formulação cera depilatória com incorporação de anestésico local

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XIII Encontro Latino Americano de Iniciação Científica e IX Encontro Latino Americano de Pós-Graduação – Universidade do Vale do Paraíba 1 FORMULAÇÃO DE CERA DEPILATÓRIA COM INCORPORAÇÃO DE ANESTÉSICO LOCAL Graziela Ferraz, Luiz Eduardo Cardoso Curso de Farmácia, Faculdade de Ciências da Saúde, Universidade do Vale do Paraíba - Av. Shishima Hifumi, 2911 / Urbanova / São José dos Campos – SP / 12244-000 [email protected] / [email protected] Resumo- A depilação é um método muito antigo, e utilizado tanto por homens como por mulheres, normalmente, com objetivo estético. Porém, ainda que os pêlos sirvam de proteção para o corpo, torna-se também uma questão de higiene evitar que eles cresçam muito ou promover a sua retirada, assim que possível. Dentre os diferentes métodos depilatórios hoje existentes, os mais usuais ainda são os que podem ser feitos em casa, sem a assistência de profissionais de estética, usando-se ceras comercialmente disponíveis ou de fabricação caseira. Sejam estas ceras frias ou quentes, tais processos depilatórios são extremamente dolorosos e desconfortáveis. Sendo assim, objetivamos o desenvolvimento de uma formulação de cera depilatória com incorporação do anestésico mepivacaína, para promover a diminuição da dor causada por tais procedimentos. Palavras-chave: Anestésico, Breu, Cera, Depilação, Mepivacaína. Área do Conhecimento: Farmácia Introdução A depilação remonta a muitos séculos antes de nossa era. Nas civilizações antigas, a depilação fazia parte dos cuidados corporais estéticos, mas também havia outras motivações, principalmente de ordem religiosa (pois alguns povos consideravam que os pêlos eram ofensivos aos deuses), social (pois a presença dos pêlos era considerada degradante) e, às vezes, ritualísticas. Praticada essencialmente com o objetivo estético, em função das modas e dos hábitos sócio- culturais, a depilação pode também ser um gesto de higiene ou um ato terapêutico. Pode ser praticada por meios mecânicos, por destruição mecânica ou química ou, ainda, por destruição elétrica (PEYREFITTE, et al., 1998). Os métodos mais utilizados para depilação são: cera fria, cera quente, “roll-on”, lâmina, pinça, aparelhos elétricos, cremes depilatórios e LASER. A cera fria é feita com parafina e resinas. É aplicada com pedaços de celofane, arrancando o pêlo pela raiz; porém, o processo é lento e dolorido. Já a cera quente é feita com parafina, resinas e substâncias antissépticas (opcionais). É aplicada com espátula em pequenas e grandes áreas, arrancando o pêlo pela raiz. É mais adequada porque o calor dilata os poros e facilita a extração do pêlo. Breu é o resíduo sólido da destilação, clarificado por fusão e filtração, da terebintina de várias espécies de pinheiros. Possui sinônimos como: colofônio, pez-louro, pez-de-borgonha, pez- grego e resina. Tem aspecto de massa resinosa amarela ou amarelo-castanho, translúcida, brilhante ou superficialmente empoada de branco. É facilmente pulverizável, dando um pó de cor branco-amarelada; funde-se no banho-maria em um líquido amarelo-claro, límpido, viscoso e, à temperatura mais elevada, desprende vapores brancos aromáticos. É insolúvel na água e completamente solúvel no álcool, no benzeno, no éter etílico, no clorofórmio e no ácido acético (QUIMIDROL, 2009). Os anestésicos locais (AL) são fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução do impulso nervoso. Entre eles, aqueles envolvidos com estímulos nociceptivos (REGATIERI, 2008) que impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência (MALAMED, 1993). O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os anestésicos locais podem atuar, também, através de antagonismo competitivo com íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor de canal de sódio, permitindo a ligação do anestésico local a este receptor. (MALAMED, 1993). Com o objetivo de desenvolver formulações de ceras depilatórias com anestésico local, formularam-se dois tipos de ceras depilatórias, a fim de se identificar a fórmula de maior viabilidade

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Page 1: Formulação Cera Depilatória com Incorporação de Anestésico local

XIII Encontro Latino Americano de Iniciação Científica e IX Encontro Latino Americano de Pós-Graduação – Universidade do Vale do Paraíba

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FORMULAÇÃO DE CERA DEPILATÓRIA COM INCORPORAÇÃO DE ANESTÉSICO

LOCAL

Graziela Ferraz, Luiz Eduardo Cardoso

Curso de Farmácia, Faculdade de Ciências da Saúde, Universidade do Vale do Paraíba - Av. Shishima

Hifumi, 2911 / Urbanova / São José dos Campos – SP / 12244-000 [email protected] / [email protected]

Resumo- A depilação é um método muito antigo, e utilizado tanto por homens como por mulheres, normalmente, com objetivo estético. Porém, ainda que os pêlos sirvam de proteção para o corpo, torna-se também uma questão de higiene evitar que eles cresçam muito ou promover a sua retirada, assim que possível. Dentre os diferentes métodos depilatórios hoje existentes, os mais usuais ainda são os que podem ser feitos em casa, sem a assistência de profissionais de estética, usando-se ceras comercialmente disponíveis ou de fabricação caseira. Sejam estas ceras frias ou quentes, tais processos depilatórios são extremamente dolorosos e desconfortáveis. Sendo assim, objetivamos o desenvolvimento de uma formulação de cera depilatória com incorporação do anestésico mepivacaína, para promover a diminuição da dor causada por tais procedimentos. Palavras-chave: Anestésico, Breu, Cera, Depilação, Mepivacaína. Área do Conhecimento: Farmácia Introdução

A depilação remonta a muitos séculos antes de nossa era. Nas civilizações antigas, a depilação fazia parte dos cuidados corporais estéticos, mas também havia outras motivações, principalmente de ordem religiosa (pois alguns povos consideravam que os pêlos eram ofensivos aos deuses), social (pois a presença dos pêlos era considerada degradante) e, às vezes, ritualísticas. Praticada essencialmente com o objetivo estético, em função das modas e dos hábitos sócio-culturais, a depilação pode também ser um gesto de higiene ou um ato terapêutico. Pode ser praticada por meios mecânicos, por destruição mecânica ou química ou, ainda, por destruição elétrica (PEYREFITTE, et al., 1998).

Os métodos mais utilizados para depilação são: cera fria, cera quente, “roll-on”, lâmina, pinça, aparelhos elétricos, cremes depilatórios e LASER. A cera fria é feita com parafina e resinas. É aplicada com pedaços de celofane, arrancando o pêlo pela raiz; porém, o processo é lento e dolorido. Já a cera quente é feita com parafina, resinas e substâncias antissépticas (opcionais). É aplicada com espátula em pequenas e grandes áreas, arrancando o pêlo pela raiz. É mais adequada porque o calor dilata os poros e facilita a extração do pêlo.

Breu é o resíduo sólido da destilação, clarificado por fusão e filtração, da terebintina de várias espécies de pinheiros. Possui sinônimos como: colofônio, pez-louro, pez-de-borgonha, pez-grego e resina. Tem aspecto de massa resinosa

amarela ou amarelo-castanho, translúcida, brilhante ou superficialmente empoada de branco. É facilmente pulverizável, dando um pó de cor branco-amarelada; funde-se no banho-maria em um líquido amarelo-claro, límpido, viscoso e, à temperatura mais elevada, desprende vapores brancos aromáticos. É insolúvel na água e completamente solúvel no álcool, no benzeno, no éter etílico, no clorofórmio e no ácido acético (QUIMIDROL, 2009).

Os anestésicos locais (AL) são fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução do impulso nervoso. Entre eles, aqueles envolvidos com estímulos nociceptivos (REGATIERI, 2008) que impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência (MALAMED, 1993).

O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os anestésicos locais podem atuar, também, através de antagonismo competitivo com íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor de canal de sódio, permitindo a ligação do anestésico local a este receptor. (MALAMED, 1993).

Com o objetivo de desenvolver formulações de ceras depilatórias com anestésico local, formularam-se dois tipos de ceras depilatórias, a fim de se identificar a fórmula de maior viabilidade

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técnica, econômica e mais adequada para o processo de depilação. Metodologia

Fez-se um levantamento das principais formulações de ceras depilatórias disponíveis no mercado, a fim de elencarmos as matérias-primas que foram utilizadas nas formulações.

Desenvolveram-se duas formulações: uma à base de açúcar e glicose de milho; e outra à base de breu (ou colofônio, descrito assim nos componentes das formulações comercializadas) e cera de abelha.

Para a primeira formulação pesou-se 200 g de açúcar refinado em um béquer e 100 g de glicose de milho em outro béquer. O açúcar foi colocado sob o bico de Bunsen até a fusão completa (cerca de 12 minutos), mexendo-se sempre para não queimar. Colocou-se a glicose de milho também sob o bico de Bunsen (por 5 minutos) até levantar fervura. Ainda sob a chama, verteu-se a glicose de milho aquecida sobre o açúcar derretido, mexendo-se bem até a formulação tornar-se homogênea, formando uma goma de alta viscosidade.

Para a segunda formulação pesaram-se 214 g de breu em um béquer, 72 g de cera de abelha em outro béquer e mediu-se, em um cálice, 8 mL de glicerina líquida. Colocou-se o breu e a cera de abelha no mesmo béquer, sob a chama, até a fusão completa dos dois componentes, mexendo-se bem por 15 minutos, até formar uma goma espessa. Deixou-se a formulação esfriar em temperatura ambiente por 5 minutos, e incorporou-se 8 mL de glicerina líquida, mexendo-se bem para homogeneizar a formulação.

O anestésico de escolha foi a mepivacaína, obtida do medicamento Mepivalen 3 % (cloridrato de mepivacaína) da marca Dentsply Pharmaceutical. Porém, como a mepivacaína só é encontrada comercialmente disponível como sal dissolvido em solução aquosa ácida (pH 5,5) foi necessário realizar a extração do princípio ativo da solução, para posterior incorporação na cera depilatória.

A mepivacaína é acondicionada em carpules plásticos de 1,8 mL cada. Utilizaram-se 47 carpules, totalizando-se 84,6 mL de solução de cloridrato de mepivacaína.

Para alcalinizar os 84,6 mL da solução, adicionaram-se 50 mL de solução aquosa de hidróxido de sódio 0,1 N, obtendo-se uma solução com pH 9,0.

O processo de extração utilizado baseou-se no livro de HARWOOD, L.M. & MOODY, C.J., 1989.

Colocou-se esta solução no funil de separação, e adicionaram-se 100 mL de hexano. Retirou-se,

então, o funil do suporte e agitou-se, preocupando-se sempre em aliviar a pressão dos vapores liberados após a agitação, abrindo-se a torneira do funil, conforme demonstrado na figura 1. Figura 1- Procedimento para aliviar a pressão dos

gases Recolocou-se o funil no suporte e retirou-se a

tampa, permitindo que as duas fases se separassem. Após a separação, abriu-se a torneira e coletou-se a fase inferior (aquosa), em um erlenmeyer. A outra fase (solvente orgânico + anestésico) foi retirada do funil de separação pela parte superior, a fim de se evitar o contato com a fase aquosa que foi coletada pela torneira do funil, colocando-se em outro erlenmeyer.

Colocou-se novamente a fase aquosa no funil de separação, juntamente com mais 67 mL de hexano (aproximadamente 2/3 do primeiro volume utilizado), repetindo todo o procedimento anteriormente descrito.

Novamente, voltou-se a fase aquosa para o funil de separação, adicionou-se mais 33 mL de hexano (aproximadamente 1/3 do primeiro volume utilizado) e repetiu-se novamente o mesmo procedimento já descrito. Juntaram-se as 3 diferentes fases orgânicas obtidas, totalizando-se 200 mL.

Para retirar todo resíduo aquoso da fase orgânica, esta foi novamente colocada no funil de separação juntamente com 100 mL de solução saturada de cloreto de sódio. Após agitação e separação das fases, isolaram-se as fases orgânica e aquosa pelo mesmo procedimento anteriormente descrito.

Em seguida, com a finalidade de se retirar qualquer vestígio de água restante, adicionaram-se 50 g de sulfato de magnésio anidro na fase orgânica, agitando-se vigorosamente, e deixando em repouso. Após duas horas, filtrou-se a mistura em um funil com papel de filtro. Realizou-se, então, uma análise por cromatografia em camada delgada para se avaliar a eficiência do processo de extração. Utilizou-se placa de sílica gel e fase móvel contendo 200 mL de hexano e 50 mL de acetato de etila (proporção 4:1). Na placa cromatográfica fizeram-se duas marcações: uma para a solução orgânica + anestésico recém extraída, e a outra para uma mistura contendo 4 mL de hexano, 4 mL de acetato de etila e 2 mL de

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nipagin (conservante que se encontra no medicamento Mepivalen). Colocou-se a placa com as marcações dentro de uma cuba com a fase móvel, deixando-se em contato por 1 hora e 30 minutos. Para a revelação, colocou-se a placa em uma câmara de luz ultravioleta.

A fase orgânica foi transferida para um balão de fundo chato com peso de 268 g, e colocado no rotaevaporador com banho maria a uma temperatura de 40 ºC. Antes da secagem completa, verteu-se toda a solução para um balão de fundo chato menor com peso de 56,13 gramas. Voltou-se o balão menor para o rotaevaporador até o solvente secar por completo. Pesou-se o balão obtendo 56,5 gramas.

Figura 2- Componentes para formulação da cera depilatória a base de breu e cera de abelha

Figura 3- Componentes para formulação da cera depilatória a base de açúcar e glucose de milho

Resultados Foram formulados os dois tipos de cera depilatória, uma a base de breu e cera de abelha e a outra a base de açúcar e glicose de milho, sendo as duas competentes para o processo de depilação quando comparadas com as ceras depilatórias comercializadas, pois apresentaram uma boa aparência e um agradável odor, viscosidade e elasticidade adequadas, com facilidade de manipulação durante todo o processo de obtenção demonstrando também facilidade de fusão após o endurecimento, uma vez que a formulação funde-se rapidamente não alterando as características elucidadas inicialmente.

Através da cromatografia em placa realizada em uma amostra da fase orgânica obtida pelo processo de extração, identificou-se a presença da mepivacaína nesta solução quando esta placa foi

submetida a uma radiação de luz ultravioleta como mostra a figura 6.

De acordo com o processo de extração utilizando como solvente orgânico extrator o hexano foram obtidos ao final do processo de rotaevaporação 370 miligramas do anestésico mepivacaína, um pó branco, muito fino e praticamente inodoro, ilustrado na figura 8, resultando então em um rendimento de 15% quando comparado com a quantidade total de mepivacaína presente em 84,6 mL sob a forma de cloridrato de mepivacaína.

Figura 6- Cromatografia em placa da fase orgânica utilizando como revelador luz UV

Figura 7- Eliminação do solvente orgânico

utilizando o rotaevaporador para obtenção da mepivacaína em pó

Figura 4 - Cera depilatória a base

de açúcar e glicose de milho

Figura 5- Cera depilatória a base de breu e cera de

abelha

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Figura 8- Anestésico (mepivacaína) em pó Discussão

O método não é mais nenhuma novidade, fazer depilação com cera, seja quente ou fria, já faz parte da rotina da maioria das mulheres, que, por sinal, se mostram habituadas com o incômodo causado principalmente pela sensação de dor. As mulheres fazem de tudo para ficarem mais bonitas, enfrentam dores insuportáveis, como é o caso da depilação. Apesar de não parecer, esse procedimento é bastante dolorido e causa um enorme desconforto. Mas, como muitos dizem, “esse é um mal necessário”, a depilação com cera quente é uma das mais utilizadas, principalmente pelo fato de causar menos dor do que a realizada com cera fria e por ser mais barata.

A extração do anestésico mepivacaína utilizando como solvente orgânico o hexano não foi totalmente satisfatória uma vez que os cálculos iniciais apontavam um rendimento de 2,53 gramas de anestésico em um total de 84,6 mL de solução de cloridrato de mepivacaína, e foram obtidos 370 miligramas, ou seja o processo de extração teve um rendimento de aproximadamente 15% e portanto não satisfatório.

As duas formulações de cera depilatória apresentaram-se satisfatórias em questões de viscosidade, elasticidade, rendimento, facilidade de manipulação e facilidade de fusão após o endurecimento, porém na aparência e aparentemente na facilidade de retirada dos pêlos a cera depilatória com breu e cera de abelha terá maior sucesso, sendo esta a escolhida para a incorporação do anestésico. Pesou-se 6 gramas da cera depilatória com breu e cera de abelha e incorporou-se 300 miligramas de mepivacaína, o equivalente a 5% de anestésico para o total de cera depilatória.

A incorporação da mepivacaína na cera depilatória a base de breu foi de fácil manipulação, resultando em uma cera com aspecto muito bonito, não alterando as características principais como odor, viscosidade, elasticidade e facilidade de fusão após o endurecimento.

Passado 1 (um) mês do preparo de formulação, esta manteve-se com as mesmas características, não alterando seu aspecto e permanecendo viável para ser utilizada.

Conclusão A formulação da cera depilatória a base de breu, incorporada com o anestésico mepivacaína, demonstrou ter um bom aspecto organoléptico (textura, odor, cor), bem como boas propriedades físico-químicas (viscosidade e elasticidade) sendo, ainda, de fácil manipulação e de fácil manuseio. Porém, todo o processo de preparação da cera torna-se inviável do ponto de vista comercial, devido ao baixo rendimento no processo de extração do anestésico da solução aquosa. Então, faz-se necessário otimizar o processo ou, mais adequadamente, procurar usar um anestésico sólido que esteja comercialmente disponível, bem como a realização de outros testes de estabilidade, eficácia e de controle de qualidade.

Referências - HARWOOD, L. M., MOODY, C. J. Experimental organic chemistry. London: Ed. Blackwell Science Ltd, 1989. - MALAMED, S. F. Manual de Anestesia Local. 3. ed. Rio de Janeiro: Ed. Guanabara Koogan, 1993. - PEYREFITTE, G. et al. Cosmetologia, biologia geral, biologia da pele. São Paulo: ed. Andrei, 1998. - QUIMIDROL, C. Ficha técnica do breu. [mensagem pessoal]. Mensagem recebida por [email protected] em 27 fev. 2009 - REGATIERI, F. Intoxicação por Anestésicos locais; Disponível em: http://www.anestesiologia.com.br/artigos.php?itm=57- Acessado em 02 out. 2008.