anestesicos locais farmaco

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ANESTÉSICOS LOCAIS INTRODUÇÃO Os anestésicos locais são agentes que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa, quando aplicados a uma região circunscrita do corpo. Nativos das montanhas peruanas: uso de folhas de coca para evitar a fome, fadiga e elevar o espírito. Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca: Niemann (1859) Estudo da sua farmacologia: von Anrep (1880) Alívio da dor em procedimentos oftamológicos: Carl Koller (1884) Estudo de anestésicos locais que não induzam dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois surgiu a Procaína. Composição da Fibra Nervosa 3 camadas de tecido conjuntivo aδ Tipos de Fibras Nervosas Classificação Diâmetro (μM) Mielina Condução (m/seg) Função A (Alfa e Beta) 6-22 + 30-120 Motor e Propicepção A (Gama) 3-6 + 15-35 Tônus Muscular A (Delta) 1-4 + 5-25 Dor aguda e localizada, Toque e Temperatura B <3 + 3-15 Pré-ganglionar Simpática C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Pós-ganglionar Simpática Dor profunda, difusa e em queimação Fisiologia da Fibra Nervosa Potencial de repouso -60 a -70 mV Na/K ATPase Lei do “tudo ou nada”: geração e propagação

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farmacologia dos anestésicos locais

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Page 1: anestesicos locais farmaco

ANESTÉSICOSLOCAIS

INTRODUÇÃO

Os anestésicos locais são agentes que

bloqueiam de forma reversível a

condução nervosa, quando aplicados

a uma região circunscrita do corpo.

� Nativos das montanhas peruanas: uso de folhas de coca para evitar a fome, fadiga e elevar o espírito.

� Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca:Niemann (1859)

� Estudo da sua farmacologia: von Anrep (1880)

� Alívio da dor em procedimentos oftamológicos: Carl Koller (1884)

� Estudo de anestésicos locais que não induzam dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois surgiu a Procaína.

Composição da Fibra Nervosa3 camadas de tecido conjuntivo

Tipos de Fibras Nervosas

Classificação Diâmetro (µM)

Mielina Condução (m/seg)

Função

A (Alfa e Beta) 6-22 + 30-120 Motor e Propicepção

A (Gama) 3-6 + 15-35 Tônus Muscular

A (Delta) 1-4 + 5-25 Dor aguda e localizada, Toque e Temperatura

B <3 + 3-15 Pré-ganglionar Simpática

C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Pós-ganglionar Simpática

Dor profunda, difusa e em queimação

Fisiologia da Fibra Nervosa

� Potencial de repouso -60 a -70 mV

� Na/K ATPase� Lei do “tudo ou nada”: geração e propagação

Page 2: anestesicos locais farmaco

ESTRUTURA DA SUBUNIDADE αDO CANAL DE Na +

4 domínios homólogosestão indicados em algarismos romanos,Com os seis segmentoshelicoidais (S1-S6), decada domínio que atravessa a membrana.

fechado abertocanal

Canal de Na+

� Formas�Repouso �Aberto

�Inativo

� Passagem de 107 ions/seg

Anestésicos LocaisFÓRMULA ESTRUTURAL

Anestésicos Locais

• Radical Aromático- porção lipossolúvel,responsável pela penetração no nervo.

*potencial alergênico

Anestésicos Locais

• Cadeia intermediária- variações da cadeialevam a variações da potência e da toxicidadedos anestésicos

quanto maior o número de átomos de

C maior sua potência e toxicidade

Anestésicos Locais

• Grupo Amina - porção ionizável da molécula(hidrofílica), sofre influência do pH do meio

* determina a velocidade de ação do anestésicolocal

HA �� A- + H+ doa prótons

B + H+ �� BH+ capta prótons

pH alcalino facilita a absorção do anestésico

Page 3: anestesicos locais farmaco

Via hidrofóbica Via hidrofílica

Ligação externa

Solução do Anestésico Local

� ph entre 3,9 e 6,47

� pKa entre 7,6 e 8,9

B + H+ �� BH+ capta prótons

OH-

OH- OH-

OH-

AditivosEpinefrina

� ↑ Duração do bloqueio� ↑ Intensidade do bloqueio

� ↓ Absorção sistêmica

� Efeito analgésico intrínseco por ação nos receptores α-2 adrenérgicos no SNC

AditivosAlcalinização

� ↓ Latência� ↓ Duração

� ↑ Formas lipossolúveis

� Alcalinização acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitação da droga

Periodo de Latência é a diferença de tempo entre o início de um evento e o momento em que seus efeitos tornam-se perceptíveis

Fatores que interferem na ação

� Tamanho molecular

� Solubilidade lipídica

� Tipo de fibra bloqueada� PH do meio (Alcalino ↑ absorção e ↓

tempo de ação)

� Concentração do anestésico

� Associação com vasoconstritores

Page 4: anestesicos locais farmaco

Lidocaína

� É uma amida

� Atualmente o anestésico local mais usado

� É uma anestésico de ação intermediária e inicio rápido

� Também é utilizada como antiarrítmico

� Pode vir associada com epinefrina

Bupivacaína

� Amida

� Capaz de proporcionar anestesia prolongada

� Longa duração de ação e inicio lento

� Bloqueio mais sensível que motor

� Mais cardiotóxica que a lidocaína

Ropivacaína

� Amida

� Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais prolongada

� Adequada para anestesias epidural e regional

� Poupa ainda mais a atividade motora que a bupivacaína

Outros anestésicos� Procaína:

�Éster �Primeiro anestésico local sintético (1905)�Uso atual restrito para anestesia infiltrativa�Baixa potencia � início lento e curta duração de ação

� Tetracaína:�Éster de longa ação e início lento�Mais potente que a procaína�Amplo uso em anestesia espinhal e em várias

preparações de uso tópico

Efeitos sistêmicos e toxicidade

� Fenômenos alérgicos�Raros�Anestésicos do tipo éster

�Dermatite alérgica�Crise asmática

Page 5: anestesicos locais farmaco

Efeitos sistêmicos e toxicidade

� SNC�Estimulação � inquietação e tremor; ou até

mesmo convulsões

�Depressão�O efeito estimulatório é o resultado indireto de

uma depressão de centros inibitórios cerebrais

� Músculo liso�Deprimem as contrações do intestino�Relaxam os múculos lisos vasculares e

brônquicos

Efeitos sistêmicos e toxicidade

� Sistema cardiovascular�Reduz contração miocárdica�Dilatação arteriolar

Hipotensão

� Sangue�Lise de eritrócitos

�Formação de meta-hemoglobina

Metabolismo e excreção

�Ésteres � hidrolisados e inativados por uma esterease plasmática

�Amidas � São degradadas pelo retículo endoplasmático hepático

� A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar

Usos clínicos

� Anestesia tópica�Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da

garganta, trato genitourinário, árvore traqueobrônquica, esôfago...

�Não penetra em pele intacta

�Lidocáina e tetracaína são os mais usados�Vasoconstritor associado � fenilefrina

ANESTESIA INFILTRATIVA

A associação com epinefrina praticamente duplica a duração da anestesiaNão deve ser usada em tecidos supridos por artérias terminais � gangrena

Lidocaína � até 4,5mg/kgProcaína � até 7mg/kg

Bupivacaína � até 2mg/kg

ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO

O anestésico nunca é injetado diretamente no nervo, injeta o mais próximo possívelAnestésicos mais utilizados:

LidocaínaTetracaínaBupivacaína

Page 6: anestesicos locais farmaco

Peridural e raquianestesiaSão indicadas para operações nas pernas, abdômen in ferior (apendicite, útero, ovário, bexiga) e cesarianas.Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a a plicação deitado, de lado ou

sentado.

Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da pessoa.

PeriduralO anestésico é injetado no espaço peridural (camada de gordura anterior à duramáter-membrana que envolve a medula vertebral).

RaquianestesiaA agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a medula. O anestésico é injetado em uma região abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.