Suspensões e

Emulsões

Salvador2013

UNIVERSIDADE FEDERAL DA BAHIAFACULDADE DE FARMÁCIA

FARMACOTÉCNICAPROFª: LIDÉRCIA CAVALCANTI

“Reo” = deformação, “logia” = estudo.

É o estudo do fluxo levando em consideração as características de viscosidade de pós, líquidos e semi - sólidos (ANSEL, et. al., 2000).

Propriedades Viscosidade:

“Resistência que todo fluido real oferece ao movimento relativo de qualquer de suas partes” (AURÉLIO, 2010).

Princípios da Reologia

Importante: Preparações de emulsões, creme,

géis, soluções...

Quando submetidas a forças ou a tensões aplicadas os líquidos escoam.

Reologia - Viscosidade

Deformação irreversível

FLUXO OU ESCOAMENTO

Quando a tensão é

removida, o corpo não volta ao seu estado original e a energia requerida para deformação é dissipada sob a forma de calor.

Reologia - Viscosidade

É a força por unidade de área cisalhante, necessária para manter o escoamento fluido.

A força cisalhante aplicada em uma determinada área de um fluido em contato com um plano estacionado é a tensão de cisalhamento.

Quando maior a viscosidade de um líquido maior é a tensão de cisalhamento necessária para produzir certa velocidade de cisalhamento.

Tensão de cisalhamento

Fluxo newtonianos: Caracteriza-se por viscosidade constante

independente da velocidade de cisalhamento aplicada (ANSEL, et. al., 2000).

Fluxo não-newtonianos: Caracteriza-se por uma mudança na viscosidade com o aumento da velocidade de cisalhamento; se divide em fluxo plástico, pseudoplástico e dilatante (ANSEL, et. al. 2000).

Fluxo plástico: Comporta-se como sólido em condições estáticas ou de repouso e após aplicação de uma certa força começa a fluir;

Fluxo pseudoplástico: A viscosidade decresce com o aumento da taxa de cisalhamento;

Fluxo dilatante: A viscosidade aumenta com o aumento de taxa de cisalhamento

Fluidos

dx = da2 (ρi – ρe)g

dt 9η

Onde:dx/dt = é a velocidade de sedimentação da2 = é o diâmetro das partículas ρi = é a densidade das partículas ρe = é a densidade do meio g = é a constante gravitacional (980) η = é a viscosidade do meio (onde, η= k t d

(k=raio do capilar ou do copo; t = tempo de escoamento; d = densidade do material)

Equação de Stokes(velocidade de sedimentação)

Definição – “São preparações farmacêuticas

liquidas constituídas de partículas sólidas dispersas em uma fase liquida na qual são insolúveis” (USP 23)

Componentes: Fase Dispersa ou Interna

Partículas sólidas Fase Dispergente, dispersante ou Externa

Liquido Agente Suspensor

Suspensões

Principais características:

Sedimentam-se espontaneamente – Gravidade Fases facilmente separadas por

Filtração Centrifuga

Visibilidade das partículas – Microscópio comum Diâmetro superior a 0,1µm

Suspensões

Quanto ao uso:

Misturas para Administração oral

Xaropes com antimicrobianos

Loções para aplicação externa;

Preparações injetáveis;

Preparações oftalmicas;

Suspensões - Classificação

Forma mais palatável – substâncias insolúveis. Alternativa para bebês, crianças, idosos,

pacientes em uso de sondas nasograstricas e gastrostomias. Impossibilitados de deglutir formas sólidas

Capsulas e comprimidos Propiciam forma adequada para aplicação –

substancias dermatológicas Administração parenteral de fármacos insolúveis. Absorção mais rápida que capsulas, comprimidos

e comprimidos revestidos

Suspensões - Vantagens

1. Tamanho das partículas

Ser homogênea Micronizadas (0,5 – 0,3m)

Não depositar facilmente Ter fácil dispersão Não formar cristais

2. Fluidez (viscosidade)

3. Estabilidade Injetável é necessário esterilizar.

Características de uma boa Suspensão

Eficácia terapêutica; Estabilidade química dos componentes; Durabilidade do preparado; Boa aparência; Deve sedimentar lentamente e voltar a dispersar-

se com agitação suave do recipiente; O tamanho da partícula dispersa deve

permanecer constante por longos períodos de repouso;

Deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente

Suspensões : Características Desejáveis

Dificuldade no preparo

Sedimentação Floculação conservação

Suspensões -propriedades

Propriedades Floculadas Defloculadas

Velocidade de sedimentação

rápida lenta

sobrenadante límpido Turvo

sedimento volumoso compacto

redispersibilidade Fácil Difícil

Agentes Floculantes

Utilizados com o objetivo de evitar a formação de agregados

Ex: argilas, eletrólitos, surfactantes

Sedimentação das suspensões

É necessário que as partículas estejam dispersas de forma homogênea no veículo por um período de tempo satisfatório.

Solucionando a sedimentação

Adição de agentes suspensores:bentonitas, avicel.

Aumento da viscosidade: sorbitol, glicerina, sacarose

Agentes suspensores

Compostos que se pode utilizar para aumentar a viscosidade da fase externa de uma suspensão

Atuam como coloides protetores capazes de formarem uma película em volta das partículas dispersas e/ou aumentarem a viscosidade do meio dispersante

Qualidades requeridas

Ser inócua Não apresentar atividade farmacológica

nas concentrações empregadas Provocar aumento da viscosidade Não alterar as propriedades reológicas

do sistema Ex: goma xantana, pectina, silicato de

alumínio.

Agente suspensor ( escolha )

pH e temperatura de estabilidade Facilidade de preparação Possíveis incompatibilidades Via de administração

Suspensões que não necessitam de Agente

SuspensorSólido adequadamente pulverizado e facilmente

molhável;

Não apresentar tendência para floculação nem para forma aglomerados;

Densidade próxima do líquido de dispersão.

Preparo de Suspensões

Materiais Utilizados

• Gral

• Pistilo

• Espátula

• Cálice volumétrico

• Bastão

• Balança de Precisão

• Tamis

Procedimento

Tipos de Suspensões

Suspensões orais/Extemporâneas Suspensão Injetável /Parenteral Suspensão Tópica Suspensões Oftálmicas

Tipos de Suspensão

Suspensões Extemporâneas/Reconstituíveis

- Uso Oral: • 2 frascos, um contendo um pó seco e o outro o veículo (água);• Acrescentar o veículo no volume correto e agitar antes do uso;• Exemplos comerciais: Amoxil®(amoxacilina),

Keflex ®(cefalexina)

- Uso Injetável:

• Frasco contendo pó seco para resuspensão e ampola com água estéril para injeção;

• Exemplos: Benzetacil® (Penicilina V + Procaína).

Tipos de Suspensões

As suspensões extemporâneas são usadas:

• A droga não tem boa estabilidade em soluções;

• Dispensado na forma de pós;

• Após reconstituições tem prazo de validade curto (7 a 14 dias);

• Uso de água Reconstituir o pó seco.

Tipos de Suspensões

Suspensão Injetável /Parenteral

• Veículos: água e óleo vegetal;

• Partículas do fármaco tem dissolução lenta e ação prolongada;

• Antes da administração é necessário agitar.

Tipos de Suspensões

Suspensão Tópica

Suspensão aplicada na superfície da pele;

Partículas pequenas; Ação sobre a pele:

Protetora (Formação de filme protetor)

Secante ( Partículas podem absorver

secreções cutâneas)

Medicamentosa (Anestésico

Local)

Tipos de Suspensões

Suspensão Oftálmica

• Estéreis, particulas de tamanho pequeno evita-se a sensação de areia nos olhos.

• Ação prolongada

• Exemplo: Spray nasal

Emulsões

Emulsões - definição

É a dispersão de duas fases não miscíveis entre si, com o auxílio de um emulsionante (tensoativo), no intuito de formar um sistema homogêneo.

Uma fase é essencialmente polar (ex: água), enquanto a outra fase é relativamente apolar ( ex: óleo)

Emulsões - tipos

• Óleo/Água• Água/Óleo• Microemulsões• Poliméricas

Emulsões – Óleo / Água Fase aquosa é a fase continua onde é

dispersa a fase óleosa como gotículas Formação de uma barreira interfacial Agentes Emulsificante: laurilsulfato de

sódio, sabões monovalentesEx.: Creme Lanete

Emulsões – Água / Óleo Fase oleosa é a fase contínua

Comumente uso externo ( tratamento de pele seca e emolientes )

Efeito repelente (água) Termolábeis Agentes Emulsificantes: sabões

polivalentes ,colesterol, lanolina

Ex.: Cold Cream

Emulsões - Microemulsões

Limpidas e Homogéneas a olho nuDispersões de liquidos insoluveis hum

outro liquidoSão sistemas solubilizados uma vez que

macroscopicamente aparentam ser soluções verdadeiras.

Partículas Diminutas (50 a 10 nm)Alta permeabilidade cutânea

Ex.: Transdérmicos

Emulsões Poliméricas

Emulsificante Polimérico

Formação de gel em torno de partículas de óleo

Liberação de Principio Ativo (lipofílica)

Emulsões – Requisitos Médicos

Não causa irritação

Boa estabilidade Não devendo haver separação de componentes

Resistência aos microorganismos

Adequação com PA e excipientes

Propriedades organolépticas agradáveis

Emulsões - Finalidade

Fármacos irritantes Não irritantesEm Farmácos injetáveis diminui

cristalização ( evitando tromboflebite Possibilita a mistura com relativa

estabilidade de dois líquidos imiscíveis.Emulsões Radiopacas: Agentes diagnósticos

em exames radiologicos.Melhorar propriedades organolépticas de

óleos

Teoria das Emulsões

Tensão superficial: Força que impede a miscibilidade entre

água e ar.

Coalescência: É o processo de crescimento das particulas.

Teoria das Emulsões

Tensão Interfacial

O emulsificante atuam como barreiras interfaciais fortes o bastante para evitar a coalescência.

Ex: Alguns polímeros e sólidos finamente divididos

Teoria das Emulsões

Tensioativos: Reduz a tensão superficial e atua como barreira contra a coalescência.

Cunha Orientada

Propõe que o emulsificante orienta-se na superfície e no interior de cada fase conforme as propriedades químicas da molécula emulsificante.

Preparo de emulsões - Métodos

Tradicional quente-quente.

O/A e A/O

Outras Quente-quente/frio Frio-Frio Inversão de fase: Na TIF as propriedades

hidrofílicas e lipofílicas do emulgente se equilibram.

Preparo de emulsões – quente-quente

“”

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