aula 12 - antiinflamatórios não-esteroidais
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7/26/2019 AULA 12 - Antiinflamatrios No-Esteroidais
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Anti-inflamatriosno esteroidaisProf. Bruna Waddington de Freitas
Mdica Veterinria
bruna.freitas@ufv.br
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7/26/2019 AULA 12 - Antiinflamatrios No-Esteroidais
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Introduo
Inflamao: resposta normal, protetora, causadapor diversos estmulos como trauma fsico,substncias qumicas ou agentes microbiolgicos.
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Introduo
Trs fases bem distintas:
Fase aguda
Vasodilatao localizada e aumento
da permeabilidade vascular
Fase tardia ou subaguda
Infiltrao de leuccitos e
clulas fagocitrias Fase proliferativa crnica
Regenerao tecidual ou fibrose
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Introduo
Principais mediadores qumicos:
Tromboxanos
Leucotrienos
Prostaglandinas
COX-1
Vasos sanguneos, estmago e rins
COX-2 Uma das principais responsveis pelo processo
inflamatrio
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Introduo
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Introduo
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Anti-inflamatriosno esteroidais
Mecanismo de ao
Inibio das cicloxigenases
No seletiva
No bloqueiam a via da lipoxigenase
Sem inibio de leucotrienos No eliminam completamente os sitomas da
inflamao
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AINEs
Farmacocintica
cidos orgnicos fracos
Alta afinidade albumina plasmtica
Rpida absoro aps administrao VO
No atravessam a BHE facilmente
Baixa lipossolubilidade
Metabolizao principalmente no fgado Excreo predominantemente urinria
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AINEs
Efeitos teraputicos De maneira geral atuam sobre:
Dor (ao analgsica) PG`s - Sensibilizao de receptores locais da dor e
neurnios centrais
Febre (efeito antipirtico) Regulao hipotalmica, sensvel a PG`sfebre
resultante de processo inflamatrio ao fagocitria dos leuccitos sobre partculas estranhas,
com liberao de pirgenos endgenos
Inflamao (efeito anti-inflamatrio)
Agregao plaquetria (ao anti-trombtica)
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AINEs
Cada droga em particular tem predominncia de umdeterminado efeito
Efeitos antitrombticos
Efeitos antipirticos e analgsicos
Efeitos anti-inflamatrios
Especialmente teis nos distrbiosmusculoesquelticos
So menos efetivos que os analgsicos opiides notratamento da dor visceral
DOSE
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AINEs
Efeitos Colaterais
Leso gastrintestinal
Inibio das PGI2e PGE2
Substncias protetoras
inibem a secreo cida
aumentam o fluxo sanguneo da mucosa gstrica
estimulam a produo de muco Atualmente, procura-se sintetizar drogas que
inibam somente a COX-2
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AINEs
Efeitos Colaterais
Bloqueio da agregao plaquetria
Inibio do tromboxano A2 Aumento no tempo de coagulao,
Inibio da motilidade uterina
Inibio das PGE e PGF
Inibio da funo renal
Funo vasodilatadora das PG`s Cuidado com pacientes cardiopatas (ICC), portadores de
insuficincia heptica, renal e com hipovolemia
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cido Acetilsaliclico
Indicaes
Antipirtico, antiinflamatrio e inibidor da agregaoplaquetria
Efeito analgsico leve e fraca ao antiespasmdica
Tratamento de uvete recorrente em equinos
Farmacocintica
Rapidamente absorvida pelo TGI (+ lenta em rum.) Metabolismo heptico: conjugao com cido glicurnico
*Felinos: metabolismo lento (ausncia daglicuroniltransferase) intervalo entre doses maior
Excreo renal
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cido Acetilsaliclico
Efeitos adversos
Uso crnico / altas doses:
Acidose metablica
Srios sangramentos digestivos Sinais superdosagem:
Depresso, vmitos e anorexia
Hipetermia e taquipneia.
Fraqueza muscular, edema cerebral e pulmonar,hipernatremia e hipocalemia,
Ataxia, convulses, coma e morte do animal
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cido Acetilsaliclico
Precaues
Dose reduzida em pacientes hipoalbuminemia
Cautela em pacientes com gastrite, lcera gstrica,hipoplasia medular e edema pulmonar
Interaes medicamentosas
Alcalinizantes urinrios - > excreo
Furosemida - > risco de intoxicao Corticosterides - > risco de sangramento digestivo
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Acetaminofeno (Paracetamol)
Indicaes
Propriedades analgsicas e antipirticas
Efeito antiinflamatrio no satisfatrio (fraco inibidorCOX-1 e COX-2)
*Utilizado apenas em ces e equinos
Farmacocintica
Rapida absoro por VO Ampla distribuio
Metabolismo hepticoconjugao cido glicurnico
Excreo renal
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Acetaminofeno (Paracetamol)
Boa opo para portadores de lcera gstrica ecoagulopatias
* Doses humanosintoxicaes!
Precaues
Nefrotxico
Hepatotxicodose dependente
Reaes alrgicas cutneas CONTRA-INDICADOS em felinos (qualquer dosagem):
Hematria, ictercia, depresso e morte
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Intoxicao por paracetamol em felinos:
Metemoglobinemia:
Hipxia - cianose (412h aps administrao).
Cianose, dispnia, hipotermia;
Anorexia e depresso;
Hematria e hemoglobinria;
Ictercia;
Edema de face e patas;
Lacrimejamento e prurido.
Acetaminofeno (Paracetamol)
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Diclofenaco
Sdico e Potssico
Alta potncia antiinflamatria e analgsica
Inibio da cicloxigenase e lipoxigenase
Uso em bovinos Tratamento de miosites e artrites no infecciosas
Contra-indicado o uso em carnvoros Gastrenterite hemorrgica
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Etodolac
Inibidor preferencial COX-2 e COX-1 em ces
Seletivo COX-2 em equinos
Tratamento de osteoartrite em ces
Alvio da dor de cirurgias abdominais e laminite
em equinos
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Cetoprofeno
Indicaes
Atividade antipirtica, analgsica e
antiinflamatria
Indicada para processos musculoesquelticos,
especialmente em equinos e ces
Segura para equinos comparada fenilbutazona e
flunixina meglumina;
Via endovenosa.
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Cetoprofeno
Farmacocintica
Boa absoro oral
Reaes locaisSC
Contra-indicaes
Portadores de lceras gstricas, alteraes
hematolgicas e de medula ssea Evitar uso em gestantes
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Meloxicam
Potente inibidor de tromboxanos e PG`s
Antiinflamatrio e analgsico
Maior seletividade para COX-2 Maior seguranamenos efeitos colaterais
gstricos e renais
Ao condroprotetora (uso primrio em ces) Vantagem:
Meia vida plasmtica longadose diria nica
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Flunixim Meglumine
Inibidor COX no seletivo
Potente analgsico, anti-inflamatrio e antipirtico
Cuidado com possvel mascaramento do processo
Indicaes
Ao antiespasmdica
Clica equina Pode ser utilizada em choque sptico (IV) reduo dos nveis de
eicosanides (melhora a hemodinmica do paciente)
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Flunixim Meglumine
Contra-indicaes
Insuficincia renal
Evitar tratamentos prolongados
Irritao e edemas locais (IM)
Evitar tratamento prolongado
Ces e gatos
3 dias Equinos5 dias
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Dipirona
Indicaes
Analgsico, antipirtico com pequena aoantiinflamatria
Efeito antiespasmdico
Contra-indicaes
Anormalidades hematolgicas (medula ssea)
Animais de produo
consumo humano Aumento do tempo de coagulao, nuseas, vmitos,
anria, dor local, erupes cutneas, anemiahemoltica, edemas, tremores, hemorragia GI, reaes
alrgicas
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Fenilbutazona
Indicaes
Ao analgsica, antiinflamatria e antipirtica
Discreta ao antiespasmdica
Processos musculoesquelticos
Osteoartrites Laminite
Efeitos colaterais graves em ces;
Distrbios gastrointestinais;
Discrasias sanguneas;
Hepatotoxicidade;
Nefropatias.
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Fenilbutazona
Farmacocintica
Boa absoro VO
Ampla distribuio
Via IVflebites e necrose
Contra-indicaes
lcera gstrica
Animais produtores de leite e carne
Alteraes hematolgicas e de medula ssea
Insuficincia heptica, cardaca ou renal
Evitar uso em gestantes
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Nimesulida
Inibidor preferencial da COX2
Apresenta propriedades anti-oxidantes
Utilizado em ces e gatos
Aparentemente produz menos efeitos gstrico e
renal
Indicado no tratamento de osteoartrites
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Dimetilsulfxido (DMSO)
Veculo para diversos medicamentos: Rpida absoro (mesmo tpica5 min);
Carrear substncias de pequeno peso molecular.
Ao antiinflamatria:
DMSO e do metablito dimetil sulfeto:
Remover radicais livres (hidroxilas)
Ao analgsica:
Reduz a conduo dos impulsos aferentes.
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Dimetilsulfxido (DMSO)
Reduz a agregao plaquetria: Diminui a formao de trombos
Protege o endotlio vascular
Aumenta a perfuso tecidual
Inibe a quimiotaxia de clulas inflamatrias
Indicado em afeces musculoesquelticas, ouvido,
trauma cranioenceflico e raquimedular.
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Dimetilsulfxido (DMSO)
Contra-indicaes e efeitos colaterais Eritema, edema, prurido (liberao de histamina)
Alopecia em equinos no local de aplicao
No utilizar em animais para consumo humano
Uso prolongado em cesdesenvolvimento de
cataratas
Proteo adequada do aplicador
Evitar uso em gestantes
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Glicosaminoglicanos
Anti-inflamatrios indicado em artropatias
Utilizados em equinos e ces
Aplicao IA ou IM
Frmaco seguro
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