aula excipientes

EXCIPIENTESe CLASSIFICAÇÃO DE MEDICAMENTOS

Cesar Augusto - UFRJ - Faculdade de farmácia

2

Excipientes

Origem excipere: reunir;

Definição atual:Toda substância distinta do Principio Ativo que se adiciona a uma Forma Farmacêutica e que pode desempenhar diferentes funções;

Função primária:Viabilizar a administração do fármaco a seres vivos com praticidade, conforto, segurança, eficiência e reprodutibilidade.

UFRJ - Faculdade de farmácia

3

Excipientes

Função principalAuxiliar a transformação

Fármaco MEDICAMENTO

Tipos e Funções de ExcipientesDiluentes:

Conferem as características primárias das formas farmacêuticas: peso, volume, forma física, consistência.

Sólidos (comprimidos, cápsulas, pós, etc.): Excipientes ou DiluentesSemi-sólidos (pomadas, géis, etc.): BasesLíquidos (xaropes, emulsões, suspensões, injetáveis, etc.): Veículos

Adjuvantes técnicos:Conferem características especiais às formas farmacêuticas;

EstabilidadeAroma/sabor Liberação do fármaco, etc.

Tipos e Funções de Excipientes

Influência na EstabilidadeAntioxidantes

Quelantes

Conservantes

Estabilizantes

Tamponantes

Modificadores de pH

Influência na PreparaçãoEmulsões e suspensões: agentes emulsificantes,suspensores

Géis: agentes gelificantes

Sólidos: diluentes, lubrificantes

Tipos e Funções de Excipientes

Influência na Absorção do FármacoDesintegrantesMolhantesLubrificantesModificadores da liberaçãoAgentes de revestimento

A funcionalidade do excipiente depende daFF do qual faz parte!

O mesmo excipiente pode exercer mais deuma função farmacotécnica.

7

Critérios de escolha de Excipientes:

CompatibilidadeEstabilidadeToxicidadeAdequação: biodisponibilidade, características organolépticasCusto

8

Formas Farmacêuticas Líquidas: Principais Veículos e Solventes

Água purificada

Álcool etílico: C2H5OH. Depois da água é o solvente mais utilizado em farmácia, contudo em preparações orais seu uso decaiu devido à restrições legais de sua utilização (RE n° 543, 19/04/2001 e RE n° ‏(25/01/2002 ,1

Álcool diluído: Partes de água e álcool.

Glicerina:CH2OH.CHOH.CH2OH. Líquido viscoso, transparente e doce. Possui qualidades conservantes. Muito empregada em produtos de uso interno.

Propilenoglicol:CH3CH(OH)CH2OH. Líquido viscoso miscível com água e etanol.

Sorbitol: CH2OH.CHOH(4).CH2OH. Solvente e edulcorante. Possui propriedades molhantes e umectantes. Sabor doce, por isso pode substituir o açúcar. Não calórico (produtos diet)

9

Formas Farmacêuticas Líquidas: USO DE ADJUVANTES

Corretivos de pH (NaOH, acido cítrico, ácido fosfórico);

Sequestrantes (EDTA) ,agem como estabilizantes :‏quelando cátions metálicos.

Conservantes (nipagin/metilparabeno, nipazol/propilparabeno)‏: inibem a proliferação bacteriana e fúngica por inibir a biossíntese de ácido fólico.

Metilparabeno

Propilparabeno

Ácidopara-aminobenzóico

(PABA)‏

Sulfadiazina


Umectantes (glicerina, propilenoglicol) mantêm :‏a umidade das formulações;

Propilenoglicol Glicerina

Edulcorantes (sacarose, sacarina, sorbitol)‏: confere sabor adocicado a formulações;

Aromatizantes;

Corantes.


12

AcetonaÁlcool isopropílicoDietilenoglicolPEG 400 e PEG 600ClorofórmioÉterÓleos fixosÓleo mineral

Formas Farmacêuticas Líquidas:Outros solventes – co-solventes

Usados em menor proporção

13

Excipientes ou veículos – FF LíquidasExcipientes ou bases – semi-sólidos

FF Líquidas: excipiente = veículo

Ex: Água, solução hidroalcóolica, bases líquidas (xarope, elixir), etc.

FF semi-sólidas = bases Ex: bases para pomadas e cremes, PEG,

vaselina, lanolina, óleos, etc


14

Formas Farmacêuticas Sólidas:Principais Diluentes

Função de diluente (excipiente)‏SUBSTÂNCIA

Função de adjuvante farmacotécnico

AmidoNão há descrição de incompatibilidades

Desintegrante (comprimidos) ‏

ManitolIncompativel com metais Ferro Al e Cobre.

Uso de 10 a 90 %

Absorção da umidade

Celulose microcristalina (CMC) Incompatível com oxidantes fortes, é higroscópica

Adjuvante: antiaderente ou lubrificante ( 5 a 20%).

LactoseIncompatível com aminas primárias –anfetaminas e aminoácidos

Desintegrante

TalcoIncompatível com sal quaternário de amônio

Pode ter ação secativa e lubrificante.

15

Formas Farmacêuticas Sólidas:Adjuvantes técnicos

Desintegrantes:Aumento da área superficial de contato com o solvente e, consequentemente, da velocidade de dissolução;

Ex: Croscarmelose sódica, Crospovidona

16

Tensoativos ou molhantes:Aumentam a molhabilidade do fármaco, aumentando a velocidade de dissolução;

Ex: Lauril sulfato de sódio (1 a 2%), docusato sódico (0,5%) ‏



Lauril Sulfato sódico


Estearato de Magnésio

Lubrificantes:Retardam a molhabilidade e consequentemente a dissolução do sólido;

Auxiliam na prensagem por diminuir a aderência do póao maquinário de compactação;

Estearato de Mg (0,25 a 2,0%), CMC (p/ uso interno).


Agentes de revestimento:

Impedem temporariamente o contato do fármaco e outros excipientes com o meio externo;

Motivos para revestir um comprimido:

Mascarar sabor, cheiro ou cor

Conferir proteção química ou física

Controlar liberação do fármaco

Melhorar o aspecto


Polímeros para revestimento não-gastroresistentes

- Hidroxipropilmetilcelulose(Hipromelose)‏

- Celulose Microcristalina Sódica- Polietilenoglicóis (p.ex:

Macrogol)‏

Celulose

Polietilenoglicol

Hidroxietilcelulose


Polímeros para revestimento gastro-resistentes

Acetoftalato de celulose

Polímeros acrílicos

PVPA

Polimetilcrilato Poliacrilato

Cipro® Solução para infusãociprofloxacino

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕESCipro® é apresentado sob a forma de solução para infusão, na concentração de

0,2%, em frascoscom 50, 100 e 200 ml.VIA INTRAVENOSA

COMPOSIÇÃO

Cipro®400 Solução para infusão - 200 ml de solução para infusão contêm 400 mg de ciprofloxacino

e 1800 mg de cloreto de sódio (31 mmol).Componentes inertes: ácido láctico, cloreto de sódio, ácido clorídrico e água.

Dormonid® (maleato de midazolam) – comprimidos revestidos de 7,5 mg:

Princípio ativo: 1 comprimido revestido de Dormonid® contém 10,20 mg de maleato de midazolam, que corresponde a 7,5 mg de 8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo [1,5a] [1,4] benzodiazepina(midazolam).

Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, talco e dióxido de titânio.

Toragesic®trometamol cetorolaco

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕESComprimidos sublinguais 10 mg: caixa contendo 10 comprimidos.

Uso AdultoUso Oral

COMPOSIÇÃOCada comprimido SL 10 mg contém:

trometamol cetorolaco .................................................................10 mgexcipiente*q.s.p ...........................................................................1 comp

*sorbitol, carboximetilcelulose sódica, sacarina sódica, crospovidone, aroma limão, lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de

silício.

PANTOZOL!!! DORMONID SL!!!!COMPLEXO B!!!! WARFARIN!!! PROLOPA!!! EFEXOR!!! CIPRO!!! FENTANIL!!! PROPOFOL!!!

Prolopa® Rochelevodopa + cloridrato de benserazida

AntiparkinsonianoIDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome do produto: Prolopa®Nome genérico: levodopa + cloridrato de benserazida

Formas farmacêuticas, via de administração e apresentaçõesProlopa® comprimidos 250 mg. Uso oral. Caixa com 30 comprimidos birranhurados.

Prolopa® HBS* cápsulas 125 mg. Uso oral. Caixa com 30 cápsulas.Prolopa® comprimidos dispersíveis 125 mg. Uso oral. Caixa com 30 comprimidos dispersíveis.

USO ADULTOComposição

Princípio ativo: levodopa + cloridrato de benserazida.- Prolopa® comprimidos 250 mg: contém 200 mg de levodopa (L-dopa) e 57 mg de cloridrato de

benserazida, correspondente a 50 mg de benserazida.Excipientes: manitol, fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, amido, povidona, estearato

de magnésio, etilcelulose, óxido de ferro vermelho, ácido silícico, dioctilsulfosuccinato de sódio.- Prolopa® HBS* cápsulas 125 mg: contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de cloridrato

debenserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.

Excipientes: hipromelose, óleo vegetal hidrogenado, fosfato de cálcio dibásico anidro, manitol, talco,povidona, estearato de magnésio.

- Prolopa® comprimidos dispersíveis 125 mg: contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg decloridrato de benserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.

Excipientes: ácido cítrico anidro, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, estearato demagnésio.

29

Cloridrato de Ciprofloxacina 3,49% EDTA dissódico 0.05%Nipagin 0.1%Glicerina 10%Agua destilada q.s.p

Agente quelante

PA

conservante

veículoumectante

CIPROFLOXACINA SOLUÇÃO 30 mg/mL:

Leite de Magnésia® Phillips 83 mg/ml suspensãoComposição qualitativa e quantitativa

Hidróxido de magnésio............................................................83 mg/ml

Excipiente(s): água, bicarbonato de sódio, essência de hortelã-pimenta,sacarina sódica, glicerol

Forma farmacêutica: Suspensão oral.

31

Classificação de medicamentos

Atuação nostecidos

GÁS SOLUÇÃOVAPOR

POMADA DEACIDO SALICÍLICO

+ CANFORA

LÍQUIDO

AAS DISSOLVIDO NOS FLUIDOS DO TGI

AÇÃO LOCAL AÇÃO SISTÊMICA

• EFEITO MEDICAMENTOSO SUBSTÂNCIAS DISSOLVIDAS

32

Classificação de medicamentosESTADO SÓLIDOGásEm solução

Disseminação p/ os tecidos

Líquidos orgânicos

transformação

2. MEDICAMENTOS DIAGNÓSTICOSContrastes radiológicos : Não deve

haver solubilização

Ex: sulfato de bárioX

Caso CELOBAR - ENILA (intoxicação) ‏

33

Medicamentos absorvidos (ação sistêmica)‏Medicamentos locais Medicamentos tópicos Tópicos de ação sistêmica (transdérmicos) ealguns medicamentos tópicos podem sofrer absorção sistêmica

Classificação quanto a ação

34

Uso interno (administração geralmentevia oral), PORÉM: A ação É local

(geralmente não há absorção sistêmica)‏

Ex: subnitrato de bismuto (mucosa gástrica)‏Antihelmínticos (piperazina - luz intestinal) ‏Bacitracina e neomicina (luz intestinal) ‏

Medicamentos Locais


35

Medicamentos Tópicos

Uso externo (pouca ou nenhuma absorção sistêmica)‏Aplicação: pele e mucosas acessíveis Ação: localEx:colírio sulfato de zinco;pomadas;cremes; gotas nasais contendo antissépticos (rinosoro®)‏

36

Medicamentos TópicosClassificação quanto à ação :

Antiinflamatórios;Revulsivos;QueratoplásicosQueratolíticosCáusticosProtetoresAntisépticos e parasiticidas


37

Classificação dos medicamentos tópicos

Edemas

DESIDRATAÇÃO DOS TECIDOS

1.ANTIINFLAMATÓRIOS ou antiflogísticos

Vaso constrição local

Coagulação das albuminas tissulares

38

Podem ser:1.1-Adstringentes

1.2-Emolientes

1. ANTIINFLAMATÓRIOS ou antiflogísticos

AÇÃO: Constrição das superfícies mucosas, pele, vasos e tecidos

Ex: sulfato de cobre, alúmen, sulfato de zinco, calamina,hamamélis

Tem ação bactericida e desodorante

AÇÃO: amolecimento dos tecidos por ativação da circulação local (calor e umidade) aumento das defesas leucocitárias

Gomas, mucilagens, silicones, glicerina, propilenoglicol, sorbitol,alantoína, borragem (borago officinales).

39

Podem ser:1.3. Demulcentes

1.4. Outros antiinflamatórios

ANTIINFLAMATÓRIOS ou antiflogísticos

Exceção:Uso interno porém a AÇÃO é local (mucosa garganta) :xarope de altéia, mel*

* ANVISA, 08/2008: Não usar em crianças de até 1 ano(botulismo infantil em amostras contaminadas).

•Sintéticos: Hidrocortisona livre e acetato, betametasona valerato,dexametasona fosfato sódico, acetonido de fluorocinolona

•Naturais Arnica, azuleno (Camomila), acido glicirrízico (arroz)‏

40

2. REVULSIVOS

Ação irritante local hiperemiaHá produção de efeitos indiretos de dois tipos: uma ação

à distância sobre estruturas profundas e uma estimulação reflexa dos centros bulbares. Provoca umrápido alívio da dor nas estruturas subjacentes, muito provavelmente pela vasodilatação causada econseqüentemente aumento da circulação.

Podem ser:2.1. Rubefacientes (+ suaves)‏2.2 Vesicantes (+ enérgicos)‏

41

2. REVULSIVOS

2.1. RubefacientesUsos: dores reumáticas, bronquite, entorsesEx: Terebentina, canfora, salicilato de metila, mentol

2.2 VesicantesUsos: dores intensas de pericardite e ciáticas Ex: cantáridas (tintura), ácido acético, mostarda

42

3. QUERATOPLÁSICOS

Ação: estimula renovação da camada córnea promovendo a queratinização

Ex: Trinitrofenol, Ictiol,alcatrão da hulha, óleo

de cade, coaltar,bálsamo do peru,

resorcina

43

Ação:dissolução de formações queratínicasUso: calosidades e cicatrizes queratinizadas

4. QUERATOLÍTICOS

EX: colódio salicilado, ácido retinóico, fibrolisina (injetável

local), peróxido de benzila (usos: acne, rosácea)

44

5. CÁUSTICOS

FUNÇÃO:Destruição e corrosão de tecidosUso: verrugas, condilomas e papilomas,desvitalizantes da polpa dentária.

Ácido tricloroacético (em clorofórmio, ácido acético em

formol, cloreto de zinco (3 a 5%),podofilina (25%).

45

referências

Delineamento de Formas Farmacêuticas. AULTON, M.E. 2005, 2ª Edição, Ed. Artmed;Guia Prático da Farmácia Magistral. FERREIRA, A.O. 2002, 2ª Edição.A prática farmacêutica na manipulção demedicamentos. THOMPSON, J.E. 2006, Ed.ArtmedTecnologia Farmacêutica. PRISTA, N. et al. 1995, Vol1. Ed. Calouste Gulbekian.

aula excipientes

Documents