Universidade Federal de Santa Catarina

Departamento de Cincias Farmacuticas

Disciplina de Cosmetologia

maro/2015

Contedo

Teor de gua na pele

Grau de hidratao da camada crnea

Xerodermia (pele seca)

Hidratantes

Teor de gua na pele

70% na camadas profundas da epiderme,

10% no estrato crneo,

origem endgena- difuso molecular

origem exgena (meio ambiente)

- Ao plastificante:

mantm as

propriedades

mecnicas do estrato

crneo: flexibilidade,

elasticidade

Grau de hidratao da camada crnea

Pele -Suave,

-Lisa,

-Flexvel,

-Resistente

Grau de

hidratao

Qde de gua/velocidade de evaporao

Fatores ambientais (umidade/vento/exposio

solar/temperatura

detergentes, solventes orgnicos- retiram a

barreira lipoflica

Contra perda

de gua

De forma natural Complemento

Lipidios

glndulas

sebceas

NMF

Hidratantes

Matriz lipidica

intercelular (ceramidas)

presena e integridade

cornecitos

Material

lipidico (c

graxos,

triglicerideos,

squaleno e

ceras)

Natural Moisturing Factor (NMF)

Conjunto de substncias qumicas que se encontram no interior das clulas crneas com capacidade de reter gua (esponja)

Composto Proporo

Aminocidos 40%

cido pirrolidocarboxlico (PCA) 12%

Lactatos 12%

Uria 7%

cido ltico, cido urocnico,

glucosamina creatinina

1,5%

Ions (Na+, Ca+, Mg+, PO4-3, Cl-) 0,5%

Acares, cidos orgnicos, peptdeos

e outros

18,5%

Pele Seca (xerodermia) Desequilbrio entre

evaporao (perda

transepidrmica) e

reposio de gua

Diminuio do contedo

de gua do estrato

crneo abaixo de 10%

Opacificao, descamao,

prurido e repuxamento da pele

Manifestaes clnicas da pele seca

Prurido,

Queimao,

Sensao de estiramento da pele,

Descamao,

Diminuio de flexibilidade da camada crnea,

Aumento das rugas e marcas de expresso,

Aspereza ao toque,

Vermelhido.

Hidratantes

Protegem a pele das agresses, do meio

ambiente e da ao de substncias

qumicas para mant-la em bom estado.

IDEAL: bom sensorial na

aplicao e capacidade de

impedir a sada de gua, ao

mesmo tempo que atrai e

retm a gua na camada

crnea

Emulses

Cosmticos de proteo mais utilizados

Ocluso

Formulaes que

contm componentes

responsveis pela

formao de uma

barreira superficial

(filme graxo) que evita

a evaporao

superficial de gua.

Derivados Minerais Vaselina, leo mineral,

Parafina

Gorduras animais Lanolina

Gorduras Vegetais Karit, Manga, Cupuau,

Cacau

Silicone Dimeticone

leos Vegetais Abacate, Girassol, Uva,

Macadmia, Germen de

trigo, Castanha

Ceras Abelha, Jojoba

lcoois graxos lcool cetlico, lcool

cetoestearlico

cidos graxos cido esterico

Umectao

Os hidratantes que atuam pelo mecanismo de

umectao formam um filme que retm gua da

formulao, da atmosfera e a gua que est sendo

perdida pela camada crnea na superfcie da pele.

Glicerina, sorbitol,

propilenoglicol.

formam pontes

de hidrognio

com a gua

Hidratao ativa

Ativos que conseguem permear a camada crnea,

podendo reter gua em toda sua extenso.

Uria

Sal sdico do cido 2-pirrolidona-5

carboxilico (PCA-Na)

PEG 600

Lactato de Amnio

Alfa-hidroxicidos (AHA)

Formulao das

emulses

Escolha do tipo de

emulso

Escolha da fase oleosa

Escolha da consistncia da emulso

Escolha do(s)

agente(s) emulsivos

DESENVOLVIMENTO DE EMULSES

Composio Composio mnima

Fase oleosa

Fase aquosa

Emulgente Agentes de consistncia graxos

Agentes emulsivos (tensoativos)

Emolientes

Umectantes

Antioxidantes

Conservantes

Princpios ativos

Fragrncia

Corante ou pigmento

gua (60-80%)

Critrios na escolha lipdios Escolha tem efeito sobre a viscosidade, emolincia

(carter oleoso), disperso (carter solvente) e ocluso. maior PM mais oleoso, menor poder penetrao e maior permanncia na

superfcie (baixa disperso); menor PM, + solvente, toque seco, maior penetrao,

menor permanncia superfcie cutnea, alta dispersabilidade.

Hidrocarbonetos Vaselina, leo mineral,

parafina

Alto carter oleoso, poder de

ocluso, toque pegajoso

Alcois cetoestearilico, cetlico,

octildodecanol

Mdio carter oleoso, semi-

oclusivos

cidos graxos Esterico, palmtico,

oleco, linolnico

Oclusivos (saturados), restaurador

cutneo (insaturados)

steres de c.

graxos

Miristato de isopropila,

oleato de decila

Menor sensao oleosa, toque

seco

Triglicerdeos leos vegetais

(amndoas, jojoba)

Alto carter oleoso

Silicones Dimeticone Toque seco, menor sensao

oleosa, formador de barreira

Carter oleoso e poder solvente

Aumento carter

oleoso Oleato decila

Triglicerides cido cprico/caprlico

Oleato decila

Octildodecanol

lcool oleico

Laurato hexila

Palmitato/estearato isopropila

Miristato isopropila

Adipato butila

Aumento carter

solvente

Predominncia carter oleoso

-Mais oleosidade

- menor penetrao

- maior permanncia superfcie

- baixa disperso (espalhamento)

Predominncia carter solvente

-Toque seco

- maior penetrao

- menor permanncia superfcie

- bom espalhamento

Agentes de consistncia graxa

cidos graxos (ex: cido esterico); lcoois graxos (ex: lcool cetlico, cetoestearlico); steres cidos e lcoois graxos (ex: palmitato cetoestearila); steres cidos graxos e glicis ou poliis (ex: monoestearato glicerila, diestearato etilenoglicol) ; ceras (ex: animal / vegetal mineral; leos e gorduras naturais e modificados (ex: leo soja hidrogenado)

Ceras auto-emulsionantes

e

Tensoativos

secundarios

Misturas de agentes de consistncia graxos e agentes emulsificantes

Catinicos, aninicos, no ionizveis

Exemplo: cera lanette, Polawax, Cosmowax

Doadores de consistncia

graxa

Umectantes

Capacidade de reter gua da prpria emulso e evitar um rpido ressecamento,

Capacidade de incorporar gua do meio ambiente,

Geralmente possuem vrios grupos hidroxilas em sua molcula.

Glicerina, sorbitol, propilenoglicol., hidrolizados protenas (animal ou vegetal),

polissacardeos (cido hialurnico)

Substncias anfiflicas

Tipos: aninicos, catinicos, no-inicos e anfteros

Equilbrio das fraes (cauda apolar e cabea polar)

Estabilizar emulses

Tensoativos

Aninicos

Grupos carregados negativamente

Baixo custo, txicos, uso externo

Sabes (sais de metais alcalinos e de amnio- cidos graxos de cadeia carbonada longa (estearatos) - sais de sdio, potssio ou amnio)- produzem emulses O/A estveis com emulsionante auxiliar no inico formado in situ

Sabes de metais divalentes e trivalentes

in situ produz emulso A/O - ex.: oleato de clcio

Sais de amina com cidos graxos (sais da trietanolamina) produz emulses estveis O/A in situ

ex: Estearato de trietanolamina

Compostos sulfatados (alquilsulfatos)- emulso O/A estvel junto com emulgente no inico ; ex: lauril sulfato sdio

Catinicos

Grupos carregados positivamente;

Propriedades desinfetantes e conservantes;

Emulses o/a;

Txicos - cremes de uso tpico (antisptico);

Incompatveis com tensoativos aninicos.

Ex: Compostos de amnio quaternrio

Anfotricos

Ambas cargas positiva e negativa (depende do pH)

Ex. Lecitina

Estabilizao de emulses lpidicas de uso intravenoso

No ionizveis

Emulses a/o ou o/a;

Empregado em associao (lipofilico e hidroflico);

Formao de um complexo filme interfacial;

Baixa toxicidade = via oral e parenteral;

Compatveis com emulgentes catinicos e aninicos;

Menos sensveis a mudanas de pH e eletrlitos.

No ionizveis

steres do sorbitano (a/o) (Spans)- exibe propriedades lipoflicas

C17H33COOCH2

OH OH

OH

Esterificao de um ou mais grupos do sorbitano com cidolurico, oleico, palmtico, ou esterico.

Polissorbatos - steres do sorbitano do polietilenoglicol (tweens) (20, 40, 80)-

R-COOCH2

(CH2CH2O)wOH

(CH2CH2O)xOH

OH(CH2CH2O)y

Em associao com steres sorbitano = o/a e a/o

Bases auto emulsionantes

So compostas de misturas equilibradas de

emulsionantes primrios e secundrios, sendo

prticas para o preparo de emulses firmes ou

estveis.

Bases auto emulsionantes aninicas: ceras

Lanette (lcool cetoestearlico e lauril sulfato

de sdio)

Bases auto emulsionantes no-inicas:

lcool cetoestearlico e lcool cetoestearlico etoxilado

Cosmowax J, Paramul , Lipowax

lcool cetoestearlico e monoestearato de sorbitan

polioxietileno Polawax , Lipowax CT .

Formas de apresentao diversas da emulso

A/O

O/A

Mltipla

Microemulso

A/Si

Oil-free

Emulso A/O

Elevado efeito protetor na pele

Sensorial pegajoso e untuoso/oleoso

Evoluo emulses A/Si

Pele seca

fase aquosa fase oleosa

Caso particular de emulso do tipo A/O

Aspecto transparente

Sensorial fase dispersante ou contnua

Aplicaes skin care, despigmentante, anti-transpirante,

antienvelhecimento

Emulso A/Si

Fluidos de silicone- incluem o ciclometicone (silicone voltil com objetivo de auxiliar no espalhamento e toque seco), dimeticone (leo de silicone com

objetivo de conferir emolincia, filme no oclusivo e toque agradvel pele).

Melhoram o espalhamento dos produtos;

Fornecem barreiras no oclusivas e resistentes gua;

Melhoram a durabilidade e eficincia de protetores para a pele;

Reduzem a sensao pegajosa ou oleosa dos outros ingredientes;

Proporcionam sensao leve, no oleosa, suave e sedosa.

Emulso A/Si

Amplamente utilizadas devido seu elevado desempenho nas

mais diversas aplicaes

Possui excelente sensorial e uma

diversa gama de matrias-primas

capazes de modificar este parmetro

Pele seca a normal

Emulso O/A

fase aquosa fase oleosa

Emulso de sensorial oleoso reduzido, possuindo emolientes no-comedognicos

Emolientes silicones e derivados, steres e isoparafinas

Veculo eliminar ou reduzir agentes de consistncia graxos

Sensorial refrescante, leve, aveludado, acetinado ou seco

Pele oleosa

Emulso Oil - Free

Reduo substncias oleosas Agentes geleificantes

concepo de cremes-gis ou

gis-cremes (oil-free)

-Derivados celulose ( Natrosol - hidroxietilcelulose)

- polmeros cido acrlico (carbmeros: carbopol, pemulen)

- polimetacrilatos de glicerila e/ou propilenoglicol (Lugragel , Hispagel)

- mistura de poliacrilamida, isoparafina e lcool lurico (sepigel)

- goma xantana (xantami )

- hidrocolides inorgnicos ( Aerosil - dixido silcio coloidal; Veegum- -silicato alumnio e magnsio coloidal; bentonita- silicato alumnio hidratado

coloidal

- polmero cido sulfnico/acriloildimetiltaurato vinilpirrolidona (Aristoflex)

Matrias-primas geleificantes (estabilizante emulses/espessantes)

Sistemas emulsionados possuindo propriedades de criar

compartimentos

Tipos A1/O/A2 e O1/A/O2

Permite a liberao modificada de ativos e eleva a hidratao

cutnea

Desvantagens reprodutibilidade e tecnologia de obteno

Emulso Mltiplas

Sistemas termodinamicamente estveis, transparentes, de dois

lquidos imiscveis, (usualmente gua e leo) estabilizados por

um filme de compostos tensoativos, localizados na interface

leo/gua; gotculas dispersas com dimenses coloidais.

Microemulses

Microemulses

Vantagens/desvantagens

-Maior poder solubilizao

- melhor distribuio/transporte ingredientes ativos

-Altas concentraes surfactantes

- falta equipamento adequado e de custo acessvel

Ordem de adio de componentes; A/O (fase

dispersa fase contnua); O/A (tcnica inverso fase)

Temperatura (fase oleosa at fuso e fase aquosa c/ 2-3

graus acima)

Agitao/homogeneizao

PREPARAO DAS EMULSES -FATORES IMPORTANTES

Processo emulsificao com baixo consumo energia ( O/A)

-Aquecimento de parte fase externa

nico recipiente

Aquecer quantidade total gua, add componentes fase oleosa sob agitao

Manter temperatura (75 80oC) por uns 15 min. e add restante gua (fria) e iniciar resfriamento.

Dois recipientes

Aquecer quantidade total gua, aquecer separadamente fase oleosa

Add fase oleosa aquosa sob agitao. Homogeinizar por uns 15 min.

add restante gua (fria) e iniciar resfriamento.

Estabilidade das emulses

Uma emulso estvel

aquela em que os glbulos

(fase dispersa) apresentam

suas caractersticas

iniciais durante todo o

perodo necessrio para o

seu armazenamento e

permanecem

uniformemente

distribudos na fase

contnua.\

O surfactante se posiciona na

interface entre as fases I e II,

estabilizando a emulso.

Ensaios de prateleira

Exame macroscpico

Anlise do tamanho das gotculas

Alteraes de viscosidade

Ensaios de estabilidade acelerada

Estresse aplicado para acelerar o ensaio

Armazenamento em temperaturas diversas - Ciclos de temperatura (4C, 40C) - Congelamento/descongelamento

Centrifugao

Separao de fases, viscosidade, tamanho de partcula

ENSAIOS DE ESTABILIDADE PARA EMULSES

Desestabilizao /problemas nas emulses

- Formao grumos ou aspecto granuloso temperaturas incorretas das fases ou resfriamento muito rpido ou agitao inadequada. Deve ser reaquecido,

resfriado mais lentamente, final/ sob agitao adequada.

-Alteraes de cor/odor oxidao, conservao ou embalagem inadequada.

-Alterao viscosidade (baixa inicial/- falta agente espessante ou excesso emulsionante ou agentes incompatveis com a base); (alta inicial/- excesso

agente espessante ou falta emulsionante).

-Inverso fase escolha inadequada do(s) emulsionante (s), desequilbrio entre as fases.

-Quebra da emulso (separao fases)- quantidade insuficiente emulsionante,

clculo incorreto do HLB, problema processo emulsificao

TESTES IDENTIFICAO TIPO EMULSO

Aulton, 2005.

Emulso o/a Emulso a/o

Teste miscibilidade

miscveis em gua, imiscveis em leo miscveis em leo, imiscveis em gua

Teste colorao por meio incorporao corante lipossolvel

Exame macro/microscpico

Menor colorao que emulso a/o

Gotculas coradas contra fundo incolor

colorao mais intensa que emulso o/a

Gotculas incolores em contraste fundo corado

Emulses o/a conduzem eletricidade

Teste condutividade

Corante Sudam III colora lipdeos e como sua colorao avermelhada

predominou na amostra de margarina concluiu-se que se trata de uma

emulso A/O; amostras de leite e maionese sem colesterol ficaram azuis,

colorao do azul de metileno que colora solues aquosas, portanto

tratam-se de emulses O/A.

Figura 1 - (1) leite; (2) margarina; (3) maionese 0% colesterol

Mtodo colorao

Sistema desenvolvido por W. C. Griffin (1949-1954);

Auxilia na deciso, de maneira sistemtica e emprica, na escolha

do(s) T.A.(s) qualitativamente para obteno de sistemas

emulsionados de mx. estabilidade;

T.A. poro hidroflica e lipoflica.

Equilbrio Hidrfilo-Lipfilo

Sistema EHL mtodo do EHL requerido

Segundo Griffin T.A. nico ou mistura de dois T.A.s em uma

concentrao tima

Relacionada com a quantidade de fase oleosa a ser emulsionada.

5,0 - 10% p/p

Hidroflico Hidrofbico

5 15

Griffin: classificou os emulgentes em uma

escala

que vai de 0 a 20.

0 - 3 (agentes antiespumas)

3-6 (Tensoativo a/o)

7-9 (Agentes molhantes)

8-18

(Tensoativos o/a)

13 -15 (detergentes)

15-20

(solubilizantes)

Valores de EHL requeridos para

emulses o/a

Matria-prima Nome comercial EHLreq

leo de amndoas doces 5-6

leo de abacate 5-6

leo de jojoba 6-7

Estearato de octila Cetiol 868 7,5

leo mineral 10-11

Isododecano Permethyl 99 10-11

Manteiga de Karit Cetiol SB 45 6

Cera de abelhas 9

lcool cetoestearlico (50:50 ou

30:70)

Lanette S ou Stenol

1618

15-16

Miristato de miristila Crodamol MM 8,5

Determinao do EHL Requerido

Componentes Propores (% p/p)

Parafina lquida 35

Lanolina 1

lcool cetlico 1

Sistema emulsionante 5

gua q.s.p 100

1. Determinar o Total da Fase Oleosa, somando as

porcentagens de seus componentes

Componentes Propores (% p/p)

Parafina lquida 35

Lanolina 1

lcool cetlico 1

Total da Fase Oleosa 37

Determinao do EHL Requerido

2. A porcentagem total da fase oleosa 37, e a proporo de

cada componente nessa fase :

Componentes Propores /

Total de Fase Oleosa Contribuio

Parafina 35/37x100 94,6%

Lanolina 1/37x100 2,7%

lcool cetlico 1/37x100 2,7%

Determinao do EHL Requerido

3. Multiplicar o valor da contribuio de cada componente

pelo seu respectivo EHL requerido e determinar o total

Componentes Contribuio x EHL Total

Parafina (EHL 12) 94,6/100 x 12 = 11,4

12,1 Lanolina (EHL 10) 2,7/100x10= 0,3

lcool cetlico (EHL 15) 2,7x15= 0,3

EHL requerido da Fase Oleosa = 12,1

Determinao do EHL Requerido

O Tween 80 no possui valor de EHL necessrio para mxima estabilizao do

sistema emulsionado, assim, existe a necessidade de se misturar T.A.s.

Determinao do EHL Requerido

Tensoativo Nome comercial EHL

Monooleato de sorbitano Span 80 4,3

lcool estearlico etoxilado 2 OE Brij 72 4,9

lcool olelico etoxilado 3 OE Volpo 3 6,6

Monolaurato de sorbitano Span 20 8,6

Monooleato de sorbitano PEG-20 (polissorbato 80) Tween 80 15

lcool olelico etoxilado 20 OE Volpo 20 15,3

lcool estearlico etoxilado 21 OE Brij 721 15,5

Monolaurato de sorbitano PEG-20 Tween 20 16,7

4. Verificar o T.A. que possui valor de EHL que contempla o valor

requerido de 12,1

5. Sendo A a concentrao percentual do tensoativo

hidroflico e B a concentrao percentual do hidrofbico:

Determinao do EHL Requerido

A= 100(x-EHLde B)

(EHL de A-EHL de B) B=100-A

A= 100(12,1-4,3)= 72,9

(15-4,3) B=100-72,9= 27,1

Monooleato de sorbitano= 5x27,1/100=1,36%

Monooleato de polioxietilen-sorbitano= 5-1,36=3,64%

Espalhabilidade Sensao ao

tato

Suavidade Oclusividade

Fatores a considerar