analgÉsicos opiaceos
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Mario A. Bolarte ArteagaQuímico Farmacéutico
ANALGÉSICOS OPIACEOS
QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA
DOLOR
El dolor es una experiencia muy frecuente que
desempeña una función defensiva esencial. Sin
embargo, el dolor no controlado es capaz de
disminuir de forma pronunciada la calidad de
vida, en cuyo caso puede ser abordado mediante un
tratamiento farmacológico.
El dolor puede ser agudo o crónico, es definido
como una experiencia sensorial desagradable que
se asocia a una lesión hística real o potencial.
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SUBJETIVO OBJETIVODOLOR
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PERCEPCION DEL DOLOR
La mejor manera de entender la precepción del
dolor es como un proceso de tres etapas:
• La activación de nociceptores.
• La transmisión de la información del dolor.
• Paso de la información a centros superiores.
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MECANISMO DE CONTROL DE
COMPUERTA
Este mecanismo se presenta en el momento de la
transmisión de la información del dolor, con la
activación de los receptores opiáceos en la médula
espinal y el tronco del encéfalo.
Los receptores opiáceos pueden ser activados por
péptidos opioides, conocidos como opiáceos
endógenos, o por opiáceos exógenos (fármacos).
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RECEPTORES DE LOS
OPIOIDES
Todas las sustancias de tipo opiáceo, tanto si son
péptidos endógenos (opioides), como si son
sustancias de origen natural o moléculas obtenidas
por síntesis química (opiáceos), interaccionan con
receptores opioides específicos para producir sus
efectos farmacológicos.
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OPIOIDES ENDÓGENOS
Fisiológicamente, el SNC posee sus propios
“opioides endógenos”.
Existen tres familias principales de péptidos
opioides endógenos que se producen de forma
naturales en el SNC.
• Endorfinas.
• Dinorfinas.
• Encefalinas.
Es conocido que la morfina, el
prototipo de los agonistas
opioides, alivia el dolor intenso
con notable eficacia.
De la goma del opio Sertürner
aisló en 1803 el alcaloide puro
morfina.
La morfina permanece como
estándar con el que se
comparan todos los
medicamentos con acción
analgésica potente.QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA
FARMACOLOGIA
OPIOIDES
EXOGENOS
El opio, fuente de la morfina, se
obtiene de la amapola.
Después del corte libera una
sustancia blanca que se
transforma en una goma café que
es el opio crudo.
El opio contiene muchos
alcaloides, el principal es la
morfina, que se encuentra en
concentraciones del 10 %.
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OPIACEOS
MORFINA
METADONA
FENTANILO
CODEINA
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MECANISMO DE ACCION
Los receptores opioides se encuentran acoplados a
diversas formas de proteínas Gi.
La activación de las proteínas Gi provoca inhibición
de la adenililciclasa con reducción del
AMPc, apertura de canales de K+ y cierre de
canales de Ca2.
Lo que termina produciendo una hiperpolarización
celular.
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Los opioides desarrollan
tolerancia a muchos de sus
efectos con relativa
rapidez; se manifiesta por
el acortamiento en la
duración de la acción o por
una disminución en la
intensidad de la
respuesta, lo que obliga a
aumentar la dosis.
TOLERANCIA
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REACCIONES ADVERSAS
• Somnolencia y Sedación.
• Depresión Respiratoria.
• Supresión de la Tos*.
• Tolerancia.
• Hipotensión.
• Miosis (contracción pupilar).