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Farmacologia – Enfermagem/UNIPLI

Farmacologia

Curso de graduação em EnfermagemUNIPLI

Professor: Sergio N. Kuriyama


Farmacologia

História

- Do Grego Farmakos = droga; medicamento

- “Farmacologia empírica” Egípcios e outros povos da antiguidade, índios etc.

- Farmacologia moderna ciência relativamente nova que surgiu a partir da fisiologia e mais tarde a toxicologia


Farmacologia

Definição

“Em sua totalidade, a farmacologia engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físico-químicas de compostos, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de ação, absorção, distribuição, biotransformação e excreção, a terapêutica e o uso de drogas. Uma droga pode ser definida como qualquer agente químico que afeta os processos fisiológicos dos organismos vivos.”

(Goodman and Gilman, 1996)


Explosão de Novos Fármacos: 1940-1950

.

• Grande número de fármacos novos e mais efetivos surgiram nas décadas de 1940 e 1950.

• > 90% dos medicamentos usados em 1964 eram desconhecidas em 1938.

• Penicilina: descoberta por Fleming em 1928, teve o potencial terapêutico evidenciado por Florey & Chain em 1940, e a produção em escala industrial iniciada em 1942-1944 .

• 1943: Estreptomicina descoberta por Dr Selman Waskman (tuberculose)

• Tetraciclinas: descobertas em 1948, multiplicaram-se na década de 1950.


Explosão de Novos Fármacos: 1940-1950

• Clímax das inovações: 1949: 559 novos produtos 1969: 83 novos produtos

• Tempo médio de revisão da NDA: 7 meses

• Principal preocupação do Congresso Americano: não os produtos em si mas os lucros excessivos das indústrias farmacêuticas.


A Tragédia da Talidomida

Talidomida: Medicamento sedativo / hipnótico introduzido no mercado pela Chemie Grünenthal da Alemanha em meados da década de 1950.

Segurança (“tão segura que seria impossível alguém ter êxito em tentativas de suicídio com a talidomida”) um dos motes do marketing agressivo da nova droga.

Suspeitas da Dra Frances Kelsey do FDA impediram entrada legal no mercado americano.

Aumento inusitado de focomelia e amelia, malformações raras e visíveis ao nascimento, associadas por McBride (1961) e Lenz (1961) ao uso da talidomida durante a gravidez

Talidomida retirada do mercado na Alemanha em 1961.


Emendas “Kefauver-Harris” de 1962

• Comprovar a eficácia e segurança de novos medicamentos antes do acesso ao mercado

• Indústrias passam a ser obrigadas a operar segundo as Boas Práticas de Fabricação. Good Manufacturing Practices - GMP

• FDA passa a ter que aprovar formalmente a NDA antes do produto ingressar no mercado


Emendas “Kefauver-Harris” de 1962

• Consentimento Pós-Informação dos sujeitos das Pesquisas Clínicas e Notificação de Reações Adversas

• Propaganda de Medicamentos de Prescrição: controle do FDA.


Diretrizes (Guidelines)

Recomendações da agência regulatória sobre como devem ser realizados

estudos não-clínicos e clínicos de segurança e eficácia de medicamentos

Não tem força de lei. Apenas orientações de acordo com as expectativas

da agência. São, no entanto, seguidas à risca pela indústria.

Do ponto de vista científico não se justificam pois não há apenas um

modelo ideal para todos os casos. A melhor estratégia deveria ser definida

“caso a caso”.

Necessidade administrativa conveniente a ambas as partes.

Origem: Diapositivos apresentados por Arnold J. Lehman do FDA no Joint

Symposium on Safety Evaluation of New Drugs em Atlantic City em 1963


EFICÁCIA:

Qualidade do que é eficaz, i.e. propriedade daquilo que produz o efeito desejado.

Eficácia produção do efeito terapêutico em condições clínicas controladas e ideais (i.e. ensaios clínicos).

Efetividade produção do efeito terapêutico nas condições usuais da prática clínica (i.e. após acesso ao mercado).

Eficácia vs Efetividade de Medicamentos


AVALIAÇÃO DA SEGURANÇA E EFICÁCIA DE NOVOS MEDICAMENTOS ANTES DO ACESSO AO MERCADO

Estudos Não-Clínicos

• Químico-Farmacêuticos (pureza, estabilidade, etc)

• Fármaco-Toxicológicos

Estudos Clínicos

• Ensaio de Fase I

• Ensaio de Fase II

• Ensaio de Fase III


Diretrizes (Guidelines)


Conceitue:

- Droga

- Medicamento

Substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta que, quando administrada a um organismo vivo, produz um efeito biológico.

Preparação química, que geralmente, mas não necessariamente, contém uma ou mais drogas, administrado com a intenção de produzir efeitos terapêuticos.


• Medicamento de Referência: É o medicamento inovador, comercializado no país, cuja eficácia e segurança foi comprovada por pesquisa clínica. Geralmente encontra-se há bastante tempo no mercado e tem marca comercial conhecida.

• Medicamento Similar: É o medicamento que possui o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não tem sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. Não é intercambiável.

Conceitos e definições


• Medicamento Genérico: É aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica e é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência. Apresenta a mesma eficácia, segurança e qualidade que o medicamento de referência, comprovadas por testes de bioequivalência, sendo com este intercambiável.

• Biodisponibilidade: relaciona-se à quantidade de fármaco absorvida e à velocidade de absorção, a partir da forma farmacêutica. Este parâmetro é determinado somente para medicamentos administrados por vias extravasculares.

Conceitos e definições


Substância química Sistema biológico

+

EFEITOTóxicos Terapêuticos

TOXICOLOGIA Farmacoterapia


Curva dose-resposta


A farmacocinética estuda quantitativamente a cronologia dos processos metabólicos da absorção, distribuição, biotransformação e eliminação.

Já a farmacodinâmica estuda as ações e efeitos que o fármaco vai provocar no organismo, ou seja, o mecanismo de ação das drogas.


Dose da Droga Administrada

Concentração da droga na circulação

sistêmica

Concentração da droga no local de

ação

Efeito Farmacológico

Resposta Clínica

Toxicidade Eficácia

Droga metabolizada ou excretada

Distribuição

Eliminação

Droga nos tecidos de distribuição

Farmacocinética

Farmacodinâmica


MOLÉCULA DA DROGAX

MOLÉCULA ESPECÍFICA DO ÓRGÃO ALVO (RECEPTOR)


Natureza física das drogasAs drogas podem ser: Sólidas (e.g. aspirina), líquidas (etanol) e gasosas (óxido nitroso); proteínas, carboidratos e lipídeos; ácidos ou bases fracos...

Tamanho das drogasO tamanho molecular das drogas disponíveis variam desde muito pequeno (Li; PM=7) até muito grande (PM=59.050)A grande maioria varia de 100 a 100 PM.

Qual seria a implicação de ser usar drogas com tamanho molecular inferior ou superior a essa faixa?

Reatividade das drogas e ligações droga x receptor

Covalentes: Muito fortes e em muitos casos irreversíveis em condições biológicas. FenoxibenzaminaEletrostáticas: Muito mais comum que as covalentes nas interações droga-receptor. Mais fracas que as covalentes e reversíveis.Hidrofóbicas: Ligações fracas. Especificidade com seu receptor.


FórmulasAs especialidades farmacêuticas podem conter um ou mais fármacos, além de vários aditivos.

adjuvantesaglutinantestampõescorantesdiluentesaromatizantesdesintegranteslubrificantesconservantesemulsificantesagentes tensoativossuspendentes

Aditivos:

Uma especialidade farmacêutica fabricada por um laboratório não é necessariamente bioequivalente àquela fabricada por outro.


Formas x Liberação


Um medicamento deverá ser administrado em um paciente com 80 kg na dose de 5 mg/kg. Calcule a quantidade do medicamento a ser administrado.

Uma criança de 30 kg deve receber 25 mg/kg de dipirona por via intravenosa para um efeito antipirético. O medicamento se encontra na forma de solução a 500 mg/ml. Calcule o volume de medicamento a ser administrado.

Paciente de 70 kg deve receber 0,4 mg/kg por via intravenosa de uma droga apresentada sob solução a 10% (frasco contendo 10mL de solução). Calcule o volume de medicamento a ser administrado.

SOLUÇÕES, DOSES & DILUIÇÕES


A figura ao lado apresenta um frasco de epinefrina (adrenalina). Ele contém 1 mL de adrenalina na concentração de 1:1500. Quanta adrenalina existe nesse frasco.

Você está tratando uma criança de 10 anos de idade com suspeita de choque anafilático. O protocolo recomenda uma dose intramuscular de epinefrina de 250 g. Qual o volume da solução que você administrará nesse paciente?


A figura mostra um frasco que contém 10 mL de lidocaína a 1% p/v. Calcule a quantidade total de lidocaína no frasco.

Você resolve tratar um paciente de 60 kg com uma laceração que necessita ser suturada sob anestesia local. A dose máxima segura é de 3mg/kg. Qual é o volume máximo de solução que você poderá administrar com segurança.


Ao lado temos um frasco de Atropina “Mini-jet” encontrada em carros de socorro. Nessa solução encontramos 1 mg de atropina para cada 10 mL de solvente. Qual é a concentração da solução.

No hospital, você passa por um paciente apresentando bradicardia sintomática aguda. O pulso é presente e a pressão sistólica é de 85. Você estima em 60 kg o peso do paciente e resolve administrar atropina a 20 g/kg. Quanto da solução acima você deverá administrar no paciente?

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