Seminário de Farmacologia

Absorção

Diellen Oliveira

Gustavo Alcebíades

Patrícia Matheos

Raissa Batista

Dose da droga

administrada

Concentração da droga na

circulação sistêmica

Concentração da droga

no local de ação

ABSORÇÃO

DISTRIBUIÇÃO BIOTRANS -

FORMAÇÃO

ELIMINAÇÃO

Droga metabolizada

ou excretada

Droga nos tecidos

de distribuição

AÇÃO DA DROGA

Absorção

Passagem da droga do seu local de

aplicação até a corrente sangüínea

Fatores que influenciam na absorção

Fármaco

Lipossolubilidade/

Hidrossolubilidade

Peso Molecular

Grau de ionização pKa

Concentração

Forma Farmacêutica

Via de administração

Organismo

Vascularização do Local

Superfície de Absorção

Permeabilidade do Local

pH do local

Influência da polaridade molecular, ionização e pH do meio.

Drogas polares = absorção reduzida, necessitam de

mecanismos de transporte;

Drogas apolares = absorção aumentada, maior facilidade

de difusão na camada lipídica;

Fração ionizada = carga elétrica aumenta polaridade e

reduz capacidade de difusão;

Fração não - ionizada = Menos polar, facilita interação

com bicamada lipídica e aumenta permeabilidade.

Absorção e Vias de Administração

Corrente Sanguínea

Sublingual

mucosa bucal

Retal

mucosa retal

Oral

intestino

fígado

Intramuscular

músculo

Inalação

pulmão

Intratecal

LCR

cérebro

Subcutânea

pele

Intravenosa

Absorção na Mucosa gástrica

Não é o local primordial da absorção do TGI;

Absorve principalmente por difusão passiva: água, pequenas

moléculas, não eletrólitos lipossolúveis, ácidos fracos;

O pH baixo diminui a ionização de ácidos fracos, facilitando a

absorção e aumenta a ionização das bases fracas, dificultando a

absorção;

Diminuindo a velocidade de esvaziamento aumenta a absorção

gástrica.

Absorção na Mucosa Intestinal

Principal setor de absorção no TGI, devido a sua extensa

superfície de absorção (vilosidades e dobras): 200m2

Absorção depende da motilidade gastrointestinal, fluxo

sanguíneo, tamanho da partícula e formulação, pH,

interação com alimentos e lipossolubilidade do fármaco;

Tipos de absorção: difusão simples (maioria das drogas),

pinocitose, difusão facilitado e transporte ativo.

Absorção na Mucosa Retal

Velocidade de absorção menor;

A droga não sofre a ação metabólica do fígado

É indicada nos seguintes casos:

pacientes inconscientes

pacientes com náuseas e vômitos

Lactentes

Quando a via oral não é indicada

Absorção nas mucosas do trato respiratório.

Absorve em toda sua extensão;

Mucosas envolvidas: Mucosa nasal: Usuários de cocaína e heroína;

Mucosa Traqueal e Brônquica;

Alvéolos pulmonares: rica vascularização e extensa superfície de

contato.

Absorção pela pele.

Absorção: - transepidérmica (queratina)

- transfolicular (gl. sebáceas)

Pomadas e cremes (local).

Adesivos (sistêmico)

Excipientes: - lipossolúveis e queratolíticos facilitam a

absorção.

Absorção pela mucosa vaginal e uretral.

Usada basicamente para efeitos locais

Absorve na mucosa uretral e vaginal

Bexiga não absorve

Absorção pela conjuntiva ocular

Via de administração de colírios;

Os efeitos são principalmente locais, podendo atingir

circulação sistêmica, com reações adversas importantes;

Absorção pelo músculo

Droga

Líquido intersticial

Endotélio vascular

Circulação

Obs: cada mm2 de músculo possui 2.500 capilares

Via não apropriada para grandes volumes;

A velocidade de absorção por esta via depende

dos seguintes fatores:

Coeficiente de partição gordura / água;

Tamanho molecular para hidrossolúveis;

Velocidade e riqueza do fluxo sanguíneo.

Absorção pela derme

Tecido conjuntivo vascularizado

Usada para vacinas e testes alérgicos:

Antivariólica

BCG

Absorção pela hipoderme

Absorção lenta (capilares) de forma contínua e segura;

Usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo);

anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina);

O volume não deve exceder 3 mL;

Locais preferidos:

Abdômen

Coxa

Face externa do braço

Líquido cefalorraquidiano (LCR)

- Fármaco e administrado diretamente no espaço

subaracnóideo.

Diretamente na corrente sanguínea

Não sofre absorção