Programa de Educação Médica Continuada

Atualização em Antimicrobianos: Imidazólicos Fernando Bellissimo Rodrigues

Imidazólicos

Antiprotozoários Anaerobicidas

Antifúngicos Antihelmínticos

Cetoconazol Itraconazol Fluconazol Miconazol Clotrimazol Voriconazol Posaconazol

Mebendazol Albendazol Tiabendazol

Metronidazol Tinidazol Secnidazol Benzonidazol

INTRODUÇÃO

Classe: o metronidazol é um nitro-imidazólico;

Efeito: bactericida e protozoocida;

Origem: sintética;

Mecanismo de ação: inibição da síntese e desnaturação do

DNA.

ESPECTRO DE AÇÃO

Bactérias anaeróbias: Bacteroides spp., Clostridium spp.,

Fusobacerium spp., Peptococcus spp., Helicobacter pylori,

Gardenerela vaginalis ...

Protozoários: Entamoeba hystolitica, Trichomonas vaginalis,

Giardia lamblia.

FARMACOCINÉTICA/ FARMACODINÂMICA

Via de administração: enteral ou parenteral (EV). A

biodisponibilidade por via enteral é de 100%;

Meia-vida: 8h;

Posologia: 250mg (vo) 8/8h a 1,5g (EV) 1x ao dia;

Tempo de infusão: 1 a 2h.

Distribuição corporal: muito ampla, incluindo secreção vaginal,

sêmen, ossos, SNC, feto;

Eliminação: predominantemente hepática.

Nitroimidazólicos

FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA

REAÇÕES ADVERSAS

Náuseas, vômitos, diarréia, gosto metálico na boca;

Reações de hipersensibilidade são raras;

Vertigem, ataxia, convulsões muito raramente;

Carcinogênese foi demonstrada em ratos, mas não em

humanos;

Mutagênese foi demonstrada em bactérias, mas não em

animais e humanos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Há poucas interações significativas com outras medicações;

Efeito antabuse com uso concomitante de álcool. Deve ser evitado

até 4 dias depois do fim do tratamento.

Warfarina: alargamento do TP;

Fenobarbital: reduz níveis plasmáticos do MTZ;

Ciclosporina: elevação dos níveis, nefrotoxicidade.

INDICAÇÕES

Amebíase intestinal e extra-intestinal;

Gardíase;

Tricomoníase e vaginose bacteriana;

Pé diabético infectado e com necrose tecidual;

Fasciítes necrotizantes;

Colite pseudomembranosa;

Úlcera péptica associada ao H. pylori.

Infecções intra-abdominais;

Profilaxia cirúrgica – cirurgias contaminadas;

Abscesso pulmonar;

Abscesso cerebral.

CONTRA-INDICAÇÕES RELATIVAS

Hipersensibilidade prévia;

1º trimestre da gestação;

Etilismo crônico;

Insuficiência hepática grave;

Infecções do SNC.

E OS OUTROS NITROIMIDAZÓLICOS?

O Secnidazol e o Tinidazol são disponíveis apenas por via

oral, e são aprovados apenas para as infecções genitais e

intestinais;

O Benzonidazol é aprovado apenas para o tratamento da

forma aguda da doença de Chagas.

Os perfis de toxicidade são semelhantes ao do metronidazol.