seminario cirurgia ii - anestesicos

7/28/2019 Seminario Cirurgia II - Anestesicos

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Farmacologia dosAnestsicos locais e Vasoconstritores

aplicados Odontologia

Universidade Federal do MaranhoCurso de OdontologiaCentro de Cincias Biolgicas e da SadeDisciplina de Cirurgia Bucal II

Andre Luis, Danielle Gomes, Danilo Batista, Eliandro Lopes, Igor Bringel,

Luciane Silva, Karen Lorena, Marcela Araujo, Thiago Barros


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OBJETIVOS DIDTICOS

Mecanismo de ao dos AL;

Classificao e farmacocintica dos AL;

Consideraes clnicas dos agentes especficos;

Mecanismo de ao e escolha dos vasoconstrictores

PONTOS-CHAVE


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Composio molecular

Grupo hidroflico (amina terciria);

Grupo lipoflico (anel benzeno);Cadeia intermediria (ster ou amida).

FERREIRA (1998); S LIMA (1996)


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Classificao

Quanto cadeia intermediriaTipo ster:

Tipo amida:

FERREIRA (1998); MALAMED (2004)

Quanto durao de efeito

Curta durao (30 min): procana Durao intermediria (60 min): lidocana, prlocana emepivacana

Longa durao (> 90 min.): bupivacana


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Anestsicos Locais

Composio da soluo anestsicaAgente anestsico local;

Vasoconstritor;

Agente redutor;

Agente preservativo;

Fungicida;

Veculo

ROBINSON et al.(2004)


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Mecanismo de ao


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- 70mV

+ 40mV


8/29Mecanismo de ao

RN

H+

Na+

Intra - celular

DOR

Extra -celular


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Fator Ao afetada Descrio

PKa Incio de ao Pka baixo = incio de ao mais rpido, devido maismolculas RN (bases livre) disponveis.

Lipossolubilidade Potncia anestsicaAumento da solubilidade aos lipdeos = aumento dapotncia (Ex. Mepivacana 1, Articana 17)

Ligao proticaDurao Permite que os ctions (RNH+) se fixem por mais tempo

nos receptores dos canais de Na+, aumentando adurao anestsica (Ex. Bupivacana 95/ Lidocana 65)

Difuso tecidual Incio de aoMaior difuso do anestsico = inicio do efeito maisrpido

VasoatividadePotncia e duraoanestsica

ao vasodilatadora = remoo mais rpida noanestsico local na rea infiltrada

PH do meioAo anestsica PH tecidual mais cido = quantidade de bases livres(RN) disponveis p/ atravessar o nervo.

Tecido inflamado = Maior vasodilatao capilar =remoo mais rpida de RN restantes.

Fatores que afetam a ao dos anestsicos locais

MALAMED (2004) cap. 1 p. 25


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Farmacocintica dos

Anestsicos Locais


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AbsoroVia oral

Os anestsicos locais so mal absorvidos pelo trato gastrointestinal apsadministrao oral (exceto: cocana)

Via tpicaAbsorvida em diferentes velocidades aps aplicao sobre a membrana

mucosaMucosa traqueal > Mucosa farngea > Mucosa esofagiana (vesical)

Injeo (subcutnea, intramuscular e IV)Relacionada com a vascularizao do local da injeo e vasoatividade da

droga

S LIMA (1996); MALAMED (2004) cap. 2 p. 28


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Absoro

Fatores que influenciam na absoro dos AL

Vascularizao da regio;

Lipossolubilidade do agente anestsico;

Velocidade da biotransformao anestsica;

Concentrao da soluo empregada;

Capacidade de fixao da fibra nervosa.

S LIMA (1996); MALAMED (2004) cap. 2 p. 28


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Distribuio Acontece aps absoro pela corrente sangunea; Os anestsicos so distribudos em todos os tecidos(dos mais ao

menos perfundidos).

Fatores que influenciam o nvel sanguneo do anestsico:

Velocidade de absoro( sistema cardiovascular);

Velocidade de distribuio( Dos vasos para os tecidos);

Eliminao pelas vias metablicas ou excretoras.

Todos os anestsicos atravessam a barreira hematoenceflica eplacentria.



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Biotransformao transformao biolgica da droga ativa; A Toxidade depende do equilbrio:

Velocidade de Absoro X Velocidade de remoo do sangue.

Anestsicos locais do tipo ster: Pseudocolinesterase: enzima que causa a hidrlise, quanto mais

hidrlise, menos txico.

PABA ( cido para-aminobenzico):

O PABA que causa reaes alrgicas ;Pseudo Colinesterase Atpica: um trao hereditrio que causa

incapacidade de hidrlise o que aumenta a toxidade.



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Anestsicos locais do tipo amida

A biotransformao mais complexa, ocorre primariamente no

fgado (enzimas microssomais hepticas). A biotransformao influenciada pela funo e perfuso

heptica.

Metahemoglobinemia: causada pela ortoluidina (metablico

primrio) e no pela prilocana (substncia original). Excessos de metahemoglobina - causa dificuldade de

carregamento de oxignio no sangue.



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Excreo

Os rins so excretores primrios, tanto para os anestsicos locaisquanto para seus metablicos.


Pacientes com doenas renais (ASA IV) so incapazes de eliminar dosangue anestsicos (ster /amida) e metablitos = aumento dos nveis

sanguneos (contra indicao relativa)

AES SIST MICAS DOS ANEST SICOS LOCAIS


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SNC SRSCV

AES SIST MICAS DOS ANEST SICOS LOCAIS

- Depresso;- Ao anticonvulsivante;

-Analgesia (administraointravenosa)-Elevao de humor (cocana/procana)

MALAMED (2004) cap. 2 p. 32-38

- Depresso (miocrdio);

- Ao antiarrtmica (lidocana);- Presso arterial (hipotenso);-Diminuio da FC (superdosagem)

- relaxamento do m. lisobrnquico;

- Parada respiratria(depresso do SNC);- Interao com frmacosdepressores do SNC;


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LIDOCANA

Anestsico padro em Odontologia

Incio de ao: 2 a 3 minutos

Dose mxima recomendada: 7,0mg/Kg em adultos, no excedendo 500mg ou13 tubetes anestsicos.

Propriedade vasodilatadora elevada, rpido incio de ao, utilizado emprocedimentos de durao intermediria

So raros os efeitos txicos da lidocana. Em geral s aparecem em decorrnciade sobredose ou injeo intravascular inadvertida.

APRESENTAO: Cloridrato de Lidocana a 2% sem vaso

2% + adrenalina 1:100.000 ou 200.000



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MEPIVACANA

Segundo mais utilizado no campo odontolgico

Potncia e toxicidade duas vezes maior que a lidocana

Incio de ao: 1 a 2 minutos.

Dose mxima: 6,6 mg/kg, no devendo ultrapassar 400mg ou 11 tubetes. Anestsico mais indicado para ser utilizado sem vasoconstritor, propriedade

vasodilatadora leve, utilizados em procedimentos de durao intermediria,(exceo daqueles sem vasoconstritor: tempo de durao curto ).

APRESENTAO: Cloridrato de Mepivacana a 3% sem vaso

2% + adrenalina 1:100.000



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PRILOCANA

Potncia e toxicidade duas vezes maior que a lidocana


Comercialmente encontrado na concentrao 3% com felipressina.

Pode levar em altas doses METEMOGLOBINEMIA.

DOSE MXIMA RECOMENDADA no exceder 400mg ou 7 tubetes.



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ARTICANA Comercialmente encontrado na concentrao 4% +adrenalina 1:100.000

ou 1:200.000

nico anestsico local do grupo amida que possui um grupo ster

Dose mxima recomendada: 6,6mg/kg, no ultrapassando 500mg ou 6

tubetes.



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BUPIVACANA

Apresenta potncia quatro vezes maior que a lidocana e uma toxicidade quatrovezes menor.


Dose mxima recomendada: 1,3mg/kg, no devendo ultrapassar 90mg ou 10

tubetes. A anestesia mandibular pode persistir de 5 a 9 horas.

encontrado na concentrao de 0,5% + adrenalina 1:200.000 ou semvasoconstritor). o anestsico mais utilizado em recintos hospitalares.

Indicada para anestesia de longadurao ou analgesia ps-operatria



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VASOCONSTRITORES

1. Reduo do fluxo sanguneo local;2. Retardo da absoro do AL para o SCV;

3. Menor risco de toxicidade;

4. Permanncia de maior volume do AL no local

IMPORTNCIA


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Mecanismo de ao

AMINAS SIMPATICOMIMTICAS

RECEPTORESADRENRGICOS

ALFA BETA

Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2

Vasoconstrico do m. liso dosvasos

Vasodilatao, broncodilataoe estimulao cardaca



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ADRENALINA

Mecanismo de ao:Atuadiretamente nos receptores alfa e beta, com efeitos

predominantes no beta.

Aes locais e sistmicas

S. Cardiovascular

Aumento da presso sistlica ediminuio da diastlica; Aumento da frequncia cardaca(beta 1); Dilatao das artrias coronrias; Arritmias frequentes

S. Nervoso Central

ESTIMULAO (ansiedade,tenso, agitao, tremor, tonturapalidez)

S. Respiratrio

Potente dilatador (efeito beta2) do m. liso dos bronquolos tratamento de episdiosasmticos e anfilticos.

HEMOSTASIA LOCAL: estimulao dos receptores alfa quando aplicada diretamente nolocal. Depois h reverso para os receptores beta 2 (vasodilatao de rebote).



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NORADRENALINA

Mecanismo de ao:quase exclusivamente nos receptores alfa (90%) e beta

(10%).

Potncia reduzida em relao adrenalina (25%)

Deve ser evitada com a finalidade hemosttica

Necrose e descamao das mucosas (palato ) - estimulao alfa

Efeitos colaterais e superdosagem: estimulao do SNC, elevao da PA(risco de AVC, angina e disritmias cardacas)



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FELIPRESSINAnico vasoconstritor no simpatomimtico. Anlogo da Vasopressina.

Mecanismo de ao: estimulante direto da musculatura lisa vascular , atuandomais na microcirculao venosa.

Vantagem: Menor repercusso sobre o SCV e SNCIndicao: Em caso de contra-indicao ao uso de vasoconstritor

adrenrgicoContra-indicao:Pacientes com angina (constrio dos vasos coronarianos)Pacientes que j sofreram infartoGestantes ou mulheres com histria de aborto espontneo (ao =

octapressina)



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Consideraes finais

Anestsicos locais

Ao reversvel;

No deve ser irritante para os tecidos;Grau reduzido de toxicidade sistmica;

Incio de ao rpido e durao suficiente;

Ser incapaz de desencadear reaesalrgicas;

Ser estvel sofrer rpida biotransformao;

Potncia e eficcia em baixas concentraes.

Vasoconstritores

Seleo depende: Durao do procedimento;

Necessidade de Hemostasia;

Condio mdica do paciente


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Referncias BibliogrficasMALAMED, S.M. Manual de anestesia local 5 ed. So Paulo. Elsevier. 2004.

FERREIRA, M.B.C. Anestsicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L.Farmacologia Clnica: fundamentos da teraputica racional. 2.ed. Rio de Janeiro:Guanabara Koogan, 1998.

ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. So Paulo: Santos, 2004.

S LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e

tcnicas. So Paulo: Santos, 1996.

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