ANALGSICOS ESTEROIDEOS.FARMACOLOGIA CLNICA. DR. AGUILERA LAVIN

UNIVERSIDAD DEL NORESTE LIC. ENFERMERA 2 A Integrantes Del Equipo: -Pamela Robledo Pedraza -Hugo Rivera Garca -Yessica Pulido Pacheco -Ana Gabriela Trejo Torres

Corticosteroides. El principal corticoesteroide es el cortisol, secretado por la corteza suprarenal estos comparten una estructura de 21 tomos de carbono. Los corticosteroides no poseen un radical hidroxilo hasta que sean hidroxilados en el hgado a cortisol o a prednisolona respectivamente. Los esteroides no hidroxilados no se pueden usar en terapia tpica o interarticular; estn especialmente indicados en el embarazo para tratamiento materno ya que el hgado fetal inmaduro no los puede hidroxilar. Los glucocorticoides se metabolizan en el hgado y se excretan por el rion. Las drogas que activan las enzimas microsomales hepticas (fenitona, rifampicina) pueden acelerar la degradacin, mientras que la enfermedad heptica disminuye la degradacin de los corticoesteroides. En la circulacin los glucocorticoides se unen en un 90% a la "cortisol-binding globulin" y en un 10% a albmina. En la enfermedad heptica grave (disminuye la produccin de globulina y de albmina) y en el sndrome nefrtico (aumenta la excrecin de la globuina y de albmina) la proporcin de glucocorticoide libre aumenta y menores dosis tienen efectos mayores.

ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS CORTICOESTEROIDES1.Disminuye la sntesis de colgeno 1.Inhibe la accin de la insulina Altera la cicatrizacin de heridas Aumenta la neoglucognesis heptica y el depsito de glicgeno Estimula la lipolisis del tejido adiposo

1.Altera la lipognesis

1.Aumenta la sntesis heptica Aumenta el catabolismo de protenas perifrico 1.Disminuye la absorcin intestinal de calcio Inhibe la sintesis de colgeno de los osteoblastos

1.Aumenta los niveles de PTH : amplifica la accin de reabsorcin sea de los osteoclastos y aumenta la excrecin renal de calcio

CORTICOSTEROIDES.BECLOMETASONA.Aldecin, becloforte, becotideAcciones: Efecto antiinflamatorio tpico potente en los pulmones su accin comienza en 7 a 14 das.

indicaciones : indicado en la profilaxis de los pulmones (asma). rinitis alrgica.

Farmacodinamia.

Posologa Del Adulto. Adultos y nios de > de 12 aos: la dosis recomendada es de dos sprays (00.42mg/spray) inhalados oralmente 3 4 veces al da. En nios de 6 aos de edad la dosis aun no ha sido establecida En tratamiento de la rinitis alrgica es la misma dosis pero de 4 spray en cada fosa nasal

Los glucocorticoides son hormonas naturales que inhiben las respuestas inmunes y antiinflamatorias cuando se administran en dosis teraputicas, la accin antiinflamatoria de los glucocorticoides, implica protenas inhibidoras de las lipocortinas controladoras de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos.

Farmacocintica.

La beclometasona se administra por va inhalacin oral o nasal. Despus de la inhalacin nasal, la beclometasona es absorbida a travs de la mucosa nasal, siendo mnima la absorcin . Despus de la inhalacin oral, el frmaco es rpidamente absorbido por los pulmones y el tracto digestivo, pasando parte de la dosis a la circulacin sistmica.

CORTICOSTEROIDES.BETAMETASONAindicaciones: conjuntivitis alrgica, inflamacin del segmento anterior, corioretinitis, conjuntivitis, endoftalmitis, oftalmopata de Graves. Acciones: agente inmunosupresor y antiinflamatorio con actividad minaralocorticoide

Farmacodinamia.Las dosis farmacolgicas de betametasona reducen la inflamacin al inhibir la liberacin de las hidrolasas cidas de los leucocitos, previniendo la acumulacin de macrfagos en los lugares infectados, interfiriendo con la adhesin leucocitaria a las paredes de los capilares y reduciendo la permeabilidad de la membrana de los capilares, lo que ocasiona una reduccin del edema.

posologa.Adultos y nios: 6 mg de betametasona (fosfato sdico) 6 mg de betametasona (acetato) por va i.m. una vez al da a la madre 2 o 3 das antes del parto v,.o Adultos: 0.6-7.2 mg/dia en una dosis nica o en varias dosis divididas Nios:1.875-7.5 mg al da/ por va oral, divididos en 3 o 4 veces.

farmacocintica.

La betametasona se administra por va oral, mientras que el fosfato sdico de betametanosa se puede administrar por va intravenosa, intramuscular, intrasinovial, intraarticular o intralesional. Despus de su administracin oral, la betametasona se absorbe rpidamente.

CORTICOSTEROIDES.BUDESONIDA.Indicaciones: Asma bronquial . Tratamiento de la laringotraqueobronquitis aguda. Posologa. La budesonida es un glucocorticosteroide con un potente efecto antiinflamatorio local. No se conoce el mecanismo de accin preciso de los glucocorticosteroides en el tratamiento del asma. su actividad esta medida segn su afinidad por los receptores de En el tratamiento del asma la dosis en nios: es De 0,25 a 0,5 mg al da En adultos: De 1 a 2 mg al da. En el tratamiento de Laringotraqueobronquitis aguda: es de bebs y nios con la dosis usual consiste en una sola administracin de 2 mg de budesonida nebulizada. glucocorticosteroides, y aproximadamente 15 veces mayor que la de la prednisolona. Glucocorticoide con el doble de potencia que la beclometasona pero menos efectos internos.

Farmacodinamia.

farmacocintica..

La budesonida inhalada se absorbe rpidamente. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 30 minutos despus de empezar la nebulizacin y la unin a las protenas plasmticas representa aproximadamente un 90% y el volumen de distribucin es de alrededor de 3 litros/kg. La budesonida es objeto de una extensa biotransformacin heptica de primer paso (alrededor del 90%), convirtindose en metabolitos con una baja actividad glucocorticosteroide. La budesonida se elimina por metabolismo, siendo catalizada principalmente por la enzima CYP3A4.

CORTICOSTEROIDES.CORTISONA.indicaciones: Insuficiencia suprarrenocortical. Hipopituitarismo. Lupus eritematoso sistmico Artritis reumatoide.. Acciones: Corticosteroide antiinflamatorio esteroideo inmunosupresor se convierte en hidrocortisona en el hgado. Acta con mayor rapidez por va oral que por va IM

farmacodinamia.

posologa.

La cortisona se Difunde a travs de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmticos especficos. Despus estos complejos penetran en el ncleo de la clula, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripcin del ADN mensajero y la posterior sntesis de varias enzimas que se piensan son las responsables de los efectos de los corticosteroides sistmicos.

El tratamiento ser de acuerdo al estado y padecimiento de cada enfermo. Oral: Tratamiento conservador de la artritis reumatoide y estados a fines, la dosis oral inicial es de 25 mg (1 tableta) 4 veces al da, con los alimentos y a la hora de dormir. En el tratamiento de lupus eritematoso sistmico se administra dosis de 200-300 mg el primer da, seguidos por 100 mg diarios.

Farmacocintica.Absorcin: Oral: Se absorben rpidamente y casi por completo. Metabolismo: Principalmente heptico (rpido); tambin renal y tisular; la mayor parte a metabolitos inactivos. Comienzo de la accin: Rpido. Tiempo hasta el efecto mximo (h): 2 horas. Duracin de la accin: 1,25 a 1,5 das. Eliminacin: Principalmente mediante metabolismo, seguido de la excrecin renal de los metabolitos inactivos.

CORTICOSTEROIDES.DEXAMETASONA.indicaciones: Reduccin de edema cerebral. Trastornos oftlmicos. Desordenes alrgicos. Enfermedades reumticas de colgena. Acciones: es un corticosteroide con un efecto antiinflamatorio e inmunosupresor es el nico de los corticosteroides que no tiene actividad mineralocorticoide

farmacodinamiala Los glucocorticoides libres cruzan fcilmente las membranas de las clulas y se unen a unos receptores citoplasmticos especficos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripcin y, por tanto, la sntesis de protenas. Estas respuestas son la inhibicin de la infiltracin leucocitaria en el lugar de la inflamacin, la interferencia con los mediadores de la inflamacin y la supresin de las respuestas inmunolgicas.

Posologa.La dosis varia para cada tipo de tratamiento que se requiera tratamiento de alargias iniciar el tratamiento con 4 a 8 mg i.m. el da 1. Despus pasar a un tratamiento oral con 3 mg administrados en 2 dosis divididas . Tratamiento de edema cerebral10 mg i.v. seguidos de 4 mg i.m. cada 6 horas hasta la remisin de los sntomas. .

Farmacocintica.

la dexametasona se absorbe rpidamente despus de una dosis oral. Las mximas concentraciones plasmticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duracin de la accin de la dexametasona inyectada depende del modo de la inyeccin (intravenosa, intramuscular o interarticular) y de la irrigacin del sitio inyectado. Despus de una administracin sobre la piel, el grado de absorcin del producto depende de la integridad de la misma.

Igual que la hidrocortisona, pero se emplea en insuficiencia suprarrenocortical, hiperplasia suprarrenal y posuprarrenal electomia.

Farmacocinetica: Se metaboliza en el higado y se excreta en la bilis son reabsorbidos en el intestino.

Posologa_ 0.1mg/dia orales (enfermedad de addison) 2) 0.1 a 0o.2mg/da por va oral (sndrome suprarrenogenital de perdida de sal.)

acciones: Proporciona alivio rpido del prurito en meato auditivo externo y tambin reduce su inflamacin

Indicaciones: otitis externa, eccema del meato auditivo,otomicosis

Posologa: Lmpiese el meato externo e instlense 2 a 3 gotas dos veces al da hasta alivio.

Farmacocintica: metabolizada en el hgado y excretada por va renal Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de trastornos nasales alrgicos o inflamatorios

Posologa: Adulto_: inicialmente dos aspersiones (50ug) en cada fosa nasal 2 o 3 veces al da. No exceder de 8 aspersiones/dia. Peditrica: inicial una aspersin (25ug) en cada fosa nasal 3 veces al da

Farmacodinamia: antiinflamatoria y antialrgica en sistemas de prueba clsicos. Cuando es inhalada en dosis teraputicas despliega acusados efectos locales antiinflamatorios, antialrgicos, antiexudativos y antiedematosos en la mucosa bronquial.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de flunisolida. No debe administrarse en pacientes con tuberculosis pulmonar, infecciones fngicas, bacterianas ni virales

Indicaciones: Inhibe la respuesta inflamatoria ocular

posologa: 1 a 2 gotas instilado en el saco conjuntival 2 a 4 veces al da.

indicaciones: inflamaciones conjuntival palpebral, bulbar, de cornea y el segmento anterior del globo ocular. Farmacodinamia: Inhibe la sntesis de histamina a partir de clulas cebadas al bloquear la accin de la histidina descarboxilasa, disminuye la sntesis de prostaglandinas y retarda la regeneracin epitelial.

PREDNISOLONA.Igual que hidrocortisona. Causa menos retencin de sodio, edema y un desequilibrio electroltico menor. Ya es una forma activa.

V.O.Farmacodinamia.

POSOLOGA. Inicialmente 10 a 20 mg orales, luego 2.5 a 15 mg para sostn (artritis reumatoide) 15 a 60 mg orales, luego a 5 a 60 mg orales, como sosten (asma grave, rinitis, dermatitis) 1 a 2 gotas instiladas en el saco conjuntival 2 a 4 veces al da. 2 a 3 gotas instiladas en cada odo en 2 a 3 horas hasta controlarla POSOLOGA PEDITRICA. 1 a 3 mg/kg/da por va oral. Farcocinetica. La prednisolona se une a las protenas plasmticas en un 70 a 90% y su vida media es de 3-4 horas. Se metaboliza principalmente en el hgado y se elimina por la orina en forma de sulfatos y glucurnidos conjugados. Contraindicacines. Est contraindicado en procesos infecciosos sistmicos de cualquier etiologa e hipersensibilidad conocida a la prednisona o prednisolona.

Indicaciones. La prednisolona es utilizada como agente antiinflamatorio o inmunosupresor. Estados alrgicos. Enfermedades pulmonares. Alteraciones endocrinas. Trastornos hematolgicos. Enfermedades neoplsicas. Estados edematosos. Enfermedades oftlmicas. Enfermedades reumticas. Posee una potente actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, manifiesta una marcada disminucin de la actividad mineralocorticoide en relacin con la hidrocortisona. La prednisolona es un potente agente teraputico, que ejerce su efecto bioqumico a nivel celular y no en el plasma. La prednisolona puede causar retencin de agua y sodio en el organismo. La prednisolona se absorbe fcilmente en la luz gastrointestinal cuando se administra por va oral. EFECTOS ADVERSOS Las reacciones adversas de los corticosteroides son el resultado de la interrupcin sbita del tratamiento, o de su uso prolongado, a dosis elevadas. El uso prolongado de corticosteroides en los nios puede provocar reacciones adversas tales como obesidad, osteoporosis, supresin adrenal y retardo del crecimiento. En pacientes tratados con corticosteroides sistmicos (especialmente durante terapias con altas dosis y despus de tratamientos prolongados) puede ser precipitada una miopata aguda por relajantes musculares no despolarizantes.

PREDNISONA.INDICACIONES. POSOLOGA. V.O. Adultos Supresiva en casos agudos: 30 a 120 mg/da en la maana. Al obtener neta mejora, reducir gradualmente a razn de 2.5 a 5 mg cada 2 a 4 das hasta encontrar la dosis mnima de mantenimiento (5 a 10 mg diarios). Nios: Se debe iniciar con dosis de 1 a 2 mg/kg de peso corporal por da. FARMACODINAMIA. La prednisona se absorbe rpidamente a travs del tracto gastrointestinal, encontrndose concentraciones plasmticas mximas aproximadamente 1 a 2 horas despus de una dosis oral. Su biodisponibilidad en plasma despus de la administracin oral es de aproximadamente 70 a 80%. La prednisona se une a las protenas plasmticas como la albmina. Despus de una dosis oral nica tiene una vida media en plasma de aproximadamente 2.1 a 3.5 horas y la dosis de mantenimiento es de 3.4 a 3.8 horas. Indicado en el tratamiento de varias enfermedades endocrinas, reumticas del colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftlmicas, respiratorias, hematolgicas y otras que se sabe responden a la terapia con corticosteroides. FARMACOCINETICA. La prednisona se metaboliza en el hgado y se excreta ms del 90% en la orina. A travs de la leche materna se excreta en cantidades pequeas.

CONTRAINDICACIONES. Se encuentra contraindicado en pacientes con micosis sistmicas, en los que presentan reacciones de hipersensibilidad a la betametasona, otros corticosteroides o cualquier componente de la frmula. EFECTOS ADVERSOS. Las reacciones adversas a trastornos de fluidos y electrlitos, osteomusculares, gastrointestinales, dermatolgicos, neurolgicos, endocrinos, oftlmicos, metablicos y psiquitricos.

TRIAMCINOLONA.POSOLOGA. 40 a 80 mg por va IM 2.5 a 15 mg o 10 a 40 mg, dependiendo del tamao de la articulacin. En la noche aplicar cantidad pequea de pasta a las lesiones bucales para formar una pelcula delgada. Si la lesion es grave apliquese de 2 a 3 veces al da Aplicadar crema o unguento 2 a 3 veces al da al area afectada.

Igual que hidrocortisona, pero retiene menos sodio y el agua, por tantono se emplea en estados de deficiencia suprarrenal.INDICACIONES. Afecciones reumticas, Colagenopatas Afecciones dermatolgicas Estados alrgicos Afecciones oftlmicas Afecciones gastrointestinales Afecciones respiratorias Afecciones hematolgicas, Enfermedades neoplsicas EFECTOS ADVERSOS. Igual que con hidrocortisona, pero en particular anorexia, prdida de peso, bochorno, depresin, desgaste muscular. FARMACOCINTICA. Absorcin: Se absorbe lentamente pero por completo. Metabolismo: Principalmente heptico (rpido), tambin renal y tisular; la mayor parte a metabolitos inactivos. Efecto: El comienzo, la duracin y el efecto mximo de la accin dependen de la va y lugar de administracin, de la solubilidad de la forma farmacutica, de la dosis administrada y de la enfermedad a tratar. Eliminacin: Principalmente mediante metabolismo, seguido de excrecin renal de los metabolitos inactivos. Unin a protenas plasmticas: Baja. Vida media (h): Plasma: 275. Biolgica (tejido): 18-36.

FARMACODINMIA. Mecanismo de accin: Difunde a travs de las membranas celulares y formas complejas con receptores citoplasmticos especficos. Despus estos complejos penetran en el ncleo de la clula, se une al ADN (cromatina) y estimula la transcripcin del ARN mensajero (ARNm) y la posterior sntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables en ltima instancia de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistmicos. Sin embargo, puede suprimir la transcripcin del ARNm en algunas clulas (por ejemplo: linfocitos).

ACETAZOLAMIDA.

Igual que hidrocortisona, pero retiene menos sodio y el agua, por tantono se emplea en estados de deficiencia suprarrenal.

POSOLOGA. Glaucoma. 250 mg orales, 1 a 4 veces al da 250 mg orales cada cuatro horas Inicialmente 500 mg orales luego 125 o 250 mg orales cada cuatro horas. 500 mg por inyeccin IV lenta en un minuto. Epilepsia 250 mg orales 1 a 4 veces al dia Diuretico 250 a 375 mg orales cada maana o en dias alternos. FARMACOCINTICA. Acetazolamida tiene una buena absorcin con elevada ligadura a protenas (90%). La vida media es de 10 a 15 horas con un pico de concentracin srica de 12 a 27 g/L despus de 2-4 horas. La eliminacin es renal, casi completa (90%-100%) a las 24 horas de administrada. FARMACODINMIA.

INDICACIONES. Auxiliar en el tratamiento de glaucomas simple, secundario y en el preoperatorio de glaucoma agudo de ngulo cerrado. Algunos tipos de epilepsia Edema cardiaco o inducidos por farmacos. EFECTOS ADVERSOS. Parestesias, excitacion, fatiga, cefalea, mareo, irritabilidad, ataxia, somnolencia, confusin. Anorexia, sed, polidipsia, poliuria,. Miopia transitoria. Reacciones cutaneas alergicas, fotosensibilidad, fiebre, cristaluria, calculos renales, colico renal. Depresion de la medula osea,rara, pero en ocasiones mortal. Terapeutica prolongada: hipopotasemia, acidosis metbolica.

Acetazolamida es un inhibidor enzimtico que acta especficamente sobre la anhidrasa carbnica, la cual cataliza la reaccin reversible que produce la hidratacin del dixido de carbono. El efecto diurtico se debe a la accin de la acetazolamida sobre el rin, a nivel de la reaccin reversible de hidratacin del dixido de carbono y deshidratacin del cido carbnico. Se produce una prdida renal de iones HCO3, que extrae sodio, agua y potasio. Esto provoca alcalinizacin de la orina y aumento de la diuresis. La alteracin del metabolismo del amonio se debe al incremento de la reabsorcin de amonio en los tbulos renales como resultado de la alcalinizacin de la orina. La alcalinizacin de la orina y el aumento de la diuresis, adems, incrementan la solubilidad urinaria de los frmacos cidos, el cido rico y la cistena, reduciendo as el riesgo de litiasis renal.

AMILORIDA.

INDICACIONES POSOLOGA. 5 a 10 mg orales, 1 a 2 veces al da. Principalmente combinada con tiacidas u otros diureticos mas potentes para conservar el potasio. Edema Hipertension. EFECTOS ADVERSOS. Desequilibrio hidroelectrico Sed mareo calambres musculares, debilidad, parestesia. FARMACOCINETICA. La concentracin plasmtica mxima se alcanza a las tres horas. La vida media de eliminacin es de aproximadamente 6 horas. La mitad de la dosis se encuentra sin cambios en la orina. FARMACODINAMA La amilorida es un salurtico de accin moderada ahorrador de potasio. Su rol esencial es el ahorro de potasio en los enfermos sometidos a un tratamiento diurtico de largo plazo, que podran presentar prdidas potsicas excesivas.

CONTRAINDICACIONES. No debe ser usada a pacientes con hiperkalemia espironolactona o triamterene, o con suplementacion de sales de potasio y dietas ricas en potasio. No administrar durantes el embarazo. No administrar a nios.