Antimicrobianos

Verónica Ivette Rincón SerranoMatricula: 88032

Clasificación

Estructura química

Espectro de acción

Efecto antimicrobiano

Mecanismo de acción

Estructura química Los antibióticos se agrupan en familias,

con propiedades generales similares:

β-lactámi

cos

Tetraciclinas

Quinolonas

Aminoglucósidos

Glucopéptidos Macrólidos

Espectro de acción Se dividen, en función del tipo de microorganismo sobre

el que tienen actividad:

Am

plio

Interfiere en el crecimiento de mas de uno de

ellos o de numerosas especies

bacterianas.

Inte

rmed

io

Actúan frente a un número ilimitado de especies.

Este grupo incluye la

mayoría de los

antimicrobianos.

Red

uci

do

Solo tiene n un comportamient

o eficaz número frente a un limitado de especies.

Amplio espectro

Tetraciclinas

Cloranfenicol

β lactámicos

Espectro intermedio

Macrólidos

Aminoglucósidos

Espectro reducido

Glucopéptidos

Espectro antimicrobiano

Bacteriostáticos • Bloquean el

desarrollo y la multiplicación de

las bacterias, pero no las lisan, por lo que, al retirar el

antimicrobiano su efecto es

reversible.

Bactericidas

• Provocan la muerte bacteriana, y por consiguiente el

proceso es irreversible.

Tetraciclinas Sulfamidas Trimetropima

Cloranfenicol Macrólidos Lincosamid

as

Bact

eri

ost

áti

cos

Bact

eri

cid

as β lactámicos Aminoglúcosi

dos Fosfomicina

Nitrofurantoínas Polipéptidos Quinolonas

Rifampicina Vancomicina

Mecánismo de acción

Inhibición de la síntesis de

la pared celular

Inhibidores de la

permeabilidad de la

membrana plasmática

Inhibidores de la síntesis

proteica

Inhibidores de la síntesis

de ácidos nucleicos

Inhib

idore

s d

e la p

are

d c

elu

lar

Antimicrobianos que actúan sobre la síntesis de la pared

celularβ l

actámicos

Gl

ucopéptidos

Bacitraci

na

β-lactámicosPenicilinas

Cefalosporinas

Carbapenems

Monobactámicos

Inhibidores de β- lactamasa

Clasificación

Penicilinas

Antibióticos naturales y semisinteticos derivados de

hongos

Acción bactericida sobre microorganismos

sensibles Activas contra bacterias,

microorganismos Gram+

Baja toxicidad para las células

humanas

Alteran etapas finales de la pared celular

Espectro de actividad amplio o reducido

Penicilinas naturales

Penicilina Benzatinica

Penicilina G

Penicilina Procaínica

Penicilina Sódica

Penicilina V

Cla

sifica

ción

Meca

nis

mo d

e a

cció

n Inhiben la síntesis de la pared celular al unirse a proteínas fijadoras de penicilina

(PBP)

Bloquean la actividad de

enzimas transpeptidasas

Activan enzimas autolíticas que

lesionan la pared celular y la

bacteria muere por efecto osmótico.

Bactericidas de efecto lento.

Cefalosporinas

Las Cefalosporinas son antibióticos semisintéticos derivados de substancias

secretadas por varios hongos

Son bactericidas a

concentraciones terapéuticas, e

interfieren con la síntesis de la pared celular bacteriana.

El grupo se divide en tres generaciones,

cada generación sucesiva posee

un mayor espectro de

actividad contra microorganismos

Gram- y un espectro más

estrecho contra Gram+.

Primera generación

Activas contra patógenos Gram+ y menos

eficaces contra Gram-.

La mayoría se administran por vía oral y

son inactivadas por las β-

lactamasas

Segunda generación

Menos eficaces contra Gram+ pero tienen un mayor efecto contra Gram-

que los medicamentos

de primera generación.

Generalmente existen en

presentaciones orales e

inyectables

Tercera y Cuarta generación

son muy eficaces contra

muchas bacterias

Gram- pero menos activas

contra las Gram+.

Cla

sifica

ción

Primera

Cefazolina

Cefalexina

Cefalotina

Cefapirina

Cefadrina

Segunda

Cefaclor

Cefamandol

Cefotetan

Cefoxitin

Cefuroxima

Tercera

Cefodizima

Cefpodoxima

Cefotaxima

Cefixima

Moxalactam

Cuarta

Cefepima

ceftazidima

Generaciones

Las cefalosporinas son también antimicrobianos β-lactámicos, por lo que inhiben la síntesis de la pared

celular bacteriana de un manera similar a las penicilinas

El principal mecanismo de resistencia es

debido también a las

betalactamasas que hidrolizan el

anillo β-lactámico

necesario para la actividad

antimicrobiana.

La sensibilidad de las

cefalosporinas ante la

betalactamasas es variable.

La celfalotina es la más

resistente a la hidrólisis de las betalactamasas

La Cefoxitina, la Cefuroxima y

las Cefalosporinas

de tercera generación, son

las más resistentes a la acción de las

betalactamasas producidas por

los bacilos Gram-

Meca

nis

mo d

e a

cció

n

MonobactamicosAntibióticos activos contra Gram- pero sin actividad contra Gram+.

Sinérgicos con los aminoglucósidos y no presentan alergia cruzada con penicilinas.

Inhibidores de la β- lactamasa

Cla

sifica

ción

Ácido clavulánico

Sulbactam

Tazobactam

Tienen buena absorción oral o parenteral y se usan en combinación con betalactámicos como

amoxicilina, ticarcilina, ampicilina y piperacilina, confiriéndoles un mayor espectro antibacteriano

Meca

nis

mo d

e a

cció

n

Glucopéptidos

Inhiben la síntesis del

peptidoglucano actuando en un paso metabólico

diferente y previo al de los

betalactámicos.

También alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática e

inhiben la síntesis de RNA

Son bactericidas sobre la

población sensible en al

fase de replicación

activa.

Meca

nis

mo d

e a

cció

n

Vancomicina

• Inhibe la síntesis de la pared celular. Es

bactericida.

Teicoplanina

• mismo espectro que la vancomicina pero con vida media más

larga.

Cla

sifica

ción

Inhib

idore

s de la

mem

bra

na c

elu

lar

PolipéptidosM

eca

nis

mo d

e a

cció

n

Interaccionan con la membrana citoplásmica y la pared

bacteriana distorsionando su estructura lipídica , alterando así

la permeabilidad y el metabolismo celular

En ocasiones se administran en el interior de cavidades infectadas como la peritoneal, pleural y articulaciones.

Sus efectos adversos incluyen neurotoxicidad y necrosis tubular

renal aguda.

Son útiles en el tratamiento de

infecciones tópicas.

Bacitracina

Capreomicina

Polimixina E

Gramicidina

Cla

sificació

n

Es una mezcla de polipéptidos cíclicos obtenidos a partir de Bacillus subtilis

son activos contra bacterias Gram+, incluyendo estafilococos productores de betalactamasas y contra Gram-

Inhibe la síntesis de la pared celular y RNA, y altera la función de la membrana citoplásmica

Polipéptidos básicos activos contra bacterias Gram-.. Están restringidas para uso tópico debido a su gran toxiddad.

Inhib

idore

s de la s

ínte

sis

pro

teic

a

Antimicrobianos que inhiben la síntesis proteica

Macrólidos

Lincosamidas

Tetraciclinas

Aminoglucosidos

Cloranfenicol

Macrólidos M

eca

nism

o d

e a

cción

14 átomos

Claritromicina

Diritromicina

Eritromicina

Roxitromicina

15 átomos

Azitromicina

16 átomos

Miocamicina

Espiramicina

Cla

sificació

n

ERITROMICINA

Dependiente de RNA por

unión reversible a

los ribosomas 50s. Es

bacteriostática. Tiene amplio

espectro contra las bacterias Gram+ y algunas Gram-

CLARITROMICINA

Su absorción y tolerancia son mejores.

Los organismos

Gram+ usualmente resistentes a

la eritromicina

lo son también a la claritromicina

.

ROXITROMICINA

Presenta menos efectos

secun- darios que la

eritromicina pero contiene

la misma actividad

intrínseca.

AZITROMICINA

Es similar a la eritromicina. Se absorbe y tolera mejor

que la eritromicina y tiene una vida

media muy prolongada.

LincosamidasM

eca

nis

mo d

e a

cció

n

Interviene en la inhibición de la síntesis proteica por unión a la subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de la transpeptidación

Lincomicina Clindamicina

Cla

sifica

ción

Se une a los ribosomas 50s e interfiere con la elongación de las cadenas.

Es activa contra los cocos Gram+ y contra la mayoría de los anaerobios.

Tetraciclinas

Actúan inhibiendo la síntesis al unirse de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano

Bloquean la fijación del aminoacil-ARNt al sitio aceptor en el complejo ribosómico

Impiden la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica.

Son bacteriostáticas. Se usan en el tratamiento de infecciones por cocos Gram+ y anaerobios como los Bacteroides.

Meca

nis

mo d

e a

cció

n

Vida media corta

Clortetraciclina

Oxitetraciclina

Tetraciclina

Vida media

intermedia

Demeclociclina

Vida media larga

Doxiciclina

Minociclina Clasificación

Aminoglucosidos•Son agentes bactericidas activos sobre células bacterianas en crecimiento.

•Su efecto se debe a la unión irreversible a las subunidades ribosómicas 30S y 50S, por lo que inhiben la síntesis y provocan errores de lectura del material genético.

Meca

nis

mo d

e a

cció

n

Amikacina

Estreptomicin

a

Gentamicina

Kanamicina

Neomicina

Tobramicina

Aminoglucósidos

Aminociclitoles

Espectinomicina

Clasifica

ción

AmfenicolesSe unen a la subunidad 50s de la bacteria e inhiben la

peptidil transferasa, bloqueando la formación del enlace peptídico y con ello la síntesis de proteínas.

La resistencia ocurre por la

acción de acetiltransferasa

s.

Son antibióticos de amplio espectro y

bacteriostáticos contra la

mayoría de las cepas

Utilizan en personas

alérgicas a la penicilina.

Meca

nis

mo d

e a

cció

n

Cloramfenicol Tiamfenicol

Clasifica

ción

inhibe la síntesis proteica bacteriana uniéndose reversiblemente a la subunidad 50s e impidiendo la formación de los puentes peptídicos.

Es activo contra diversas bacterias y es muy activo contra los anaerobios.

Las bacterias generan resistencia al cloramfenicol haciéndose impermeables al antibiótico o produciendo una enzima que lo acetila e inactiva.

Inh

ibid

ore

s d

e los

áci

dos

nu

cleic

os

QUINOLONAS:Interferencia en la replicación del ADN

RIFAMPICINA Impidiendo la transcripción

SULFAMIDASInhibición de la síntesis de metabolitos especiales

Antimicrobianos que inhiben los ácidos nucleicos

QuinolonasM

eca

nis

mo d

e a

cció

n

Las quinolonas inhiben la síntesis de DNA en las células bacterianas,

mas no en las células de los mamíferos, a través de la

inhibidón de las topoisomerasas del DNA (girasas).

Son activas sobre bacterias en fase de crecimiento estacionario.

Tiene efecto postantibiótico.

Su concentración bactericida mínima (CBM) es 2 a 4 veces superior a la CIM. La

presencia de Mg++ aumenta la CIM.

El medio ácido (pH < 6) aumenta la CIM de la quinolonas que tienen un anillo piperacínico en

posición 7 (ácido pipemídico y flouroquinolonas).

Quinolonas

Sintético

Interfieren en la

replicación del ADN

Inhibidores de la síntesis

de ácidos nucleicos

Bactericidas

Amplio Espectro GRAM – Y

+

Clasificación

Primera generación

• Acido nalidixico

• Acido pipemidico

• Acido oxonilico

• Acido piromidico

Segunda generación

• Ciprofloxacino

• Norfloxacino

• Ofloxacino• Levofloxaci

no• Difloxacino

Tercera generación

•Tosufloxacino

Cuarta generación

•Balofloxacino•Gemifloxacino•Moxifloxacino•Trovafloxacino

NO FLUORADAS FLUORADAS

Antituberculosos

Primera elección

Estreptomicina

Etambutol

Isoniacida

Rifampicina

Cla

sifica

ción

Isoniacida

•Es un análogo de la piridoxina, inhibe las enzimas involucradas en la síntesis de ácidos micólicos y de la pared celular.

Rifampicina

• Fármaco bactericida; inhibe la RNA polimerasa dependiente de DNA, se absorbe bien por vía oral y se distribuye en todos los tejidos, incluyendo el sistema

nervioso central

Etambutol

• No se conoce su mecanismo de acción, aunque se considera que inhibe la

síntesis de RNA

Estreptomicina

• Inhibe la síntesis de proteínas y es ototóxico y nefrotóxico como todos los

aminoglucósidos previamente descritos.Anti

mic

obact

eri

anos

de

pri

mera

ele

cció

n

Antimicobacterianos de segunda elección

Se usan solo cuando los medicamentos Antimicobacterianos de primera línea antes descritos ya no son efectivos.

Este grupo es más tóxico

Etionamida, ácido aminosalicilico (PAS), capreomicina, cicloserina

y viomicina.

SulfonamidasM

eca

nis

mo d

e a

cció

n

Las sulfonamidas son anólogos estructurales del ácido paraaminobenzoico (PABA), que utilizan las bacterias

para sintetizar ácido fólico.

Compiten con el PABA en su unión

con la enzima encargada de la

síntesis del mismo.

La actividad antibacteriana se

inhibe en presencia de pus o restos de tejido

necrótico.

Tienen efecto bacteriostáticos.

Son activas contra un amplio

espectro de bacterias Gram-

y Gram+

Clasificación

Acción corta

Sulfadiacina

Sulfametoxazol

Sulfametizol

Acción larga

Sulfadoxina

Limitadas al tubo digestiva

Sulfaquanidina

Sulfasuxidina

Sulfatalidina

Tópicas

Sulfacetamida

Sulfasoxazol

Sulfazalazina