primeira etapa na ação de uma droga sobre receptores específicos consiste de formação de um...
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• Primeira etapa na ação de uma droga sobre receptores específicos consiste de formação de um complexo droga-receptor reversível, com reações coordenadas pela LEI DE AÇÃO DAS
MASSAS.
ASPECTOS QUANTITATIVOS DAS INTERAÇÕES DROGA-RECEPTOR.
Droga
ReceptorReceptor
kk11
kk22
ComplexoComplexoDroga-Droga-ReceptorReceptor
Efeito
Tipos de receptores
Membrana
IntracelularCélulaNúcleo Célula
Núcleo
Nucleares CélulaNúcleo
EnzimáticosSubstrato
Enzima
O TERMO RECEPTOR INTERAÇÕES DO TIPO REGULADOR, ONDE A MOLÉCULA PEQUENA
(LIGANTE) PODE FUNCIONAR COMO AGONISTA OU COMO ANTAGONISTA.
– Agonistas – ativam receptores, induzindo respostas celulares e moleculares do receptor.
– Antagonistas – podem se combinar aos mesmos receptores sem causar ativação, impede a resposta do agonista.
0
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10-7 10-5 10-3 10-110-7 10-5 10-3 10-110-6 10-4 10-2
Curvas de concentração-efeito experimentais:R
espo
sta
(% m
ax)
Concentração (mol/l)
Resp
osta
(% m
ax)
Concentração (mol/l)10-7 10-5 10-3 10-110-6 10-4 10-20
20
40
60
80
100
Efeitos Mediados nos Receptores
EfeitoEfeito
Log [Droga]Log [Droga]
Agonista
Agonista Parcial
Antagonista
Antagonista negativo
Sensibilidade: Muitas drogas produzem efeitos marcantes em concentrações bastante baixas, ou em pequenas doses.
Propriedades dos receptores:
A B
Dose
Efeito
ACh Na+
Na+
Acetylcholine is the endogenous ligand at receptors for ACh in the sarcolemma at the neuromuscular junction
Neurotransmissão Normal
Organon
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLIOS
HIPERTENSÃO
Elevação da pressão arterial (> 2 aferições):
AHA
PA S > 160 mmHg PA D > 95
mmHgOMS
PA S > 140 mmHg PA D > 90
mmHg
INTERAÇÕES COM DIURÉTICOS
DIURÉTICO
Quinidina
Digitálicos
Li+* AINE
* IECA
* Beta-bloqueador
Corticosteróides