perfil farmacológico

8/20/2019 Perfil Farmacológico

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Atenolol

Grupo farmacológico al que pertenece Antagonistas de los receptores adrenérgicos con selectividadpor B1

Mecanismo de acciónEs un antagonista que se une a los receptores B1 y no poseeefecto simpaticomimético intrínseco ni estabilizador de la

membranaBiodisponibilidad 50%Vías de administración • oral

Vida media 5 a !orasVía de excreción Es e"cretada por la orina

Usos Terapéuticos• #ipertensi$n• ardiopatía coronaria• Arritmias• Angina de pec!o

Eficiencia reduce el riesgo de complicaciones microvasculares ymacrovasculares& fatales o no fatales& en pacientes con

!ipertensi$n arterial y diabetes tipo '

seguridad El efecto !ipotensor del atenolol fue mayor en este estudioque en ensayos previos& El efecto secundario m(s importante&asociado al atenolol& fue la bradicardia) la reducci$n media dela frecuencia cardíaca& depresi$n y pesadillas

on!eniencia Est( contraindicado en !ipersensibilidad o alergia a atenolol&bradicardia sinusal& bloqueo cardíaco de segundo o tercergrado& s!oc* cardiogénico e insuficiencia cardiaca manifiesta+

osto tabletas comprimidos de 50 mg , -0 . /+'5

A"TAG#"$%TA% &E '#% (EE)T#(E% A&(E"E(G$#%


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MET#)(#'#'


Mecanismo de Acción ompite con los neurotransmisores adrenérgicos como lascatecolaminas en los puntos de uni$n de los receptores del

simp(ticoVías de administración • ral

• 2ntravenosaBiodisponibilidad • 30%

Vida media - a 3 !orasVía de excreción Es e"cretada por la orina

Usos Terapéuticos• #ipertensi$n• Angina de pec!o• 4aquicardia• 2nsuficiencia cardiaca• incope vasovagal

on!eniencia Est( contraindicado para tratar infarto agudo de miocardioen su6etos con 7 menor de 35 lmp o insuficiencia cardiacamoderada o grave

Eficiencia el tratamiento precoz con bloqueadores beta en los pacientescon infarto agudo de miocardio reduce el riesgo de re infarto

y de fibrilaci$n ventricular& pero aumenta el riesgo de s!oc*cardiogénico& especialmente durante el primer día deevoluci$n

%eguridad 8as reacciones adversas inducidas por el metoprolol suelen

ser leves y pasa6eras+ 9sualmente se manifiestan al comenzarel tratamiento y disminuyen o desaparecen con el tiempo+

osto4abletas 100 mg " -0 . /153

Bisoprolol

Grupo farmacológico al que pertenece Antagonistas de los receptores adrenérgicos con selectividad

por B1

Mecanismo de acciónAct:a como un bloqueante beta 1 selectivo de los receptoresadrenérgicos que contrarrestan los efectosimpaticomiméticos

Biodisponibilidad ;0%Vías de administración oral

Vida media 11 a 1 !oras


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Vía de excreción Es e"cretada por la orina en un 50% y sufre metabolismo enel !ígado a compuestos sin actividad farmacol$gica

Eficacia se !a comprobado su eficacia en cardiopatía isquémica&insuficiencia cardiaca y arritmias

%eguridad Entre los efecto adversos encontramos mareo& bradicardia&!ipotensi$n y fatiga

on!eniencia Est( contraindicada para insuficiencia cardiacadescompensada& 2nfarto de miocardio reciente& #ipotensi$nacusada& !oc*& bradicardia y Embarazo

osto 4abletas comprimidas 5mg " -0 . /-5+3


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Betaxolol


Mecanismo de acciónAct:a como un antagonista beta adrenérgico contrarrestanlos efectos de los neurotransmisores simpaticomiméticos

como las catecolaminas en sus correspondientes receptoresBiodisponibilidad ;0%Vías de administración • oral

Vida media 13 a '' !orasVía de excreción Es e"cretada por la orinaEficiencia #a demostrado ser eficaz en #ipertensi$n& Angina de pec!o y

+

osto Beta"olol 0+5% . /'50+3-

arteolol

Grupo farmacológico al que pertenece Antagonistas de los receptores adrenérgicos con selectividad


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por B1

Mecanismo de acciónAct:a como Betabloqueante reduce el gasto cardiaco tanto enpacientes como en personas sanas& pueden in!ibir laestimulaci$n simp(tica necesaria para mantener una funci$ncardiaca adecuada

Biodisponibilidad 5%Vías de administración • oral

Vida media ? !orasVía de excreción Es e"cretada por la orina

on!enienciaEst( contraindicada en bradicardia& bloqueo cardiaco y asmabronquial

Eficiencia4iene eficiencia en #ipertensi$n arterial& angina de pec!o&insuficiencia coronaria y arritmias cardiacas

%eguridadEntre los efectos adversos est(n los mareos& cansancio&sensaci$n de frialdad en las e"tremidades& sensaci$n depesadez en las piernas y trastornos de sue@o

osto • arteolol '% . /13

$"$B$(E% &E 'A EA

(amiprilo

Grupo farmacológico al que pertenece A42#2=E4E2> A2 24ECA E2AD


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A


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Bena*epril

Grupo farmacológico al que pertenece A42#2=E4E2> A2 24ECA E2ADA A2 24ECA E2ADA


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Vías de administración 10D15 !oras

Vida media rina y bilisVía de excreción =acientes !ipertensos con insuficiencia cardíaca y alteraci$n

renal o !ep(ticaUsos Terapeuticos El fosinopril est( contraindicado en pacientes con

!ipersensibilidad a fosinopril& a otros in!ibidores del enzimade conversi$n de la angiotensina& o a cualquiera de loscomponentes de la formulaci$n

on!enienciageneralmente no es necesario reducir la dosis en pacientes

con alteraci$n de la funci$n renal o !ep(tica& debido a la doblevía de e"creci$n del fosinoprilato+ 9so pedi(tricoG no se !aestablecido la eficacia y seguridad en este grupo de edad+

Eficiencia generalmente no es necesario reducir la dosis en pacientescon alteraci$n de la funci$n renal o !ep(tica& debido a la doblevía de e"creci$n del fosinoprilato+ 9so pedi(tricoG no se !aestablecido la eficacia y seguridad en este grupo de edad+

%eguridad

osto


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=erindoprilo

Grupo farmacológico al que pertenece A42#2=E4E2> A2 24ECA E2ADA


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Coe"iprilo

Grupo farmacológico al que pertenece A42#2=E4E2> A2 24ECA E2ADA


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2C=A42C2CE42

A4A) y aumentan el periodorefractario del n$dulo A>

+A(MA#&$"-M$A Iisminuye la frecuencia cardiaca y disminuye la contracci$n mioc(rdica+ Estarespuesta depende del nivel de actividad del sistema nervioso simp(tico+Iurante el e6ercicio o estrés+

E+$A$A Esmolol tiene una vida media de min y un volumen de distribuci$n deapro"imadamente ' litros por *g+ 8a droga contiene un enlace Ester y es

!idrolizada r(pidamente en los eritrocitos+ =otencia muy ba6a comoantagonista de los receptores b adrenérgicos y se e"creta en la orina+

%EGU($&A& 8as n(useasHv$mitos se producen en apro"imadamente el % de los pacientestratados con esmolol y es el efecto adverso gastrointestinal m(s com:n

#"VE"$E"$A 8as reacciones adversas son menos significativas con esmolol que lasreportadas con otros antagonistas adrenérgicosDbeta1 selectivos debido aque los efectos farmacodin(micos de esmolol son pr(cticamente abolidos en'0 minutos después de la discontinuaci$n de la terapia+

osto


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"A'#'+A(MA#$",T$A Absorci$n por >ía oral& su biodisponibilidad es del -0D-5%& siendo absorbido

de forma moderada y lenta+8os alimentos no afecta la absorci$n de nadolol+D Iistribuci$nG El grado de uni$n a proteínas plasm(ticas es del '5D-0%+

o es metabolizado+D Eliminaci$nG Es eliminado mayoritariamente con la orina en forma inalterada y una peque@a cantidad con las !eces+ u semivida de eliminaci$n es de 13D''!

+A(MA#&$"-M$A #a demostrado que disminuye la presi$n arterial tanto de pie como enposici$n supina& con un efecto que persiste durante apro"imadamente '3!oras después de la dosificaci$n+El gasto cardíaco y la presi$n arterial se reducen durante el tratamiento conterapia nadolol& la !emodin(mica renal es estable& con la preservaci$n delflu6o sanguíneo renal y la tasa de filtraci$n glomerular+

E+$A$A Cuy soluble en agua y se absorbe incompletamente del sistema digestivo+

u biodisponibilidad es de un -5%%EGU($&A& Evitar en la insuficiencia cardíaca congestiva& debido a que la estimulaci$nsimp(tica puede ser un componente vital soporte de la funci$n circulatoria enestos pacientes y su in!ibici$n por bloqueo beta puede precipitar unainsuficiencia m(s grave

#"VE"$E"$A e usa en algunas ocasiones para prevenir las migra@as& para tratar lafrecuencia cardíaca irregular y para tratar los temblores provocados por laenfermedad de =ar*inson

#%T#


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"EB$V#'#'+A(MA#$",T$A 4ras su administraci$n oral& se absorbe r(pidamente y se alcanza la

concentraci$n plasm(tica m("ima entre 0&5 y ' !+ 8a biodisponibilidad oral denebivolol es del 1'% en los metabolizadores r(pidos& y del 100% en los lentos+El f(rmaco se metaboliza e"tensamente en el !ígado& dando lugar a un

metabolito !idro"ilado activo+A(MA#&$"-M$A Efecto vasodilatador mediado por el & lo que le proporciona un perfil!emodin(mico especial+ebivolol posee propiedades :nicas para reducir la presi$n arterial y actuarsobre el endotelio

E+$A$- 4ratamiento con nebivolol en pacientes de edad avanzada con insuficienciacardíaca se asoci$ a una reducci$n de la mortalidad y la !ospitalizaci$n deeste tipo de pacientes

%EGU($&A& ebivolol no produ6o cambios inesperados en el electrocardiograma& ni!ipotensi$n ortost(tica+ =or otra parte& el peso corporal no e"periment$variaciones+

#"VE"$E"$A ebivolol posee propiedades :nicas para reducir la presi$n arterial y actuarsobre el endotelio+ esultados recientes del estudio E2 demuestranque el tratamiento con nebivolol en pacientes de edad avanzada coninsuficiencia cardíaca se asoci$ a una reducci$n de la mortalidad y la!ospitalizaci$n de este tipo de pacientes

#%T# /+ 3?5+ 00 H comprimidos de -0


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)E"BUT#'#'+A(MA#$",T$A e absorbe r(pidamente tras la administraci$n oral) se une a proteínas

plasm(ticas entre 0% y ;%) no se !a observado acumulaci$n al cabo deoc!o días de tratamiento con 30mg diarios+El penbutolol se metaboliza porcon6ugaci$n y o"idaci$n) los metabolitos son e"cretados principalmente en la

orina+ u vida media de eliminaci$n plasm(tica es de '0 !oras) en ancianospuede prolongarse a '5 !oras y en pacientes en di(lisis renal llega a 100!oras

+A(MA#&$"-M$A Iroga beta bloqueadora que carece de actividad simpatomimética y deestabilizaci$n de la membrana+ 8entifica la frecuencia cardiaca& disminuci$nde la contractibilidad& disminuci$n del gasto cardiaco& conducci$n lenta en laaurícula y nudo A>& mayor periodo refractario nudo A>& bronco constricci$n&prolongaci$n de la !ipoglucemia y disminuci$n de 77A en plasma+

E+$A$A 4ratar la !ipertensi$n+ 7unciona al rela6ar los vasos sanguíneos y ladisminuci$n de la frecuencia cardíaca para me6orar el flu6o sanguíneo ydisminuir la presi$n arterial+

%EGU($&A& Astenia& precordialgias& diarreas& n(useas& dispepsia& mareos& fatiga& cefalea&insomnio& tos& infecci$n del tracto respiratorio superior& sudaci$n e"cesiva&impotencia se"ual+

#"VE"$E"$A #ipertensi$n arterial suave y moderada) solo o asociado con otrosanti!ipertensivos diuréticos tiazídicosF+

#%T#


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)$"'#'+A(MA#$",T$A El pindolol se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal

con una alta biodisponibilidad& propiedades que !ace que !ayan mínimasvariaciones farmacodin(micas entre un individuo y otro+ El pindolol semetaboliza en un 50% a nivel del !ígado& el resto del cual es e"cretado sin

modificaciones en la orina+ 8a depuraci$n del pindolol es reducida enpacientes con insuficiencia renal++A(MA#&$"-M$A educci$n del


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)(#)A"#'#'+A(MA#$",T$A e administra por vía oral o intravenosa+ El propanolol es muy lip$filo y se

absorbe casi por completo después de la administraci$n oral) sin embargo&gran parte del f(rmaco es metabolizado por el !ígado durante su primer paso

por la circulaci$n porta& s$lo alrededor del '5% llega a la circulaci$n general+u biodisponibilidad puede aumentar con la ingesti$n simult(nea de alimento

y durante la administraci$n del f(rmaco por largo tiempo+ 4iene un granvolumen de distribuci$n y penetra con facilidad en el + El principalmetabolito del propranolol& el 3D!idro"ipropranolol es farmacol$gicamenteequipotente al f(rmaco inicial+ El propranolol se elimina principalmente porvía renal& sobre todo en forma de metabolitos+ 8a semiDvida de eliminaci$ndel propranolol oscila entre ' y ? !oras+

+A(MA#&$"-M$A El propanolol interact:a con los receptores beta 1 y beta ' con igualfinalidad& no tiene actividad simpaticomimética intríseca y no bloquea losreceptores alfa+ 4iene efectos inotr$picos negativos+

E+$A$A =ara el tratamiento de la !ipertensi$n y angina de pec!o+ 4ambién se utilizaen arritmiasHtaquicardias supraventriculares& arritmiasHtaquicardiasventriculares& contracciones ventriculares prematuras& taquiarritmiasinducidas por digit(licos& infarto del miocardio& feocromocitoma& tembloresencial y para la profila"is de la migra@a+

%EGU($&A& ardiovascularG Bradicardia& deterioro de la insuficiencia cardiaca&!ipotensi$n postural la cual puede estar asociada a síncope) e"tremidadesfrías+istema nervioso centralG onfusi$n& mareos& cambios del (nimo& pesadillas&psicosis y alucinaciones& alteraciones del sue@o+


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A"TAG#"$%TA% &E' (EE)T#( A'+A

)(A.#%$"A+A(MA#$",T$A u absorci$n varía después de la administraci$n oral+ 8os efectos

anti!ipertensivos m("imos se alcanzan en 'D3 !rs& si bien los efectosanti!ipertensivos completos pueden no ocurrir !asta las 3D? semanas+ El

T$M#'#'+A(MA#$",T$A El timolol se absorbe muy bien desde el tubo digestivo+ Es metabolizado en

forma e"tensa por el L='I? en el !ígado y e"perimenta metabolismo deprimer paso+ En la orina aparece s$lo una cantidad mínima del f(rmacooriginal& sin cambios+ 8a semivida en plasma es de unas 3 !rs+

+A(MA#&$"-M$A omo otros antagonistas betaDadrenérgicos& timolol compite con losneurotransmisores adrenérgicos por e6emplo& las catecolaminasF comoligando de los receptores simp(ticos+ 2gual que el propranolol y el nadolol& eltimolol bloquea la estimulaci$n simp(tica mediada por los receptores beta 1Dadrenérgicos en el coraz$n y el m:sculo liso vascular& y los receptores betaD'

en el m:sculo liso bronquial y vascular+ 8as consecuencias farmacodin(micasdel bloqueo del receptorDb1 incluyen una disminuci$n en la frecuenciacardíaca tanto en reposo como durante el esfuerzo& así como del gastocardíaco& una disminuci$n en la presi$n arterial sist$lica y la presi$n arterialdiast$lica& y& posiblemente& una reducci$n de la !ipotensi$n ortost(ticarefle6a+

E+$A$A e utiliza en casos de !ipertensi$n& insuficiencia cardíaca congestiva& infartoagudo del miocardio y para evitar la migra@a+ En oftalmología se le !autilizado para el tratamiento del glaucoma de (ngulo abierto y la !ipertensi$nintraocular+

%EGU($&A& Efectos adversos en pacientes susceptibles como los asm(ticos o los que

tienen insuficiencia cardíaca congestiva+#"VE"$E"$A ontraindicado en pacientes con asma bronquial u otras enfermedadesrespiratorias& !ipertiroidismo& enfermedades cardiovascularespree"istentes& insuficiencia renal+

#%T#


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f(rmaco se distribuye ampliamente en los te6idos del cuerpo y se encuentrae"tensamente unido a las proteínas del plasma ;%F+ Es altamentemetaboliza en el !ígado por desmetilaci$n y con6ugaci$n& y la mayor parte deuna dosis oral se elimina mediante e"creci$n biliar en las !ecesF y el restose e"creta en la orina+

+A(MA#&$"-M$A Es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos aD1postsin(pticos+ o activa la liberaci$n de norepinefrina y& por tanto& tieneuna menor incidencia de taquicardia refle6a+ ausa vasodilataci$n periféricadebido a la in!ibici$n selectiva y competitiva de los receptores adrenérgicosalfa 1 postsin(pticos vasculares& reduciendo así la resistencia y la presi$narterial vascular periférica+

E+$A$A En el tratamiento de !ipertensi$n esencial& insuficiencia cardíaca congestiva&!iperplasia prost(tica benigna+

%EGU($&A&#"VE"$E"$A Est( contraindicada en pacientes con !ipersensibilidad conocida a las

quinazolinas& a la prazosina o a cualquiera de los componentes de su

formulaci$n+#%T#

TE(A.#%$"A+A(MA#$",T$A Iespués de su administraci$n oral& se absorbe casi en su totalidad con un

mínimo efecto de primer paso+ 8os niveles plasm(ticos m("imos se alcanzan al

cabo de una !ora y luego descienden paulatinamente con una vida mediaplasm(tica de apro"imadamente 1' !oras+ 8a presencia de alimento puederetrasar el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones plasm(ticasm("imas pero no tiene ning:n efecto sobre la biodisponibilidad global+ 8aterazosina se une e"tensamente a las proteínas del plasma 0D;3%F y semetaboliza en el !ígado generando un metabolito activo y tres inactivos+ Elf(rmaco se e"creta en parte sin alterar y en parte metabolizado en la orina


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30%F y en las !eces ?0%F++A(MA#&$"-M$A =roduce una vasodilataci$n periférica debido a un bloqueo selectivo y competitivo de los receptores a1Dadrenérgicos vasculares postD

sin(pticos& lo que reduce la resistencia vascular periférica y la presi$n arterial+ o interfiere con los mecanismos de liberaci$n de

neurotransmisores+ educe la presi$n arterial tanto en posici$n supina como de pie siendo sus efectos m(s potentes sobre la presi$n

arterial diast$lica+

E+$A$A 4ratamiento de la !ipertensi$n y de la !ipertrofia benigna de pr$stata+

%EGU($&A& istémicosG astenia& dolor de cabeza+istema cardiovascularG =alpitaciones& !ipotensi$n postural& síncope ytaquicardia+istema digestivoG (useas+Ies$rdenes metab$licosG Edema periférico y aumento de peso+istema nerviosoG Iesvanecimiento& vértigo& descenso de la líbido&somnolencia+istema respiratorioG Iisnea& congesti$n nasal& rinitis+istema urogenitalG 2mpotencia& eyaculaci$n retr$grada producida por larela6aci$n del cuello de la ve6iga e incontinencia urinaria en mu6erespostmenop(usicas+Krganos de los sentidosG >isi$n borrosa+

Efectos sobre la pielG se !a descrito un caso de lesiones eritematosasgeneralizadas

#"VE"$E"$A 8a terazosina se clasifica dentro de categoría de riesgo en el embarazo+ 8aterazosina se debe administrar con precauci$n a enfermos con anginapectoris& ya que una intensa !ipotensi$n puede causar o empeorar la angina+

#%T#

perfil farmacológico

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