FÁRMACOS DO SISTEMA

CARDIOVASCULAR

SISTEMA CARDIOVASCULARUma das principais causas de morte;

As doenças cardiovasculares podem resultar de defeitos congênitos, de outras doenças ou de hábitos adquiridos posteriormente;

Fatores que predispõe:Hereditariedade, sexo, idade e raça;Fumar, alcoolismo, alimentação, tensão e sedentarismo;Pressão sangüínea, níveis lipídicos e diabetes;

Fármacos do sistema cardiovascular:

Cardiotônico;

Antiarritmico

Antihipertensivo

Vasodilatadores

Usados principalmente em insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e taquicardia;

São fármacos que aumentam a força contrátil do coração e exercem ações importantes na excitabilidade, automaticidade, velocidade de condução e períodos refratários do coração;

ICCICCRepresenta uma síndrome em que o coração doente mostra-se incapaz de fornecer um débito cardíaco que atenda à necessidade dos órgãos;

Só é capaz de fazê-lo sob condições de altas pressões.

Os fármacos mais utilizados são agentes inotrópicos digitálicos e não digitálicos, diuréticos, vasodilatadores, entre outros.

CARDIOTÔNICOS DERIVADOS DOS GLICOSÍDEOS CARDÍACOS:

Digoxina – digoxil;

Digitoxina;

Deslanosideo - Cedilanide;

MECANISMO DE AÇÃOAtuam inibindo a bomba de Na+/k+, aumentando assim a [Na+];

O principal efeito é força de contração;

ESTRUTURA ATIVIDADE DOS GLICOSÍDEOS CARDÍACOS:

Deve ter um anel lactônico na posição C 17;

Um esteróide;

Açucares: a fração sacarídica, antes considerada importante no transporte destes

fármacos até o local de ação, não é essencial à atividade.

Um grupo hidroxila no C-3 e outro no C-14.

DIGOXINA: Preferido para o tratamento de ICC;

É excretada pelos rins preferencialmente na forma inalterada;

Pode ser administrado por via oral ou injetável;

A dose terapêutica é muito próxima à dose tóxica;

Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite;

Efeito terapêutico de 36 a 48 horas;

Cont.: DIGOXINA:Interações importantes: Diuréticos de alça;

Drogas que reduzem simultaneamente a sua excreção e ligação tecidual.

Tratamento do efeito adverso: Esvaziar o estômago;

O cloreto de potássio pode ser utilizado em pacientes com hipocalemia e funções renais normais;

DIGITOXINA:Difere-se da digoxina apenas pela ausência de um grupo hidroxila;

Composto menos hidrofílico que a digoxina;

Apresenta meia vida longa de 5 a 9 dias;

Possuiu efeito terapêutico prolongado;

De escolha para pacientes com função renal comprometida: Eliminado 80% pela urina na forma inativa;

Deslanosideo

É estável em solução hidroalcoólica;

Apropriado para administração parenteral em casos de tratamento digitálico de emergência, tais como:edema pulmonar, taquicardia, fibrilação atrial,

insuficiência ventricular esquerda e palpitação atrial.

A pressão arterial alterada constitui a principal causa de acidente vascular cerebral;

Leva a doenças das artérias coronárias com infarto do miocárdio e morte cardíaca súbita;

Representa o principal fator contribuinte na insuficiência cardíaca e na insuficiência renal;

Quando a pressão arterial diastólica encontrar-se na faixa de 85-94, o ideal é utilizar uma terapia não farmacológica;

HIPERTENSÃO:

HIPERTENSÃO:É definida de como uma pressão arterial sistólica (PAS) ≥ 140 mmHg e diastólica (PAD) ≥ 90mmHg;

Geralmente assintomática até a lesão de órgão-alvo;

Existem 2 tipos principais de hipertensão:

Hipertensão essencial ou primária ou idiopática:

Hipertensão secundária:

Hipertensão essencial ou primária ou idiopática:

Correspondem a 95 – 97% de todos os casos, as causas são multifatoriais;

• Fatores genéticos, estresse psicológico, hábitos e costumes (dieta, álcool, tabagismo), etc;

Hipertensão secundária:

Causas vasculares, neurológicas e endócrinas, podem identificar e tratar com especificidade ;

ANTIHIPERTENSIVOSSão classificados de acordo com seus locais ou mecanismos de ação, por incluírem estruturas químicas muito variadas;

Podem ser empregados individualmente, más as vezes é necessário empregar uma associação deles;

Dificuldades para manter níveis pressórios normais: Ausência de sintomas na grande maioria dos casos; Ausência de cura, necessitando tratar por toda vida; Mudança do estilo de vida.

TRATAMENTO MEDICAMENTOSODiuréticos; Inibidores do Sistema Nervoso SimpáticoVasodilatadores DiretosAntagonistas dos Canais de Cálcio Inibidores da ECAAntagonistas do Receptor da Angiotensina II

Exercícios físicos;Dieta alimentar e hipossódica;

Evitar o tabagismo, álcool e estresse;

TRATAMENTO NÃO MEDICAMENTOSO

PROPRANOLOLBeta-bloqueador de ação periférica;

Utilizada por via oral no tratamento de hipertensão branda a moderada;

Interromper o tratamento paulatinamente;Síndrome de abstinência apresentando nervosismo,

taquicardia, angina, PA;

Lipofílico com absorção quase completa após absorção oral;

Sofre efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade;

É excretado no leite materno, portando só prescrito com grande cautela e não deve ser indicado na gravidez.

Modificações na posição para, levaram à descoberta de importantes antagonistas beta 1 cardiosseletivos, como metoprolol, betaxolol e esmolol;

O Metoprolol com a adição do substituinte metoxietila da posição para do anel promove um extenso metabolismo hepático, levando a baixa biodisponibilidade (cerca de 50%) e curto tempo de ação;

O anel aromático, e os substituintes na posição para do anel, são determinantes na seletividade, absorção, excreção e metabolismo;

O betaxolol com a introdução de substituintes volumosos (ciclopropila) e estáveis na posição para o tornou resistentes ao metabolismo:

Maior biodisponibilidade oral (80 %);Maior tempo de meia-vida (14-22 contra 3-5 h);Cardiosseletivos.

Já o esmolol, planejado para ter um tempo de ação muito curto ( 8 min);

Adicionando uma função éster, que leva a rápida hidrólise;