aula 4 - formas farmacÊuticas obtidas por divisÃo mecÂnica

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FORMAS FARMACUTICAS OBTIDAS POR DIVISO MECNICA

FORMAS FARMACUTICAS OBTIDAS POR DIVISO MECNICA

So formas farmacuticas slidas resultantes da transformao dos frmacos num p, que se pode dispensar diretamente ou aglutinado em diversos estados.

Formas derivadas dos psRepresentam a maioria dos medicamentos prescritos, englobando psmedicamentosos, e outras, como:

Granulados Comprimidos Drgeas Cpsulas.

PS FARMACUTICOSPreparaes farmacuticas slidas, livres, constitudas por partculas secas, com relativa homogeneidade de tamanho. Ps resultam da diviso de frmacos: animais, vegetais, minerais ou obtidos por sntese qumica.

Ps - usosTpico

Cicatrizantes (xido de zinco, timerosal) Antimicticos (miconazol) Talcos e polvilhos anti-spticosInterno

Preparaes de lquidos para administrao oral (magistral) Intermedirios de processo: comprimidos, cpsulas, drgeas.

Vantagens do uso dos Ps

Ausncia de umidade = maior estabilidade. Ocupam volumes menores = transporte e armazenagem facilitados. Dispensa o uso de utenslios (colheres) = facilidade de administrao. Mascaramento do gosto = uso de invlucros prprios (cpsulas). Possibilidade de serem revestidos externamente = resistentes ao pH gstrico. Maior velocidade de absoro = maior superfcie de contato.

Desvantagens do uso dos Ps

Farmacotcnica? Clnicas?

Preparo dos PsEtapas ou operaes que podem ser efetivadas em funo das caractersticas do material.

Operaes preliminares:

OPERAES FARMACUTICAS: Triagem ou Monda (mo, lavagem, ventilao); Diviso Grosseira (seco, contuso, rasurao, granulao); Secagem dos fragmentos obtidos; Amolecimento dos fragmentos: uso de gua para o amolecimento de drogas muito compactas e resistentes (semente de noz vmica) Estabilizao da droga: evitar reaes de hidrlise e oxidao enzimtica (uso de lcool em ebulio ou calor mido, seco, vapor de lcool)

Operao principal ou pulverizao

Almofariz; Pulverizao por intermdio (slidos, lquidos e gasosos); Pulverizao por frico (substncias moles e friveis); Pulverizao qumica; Porfirizao; Pulverizao por moinhos (moinhos manuais e por motores)

Operaes subsequentes pulverizao:

Tamisao Obteno de ps cujas partculas tenham um determinado tamanho mdio, ou seja, uma determinada tenuidade, atravs da calibrao das partculas.

Os tamises so designados por nmeros que correspondem ao valor em MESH. MESH nmero de malhas por polegada linear. 1 polegada linear = 2,54 cm

Classificao dos Ps

Ps simples: Diviso mecnica de uma nica droga.

Reduo a p finoTeor de substncia ativa (frao)Diluio com p inerte (amido de arroz, lactose...) Valor do ttulo descrito em Farmacopias.

Classificao dos Ps

Ps compostos: Misturas de dois ou mais ps simples.

Pulverizao dos ps separadamente

Mistura e homogeneiza o

Tamisao da mistura

Cuidados no preparo de ps compostos

Devem ser triturados e tamisados separadamente. Feita a mistura, devem ser novamente tamisados. Substncias que no se deixam pulverizar (ex. gomas, resinas, cnfora) necessitam do uso de intermdios. Os ps devem ser misturados sucessivamente, comeando por aqueles que ocupam menores volumes.

Operaes subsequentes pulverizao:

Quando da presena de substncias volteis (essncias, tinturas), usar ps adsorventes (CaCO3, caulim);Uso de corantes (carmim: 0,1 - 0,25%) na homogeneizao de um p composto contendo IFA muito ativos;

Para o preparo de ps contendo quantidades pequenas (mg) de princpio ativo (ex. digitlicos, vitamina B12), recomenda-se o uso de diluies (1:10, 1:100, 1:1000) com ps inertes; Na pulverizao, assim como na mistura de ps txicos, os manipuladores devem ser proteger (mscaras, luvas e culos).Ex: agentes progestacionais, bicloreto de mercrio.

Uso farmacutico dos ps compostosUso interno:

Solues aquosas com ou sem efervescncia (melhoria do sabor devido s propriedades cidas do anidrido carbnico) Ps cicatrizantes; Ps dentifrcios: abrasivos suaves (remoo mecnica dos detritos e manchas dos dentes, polimento carbonato de clcio, fosfato triclcico, pirofosfato de calcio) + detergentes (limpeza) Ps anti-spticos

Uso externo:

Esterilizao dos ps

Autoclaves (pode haver fixao de umidade nos ps - 121C/1h); Esterilizao a seco em estufas (150C/ 1h ou 140 C/1h); Esterilizao atravs de gases (xido de etileno); Raios gama; Uso de anti-spticos dissolvidos em solvente voltil (pequenas manipulaes). Ex: Sulfamida + tetrabromocresol.

Alteraes dos ps

Oxidaes decorrentes de O2 atmosfrico: uso de substncias dessecantes (slica); Calor: uso de refrigerao (a simples triturao do AAS provoca um aumento de temperatura que facilita a sua hidrlise) Alteraes enzimticas (hidrlises): enzimas produzidas por microorganismos contaminantes;

Recipientes inadequados : incompatibilidades. Ex: fluoretos x frascos de vidro, taninos x recipientes de ferro

Acondicionamento dos psEm frascos de vidro ou plstico: ps de fraca atividade farmacolgica (laxantes, desinfetantes cutneos e outros) devido a inexatido de medida na aplicao. Acondicionamento em papis: os ps so divididos de acordo com a dosagem prescrita pelo mdico (dose individual que ser usada de uma s vez).

Ensaio dos ps

Avaliaes organolpticas: cor, aroma, sabor estado de conservao; Apreciao da tenuidade dos ps: a mistura de ps deve apresentar pelo menos, 50% ou mais das partculas com dimetros prximos ensaios de granulometria. Determinao do volume aparente: uso de proveta transparente e graduada; Umidade: inferior a 8% - Karl Fisher, ou secagem em estufa at peso constante.

Ensaio dos ps

Cinzas totais verificao de adulterao.

Determinao do ngulo de repouso resistncia ao movimento relativo das suas partculas qdo submetidos a foras externas. Dificuldade apresentada pelos ps para flurem livremente de um orifcio para uma superfcie livre. Importncia: elucidar a facilidade de manuseio de ps, por ex, no enchimento de recipientes, ou no escoamento de um distribuidor de uma mquina de compresso para a matriz respectiva. Boas propriedades de escoamento = ngulo de repouso