Quando sinais associados à dor chegam ao cérebro são libertadas endorfinas e encefalinas que atenuam a passagem dos impulsos elétricos. Os processos de analgesia por medicamentos são semelhantes e atuam com substâncias do mesmo tipo. As principais substâncias analgésicas são os salicilatos, os opióides e outras drogas narcóticas sintéticas. Outras substâncias, atuantes a nível do sistema nervoso (antidepressivos ou anticonvulsivos), são também utilizadas no controle da dor.

Analgésicos opióides

Têm grande eficácia no combate à dor. Atuam nos re-

cetores opióides neuronais, inibindo-os de dar resposta

à dor. Podem ser obtidos naturalmente ou sintetizados.

Efeitos colaterais

Os opióides causam maioritariamente efeitos como sonolência, obstipa-

ção, náuseas, vómitos, depressão respiratória e euforia que em conse-

quência pode levar à dependência.

Os AINE’s tem efeitos colaterais tais como complicações gástricas e duo-

denais em consequência da inibição da COX-1 que é responsável pela ho-

meostasia do organismo. Como alternativa existem atualmente alguns

inibidores seletivos da COX-2, que permitem o decréscimo destes efeitos.

Perspetivas para o futuro

PZM21 é um opióide experimental que está presentemente a ser investigado para

o tratamento da dor. Embora seja menos potente que a morfina tem a grande van-

tagem de ter efeitos secundários reduzidos tal como em obstipações, e principal-

mente na depressão respiratória, mesmo quando usado em maiores doses.

Realizado por: Duarte Dias, nº 51344

Mara Nunes, nº 51326

Mª Joana Lourenço, nº 51359

Perspetivas em Investigação e Desenvolvimento

Grupo 31

Referências:

Analgésicos não opióides Incluem várias classes de substâncias com diferenças nos me-

canismo de ação. Podem também ser classificados pelas suas

características químicas. Têm em comum um mecanismo de

ação, a inibição da síntese de prostaglandinas.

ALGUNS EXEPMLOS

AINE’s (ácidos) Os anti-inflamatórios não esteroides (AINE’s)

atuam a nível químico inibindo alguns efeitos

das enzimas como a COX-1 e COX-2 (ciclo-

oxigenases). Estes enzimas são muito impor-

tantes na síntese de prostaglandinas. A inibi-

ção da produção de prostaglandinas, reduz o

inchaço e a dor.

Salicilatos p.e Ácido acetilsalicílico

Ácido propiónico p.e Ibuprofeno

Inibidores seletivos da COX-2 p.e. Parecoxib

ALGUNS EXEPMLOS

Codeína Opióide natural, fraco porque tem bai-

xa afinidade com o recetor opiáceo, ago-

nista dos recetores opiáceos µ (a sua

ação é sobre o SNC1). Administrado em

associação com o paracetamol. 1Sistema nervoso central

Metadona Opióide com alto potencial analgésico,

boa absorção e biodisponibilidade oral.

Utilizado como substituto de outros

opióides devido à sua alta latência e ação

prolongada que reduzem a incidência

dos sintomas de abstinência.

Figura 1 — Recetor opióide µ

Estes devem ser abordados separadamente

pois inibem a síntese de prostaglandinas a ní-

vel central. Não apresentam um efeito anti-

inflamatório tão eficaz como os AINE’s.

Anilinas p.e Paracetamol

Pirazolonas — p.e Metamizol

Não ácidos

Figura 2— Anilina

Figura 4—Pirazolona

Figura 3 — Paracetamol

Figura 5— Metamizol sódico

Figura 6 — Mecanismo de ação geral dos AINE’s

Morfina Potente analgésico com boa ação sedativa e an-

siolítica, atua nos recetores MOP (recetor pep-

tídico opióide µ), ativando a produção de do-

pamina. É um agonista puro.

É uma fenilpiperidina análoga da codeína.

Classificado como agonista fraco dos recetores

opióides e com maior afinidade com recetores

MOP. Inibe a recaptação neuronal de norepi-

nefrinas, inibe as vias descendentes nocicetivas

e potencializa a libertação de serotonina.

Tramadol

https://advancecare.pt/artigos/saude-e-bem-estar/tipos-de-analgesicos-reconheca-as-diferencas (consultado a 21/05)

https://pt.wikipedia.org/wiki/Analg%C3%A9sico (consultado a 21/05)

https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/2673949 (consultado a 25/05)

http://tutoriaisdeanestesia.paginas.ufsc.br/files/2013/05/Farmacologia-dos-Opioides-parte-2.pdf (consultado a 25/05)

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/3527605614.ch17 (consultado a 27/05)

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29582414 (consultado a 28/05)