Ciclo de Atualizações em Farmacologia

Antimicrobianos

Fármacos AntimicrobianosDroga social

Útil na terapia antimicrobiana

Prescrito por diferentes especialidades médicas

Implicações na microecologia : seleção e indução de resistência

2008

Fármacos Antimicrobianos

2010

Antibacterianos

Antifúngicos

Antiprotozoários

Anti-helmínticos

Antivirais

AntibacterianosBetalactâmicosGlicopeptídeos

AminoglicosídeosFluoroquinolonas

RifamicinasAnfenicóis

Sulfonamidas

EstreptograminasGlicilciclina

OxazolidinonasLincosaminasMacrolídeosTetraciclinasPolimixinas

Lipopeptídeos

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Mecanismos de Ação

Síntese de Parede-Betalactâmicos-Glicopeptideos

Síntese Ácidos NucleicosQuinolonas

Rifampicina

Mecanismos de AçãoSíntese Proteica

AminoglicosídeosTetraciclinasMacrolídeos

LincosaminasEstreptograminasOxazolidinonas

GlicilciclinaCloranfenicol

Mecanismos de AçãoMembrana citoplasmática PolimixinasLipopeptídeos

Metabolismo do ácido fólicoSulfonamidas

Trimetoprim

Inibição da Síntese da ParedeBetalactâmicos

Glicopeptídeos

agentes antimicrobianos mais seletivos

elevado índice terapêutico

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BetalactâmicosPenicilinas CefemsMonobactâmicosCarbapenensAssociações com inibidores de beta-lactamases

2008

INHIBITORS OF CELWALL SYNTHESIS INIBI DORES

Betalactamase

-LACTAMICOS OUTROSANTIBIOTICOS

PENICILLINS CEPHALOSPORINS CARBAPENEMS MONOBACTAMS

1st GENERATION 2nd GENERATION 3rd GENERATION 4th GENERATION

Clavulanic acidSulbactamTazobactam

BacitracinVancomycin

Imipenem/ Meropenem*Ertapenem / DoripenemRazupenem

Aztreonam

Cefepime

AmoxicillinAmpicillinCloxacillinDicloxacillinIndanyl carbenicillinMethicillinNafcillinOxacillinPenicillin GPenicillin VPiperacillinTicarcillin

CefadroxilCefazolinCephalexinCephalothin

CefaclorCefamandoleCefprozilCefuroximeCefotetanCefoxitin

CefdinirCefiximeCefoperazoneCefotaximeCeftazidimeCeftibutenCeftizoximeCeftriaxone

(according to Lippincott´s Pharmacology, 2006)

CeftarolineCeftobiprole

Glicopeptídeos

Em usoVancomicinaTeicoplanina

Em estudosDalbavancinaOritavancinaTelevancina

Inibição da Síntese ProteicaAderência à porção 30S

do Ribossomo

AminoglicosídeosTetraciclinasGlicilciclinas

Aderência à porção 50S do Ribossomo

MacrolídeosLincosaminas

EstreptograminasAnfenicóis

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Aminoglicosídeos

Núcleo ativo aminociclitol

AmicacinaGentamicinaTobramicinaNetilmicina

Estreptomicina

Aminoglicosídeos

Penetram no citoplasmaligam-se irreversívelmente à porção 30 S do ribossomoImpedem a tradução do RNA mensageiroInterrupção da síntese proteicaBactericidas de amplo espectro

AminoglicosídeoPara alcançar o alvo ribosomal precisa penetarar na célula bacterianaenergia dependenteSinergismo:

antimicrobianos que inibem a síntese da parede celular facilitam esta entradabetalactâmicos e glicopeptídeos

Tetraciclina

Subunidade 30 Simpede a ligação do aminoacil-tRNA.

TetraciclinaDoxicilinaMinocilina

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Tetraciclinas

Ligação à

subunidade 30S do ribossomo

Inibem a ligação do tRNA

Inibem a síntese proteica

Glicilciclina

Nova classeSubunidade 30 Simpede a ligação do aminoacil-tRNA.

Tigeciclina

TigeciclinaBacteriostáticoAção

Gram-positivos: MRSA, VRE

Gram-negativos: incluindo A. baumannii,

Stenotrophlomonas maltophilia

Anaeróbios

Macrolídeos/Cetolídeos

aderem à porção 50S do ribossomoprolongamento da cadeia proteínas

EritromicinaAzitromicina

ClaritromicinaTelitromicina

(Cetolideo)

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MacrolídeosNúcleo ativo: anel lactone macrocíclicoLigação subunidade 50S do ribossomoBloqueio de reação de translocção da cadeia polipeptídicaInibição da tradução

CetolídeosTelitromicina

Mecanismo semelhante macrolídeosLigação ao ribossomo 50SBloqueio da reação de translocação da cadeia polipeptídicaInibição da tradução

LincosaminasAminoácido ligadoaminoaçúcarLincomicina

Clindamicina

Lincosamina

Ligação ao ribossomo 50SImpede alongamento da cadeia peptídicaBacteriotáticoAção

Cocos gram-positivosgram-negativos anaeróbios

Inativa: bacilos gram-negativos aeróbicos

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Estreptograminas

Quinopristin-dalfopristin

EstreptograminaQuinopristin-dalafopristinEstreptogramina A-Estreptogramina BCompostos não relacionados

ação sinérgicaLigação à subunidade 50S

Oxazolidinonas

sítio de ligação localiza-se no RNA ribossomal 23S

Linezolide

Oxazolidinona

Linezolide

Espectro de ação

Cocos Gram-positivos MRSA e VRE

Bloqueio da fase inicial da síntese proteicaImpede a formação do complexo inicialfunctional (tRNA, mRNA, fatores de iniciação e ribossomo)

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AnfenicóisNúcleo ativo: nitrobenzenoCloranfenicol

Cloranfenicol

Bacteriostáticosubunidade 50Sinibe tRNA e peptidiltransferaseinibe elongaçãoInibe a síntese proteica inclusive do hospedeiro

Anemia aplástica

Antagonismo metabólico

inibição ácido fólicocompetição com o PABA

Sulfas e derivados:Sulfixazol

SulfadiazinaSulfametoxazol

Antagonismo metabólico

bloqueio da síntese do tetrahidrofolatoInibe a dihidrofolatoredutase.

Trimetoprim

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Sulfonamidas e Trimetoprim

Seres humanos não sintetizam ácido

fólico

Não afetam o metabolismo dos

aminoácidos

Inibição da Síntese DNA

Seletividadevariável

NovobiocinaQuinolonasRifampicina

Inibição da síntese ácidos nucléicos

DNA girase, afeta desenovelamentoimpede replicação.

Novobiocina

Inibição da Síntese ácidos nucléicos

Núcleo ativo naftiridina

QuinolonasFluoroquinolonas

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Quinolonas

Inibição da DNAgirase (topoisomerase II)

Bloqueio da replicação, recombinação e

reparo do DNA

Fluoroquinolonas

NorfloxacinEnofloxacin

LomefloxacinPefloxacin

Ciprofloxacin

OfloxacinLevofloxacinGrepafloxacinMoxifloxacinGatifloxacin

Ansamicina

Ligação à RNA polimerase DNA-dependenteBloqueia transcrição

Rifampicina

Antisséptico Urinário

Nitrofurantoína

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Alteração da Membrana Citoplasmática

Alteração da membranacitoplasmáticaPolimixinas

Daptomicina

Alteração das Membranas Celulares

Lipopeptídeos

Mecanismo de ação:

interação com os fosfolipídeos

Aumento da permeabilidade

Alteração da pressão osmótica

Ação bactericida

Alteração das membranas celulares

Polimixina B e Colistina (Polimixina E)

Polipeptídeo com limitado espectro de ação

e elevada toxicidade

Ativo BGN multirresistentes

Resistência a carbapenems

Polimixinas

desempenho questionável em pneumonia

Pobre penetração pulmonar

nefrotoxicidade

níveis pulmonares aumentados

Estudos para desintoxicação

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Lipopeptídeos

Membrana citoplasmáticaDaptomicinaRamoplanina

Lipopeptídeossubstâncias polipetídicas cíclicas e moléculas

de ácidos graxos

ação sobre bactérias gram-positivas

espectro similar ao da vancomicina

ativa contra MRSA de maneira semelhante

ou superior a vancomicina

NitrofurantoínaNúcleo ativo: anel heterocíclico e grupamento nitroMetabolismo de ação desconhecidoParece inibir várias enzimas bacterianas e causar danos ao DNA

MetronidazolGrupamento nitroRedução pela nitroredutaseGeração de compostos citotóxicos e radicais livresDanos ao DNA

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Fosfomicina

Inibe a primeira fase da

peptidoglicana da parede celular

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