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ANTIINFLAMATRIOS NO ESTEROIDAIS
AINES
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INFLAMACAO
Farmacologia - AINES
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PROCESSO INFLAMATRIO
Dor, calor, rubor, edema e perda da funo
O que pode desencadear uma inflamao?
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ATIVAO DO PROCESSO INFLAMATRIO
Leso fsica
Leses qumicas
Infeces
Substncias estranhas
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FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO
Leso celular estimula ativao de fatores de transcrio para sntese de:
- Eicosanides- Eicosanides
- Oxidantes biolgicos
- Citocinas
- Fatores de adeso
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FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO
Dividido em trs fases temporais:
- Fase aguda (vasodilatao e aumento da permeabilidade vascular)
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- Infiltrao de leuccitos e clulas fagocticas
- Fase proliferativa crnica (degenerao tecidual, morte celular)
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FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO
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Fisiologia do Processo inflamatrio
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Eicosanides PROSTAGLANDINAS:
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Eicosanides Cicloxigenase uma enzima que apresenta
isoformas:
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Eicosanides
COX 1- Tem como produtos Eicosanides
(prostaglandinas) responsveis pelas funes basais:
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basais:
Tramboxanos TxA2 (coagulao sangunea) Muco protetor gstrico Broncodilatao pulmonar Contrao uterina (PGE1) e vasodilatacao renal
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Eicosanides COX 2- Tem como produtos Prostaglandinas
responsveis pelas AES INFLAMATRIAS: Febre
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Febre Dor Histamina Edema Permeabilidade vascular Ao da inflamao crnica (morte celular) Ao de oxidantes e citocinas
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DROGAS ANTIINFLAMATRIAS NO-ESTERIDES (AINES)
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NO-ESTERIDES (AINES)
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Indicaes
Antipirticos, analgsicos e antiinflamatrios.
- Perfil de cada indicao depende da afinidade
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- Perfil de cada indicao depende da afinidade com as isoformas da COX
- Os medicamentos so usados quando o desconforto das manifestaes suplanta o benefcio da regenerao dos tecidos.
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Mecanismo de ao
Inibem a ao da cicloxigenase na sntese de prostaglandinas.
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A ligao entre as drogas e a enzima cicloxigenase pode ser reversvel ou no (Ex: aspirina)
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Reaes Adversas Resultantes da inibio da sntese de
prostaglandinas
- Reaes GI, principalmente nos tratamentos crnicos
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crnicos
- Reaes sanguneas (risco de hemorragias)
- Efeitos especficos de cada droga: hepatopatias, fotossensibilidade, cefalia, tonteira, sonolncia, confuso nervosismo
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Contra-indicaes e interaes Farmacolgicas
Fatores que aumentam o risco de sangramento gastrintestinal (lceras, idade avanada)
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idade avanada)
Uso com cautela em pacientes com falncia renal
Reaes de hipersensibilidade a aspirina
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Contra-indicaes e interaes Farmacolgicas
Interao com anti-coagulantes
Diminuem a eficcia de anti-hipertensivos
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Diminuem a eficcia de anti-hipertensivos como b-bloqueadores e diurticos
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MEDICAMENTOS
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MEDICAMENTOS
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Paracetamol
AINE? AI
No apresenta efeitos adversos gastrintestinais
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No apresenta efeitos adversos gastrintestinais
Apresenta boa permeabilidade no SNC
Primeira indicao para dor de leve a moderada
Alto ndice teraputico
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Aspirina (cido Acetil Saliclico) Inibidores irreversveis e no seletivos da cicloxigenase
(COX 1 e COX 2)
Absorvidos em 1 a 2 h (oral) Agua X Alimentos
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Agua X Alimentos
Distrbios musculo-esquelticos de pouca gravidade: miosite e mialgia.
Efeito antiplaquetrio de 8 a 10 dias Infarto e AVC
Salicilato de Metila
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Ibuprofeno
Analgsico, ANTIPIRTICO e antiinflamatrio, indicado nos tratamentos de artrite reumatide, doena articular degenerativa
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Efeitos GI menos intensos do que a aspirina e a indometacina
No seletivo (inibe COX-1 e COX2)
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Indometacina
Forte agente antiinflamatrio no seletivo
Indicado nos casos de artrite e gota
Cefalia, vertigem, confuso, efeitos adversos
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Cefalia, vertigem, confuso, efeitos adversos gastrintestinais, viso embaada
(EM PROPORO MAIOR DENTRE TODOS OS AINES).
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Cetoprofeno
Agente antiinflamatrio no seletivo
Indicado nos casos de artrite reumatide e osteoartrite
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osteoartrite
Eficcia semelhante aos outros AINES indicados para artrite.
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Naproxeno
Inibidor no seletivo da COX
Mesmos efeitos adversos dos outros AINES, no entanto, menores reaes no
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AINES, no entanto, menores reaes no TGI comparado ao ibuprofeno
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Piroxicam e Meloxicam
AINES eficazes
Inibidor parcialmente seletivo da COX-2 (MELOXICAM), apesar de no apresentar
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(MELOXICAM), apesar de no apresentar seletividade especifica.
Reaes adversas semelhantes aos outros AINES
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Nimesulida
Apresenta ao analgsica, antipirtica e antiinflamatria similar aos outros AINES.
Inibidor parcialmente seletivo da COX-2
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Inibidor parcialmente seletivo da COX-2
Reaes adversas semelhantes aos outros AINES, com exceo dos problemas gastrintestinais.
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Diclofenaco
Indicado para uso na artrite reumatide, osteoatrite e inflamao ocular.
No apresenta seletividade total para COX 2
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No apresenta seletividade total para COX 2
Reaes adversas mais comuns cefalia e distrbios GI.
No influencia a agregao plaquetria.
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Inibidores seletivos da COX-2
No apresentam eficcia superior aos inibidores no seletivos.
No apresentam efeitos adversos
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No apresentam efeitos adversos gastrintestinais
No so a primeira escolha para manejo da dor, risco de reaes Cardiovasculares (hipertensos).
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Inibidores seletivos da COX-2- Inibidores seletivos da COX 2:
- Celecoxib
- Recoxib (retirado do mercado)
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- Recoxib (retirado do mercado)
- Lumiracoxib (retirado do mercado)
- Etoricoxib (retirada uma apresentao do mercado 120 mg)
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Dipirona
- Antipirtico, antiinflamatrio e analgsico
- Ao no seletiva
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- Retirado do mercado (fora do Brasil) em virtude das reaes de discrasias sanguneas (agranulocitose).
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Condroitina
Ressntese cartilaginosa
Metaloproteinases Metaloproteinases
Sinovicitos e Condrcitos
cido HialurnicoFarmacologia - AINES
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Resumo da seletividade
- No seletivos: Indometacina, sulindaco, diclofenaco de sdio, ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, piroxicam, Oxaprozina, cido mefenmico
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mefenmico
- Inibidores preferenciais da COX 2: nimesulida, meloxicam.
- Inibidores seletivos da COX 2: Celecoxib, recoxib, lumiracoxib, Etoricoxib
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