Ciclo de Atualizações em Farmacologia
Antimicrobianos
Fármacos AntimicrobianosDroga social
Útil na terapia antimicrobiana
Prescrito por diferentes especialidades médicas
Implicações na microecologia : seleção e indução de resistência
2008
Fármacos Antimicrobianos
2010
Antibacterianos
Antifúngicos
Antiprotozoários
Anti-helmínticos
Antivirais
AntibacterianosBetalactâmicosGlicopeptídeos
AminoglicosídeosFluoroquinolonas
RifamicinasAnfenicóis
Sulfonamidas
EstreptograminasGlicilciclina
OxazolidinonasLincosaminasMacrolídeosTetraciclinasPolimixinas
Lipopeptídeos
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Mecanismos de Ação
Síntese de Parede-Betalactâmicos-Glicopeptideos
Síntese Ácidos NucleicosQuinolonas
Rifampicina
Mecanismos de AçãoSíntese Proteica
AminoglicosídeosTetraciclinasMacrolídeos
LincosaminasEstreptograminasOxazolidinonas
GlicilciclinaCloranfenicol
Mecanismos de AçãoMembrana citoplasmática PolimixinasLipopeptídeos
Metabolismo do ácido fólicoSulfonamidas
Trimetoprim
Inibição da Síntese da ParedeBetalactâmicos
Glicopeptídeos
agentes antimicrobianos mais seletivos
elevado índice terapêutico
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BetalactâmicosPenicilinas CefemsMonobactâmicosCarbapenensAssociações com inibidores de beta-lactamases
2008
INHIBITORS OF CELWALL SYNTHESIS INIBI DORES
Betalactamase
-LACTAMICOS OUTROSANTIBIOTICOS
PENICILLINS CEPHALOSPORINS CARBAPENEMS MONOBACTAMS
1st GENERATION 2nd GENERATION 3rd GENERATION 4th GENERATION
Clavulanic acidSulbactamTazobactam
BacitracinVancomycin
Imipenem/ Meropenem*Ertapenem / DoripenemRazupenem
Aztreonam
Cefepime
AmoxicillinAmpicillinCloxacillinDicloxacillinIndanyl carbenicillinMethicillinNafcillinOxacillinPenicillin GPenicillin VPiperacillinTicarcillin
CefadroxilCefazolinCephalexinCephalothin
CefaclorCefamandoleCefprozilCefuroximeCefotetanCefoxitin
CefdinirCefiximeCefoperazoneCefotaximeCeftazidimeCeftibutenCeftizoximeCeftriaxone
(according to Lippincott´s Pharmacology, 2006)
CeftarolineCeftobiprole
Glicopeptídeos
Em usoVancomicinaTeicoplanina
Em estudosDalbavancinaOritavancinaTelevancina
Inibição da Síntese ProteicaAderência à porção 30S
do Ribossomo
AminoglicosídeosTetraciclinasGlicilciclinas
Aderência à porção 50S do Ribossomo
MacrolídeosLincosaminas
EstreptograminasAnfenicóis
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Aminoglicosídeos
Núcleo ativo aminociclitol
AmicacinaGentamicinaTobramicinaNetilmicina
Estreptomicina
Aminoglicosídeos
Penetram no citoplasmaligam-se irreversívelmente à porção 30 S do ribossomoImpedem a tradução do RNA mensageiroInterrupção da síntese proteicaBactericidas de amplo espectro
AminoglicosídeoPara alcançar o alvo ribosomal precisa penetarar na célula bacterianaenergia dependenteSinergismo:
antimicrobianos que inibem a síntese da parede celular facilitam esta entradabetalactâmicos e glicopeptídeos
Tetraciclina
Subunidade 30 Simpede a ligação do aminoacil-tRNA.
TetraciclinaDoxicilinaMinocilina
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Tetraciclinas
Ligação à
subunidade 30S do ribossomo
Inibem a ligação do tRNA
Inibem a síntese proteica
Glicilciclina
Nova classeSubunidade 30 Simpede a ligação do aminoacil-tRNA.
Tigeciclina
TigeciclinaBacteriostáticoAção
Gram-positivos: MRSA, VRE
Gram-negativos: incluindo A. baumannii,
Stenotrophlomonas maltophilia
Anaeróbios
Macrolídeos/Cetolídeos
aderem à porção 50S do ribossomoprolongamento da cadeia proteínas
EritromicinaAzitromicina
ClaritromicinaTelitromicina
(Cetolideo)
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MacrolídeosNúcleo ativo: anel lactone macrocíclicoLigação subunidade 50S do ribossomoBloqueio de reação de translocção da cadeia polipeptídicaInibição da tradução
CetolídeosTelitromicina
Mecanismo semelhante macrolídeosLigação ao ribossomo 50SBloqueio da reação de translocação da cadeia polipeptídicaInibição da tradução
LincosaminasAminoácido ligadoaminoaçúcarLincomicina
Clindamicina
Lincosamina
Ligação ao ribossomo 50SImpede alongamento da cadeia peptídicaBacteriotáticoAção
Cocos gram-positivosgram-negativos anaeróbios
Inativa: bacilos gram-negativos aeróbicos
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Estreptograminas
Quinopristin-dalfopristin
EstreptograminaQuinopristin-dalafopristinEstreptogramina A-Estreptogramina BCompostos não relacionados
ação sinérgicaLigação à subunidade 50S
Oxazolidinonas
sítio de ligação localiza-se no RNA ribossomal 23S
Linezolide
Oxazolidinona
Linezolide
Espectro de ação
Cocos Gram-positivos MRSA e VRE
Bloqueio da fase inicial da síntese proteicaImpede a formação do complexo inicialfunctional (tRNA, mRNA, fatores de iniciação e ribossomo)
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AnfenicóisNúcleo ativo: nitrobenzenoCloranfenicol
Cloranfenicol
Bacteriostáticosubunidade 50Sinibe tRNA e peptidiltransferaseinibe elongaçãoInibe a síntese proteica inclusive do hospedeiro
Anemia aplástica
Antagonismo metabólico
inibição ácido fólicocompetição com o PABA
Sulfas e derivados:Sulfixazol
SulfadiazinaSulfametoxazol
Antagonismo metabólico
bloqueio da síntese do tetrahidrofolatoInibe a dihidrofolatoredutase.
Trimetoprim
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Sulfonamidas e Trimetoprim
Seres humanos não sintetizam ácido
fólico
Não afetam o metabolismo dos
aminoácidos
Inibição da Síntese DNA
Seletividadevariável
NovobiocinaQuinolonasRifampicina
Inibição da síntese ácidos nucléicos
DNA girase, afeta desenovelamentoimpede replicação.
Novobiocina
Inibição da Síntese ácidos nucléicos
Núcleo ativo naftiridina
QuinolonasFluoroquinolonas
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Quinolonas
Inibição da DNAgirase (topoisomerase II)
Bloqueio da replicação, recombinação e
reparo do DNA
Fluoroquinolonas
NorfloxacinEnofloxacin
LomefloxacinPefloxacin
Ciprofloxacin
OfloxacinLevofloxacinGrepafloxacinMoxifloxacinGatifloxacin
Ansamicina
Ligação à RNA polimerase DNA-dependenteBloqueia transcrição
Rifampicina
Antisséptico Urinário
Nitrofurantoína
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Alteração da Membrana Citoplasmática
Alteração da membranacitoplasmáticaPolimixinas
Daptomicina
Alteração das Membranas Celulares
Lipopeptídeos
Mecanismo de ação:
interação com os fosfolipídeos
Aumento da permeabilidade
Alteração da pressão osmótica
Ação bactericida
Alteração das membranas celulares
Polimixina B e Colistina (Polimixina E)
Polipeptídeo com limitado espectro de ação
e elevada toxicidade
Ativo BGN multirresistentes
Resistência a carbapenems
Polimixinas
desempenho questionável em pneumonia
Pobre penetração pulmonar
nefrotoxicidade
níveis pulmonares aumentados
Estudos para desintoxicação
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Lipopeptídeos
Membrana citoplasmáticaDaptomicinaRamoplanina
Lipopeptídeossubstâncias polipetídicas cíclicas e moléculas
de ácidos graxos
ação sobre bactérias gram-positivas
espectro similar ao da vancomicina
ativa contra MRSA de maneira semelhante
ou superior a vancomicina
NitrofurantoínaNúcleo ativo: anel heterocíclico e grupamento nitroMetabolismo de ação desconhecidoParece inibir várias enzimas bacterianas e causar danos ao DNA
MetronidazolGrupamento nitroRedução pela nitroredutaseGeração de compostos citotóxicos e radicais livresDanos ao DNA
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Fosfomicina
Inibe a primeira fase da
peptidoglicana da parede celular
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