmentos

Substâncias insolúveis apresentadas em pequenas

partículas que conferem cor opaca às preparações.

Opacificantes

Substâncias insolúveis que dão cor branca opaca às

preparações. São usadas isoladamente ou em

combinação com um corante.

CORANTES - CLASSIFICAÇÕES

Naturais ou sintéticos – quanto a origem

Vermelho da cochonilha, Clorofila, Carotenos,

Flavonóides, Óxido de ferro, Óxido de zinco,

Dióxido de titânio, Azul brilhante, Amarelo

Tartrazina, Vermelho eritrosina.

Orgânicos ou inorgânicos

Azo, Nitroso, Nitro, Azoxi, Carbonil ou

Etileno – cromóforo

-N=N, -N=O, -NO2, -N=N(O)-, >C=O, >C=C<

F, D, C – quanto ao uso

(Classificação norte-americana de amplo emprego)

CORANTES, OPACIFICANTES E PIGMENTOS

FD&C Azul #1 (Azul brilhante)

FD&C Azul #2 (Indigo Carmin) E132

FD&C Verde #3 (Verde FCF)

FD&C Vermelho #3 (Vermelho Eritrosina)

FD&C Amarelo #5 (Amarelo Tartrazina) E102

FD&C Amarelo #6 (Amarelo Sunset) E110

D&C vermelho #22 (Eosina)

Caramelo E150

Óxidos de ferro E172

Dióxido de titânio E171

Óxido de zinco

CORANTES, PIGMENTOS E OPACIFICANTES

PERMITIDOS NO BRASIL LISTADOS NA FB IV

Cor Nome # CI

Branca Carbonato de Cálcio 72220

Branca Dióxido de titânio 77891

Amarela Curcumina 75300

Amarela Riboflavina --

Amarela Amerelo Crepúsculo 15985

Laranja Caroteno 40800

Laranja Apo-8-carotenal 40820

Laranja Cataxantina 40850

Laranja Urucum 75120

Vermelha/Amarela/Preta Óxidos de Ferro 77491 / 77492 / 77499

Vermelha Cochonilha 75470

Vermelha Eritrosina 45430

Verde Clorofila 75810

Azul Azul brilhante 42090

CORANTES, PIGMENTOS E OPACIFICANTES

PERMITIDOS NO BRASIL LISTADOS NA FB IV

Cor Nome # CI

Marrom Caramelo

Preta Carvão

Amarela Amarelo ácido 13015

Amarela Tartrazina 18140

Azul Azul de indantreno 69800

Azul Indigotina 73015

Laranja Laranja GGN 15980

Marrom Cacau

Vermelha Azorubina 14720

Vermelha Escarlate GN 14815

Vermelha Ponceau 4R 16255

Vermelha Vermelho 40 16035

Vermelha Vermelho sólido E 16045

FLAVORIZANTES

vanilina,

mentol,

óleo de laranja,

óleo de canela,

óleo de anis,

óleo de menta,

cacau ...

EDULCORANTES

Quanto a capacidade nutritiva:

Não nutritivo: Acessulfame, Ciclamato,

Esteviosídeo,

Sacarina, Sucralose, Neotame.

Nutritivo: Aspartame, Taumatina, Sacarose

Quanto a origem:

Naturais: Esteviosídeo, Taumatina, Scarose

Artificiais: Acessulfame, Aspartame, Ciclamato,

Sacarina, Sucralose, Neotame

CARACTERÍSTICAS DE ALGUNS

EDULCORANTES

Edulcorante Poder NumeroE / CAS Farmacopéias

Acessulfame K 180-200 E 950 -

Aspartame 180-200 E 951 FF,USP

Ciclamato 30 E 952 FE, FF

Frutose 1,2 FB, FE, FF, FA, FJ, USP

Glicose 0,7 FB, FE, FF, FA, FJ, USP

Glicerol 0,6 E 422 FB, FE, FF, FA, FJ, USP

Maltitol 0,8 FA, USP

Neotame 8000 165450-17-9 -

Sacarina 500 E 954 FB, FF, USP

Sacarina sódica 300 E 954 FB, FE, FF, FA, FJ, USP

Sacarose 1 FB, FE, FF, FA, FJ, USP

Sorbitol 0,5-0,6 E 420 FB, FE, FF, FA, FJ, USP

Taumatina 3000 E 957 -

AGENTES SUSPENSORES

bentonita,

carbopol,

CMC-Na,

AGENTE EMULSIFICANTE

acácia,

álcool cetílico,

monoestearato de glicerila,

monooleato de sorbitan

AGENTES TENSOATIVOS

cloreto de benzalcônio,

polisorbato 80 (Tween 80),

lauril sulfato de sódio

UMECTANTES

glicerina,

propilenoglicol,

sorbitol

AGENTE DE VISCOSIDADE

bentonita,

carbômero (carbopol),

CMC-Na,

goma adraganta

AGENTE DE CONSISTÊNCIA

álcool cetílico,

parafina,

álcool estearílico,

cera branca e amarela

BASE PARA SUPOSITÓRIOS

manteiga de cacau

polietilenoglicol

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

PRISTA, L.N.; ALVES, A.C.; MORGADO, R. Tecnologia

farmacêutica. v.2. Lisboa: Fundação Calouste Gulbekian, 1995.

DESTRUTI, Ana Beatriz C. B. Noções Básicas de Farmacotécnica.

São Paulo: Senac São Paulo, 1999.

ATHENEU. Farmacopéia Brasileira. São Paulo: Atheneu, 2005