aines, imunossupressores, gota, anti-tnf

AGENTE TOXOCIDADE

RELATIVA

CUSTO DIRIO EXPERIENCIA

(1=>)

CONVENIENCIA

AAS 2 1 1 4

Indometacina 3 1 1 3

Ibubrofeno 1 1,7 2 4

Diclofenaco 1 3 2 3

Piroxicam 1 1 3 1

AINESProcessos inflamatrios cronicos destruio tecidual

proliferao de tecido conjuntivo

neoformao vascular

ativao de fibroblastos que induzem fibrose

Indicao Geral

dor

edema

hipertermia local

recuperao da capacidade funcional.

eritema

Baseia no princpio de inibio da COX (1 e/ou 2)

Se funcionar o AINE

Potente vasodilatadorasPGEsVasodilatao

mesenterica;coronariana e renal

Vasoconstrio na circ pulmonarPGD2s

Potente vasodilatadorasPGIs

Artrite reumatide

Dismenorria primriaBeneficio definido

Condies dolorosas agudas e crnicasBeneficio provvel

Osteoartrite

LombalgiaNecessidade de

avaliao risco/benefcio

Condies dolorosas tpicas agudas e crnicasBeneficio desconhecido

Aumentar dose/ausncia de efeito doses usuaisSugerida ineficcia/risco

Fernando Bouas Domingues

Salicilatos

Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria inibio sntese de PGs

Interferencia no sist. Calcicrena

Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs

Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-10,6g/4x ao dia

4g/dia

Antiagregante60-80mg/dia Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao

Toxicidade

Efeitos gastrointestinais Perda sanguineaDoses terapeuticas Grandes doses Tontura

Zumbido

Dsturbios gstricos

cido Salicilfenlico

cido Gentisico

Excreo Rins urina c/ pH cido Reabsoro tubular

urina c/ pH bsico Excreo

No usar na Gota

Doses 1-2g podem diminuir a excreo de urato

Via Oral Estomago e I. Delgado Estomago vazio tem melhor absoro

Alimentos reduzem a absoro

Absoro

Distribuio Ligao a albumina 49% Atravessa barreiras hematoenceflica e placentri

Competio por ligao protica com:

Vafarina

Sulfimpirazona

Bilirubina

cido rico

Tiopental

Tiroxina

Penicilina

Metotrexato

Metabolizao cido acetilsaliclico cido saliclico cido salicilrico

cido Saliciaclico

Alcalose respiratria compensadaAltas doses Acidose respiratria descompensada Acidose metablica

AAS

Antagonizam a ao da Probenecida

Uso prolongado Protrombina

Hepatotoxicidade reversivel

Contra-indicao

Gravidez 1 Trim. Hemofilia Hepatopatia ASMA lcera pptica


Para-Aminofenol

Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria baixa Fraca Inibio COX-1 e COX 2

Ao Analgsica Cefaleia moderada, Mialgia, Artralgia, Dor Crnica do CA

Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1

MAX 4g/dia

0,5-1g por dose

Toxicidade

Hipersensibilidade Eritema urticariformeDoses terapeuticas

Cisteina

Excreo Rins

Via Oral Estomago e I. DelgadoAbsoro

Distribuio

T aumentado em Hepatopatas e Neo

T dimuida em Hipertireoidismo

Metabolizao Heptica Paracetamol cido glicurnico

Sulfato

Altas doses Dor abdominal

Leso heptica

Paracetamol

Necrose Renal

SalicilatosDiflunisal

Indicao

Artrite Reumatide Osteoartrite

250mg 12/12h


Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria Potente Inibio COX-1 e COX 2


Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1 Eficaz em Hodgkin

2-50mg 12/12h

Toxicidade Efeitos SNC e Gastrointestinais

ExcreoRenal (58%) e Fecal (42%)

Via Oral 90% ligao proteinas plasmticas

Absoro Distribuio Atinge liquido Sinovial

T 24h

Metabolizao Heptica Conjucao

cido glicurnico

Indometacina

cido Indolactico

Inibe motilidade dos PMN

Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao

Indicao

Artrite Reumatide Ducto arterioso persistente Inflamao ocular

Derrame pericrdico

Peridontite Febre da D. Hodgkin

Aumentar 25-50mg por semana

Sulindaco

Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria Inibio PGs



200mg 12/12h

Toxicidade Pancreatite

Indicao

Artrite Reumatide Osteoartrite Espondilite anquilosante Artrite gotosa aguda Ombro doloroso agudo

Distrbios renais


Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria Inibio COX 2

Ao Analgsica

200-600mg/dia


cido Indolactico

Indicao

Artrite Reumatide Artrite Miosite Osteite

Etodolaco

Mecanismos de ao



20mg/dia

Toxicidade Gastrointestinais

Excreo Renal , Fecal

Via Oral Retal

Absoro Distribuio

Atinge liquido Sinovial

99,3% de ligao a protena plasmtica

Metabolizao Heptica

Piroxicam

cido Enlico

Inibe ativao de neutrfilos

Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao

Indicao

Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Osteoartrite Artrite gotosa aguda

T 45h

Melhor que indometacina, Naproxeno, fenilbutazona

Trombocitopenia Erupes cutneas Cefaleias Tontura Viso turva Edema


Mecanismos de ao



Pouca Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1

400mg 8/8h


Excreo Renal (97%) Fecal (3%)

Via Oral Alimentos retardam absoro

Absoro Distribuio

Atinge liquido Sinovial

90% de ligao a protena plasmtica

Metabolizao Heptica

Ibuprofeno

cido Propinico

Inibe sistema das Cininas e Histaminas

Pouco Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao

Indicao

Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Osteoartrite

Artrite gotosa aguda

Condrocalcinose Bursite

Naproxeno passa por barreira placentria e pelo LM

Estabilizao de membranas lisossmicas


Capsulite Tennossinovite Epicondilite Tendinite

Melhor que AAS

Trombocitopenia Erupes cutneas Cefaleias Tontura Viso turva Edema

Mecanismos de ao




250-500mg 8/8h


Naproxeno

Pouco Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao


Melhor que Ibuprofeno

Trombocitopenia Nefrite intersticial

Melhor que AAS


Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria


Pouca Ao Antipirtica

Inicial de 500mg


ExcreoRenalVia Oral

Absoro Distribuio

Alta ligao a protena plasmtica

Metabolizao

Heptica

cido Mefenmico (Postam)

cido Antranlico (Fenamatos)

Indicao

Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Dor muscular Cefalias

pior que AAS

250mg 6/6h

MAX 1 semana

Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria


Pouca Ao Antipirtica

600mg/dia

Toxicidade SNC, Gastrointestinais

ExcreoRenal

Via Oral

Absoro Distribuio

96% ligao a protena plasmtica

Metabolizao Heptica

Fenilbutazona

Pirazolnicos

Indicao

Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Artrite gotosa aguda Tendinite

pior que AAS

Retal

Atinge liquido sinovial

Agranulocitose Anemia aplsica Nefrite


cido Heteroaril actico

cido glicuronico

Excreo

65% renal , 35% Bile

Via Oral Estomago e I. Delgado

Absoro Distribuio

Acumulao em lquido sinovial

99,7% ligao proteina plasmtica

Metabolizao

Heptica Diclofecano 4-hidroxidiclofenaco conjugao

Parenteral IM Mais rpida, Maior []

Diclofenato

Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria Inibio COX 1 e COX 2

Ao Analgsica

100-200mg 12/12h


Indicao

Artrite Reumatide Osteoartrite Espondilite anquilosante

[araquidonato livre]

Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregaoAltas doses

MAIS POTENTE QUE O NAPROXENO

Interaes

Aumenta Ltio

Digoxina

Metotrexato

Contra-indicao

Transtornos TGI Hepatopatas Crianas Gestantes

Hepatotoxico


Mecanismos de ao

Artrite Reumatide Potente Inibio COX 2400mg/dia

Toxicidade Gastrointestinais leves

Inibidores COX 2

Excreo Renal , FecalVia Oral Alimentos no interferem a absoro (reduz 20%)

Absoro Distribuio

Atinge liquido Sinovial97% de ligao a protena plasmtica

Metabolizao Heptica

Osteoartrite Potente Inibio COX 2200mg/dia

Liberao de trombos

Antinflamatrio e Analgsico

Celocoxib (Celebra)

Mecanismos de ao

Antinflamatrio, Analgsico, Antipirtico Potente Inibio COX 250-100mg 12/12h

Toxicidade Gastrointestinais leves

Excreo Renal , Fecal

Via Oral

Absoro Distribuio Metabolizao Heptica

Crianas Neutraliza radicais livres do 0250mg/kg 12/12h

Liberao de trombos

Nimesulida

Indicao

Cefalias Ps-operatrio Dor muscular

Mecanismos de ao

Ao antiinflamatria Inibio COX 2

Ao Analgsica

200-600mg/dia


Indicao

Artrite Reumatide Artrite Miosite Osteite

Etodolaco


Mecanismos de ao

Inicial 1mg


Tratamento da GOTA

Leso renal Agranulocitose Uso prolongado Anemia aplsica Miopatia Alopecia

Colchicina Para o Ataque aguda da artrite gotosaNo altera excreo ou produo

Impede migrao de neutrfilos

Inibe secreo de Histamina Inibe secreo de Insulina

Regreo completa se sinais flogisticos em 48-72h

0,6mg 2/2h At alcanar 8mg

AzoospermiaNeuropatia perifrica

Mecanismos de ao

Inicial 100mg/dia


Eritema Stevens-Johnson grave Em excesso pode virar inibidor no-seletivo para outras enzimas

Alopurinol Inibe produo

Inibe a Xantina oxidase

Facilita dissoluo dos tofos Reduz formaco de litase renal por cido rico

Potencializa a Probenecida

Aumenta 100mg/semana At alcanar 800mg

Potencializa antineoplsicos Potencializa anticoagulantes orais

um agente Antimittico

No sintomtico

Mecanismos de ao

250mg 12/12 durante 1 semana

Toxicidade Gastrointestinais Exantema cutneo Sindrome nefrtica

Probenicida Aumenta excreo

Inibe transporte de cidos orgnicos no tbulo renal

aumenta tofos e litaseNao usar em IRC

Aumenta depurao do Oxipurinol

500mg 12/12h

Inibe secreo de Farmacos

AINES NAO PODE SER SALICILATOS

Indometacina 25mg 12/12h Naproxeno 250mg 8/8h


Frmacos imunossupressores

Excreo Renal em 48h


Absoro Distribuio 35% ligao proteina plasmtica

Metabolizao HepticaParenteral IV Mais rpida, Maior []

Metotrexato (MTX)

Toxicidade

Pneumonia no-septica

Artrite Reumatide grave

Inibidor da Diidrofolato redutase

Pneumonia crnica

Timidilato

Purina LB e LT

7,5mg/semana MAX 20mg/semana

Gastrointestinais Hematolgicos Alopecia

Oligoespermia Osteoporose Febre Ginecomastia

Efeito aps 6 semanas

Mecanismos de ao

Indicao

Inibe produo de citocinas

Estimula liberao de Adenosina

Sulfasalazina

Inibe sintese de prostaglandinas

Supresso da ao das NK Bloqueio de transformao linfoctica

Mecanismos de ao

Hidroxicloroquina / Cloroquina

Estabiliza Mastcitos

Mecanismos de ao

EsquemasHidrocloroquina + Sulfasalazina+MTX Leflunomide+AZA+CSAou


Excreo Renal


Absoro Distribuio


Azatioprina (AZA)

Toxicidade

Depresso medular

Artrite Reumatide grave

Hepatotoxicidade

Citotoxicidade

LB e LT

1mg/kg/dia MAX 2,5mg/kg/dia

Pancreatite

Mecanismos de ao

Indicao

Azotrioprina MPRP

Frmacos imunossupressores

Excreo 90% bile, 10% Renal


Absoro Distribuio Ligao ao LDL, VLDL, HLD


Ciclosporina (CSA)

Toxicidade

IRC

Bloqueio da ativao da produo LT

IRA

IL-2 -Interferon Macrofagos e moncitos

HAS SNC Alopecia

Hipertricose Edema facial

Inibe seletivamente respostas imunes adaptativas

Mecanismos de ao

Inibe LT

Converso

TGNConverso

FosforribosilpirofosfatoaminotransferaseInibe Purina

Ruptura de Cromossomas

Malformao de cidos nuclicos


Drogas Anticitocinas (anti-TNF)

DROGA Formao Mecanismo

INFLIXIMAB Anticorpo monoclonal

quimrico

Antagonista do TNF-

Se liga ao TNF solvel e ligado/inibe a

habilidade desta citocina com o recep.

ETANERCEPT Forma rec. do recept de

TNF ligado ao um

fragmento da IGg.

Proteina de fuso

Liga-se ao TNF-

tornando-o biologicamente inativo,

prevenindo sua lig com recep.

ADAMULIMABE Anticorpo monoclonal

recombinante humano

Complexa com TNF- soluvel e previne

sua ligao com o receptor de

superficie celular p55/p75

DROGA VIA DOSE

INFLIXIMAB EV 3 a 5 mg/kg na 1,2 e 6 semana; e

MANUTENAO a cada 8 semanas

infuso em 2h, diluir um frasco de 100mg em

10ml de ABD. Mist.s/agitar. Rediluir a dose

calculada em 250ml de NaCl 0,9%

T1/2: 9-12 DIAS

ETANERCEPT SC 25 mg 2x /semanaAdm. Imediatamente aps diluio/geladeira

(2-8C)

T1/2: 4.5 DIAS

Se assoc. com MTX 1x por semana ou 15/15

dias**

ADAMULIMABE SC 40 mg/semana

*15/15 dias Bbook

Meia vida de 9-14 dias

DROGA CONTRA-INDICAO PARTICULARIDADE INTERAES

INFLIXIMAB Infeces no

controladas

Gravidez

ICC

Perda de respostaAps algum tempo de terapia, podem surgir

anticorpos antiquimricos

ass. Metotrexato

R$ 3885 1fr

ETANERCEPT Infeces no

controladas

gravidez

Uso de vacinas de virus

vivos

Irritaes locaisPerda de respostaR$ 7000 c/4 amp

ADAMULIMABE Infeces no

controladas

Irritaes locaisPerda de resposta/fotos.Pode produzir auto antcR$ 7500 c/2

DROGA Reaes adversas comuns Reaes adversas

particulares

INFLIXIMAB Aumento da incidncia doaparecimento de TB primaria ou

reativao de uma forma latente;

Aps o uso prolongado, aparecimento de placas de psorase ou leses palmo

pustulosas;

Nuseas; cefalia;

febre; tosse e

prurido. Pode

desencadear

processos

alrgicos

ETANERCEPT Pancitopenia e

sindrome

neurolgica

desmielinizante*

ADAMULIMABE Leucopenia

vasculite

Aines2.vsdPgina-1Pgina-2Pgina-3Pgina-4Pgina-5Pgina-6Pgina-7Pgina-8Pgina-9Pgina-10Pgina-11Pgina-12Pgina-13

aines, imunossupressores, gota, anti-tnf

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